A multi-layer of the dye, natural colorant Berberine, was successfully developed by the self-assembly deposition from water-soluble cationic dye(Berberine chloride) and anionic polyelectrolyte PSS(Polysodium 4-styrenesulfonate) in aqueous solution via electrostatic attraction. The corresponding results on multi-layer were characterized by UV-Vis absorbance measurements. The growth of multi-layer formed by the sequential interaction was also determined. The findings measured by UV-Vis spectrophotometer showed that the bilayer deposition characteristic was linear and highly reproducible from layer to layer.
In order to improve the light fastness of a natural colorant berberine, several natural antioxidants such as gallic acid, L-ascorbic acid, and ${\alpha}-tocopherol$ were applied by aftertreatment method. Even though the increase in light fastness of berberine colorant was not substantial, L-ascorbic acid was the most effective. It was considered that this improvement of the light fastness was due to high antioxidation action of L-ascorbic acid to colorant, which led very highly excited species of the colorant formed by photo-energy to return to the original stable state without being decomposed.
A mathematical model using local thermodynamic equilibrium isotherms for adsorption in encapsulated adsorbent is proposed in order to optimize the design parameters in situ bioproduct separation process. The model accurately follows the experimental data on the adsorption of berberine, secondary metabolite produced in Thaictrum rugosum plant cell culture. The adsorption rate on encapsulated adsorbent is compared with that on alginate-entrapped adsorbent. The result shows that the higher loading capacity in encapsulated adsorbent is mainly due to the increase in the maximum solid phase concentration. Based on the adsorption rate and loading capacity, the encapsulated adsorbent would be more useful than the entrapped adsorbent when used in situ bioproduct separation process. Design parameters in situ bioproduct separation process, such as the size of the capsule, membrane thickness, the ratio of capsule volume to bulk volume, the ratio of single capsule volume to total capsule volume and the adsorbent content in the capsule, are evaluated by using the model. The ratio of single capsule volume to total capsule volume is the most effective parameter for adsorption of berberine on encapsulated adsorbent.
Design of experiments (DoE) concept was successfully applied to determine the optimum processing conditions that yield maximum % exhaustion for berberine interaction with synthetic tanning agent pretreated polyamide substrates. The potential of synthetic tanning agent to provide anionic sites on the polyamide for berberine interaction which is cationic in nature was tested to increase the % exhaustion of berberine in this article. Experiments were designed according to Central Composite Rotatable Design (CCRD). The three factors for synthetic tanning agent pretreatment and two factors for berberine interaction each at five different levels, including central and axial points were considered. Experiments were conducted in a laboratory scale infra-red treatment instrument according to CCRD. For each response, second order polynomial models were developed using multiple linear regression analysis incorporating linear, interactions and squared effects of all variables and then optimized. The significance of the mathematical model developed was ascertained using Excel regression (solver) analysis module. Analysis of variance (ANOVA) was performed to check the adequacy and accuracy of the fitted models. The response surfaces and contour maps showing the interaction of process variables were constructed. Applying Monte Carlo simulation, response surface and contour plots, optimum operating conditions were found and at this optimum point, % exhaustion of 81% and 74% respectively for synthetic tanning agent pretreatment and berberine interaction were observed and subsequently the results were experimentally investigated.
Precipitation was formed during the preparation of decoction from a mixure of Scutellariae Radix and Coptidis Rhizoma or Phellodendri Cortex according to the prescription of Hwang-ryean-hae-dog-tang. Baicalin and berberine, the active ingredients of the two herbal medicine were identified in coprecipitated product. Pills were prepared using the coprecipitated product and various binders. The dissolution rate of baicalin and berberine from pills was increased in at pH1.2 when acacia or tragacanth was used. The absorption rate of baicalin from the coprecipitated product was faster than that from Scutellaria extract, but the absorption of berberine from CPP was slower in stomach, duodenum and jejunum of rats compared with Coptis extract. The time required for the maximum serum concentration (Cmax) of baicalin and berberine from CPP in mice were 150 and 200 min after oral administration, respectively. The maximum serum concentration of baicalin from CPP in mice was higher than Scutellaria extract, but the concentration of berberine was lower compared with Coptis extract. The minimum inhibitory concentration of CPP was below $50\;{\mu}g/ml$ against gram positive bacteria, and was higher than that against gram negative bacteria. The antibacterial activity of CPP was lower than that of herberine, but was more potent than Scutellaria extract. It was found that the inhibition rates of growth by CPP against S. epidermidis, K. pneumoniae, B. cereus and S.aureus were 60.0, 51.1, 45.4 and 39.9%, respectively.
