The smear method developed by Velaskar and Chitre was modified to allow the screening of plant extracts and/or fractions for platelet anti-aggregating activity. The modified smear method was also found suitable for massive screening of pure compounds. Sample fractions prepared from various plant extracts were examined for their effects against ADP, arachidonic acid (AA) or collagen induced platelet aggregations. Several solvent fractions of plant extracts including water fraction prepared from the methanol extract of Acanthopanax sp. was inhibitory against rat platelet aggregations. The activity guided treatments and fractionations of the water fraction from A. senticosus Max yielded two anti-platelet aggregatory substances, 3, 4-dihydroxybenzoic acid (I) and its artefact ethyl 3, 4-dihydroxybenzoate(II). The inhibitory activities of I and II against rat platelet aggregation were compared with that of aspirin, a known inhibitor of platelet aggregation. Discussions also included the results of the investigations on the structural activity relationships among the various dihydroxybenzoic acid derivatives against platelet aggregations induced by either one of ADP, AA or collagen.
The anticoagulant properties of Cinnamomum cassia bark-derived materials were evaluated against platelet aggregation induced by arachidonic acid (AA), collagen, platelet activating factor (PAF), or thrombin, and these effects were then compared to those of three commercially available compounds (cinnamic acid, cinnamyl alcohol, and aspirin). The active constituent obtained from C. cassia barks was isolated by silica gel column chromatography and high pressure liquid chromatography (HPLC), and was characterized as trans-cinnamaldehyde by MS, $^1H-NMR$, $^{13}C-NMR$, and IR spectroscopy. With regard to 50% inhibitory concentration ($IC_{50}$) values, cinnamaldehyde was found to effectively inhibit platelet aggregation induced by AA ($IC_{50},\;43.2\;{\mu}M$) and collagen ($IC_{50},\;3.1\;{\mu}M$). By way of comparison, cinnamaldehyde proved to be a significantly more potent platelet inhibitor against platelet aggregation induced by collagen than aspirin. The effect exerted by cinnamaldehyde against platelet aggregation induced by AA was 1.2 times less than that of aspirin. These results indicate that cinnamaldehyde may prove useful as a lead compound for the inhibition of platelet aggregation induced by AA and collagen.
Martinez, Gisele Lago;Koury, Josely Correa;Martins, Marcela Anjos;Nogueira, Fernanda;Fischer, Ricardo Guimaraes;Gustafsson, Anders;Figueredo, Carlos Marcelo S.
Journal of Periodontal and Implant Science
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제44권4호
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pp.169-177
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2014
Purpose: We aimed to investigate the impact of nonsurgical periodontal treatment combined with one-year dietary supplementation with omega (${\omega}$)-3 on the serum levels of eicosapentaenoic acid (EPA), docosahexaenoic acid (DHA), docosapentaenoic acid (DPA), and arachidonic acid (AA). Methods: Fifteen patients with chronic generalized periodontitis were treated with scaling and root planing. The test group consisted of seven patients ($43.1{\pm}6.0$ years) supplemented with ${\omega}$-3, consisting of EPA plus DHA, three capsules, each of 300 mg of ${\omega}$-3 (180-mg EPA/120-mg DHA), for 12 months. The control group was composed of eight patients ($46.1{\pm}11.6$ years) that took a placebo capsule for 12 months. The periodontal examination and the serum levels of DPA, EPA, DHA, and AA were performed at baseline (T0), and 4 (T1), and 12 (T2) months after therapy. Results: In the test group, AA and DPA levels had been reduced significantly at T1 (P<0.05). AA and EPA levels had been increased significantly at T2 (P<0.05). The ${\Delta}EPA$ was significantly higher in the test compared to the placebo group at T2-T0 (P=0.02). The AA/EPA had decreased significantly at T1 and T2 relative to baseline (P<0.05). Conclusions: Nonsurgical periodontal treatment combined with ${\omega}$-3 supplementation significantly increased the EPA levels and decreased the AA/EPA ratio in serum after one year follow-up. However, no effect on the clinical outcome of periodontal therapy was observed.
