Silibinin exhibits antidiabetic potential by preserving the mass and function of pancreatic β-cells through up-regulation of estrogen receptor-α (ERα) expression. However, the underlying protective mechanism of silibinin in pancreatic β-cells is still unclear. In the current study, we sought to determine whether ERα acts as the target of silibinin for the modulation of antioxidative response in pancreatic β-cells under high glucose and high fat conditions. Our in vivo study revealed that a 4-week oral administration of silibinin (100 mg/kg/day) decreased fasting blood glucose with a concurrent increase in levels of serum insulin in high-fat diet/streptozotocin-induced type 2 diabetic rats. Moreover, expression of ERα, NF-E2-related factor 2 (Nrf2), and heme oxygenase-1 (HO-1) in pancreatic β-cells in pancreatic islets was increased by silibinin treatment. Accordingly, silibinin (10 μM) elevated viability, insulin biosynthesis, and insulin secretion of high glucose/palmitate-treated INS-1 cells accompanied by increased expression of ERα, Nrf2, and HO-1 as well as decreased reactive oxygen species production in vitro. Treatment using an ERα antagonist (MPP) in INS-1 cells or silencing ERα expression in INS-1 and NIT-1 cells with siRNA abolished the protective effects of silibinin. Our study suggests that silibinin activates the Nrf2-antioxidative pathways in pancreatic β-cells through regulation of ERα expression.
오동나무잎, 열매, 내수피, 외수피 그리고 목질부를 채취하여 건조시킨 후 분말로 제조하여 각 시료 약 5.0 kg을 아세톤-물(7:3. v/v) 혼합용액으로 추출하고 유기용매를 제거한 후 헥산, 메틸렌클로라이드, 에틸아세테이트 및 물 등 네 개의 분획으로 분리하였다. 오동나무 각 부위별 추출물 수율은 내수피(11.35%)가 가장 높았고 잎(7.87%), 열매(6.94%), 외수피(4.24%)의 순 이었으며 목질부가 4.10%로 가장 낮게 나타났다. 오동나무 각 부위별 조추출물, 고형분과 분획물을 가지고 DPPH radical 소거법을 이용하여 기초적인 항산화 실험을 실시하였다. 기준물질로는 천연 항산화제인 ${\alpha}$-tocopherol과 합성항산화제인 BHT를 사용하여 항산화효능을 비교하였다. 그 중에서는 모든 EtOAc용성 분획이 기준물질 보다 더 우수한 항산화 활성을 나타내었다.
Kim, Hyun Jin;Lee, A Young;Kim, Byung Kwan;Cho, Yong Kweon;Lee, Sanghyun;Cho, Eun Ju;Kim, Hyun Young
농업과학연구
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제43권2호
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pp.186-193
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2016
This study focused on the evaluation of the antioxidative effects of lotus seeds from golden colored flowers. The lotus seeds were extracted with ethanol and then fractionated into 4 fractions, ethyl acetate (EtOAc), n-butanol, methylene chloride, and n-hexane. The comparison of antioxidative activities of the extract and fractions from the lotus seeds was carried out using an in vitro radical scavenging model and the total phenol content was analyzed. Of the tested extracts and fractions, the EtOAc fraction of the lotus seeds showed the strongest 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl radical scavenging activity with 96.24% at a concentration of $100{\mu}g/mL$. In addition, the hydroxyl radical scavenging activity of the lotus seed EtOAc fraction was also increased in a concentration dependent manner with the concentrations tested ranging from 5 to $100{\mu}g/mL$. Moreover, the EtOAc fraction showed the highest scavenging activity for nitric oxide and superoxide anion radicals. In particular, of all the extracts and fractions, the EtOAc fraction showed highest contents of total phenols. These results indicate that lotus seeds have potential as an antioxidative agent against oxidative stress involving reactive oxygen species. Furthermore, the EtOAc fraction of lotus seeds includes promising oxidative stress-protective compounds.
