패모는 한국, 일본, 중국 지역에 분포하는 백합과 인경식물로 오래전부터 진해, 거담제 및 편도염, 기관지염에 이용되어 왔다. 그러나, 오랫동안 진행되어 온 기내배양, 휴면타파, 성분분석에 대한 연구와 달리 생리활성에 대한 연구는 거의 없는 실정이다. 본 연구에서는 패모로부터 메탄올 추출물을 조제하고, 이로부터 다양한 유기용매 분획물을 조제하여 이들의 항균, 항혈전 및 항산화 활성을 평가하였다. 패모의 메탄을 추출물은 다량의 수용성 당을 포함하고 있으며(물 잔류물 58.98%), 지용성 오일도 상당량 포함하였다(헥산 분획물 14.85%). 항균활성의 경우, 에틸아세테이트 및 부탄올 분획물 $500{\mu}g$/disc에서 E. coli를 제외한 실험세균 모두에서 우수한 항세균 활성이 나타났으며, 항진균 활성은 모든 시료에서 나타나지 않았다. 항혈전 활성은 메탄올 추출물에서 우수하였으며, 헥산, 에틸아세테 이트 및 부탄올 분획물은 2.4 mg/ml 농도에서 모두 300초 이상의 연장된 트름빈 타임을 나타내었고, 특히 에틸아세테이트 분획은 1.2 mg/ml 농도에서 95.4초를 나타내어 항혈전제인 아스피린 활성과 유사하였다. 메탄올 추출물 및 분획물의 항산화 활성 평가 결과, 에틸아세테이트 분획 및 부탄올 분획이 368.2 및 $344.0{\mu}g$/ml의 $IC_{50}$를 나타내어 우수한 DPPH 소거능을 나타내었으며, SOD 유사활성은 $55{\sim}63%$로, vitamin C의 20-25%, 환원력의 경우 BHT의 51-54%를 나타내어 우수한 항산화 활성을 가짐을 확인하였다.
혈전성 질환을 예방, 개선할 수 있는 안전한 항혈전제를 개발하기 위해, 일반적으로 항혈전 효과가 있다고 알려진 식용 해조류 35종(갈조류 17종, 홍조류 11종 및 녹조류 7종)을 대상으로 메탄올 추출물을 조제하고, 이들의 thrombin time (TT), prothrombin time (PT), activated partial thromboplastin time (aPTT)을 평가하였다. 트롬빈 저해(TT)의 경우 35종 중에서 감태, 곰피, 대황, 넓패, 패, 알송이모자반 및 야마다모자반에서 강력한 활성을, 프로트롬빈 저해(PT)의 경우 트롬빈 저해활성이 나타난 7종 중 야마다모자반을 제외한 6종에서 강력한 활성을 확인하였으며, 혈액응고인자 저해(aPTT)에서는 감태, 곰피, 대황, 넓패, 패, 알송이모자반 및 톳에서 강력한 활성이 나타났다. 선별된 8종의 시료를 대상으로 다양한 농도에서 항혈전 활성을 평가한 결과 알송이모자반에서 가장 강력한 활성을 확인하였으며, 곰피, 대황 및 넓패가 효과적이었다. 항혈전 활성과 해조류 추출물의 총 flavonoid, 총 polyphenol, 총당 및 환원당 함량과의 상관 관계를 검토한 결과, 활성물질은 flavonoid성 물질로 추측되었으며, 선별된 8종은 총 flavonoid 함량 및 총 polyphenol 함량이 매우 높은 특징을 나타내었다. 본 연구 결과는 경제적이면서 대량공급이 가능한 식용 해조류로부터 신규의 안전한 항혈전제 개발이 가능함을 제시하며, 야마다모자반과 톳은 트롬빈 또는 혈장내 응고 인자에 대한 특이 저해제로 개발 가능함을 제시하고 있다.
국내의 자생곤충 76종으로부터 다양한 용매를 이용하여 304종의 추출물을 조제한 후, 이들의 항혈전 활성을 평가하였다. 먼저 트롬빈 저해활성 평가 결과, 방아깨비, 왕잠자리, 비단노린재 및 끝검은메뚜기의 DMSO 추출물 4종, 알락수염노린재, 가시길쭉바구미, 잔날개여치, 털두꺼비하늘소, 송장벌레과 유충 및 등빨간거위벌레의 물 추출물 6종에서 우수한 활성을 확인하였다. 선정된 10종을 대상으로 aPTT 측정결과 비단노린재, 방아깨비 및 잔날개여치 추출물에서 미약한 증가가 나타났으나, 전반적으로 혈전 생성 저해의 유의적인 변화는 인정되지 않아, 이들 추출물들은 트롬빈을 직접 저해하는 것으로 추측되었다. 한편 항트롬빈 활성이 우수한 10종 추출물 중에서 방아깨비, 가시길쭉바구미, 알락수염노린재 및 송장벌레과 유충 추출물에서는 우수한 DPPH 소거능을 나타내어 이들의 약용 곤충자원으로의 개발 가능성을 확인하였다.