To investigate the influence of saturated fats, ${\alpha}-linolenic$ acid, EPA and DHA on the lipid hydroperoxide concentration and fatty acid composition in liver microsomes and in plasma lipid of rabbits, the animals were fed on the perilla oil rich ${\alpha}-linolenic$ acid or sardine oil rich EPA and DHA diet for four weeks Were examined. The fatty acid composition of plasma lipid and liver microsomes of rabbits fed on the perilla oil diet was an accumulation of arachidonic acid(AA) 20:4 n-6, eicosapentaenoic acid(EPA) 20:5 n-3, and docosahexaenoic acid(DHA) 22:6 n-3, The fatty acid composition of plasma lipid and liver microsomes of rabbits fed on the sardine oil was an accumulation of ${\alpha}-linolenic$ acid(LNA) 18:3 n-3, and arachidonic acid(AA) 20:4. The p/s ratio of rabbits fed on the perilla oil diet changed from 7.4 to 2.27 for plasma lipid and 2.47 for liver microsomes. The concentration of lipid hydroperoxide was 3.48 nmol MDA/ml and 4.35 nmol MDA/ml for plasma lipid and liver microsomes, respectively, in perilla oil diet. The lipid hydroperoxide liver was 4.22 nmol MDA/ml and 67 nmol MDA/ml for plasma lipid and liver microsornes in sardine oil diet.
아라키돈산(AA)은 포유동물에 식품을 통해 섭취되는 필수지방산으로써 동물조직에서 추출되어 이용되어 왔다. 경제적으로 AA를 생산하기 위하여 토양으로부터 AA를 다량으로 생산하는 모르티에렐라 종으로 확인된 M-12균주를 선발하였다. 균체로부터 지방질과 AA를 효율적으로 추출하기 위하여 전처리 공정, 공정 순서, 추출 용매, 추출 방식, 입자 크기 등을 달리하여 추출 효율을 분석하였다. M-12를 GY배지로 $25^{\circ}C$에서 7일 배양하여 동결건조한 시료를 사용하였을 때 지질방 중 47% 이상의 AA를 함유하고 있었다. 지방질 추출 효율은 균체의 젖은 상태와 건조 상태로 나눈 전처리 공정에 따라 큰 차이를 보이지 않았다. 클로로폼과 메탄올(2:1) 용액을 추출 용매로 사용하였을 때 가장 높은 추출율을 보였으며 헥세인이나 아이소헥세인도 우수한 추출 효율을 나타내었다. 균체를 분쇄하기 위하여 blending, ultrasonication, Ultra-turrex homogenization 등 기계적 분쇄방법을 사용하였으나 추출 효율은 큰 차이를 보이지 않았다. 균체 입자가 고울수록 유지의 추출 효율은 높게 나타났고 추출 시간보다는 추출 시 입자 크기가 추출 효율에 더 큰 영향을 주는 것으로 나타났다. 그러나 추출된 유지를 분획하여 지방산 조성을 분석한 결과 neutral lipids 내에 AA의 함량이 65.3-68.9%로 가장 높게 나타났다.