During the preparation of decoction from the mixture of Coptidis Rhizoma and Scutellariae Radix, insoluble copreciptate was formed. The coprecipitated product (COP) was composed of berberine and baicalin which was the active ingredient of Coptidis Rhizoma and Scutellariae Radix, respectively. COP was slightly soluble in water and could not be well absorbed after oral administration. This poor bioavailibility might be associated with its poor aqueous solubility. With the purpose of increasing the solubility and bioavailibility of COP, hydrolysis of COP by ${\beta}-glucuronidase$ was carried out. Hydrolyzed products (HOP) of COP were identified and assayed for active ingredients. The partition coefficient study, in situ absorption test, and pharmacokinetic study after oral administration were also performed. COP was found to be consisted of berberine and baicalin with molecular ratio of 1 to 1. This compound was hydrolyzed to berberine and baicalin by ${\beta}-glucuronidase$. The rate of hydrolysis was higher at higher temperature up to $50^{\circ}C$ and higher concentration of ${\beta}-glucuronidase$ up to 2500 unit under our experimental conditions. Baicalein, which is more liphophilic than baicalin, showed greater absorption in small intestine than baicalin did. The plasma concentrations of berberine and baicalein after oral administration of HOP were significantly higer than those of COP. The possible mechanism of increased bioavailibility of berberine and baicalein could be the hydrolysis of COP by ${\beta}-glucuronidase$. On the basis of the above results, it might be said that HOP should be a suitable preparation for increasing the bioavailibility of Coptidis Rhizoma and Scutellariae Radix.
Cho, Bong Jun;Im, Eun Kyoung;Kwon, Jun Hye;Lee, Kyung-Hye;Shin, Hye-Jin;Oh, Jaewon;Kang, Seok-Min;Chung, Ji Hyung;Jang, Yangsoo
Molecules and Cells
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제20권3호
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pp.429-434
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2005
Lysophosphatidylcholine (lysoPC) induces vascular smooth muscle cell (VSMC) proliferation and migration, which has been proposed to initiate the intimal thickening in coronary atherosclerotic lesions. Berberine is an alkaloid in Berberis aquifolium and many other plants. Recently, it has been shown to have beneficial effects on the cardiovascular system, such as anti-hyperglycemic and cholesterol-lowering activity. In this study, we investigated its effects on lysoPC-induced VSMC proliferation and migration. Berberine inhibited lysoPC-induced DNA synthesis and cell proliferation in VSMCs, as well as migration of the lysoPC-stimulated VSMCs. It also inhibited the activation of extracellular signal-regulated kinases (ERKs) and reduced transcription factor AP-1 activity and the lysoPC-induced increases in intracellular reactive oxygen species (ROS). These results indicate that the inhibitory effects of berberine on lysoPC-stimulated VSMC proliferation and migration are attributable to inhibition of ROS generation and hence of activation of the ERK1/2 pathway. This suggests that berberine has potential in the prevention of atherosclerosis and restenosis.
황련(Coptis japonica)의 추출액을 공시하여 Phytophthora capsici, Fusarium oxysporum, Colletotrichum dematium, C. truncatum, Botrytis cinerea, Botryosphaeria dothidea과 Alternaria porri에 대해 항균 활성 검정, 몇가지 작물에 대한 병해 방제 효과를 조사하고 항균 활성 물질을 동정하였다. 황련 추출액은 P. capsici, F. oxysporum, C. dematium, B. cinerea, B. dothidea 및 A. porri에 대해서 항균력이 우수하였다. Methanol을 용매로 추출하여 분리된 물질과 berberine-Cl 표준품의 항균활성을 비교할 때, 황련추출액으로부터 분리된 물질은 표준품 berberine-Cl과 비슷하게 항균력을 나타내었다. 황련 추출액은 고추 역병(83.3%), 참깨 모잘록병 (92.0%) 및 파 검은무늬병(87.5%)에 대해서 방제효과가 인정되었다. 고추 잎과 과실, 파 잎 및 딸기 과실에는 약해가 나타나지 않았으나 고농도에서는 고추 및 참깨의 발아를 억제하거나 유근의 신장을 억제하는 것으로 나타났다. Methanol로 추출한 황련 추출액으로부터 황색 분말 4.24g/100g을 얻을 수 있었다. 이들 물질을 HPLC로 분석한 결과 항균성을 나타내는 물질은 berberine-Cl로 동정되었다.
본 연구는 황벽으로부터 추출하는 염료를 가스 크로마토그라피 질량분석기로 분석할 때 berberine 색소를 가장 효과적으로 검출할 수 있도록 추출방법을 표준화하고 적절한 GC-MS 분석방법을 찾는데 목적을 둔다. 항온진탕기와 가열판을 이용한 다양한 추출법을 적용하였으며 GC 컬럼내 온도조작과 MSD 스캔범위에 따라 5종류의 GC-MS 분석방법의 유효성을 검사하였다. Berberine 표준색소와 추출염료 내 berberine 화합물의 유무는 r.t. 15.0분에서 dihydroberberine의 검출로 확인하였다. 가열판 추출이 항온진탕기 추출보다 더 효과적으로 나타났으며 이는 추출 전 실온에서 사전침지를 한 경우와 하지 않은 경우 모두 동일하였다. 물을 이용한 추출은 berberine 검출에 적합하지 않은 것으로 확인되었다. 본 연구에서 도입한 다섯가지 GC-MS 방법 중 berberine 검출에 가장 효과적인 방법은 Method 4였으며 그 조건은, GC 컬럼내초기온도를 $50^{\circ}C$로 하고 $23^{\circ}C$/분 비율로 온도를 올려 $210^{\circ}C$에 달하면 다시 $30^{\circ}C$/분 비율로 온도를 올려 최종온도 $305^{\circ}C$에 도달했을 때 14분간 온도를 그대로 유지하여 전체 분리시간을 24.12분으로 하며 질량 분석기의 스캔 범위는 $35\sim400$m/z로 하는 것이다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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