청각에서 분리된 항응고 다당류의 혈액응고 저해기작을 검토하였다. 항응고성 다당 획분(CF-30 IV-ii, CF-30-IV)은 내인성 경로와 공통 경로에서 농도 의존적으로 작용한다. 항응고획분(CF -30-IV-ii)은 내인성 경로의 factor asaay시 lupus an ticoagulant 항체의 활성 에 영 향을 주지 않았으나 응고과정 중 factor Ⅷ, Ⅸ, \ulcorner, \ulcorner의 활성을 저해하였다. CF-30-IV-4-ii는 농도의 존적으로 fibrine을 생성시키지 않음으로써 thrombin에 직접 작용하지 않는 antithrombin m의존적 항응고 활성 기작을 보였다. 청각의 항응고 활성은factor assay와thrum bin의 저해 양식을 고려해볼 때 antithrombin III의 활성을 증대시켜 혈액응고 인자 중 serine proteinase의 활성을 저해함으로써 항응고 활성을 나타내는 물질로 판명되었다. CF-30-IV획분의 in vivo 활성을 측정한 결과 꼬리정 맥주사에 의해 150 mg/kg의 농도로 마우스에 투여시 thrombin에 대한 100%의 항치사성 효과를 나타내었다 또한 CF-30-IV를 마우스의 꼬리 정맥에 주입하고 혈액을 채취 ex vivo상에서 항응고 활성을 측정한 결과, 생체내에서 100mg1kg의 농도까지도 시료량에 의존하는 항응고 활성을 보였다
In this experiment, we investigated the hypolipidemic and antithrombotic effects of rats fed diets with different common oils in Korea for different feeding periods(4 weeks or 12 weeks), using Korean sesame oil, perilla oil, rice bran oil and mixed oil. W-3/w-6 ratio of each group was 0.001, 1.44, 0.03 and 0.112, respectively. P/S ratio of each group was 9.64, 10.49, 5.58 and 1.68, respectively. The result were as follows: 1) According to the age, body fat accumulation was increased. 2) Perilla oil(w-3 rich) decreased total lipid, triglyceride and total cholesterol, and increased HDL/total cholesterol ratio. 3) With regard to the compositono of platelet fatty acids, Perilla oil increased w-3/w-6 ratio of the platelet. Perilla oil lengthened bleeding time and decreased MDA(MalonDAdehyde) formation which determined in place of Thromboxane A2(TXA2) in platelet. This result can suggest that linoleic acid of perrilla oil seem to supress the conversion of linoleic acid to arachidonic acid(AA 20:4, w-6) and eicosapentaenoic acid(EPA, 20:5, w-3) trannnsformed from linolenic acid to suppress the conversion of arachidonic acid to TXA2. Since TXA2 is platelet-aggregating and vasoconstricting agent, the reduction of TXA2 tgeneration by platelet with increased linolenic acid intakes shows prologed bleeding time. In conclusion, w-3 rich perilla oil has strong hypolipidemic and antithrombotic effects by changing fatty acid profiles of the platelet.
Park, Eun-Kyung;Choo, Min-Kyung;Yoon, Hae-Kyung;Kim, Dong-Hyun
Archives of Pharmacal Research
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제25권4호
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pp.528-533
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2002
To evaluate the antithrombotic and antiallergic properties of rhaponticin extracted from Rhei Rhizoma, the in vitro and ex vivo inhibitory activities of rhaponticin and its metabolite, rhapontigenin, were measured. These compounds inhibited in vitro ADP- and collagen-induced platelet aggregation. Rhapontigenin was more potent, with $IC_{50}$ values of 4 and $70{\;}{\mu}g/ml$, respectively. In ex vivo ADP- and collagen-induced rat platelet aggregation, these compounds also exhibited a potent inhibitory effect. The antiplatelet aggregation effects of rhaponticin and rhapontigenin were more potent than those of aspirin. Rhapontigenin showed significant protection from death due to pulmonary thrombosis in mice. Rhapontigenin also showed the strongest inhibitory activity against $\beta-hexosaminidase$ release induced by DNP-BSA. These compounds inhibited PCA reaction in mice. Rhapontigenin intraperitoneally administered showed the strongest inhibitory activity and significantly inhibited PCA at doses of 25 and 50 mg/kg, with inhibitory activities of 48 and 85%, respectively. The inhibitory activity of orally administered rhaponticin was stronger than that of intraperitoneally administered rhaponticin. These results suggest that rhaponticin, in the rhizome of Rhei Rhizoma, is a prodrug that has extensive antiallergic and antithrombotic properties.