대한약학회 2002년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2
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pp.242.2-243
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2002
We have previously reported that activation of $K^{+}$-$Cl^{-}$-cotransport (KCC) by N-ethylmaleimide (NEM) induces apoptosis through generation of reactive oxygen species (ROS) in HepG2 human hepatoblastoma cells. In this study we investigated the possible role of phospholipase $A_2$($PLA_2$)-arachidonic acid (AA) signals in the mechanism of the NEM actions. (omitted)
Shin, Jung-Hae;Kwon, Hyuk-Woo;Rhee, Man Hee;Park, Hwa-Jin
Journal of Ginseng Research
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제43권2호
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pp.236-241
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2019
Background: Thromboxane A2 ($TXA_2$) induces platelet aggregation and promotes thrombus formation. Although ginsenoside Ro (G-Ro) from Panax ginseng is known to exhibit a $Ca^{2+}-antagonistic$ antiplatelet effect, whether it inhibits $Ca^{2+}-dependent$ cytosolic phospholipase $A_2$ ($cPLA_{2{\alpha}}$) activity to prevent the release of arachidonic acid (AA), a $TXA_2$ precursor, is unknown. In this study, we attempted to identify the mechanism underlying G-Ro-mediated $TXA_2$ inhibition. Methods: We investigated whether G-Ro attenuates $TXA_2$ production and its associated molecules, such as cyclooxygenase-1 (COX-1), $TXA_2$ synthase (TXAS), $cPLA_{2{\alpha}}$, mitogen-activated protein kinases, and AA. To assay COX-1 and TXAS, we used microsomal fraction of platelets. Results: G-Ro reduced $TXA_2$ production by inhibiting AA release. It acted by decreasing the phosphorylation of $cPLA_{2{\alpha}}$, p38-mitogen-activated protein kinase, and c-Jun N-terminal kinase1, rather than by inhibiting COX-1 and TXAS in thrombin-activated human platelets. Conclusion: G-Ro inhibits AA release to attenuate $TXA_2$ production, which may counteract $TXA_2-associated$ thrombosis.
Objectives : Lonicera japonica is known for anti-inflammation and antibiotic effect in Korean medicine. This study aimed for investigating the cytoprotective effect of Lonicera japonica extract (LJE) for HepG2 cells against arachidonic acid (AA)+iron-induced oxidative stress. Methods : The effect of LJE on cell viability was assessed by MTT assay. ROS assay was selected to assess antioxidant effect of LJE. To assess LJE's effect on mitochondrial function, flow cytometric analysis was operated. And immunoblot analysis was used to establish the underlying mechanism of LJE. Results : LJE protected HepG2 cells against AA+iron-induced oxidative stress by phosphorylation of liver kinase B1 and blocked the decline of procaspase 3. Also, LJE preserved the mitochondrial membrane permeability induced by AA+iron. Conclusion : LJE protected the hepatocyte from AA+iron-induced oxidative stress by activation of LKB1 by the preservation of mitochondrial functions.
Platelet anti-aggregating activities were evaluated with three combined crude drug preparations which have been used for 'eahyul'-one of the pathological concept in oriental medicine presumably concerning blood stasis or stagnant syndrome. The water extract of each combined preparation and each component plant was tested for their effects against ADP, arachidonic acid (AA) or collagen induced rat platelet aggregations. Mild inhibitory activities were observed with all the three tested preparations, Kaechibokryung-Hwan, Dangkqijakyak-San and Ohnkyung-Tang, and the component plants which are included in at least two of the above preparations.
인간의 상피세포로부터 유래된 암세포의 일종인 HeLa 세포는 거의 모든 기질분자에 부착하지만 spreading은 오직 collagen 혹은 gelatin에서만 일어난다. HeLa 세포의 spreading은 오직 collagen 결과 활성화된 phosphoipase $A_2$(PLA$_2$)에 의한 arachidonic acid(AA)의 형성으로 유도된다. PLA$_2$에 의해 분해되는 인지질을 확인하기 위해 각종 인지질의 농도변화를 spreading 과정에서 측정한 결과 단지 phosphatidylcoline 만이 감소하였으며, 또한 다양한 lysophospholipids 중 lysophosphatidylcholine 만이 spreading 과정에 생성되는 것으로 보아 phosphatidylcoline이 PLA$_2$에 의해 분해되어 AA가 형성되는 것으로 보인다. PLA$_2$의 활성화는 세포질 CA$_2$+의 농도변화 및 세포질 pH의 알칼리화에 기인하지 않으며, 또한 pertussis 혹은 cholera toxin-sensitive G protein 역시 PLA$_2$활성화와는 무관한 것으로 나타났다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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