• 대한방사성의약품학회지
• /
• 제5권2호
• /
• pp.89-100
• /
• 2019

In our previous studies, we developed a ¹⁸F-labeled TSPO-binding ligand, named [¹⁸F]CB251, which has been proved to be a promising TSPO-binding PET radiotracer for the detection and monitoring of TSPO expression in pathological diseases. (Ki = 0.27 nM for TSPO, 1.96% ID/g of tumor uptake at 1h post-injection) Based on these results, we utilized 6,8-dichloro-2-phenylimidazo[1,2-a]pyridineacetamide analogs, CB185 (1) as a targeting moiety for the selective delivery of probes and anticancer molecules to TSPO-overexpressed tissues. In this study, we designed CB185 derivatives contains different PEG chains (n = 1, 3 and 5) and fluorescence dye (Cy5) to identify the necessary space between a TSPO-binding ligand and an anticancer agent. Three CB185 derivatives (11a-c) which contains Cy5 and PEG chain, were synthesized and the effect of PEG additive on their TSPO-binding affinities were evaluated using in vitro assays. The binding affinity for compounds 11a-c was lower than that of PK11195 (Ki = 3.2 nM), but still characterized by nanomolar binding affinity for TSPO (Ki = 46.5 nM for 11a, 51.0 nM for 11b, and 388.5 nM for 11c). These results showed that the conjugates are characterized by a moderate binding affinity toward TSPO except for compound 11c, which PEG chain consist of five PEG monomers. Our finding might add useful information to decide the appropriate PET chain length for developing new TSPO-targeting drug carriers.

• 대한약학회:학술대회논문집
• /
• 대한약학회 2001년도 Proceedings of the Pharmaceutical Society of Korea
• /
• pp.238.2-239
• /
• 2001

• 한국정보처리학회:학술대회논문집
• /
• 한국정보처리학회 2000년도 추계학술발표논문집 (하)
• /
• pp.1079-1082
• /
• 2000

인터넷에서 호스트의 이동성을 지원해주기 위한 프로토콜인 Mobile IP 의 가장 근 문제점의 하나는 Triangle Routing Problem이며 이를 해결하기 위한 방안으로서 Route Optimization이 있다. 그러나, 이 방식은 Route Optimization 을 위해서 기존의 인터넷 호스트, 즉 Correspondent Node 가 Binding Cache를 유지하고, Encapsulation의 기능을 가져야 하고, Home Agent와 Security Association을 갖도록 변경이 불가피하다. 본 논문에서는 기존 인터넷 호스트에서의 변경을 필요로 하지 않는 새로운 Route Optimization 방안인 Backward-Compatible Route Optimization을 제시한다.

• 한국환경성돌연변이발암원학회:학술대회논문집
• /
• 한국환경성돌연변이발암원학회 2004년도 춘계학술대회
• /
• pp.78-78
• /
• 2004

• 대한약학회:학술대회논문집
• /
• 대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
• /
• pp.166.3-167
• /
• 2003

Helenalin, a cell-permeable pseudoguainolide sesquiterpene lactone, is a potent anti-inflammatory agent that inhibits $NF-{\kappa}B$ DNA binding activity by selectively alkylating the p65 subunit of $NF-{\kappa}B$. Transcription factors such as $NF-{\kappa}B$ provide powerful target of drugs to use in the treatment of cancer. Human promyelocytic leukemia HL-60 cells are differentiated into monocytic or granulocytic lineage when treated with 1,25-dihydroxyvitamin $D_3{\;}[1,25-(OH)_2D_3]$ or all-trans-retinoic acid (ATRA), respectively. (omitted)

• 대한약학회:학술대회논문집
• /
• 대한약학회 2001년도 Proceedings of International Convention of the Pharmaceutical Society of Korea
• /
• pp.308.1-308.1
• /
• 2001

• 약학회지
• /
• 제44권4호
• /
• pp.340-346
• /
• 2000

Cervical cancer is one of the leading causes of female death from cancer worldwide with about 500,000 deaths per year. A strong association between certain human papilloma viruses (HPV types 16 and 18) and cervical cancer has been well known. An extract of natural products, named as Somatid, has been used to investigate whether this agent has the ability of inhibiting the oncogenes E6 and E7 of HPV type 16. This Somatid inhibited the proliferation of human cervical cancer cell lines (C-33A, SiHa, CaSki) and HaCaT keratinocytes in a dose response manner, In vitro binding assay and ELISA showed that Somatid inhibited the in vitro biding of E6 and E6AP which are essential for the binding and degradation of the tumor suppressor p53. In addition, Somatid inhibited the in vitro binding of E7 and Rb which is essential tumor suppressor for the control of cell cycle. The levels of mRNA for E6 and E7 were also decreased by Somatid. Our data suggested that Somatid inhibited the oncogenecity of E6 and E7 of HPV 16 type, thus can be used as a putative anti-HPV agent for the treatment of cervical carcinomas caused by HPV.