Tenebrio molitor, rich in protein, is used as an alternative protein source. Many studies have evaluated Tenebrio molitor larvae (TML) for anti-obesity effects, fatty liver relief, antithrombosis, and antioxidant effects. In this study, we prepared an experimental diet by adding Tenebrio molitor larvae oil (TMLO) to feed and administered it to adult male ICR mice for six weeks. The study assessed the weight gain of mice, prothrombin time (PT), activated partial thromboplastin time (aPTT), blood coagulation time, and the activities of coagulation factor VII and coagulation factor XII. The weight gain of mice was suppressed in the groups fed with TMLO, indicating a potential anti-obesity effect. The blood coagulation time was delayed in the TMLO-fed groups, as evidenced by amplified PT and aPTT values. Furthermore, the activities of coagulation factor VII and coagulation factor XII were diminished in the TMLO-treated groups, indicating a potential thrombosis relieving effect. The concentrations of thromboxane B2 and serotonin declined in the TMLO-fed groups, signifying potential blood circulation effects. Finally, blood triglyceride and LDL-cholesterol concentrations were reduced in the TMLO-fed groups. In summary, TMLO supplementation may have an inhibitory effect on liver damage and blood clot formation caused by obesity.
누룩은 전 세계적으로도 독특한 우리만의 발효제로, 전분 당화 및 발효미생물의 접종원으로 이용된다. Rhizopus oryzae KSD-815로 제조된 개량누룩(R4로 명명)은 발효제 특성 이외에 암세포 생육억제, 항비만 활성 등이 알려져 있다. 본 연구에서는 R4 누룩의 열수 및 ethanol 추출물과 이들의 순차적 유기용매 분획물을 조제하여 항혈전 활성을 평가한 결과, ethylacetate 분획에서 우수한 항응고 활성을 확인하였으며, 열수 추출물의 ethylacetate 및 butanol 분획은 인간 적혈구 용혈활성을 나타내지 않으면서 혈소판 응집저해 활성을 나타내었다. 본 연구결과는 R4 누룩이 항응고 및 혈소판 응집저해 개발의 유용자원으로 이용 가능함을 제시하고 있다.
This study was done to investigate the effect of age and dietary linolenic acid content and the linolenic acid/linoleic acid(LNA/LA) ratio on the lipid metabolism and formation of PGI2 and TXA2. The male Sprague-Dawley rats were fed 6 different with 0.2, 0.4, 0.6 of LNA/LA ratio within either 8% LNA(high LNA) or 4% LNA(low LNA) of fatty acid content for different feeding period(1, 4, 12 month). The dietary fat used were sesame oil, perilla oil, soybean oil and beef tallow. The concentration of serum total lipid, total cholesterol and HDL-C were increased with aging. Triglyceride concentration was decreased in 0.2 ratio of LNA/LA. The lipid content of liver showed similar tendency to that of serum. The ratio of PGI2/TXA2 was increased in 1 month rats and antithrombotic effect was reduced significantly with increasing age. The PGI2/TXA2 ratio was tended to be higher in diet of 0.2 and 0.4 LNA/LA ratio at high LNA level and in diet of 0.6 LNA/LA ratio at low LNA level. Especially PGI2/TXA2 ratio was increased linearly with rising LNA/LA ratio at low LNA level. It seemed that the LNA content and LNA/LA ratio had interaction to increase the antithrombotic effect bychanging TXA2 synthesis. And the dietary fatty acid related effect lowering the serum and liver lipid content, excepting triglyceride, was increased when dietary n3/n6 ratio was high(0.6) at both high and low n3 level. Therefore, it could not be recommended to consume large amount of n3 fatty acid or high ratio of n3/n6 to prevent cardiovascular diseases. These results suggested that the dietary fatty acid ratio of n3/n6 could be determined based on the n-3 content of dietary fat to reduce the risk of cardiovascular disease.
최근 몇 년 동안 탈모로 인해 우울증을 경험하는 인구가 증가하고 탈모 관련 치료법도 임상의학이나 외과적인 수술법과 같이 전문화되고 있다. 탈모 방지와 발모를 촉진하기 위한 시술법과 소재들이 있으나 그 효능, 효과가 뛰어나지 못하고 일부는 부작용을 동반하는 경우가 있다. 본 총설의 마이크로니들 시술법은 약물의 흡수를 촉진시켜주는 매우 작고 섬세한 니들을 이용한 시술법이다. 이 시술을 하는 동안 마이크로니들이 두피 내부로 약물의 흡수를 도와주는 마이크로 홀을 만들어 준다. 마이크로니들 시술 약물의 주요성분으로 대두 발효물질을 분석하였으며 대두 발효 소재는 탈모증에 항산화, 항안드로겐, 항혈전의 기능을 가진다. 대두 발효물의 흡수를 증가시켜주는 마이크로니들의 우수한 약물전달시스템으로 인하여 대두 발효물이 마이크로니들과 함께 사용될 때 복잡한 탈모기전에 더욱 효과적이다. 이 시술법은 탈모증을 방지하고 관리하며 개선시켜줄 수 있는 매우 유용한 두피케어법이며 일반적인 두피관리법 보다 더 빠른 효과를 나타낼 수 있어 차별화된다. 대두 발효물을 이용한 마이크로니들 시술법은 두피케어를 위한 진일보한 기술이다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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