• Journal of Ginseng Research
• /
• 제45권5호
• /
• pp.555-564
• /
• 2021

Background: Ginsenosides of Panax ginseng are used to enhance skin health and beauty. The present study aimed to investigate the potential use of ginsenoside Rf (Rf) from Panax ginseng as a new anti-pigmentation agent. Methods: The anti-melanogenic effects of Rf were explored. The transcriptional activity of the cyclic adenosine monophosphate (cAMP) response element binding protein (CREB) and the expression levels of tyrosinase, microphthalmia-associated transcription factor (MITF), and tyrosinase-related proteins (Tyrps) were evaluated in melanocytes and UV-irradiated ex vivo human skin. Results: Rf significantly inhibited Forskolin (FSK) or UV-stimulated melanogenesis. Consistently, cellular tyrosinase activity and levels of MITF, tyrosinase, and Tyrps were downregulated. Furthermore, Rf suppressed MITF promoter activity, which was stimulated by FSK or CREB-regulated transcription coactivator 3 (CRTC3) overexpression. Increased CREB phosphorylation and protein kinase A (PKA) activity induced by FSK were also mitigated in the presence of Rf. Conclusion: Rf can be used as a reliable anti-pigmentation agent, which has a scientifically confirmed and reproducible action mechanism, via inhibition of CREB/MITF pathway.

• 대한약리학회지
• /
• 제21권2호
• /
• pp.128-141
• /
• 1985

실험적으로 명암에 적응시킨 백서의 뇌내 specific opiate binding과 ${\beta}-endorphin$ 함량 일중변동에 미치는 지속적인 암적응, phenobarbital 장기처리의 영향을 관찰하고 opiate recptor binding과 ${\beta}-endorphin$ 함량 양자간의 관계를 추구하여 다음과 같은 성적을 얻었다. 1. L : D, 12 : 12 주기에 적응시킨 대조군에서 maximum $(^3H)$-morphine binding과 뇌내 ${\beta}-endorphin$ 함량은 각각 22시 및 06시에 최고에 달하는 매우 특이한 일중변동을 보였고 24시간 평균 $(^3H)$-morphine binding 및 뇌내 ${\beta}-endorphin$ 함량은 각각 0.45+0.03 pmol/mg protein과 46.7+3.6 fmol/mg protein이었다. 2. D : D, 12 : 12 주기에 적응시킨 표본에서 maximum $(^3H)$-morphine binding과 뇌내 ${\beta}-endorphin$ 함량은 대조군에서와는 달리 02시 및 14시에 최고에 달하는 유의한 일증변동을 보였고, 24시간 평균 maximum $(^3H)$-morphine binding치는 0.36+0.03 pmol/mg protein으로 대조군에 비하여 유의하게 감소를 하였으며, 24시간 정균 뇌내 ${\beta}-endorphin$치는 35.9+3.1 fmol/mg protein으로 대조군에 비하여 유의한 감소를 보였다. 3. Phenobarbital처리 표본에서 maximum $(^3H)$-morphine binding과 뇌내 ${\beta}-endorphin$ 함량은 각각 02시 및 14시에 최고 그리고 14시 및 02시에 최저에 달하는 대조군과는 다른 일중변동을 보였고, 24시간 평균 maximum $(^3H)$-morphine binding치는 0.33+0.03 pmol/mg protein으로 대조군에 비하여 현저한 감소를 보였다. 4. 전 실험군에서 opiate receptor binding의 Kd치는 변동하지 않았다. 5. 전 실험군에서 maximum $(^3H)$-morphine binding은 ${\beta}-endorphin$ 함량과 유의한 역상관관계가 있었다. 이상의 실험성적은 phenobarbital이 뇌내 ${\beta}-endorphin$ 함량과 opiate수용체의 숫적변동을 일으켜 morphine의 약리적 작용을 변동시킬 수 있으며, 이와 더불어 opiate 수용체와 ${\beta}-endorphin$ 함량 일중변동을 변화시킬 수 있음을 보여준다.

• 한국정보과학회논문지:정보통신
• /
• 제35권5호
• /
• pp.367-373
• /
• 2008

공유기 사용자 수의 증가로 더 많은 IP단말들이 NAT 하위에 존재하게 됨에 따라 단말 관리시스템은 알려지지 않은 NAT를 통과해서 단말에 SNMP 일격관리 명령을 전달하고 응답을 받을 수 있는 접속요청 메카니즘이 필요하게 되었다. 본 논문은 응용 프로램에 대한 UDP Hole Punching 방법을 SNMP 프로토콜 상에서 적용하기 위해 관리 소프트웨어의 구조 및 동작의 단순한 변경, NAT 바인딩 정보 수집을 위한 관리객체(MIB)의 추가 정의를 통해 기존 연구가 가지고 있는 확장성 및 Symmetric NAT 문제를 비용 효율적인 방법으로 해결하였다. 더불어 Hole Punching을 위해 서버가 가지는 홀 유지시간 탐색 시간을 줄일 수 있는 개선된 방법을 제안하였다. 본 논문에서 제안하는 방법을 실 환경에 존재하는 22대의 사용중인 VoIP 단말에 적용하였으며, 실험을 통해 99%의 SNMP 원격접속 명령이 성공함을 보였고, UDP Hole 유지시간 탐색시간에 대한 25%의 향상을 보였다.