해양에서 분리한 Streptomyces sp. BH-405의 배양액으로부터 정제하여 얻은 항산화 활성이 우수한 획분 band 2 에 대하여 사람 Low Density Lipoprotein(LDL)의 산화 억제 효과에 대하여 실험하였다. Streptomyces sp. BH-405의 배양액으로부터 분리 정제한 획분 band 2는 LDL에 대한 $5\mu\textrm{m}$$CuSO_4$ 의 유도 산화를 측정한 결과 100 및 200 $\mu\textrm{g}$/mL에서 LDL의 산화억제 효과가 높았다. 그리고, band 2를 이용한 macrophage 및 J774 유도 LDL의 수식에 대한 항상화 효과도 native LDL에 비하여 높았다. 이때 같은 농도의 band 2를 첨가하여 산화 LDL의 전기영동의 이동거리를 측정한 결과 native LDL보다는 약간 높았으나 Oxid LDL의 대조군보다는 이동거리가 낮으며 공액2중결합의 생성억제 효과도 있었다. 사람 LDL의 산화에 대하여 macrophage 및 내피세포를 이용하여 125I-LDL 산화에 대하여 band 2를 각각 100 및 200 $\mu\textrm{g}$/mL씩 첨가하여 실험한 결과 사람 LDL의 분해는 대조구보다 낮았으며 용량 의존형의 결과를 나타내었다.
한국 전통 한 그릇 음식인 비빔밥에 들어가는 재료로 호박(squash), 참취(frugrantedible wild aster), 표고버섯(shiitake mushroom, Cortinellus shiitake), 고사리 (roots of ballonflowers, Platycodongroundiflourum), 도라지(fornbraber) 및 당근(carrot)을 생시료, 간단 조리 및 양념 조리 한 것의 ethanol 추출물에 대한 DPPH 수소공여능과 아질산염 소거능을 사람의 소화기관 환경과 유사한 $pH\;1.2\~3.0$(위 환경)과 pH 6.0(장 환경)에서 측정한 결과는 다음과 같다. 수소공여능은 생시료, 간단조리, 및 양념조리 모두 참취가 월등히 높았고, 그 다음이 표고버섯이었다. 전반적으로 간단조리시나 양념 조리함으로써 항산화성이 향상되었다. 비빔밥을 한 그릇 음식인 김밥 및 햄버거와 비교했을 때 비빔밥>김밥>햄버거의 순으로 비빔밥의 항산화성이 월등히 높았으며 유의적인 차이가 인정되었다(p<0.05). 아질산염 소거능을 사람의 소화기관 환경과 유사한 $pH\;1.2\~3.0$(공복 시 및 비공복시 위 환경)과 pH 6.0(장 환경)에서는 비빔밥 재료들의 생시료, 간단조리 및 양념조리 시 시료간에 유의적 차가 없었으나(p<0.05), 생시료보다 간단조리나 양념조리 경우 아질산염 소거능이 약간 향상되었으며 공복환경(pH 1.2)에서 약간 높게 나타났다. 특히, 참취의 아질산염 소거능이 우수하였다. 장 환경에서 시료간 조리방법에 따른 유의적 차이는 없었으며 위한경보다 낮게 측정되었고 비빔밥을 김밥이나 햄버거와 비교시 비빔밥의 아질산염 소거능은 위 환경에서 약간 높게 나타났다.
C3GHi 쌀 품종은 흑진주벼와 수원425호를 교배조합으로 하여 색소 성분인 cyanidine-3-glucoside(C3G)의 함량을 비약적으로 증대시킨 품종이다. C3GHi 벼품종을 활용하여 기능성 제품 및 소재로의 개발 가능성을 타진하기 위하여 본 연구에서는 C3GHi 벼품종의 항산화 활성 및 항당뇨 기능의 검증을 수행하였다. 1. C3GHi 벼품종의 항산화 활성을 비교 분석한 결과에서 C3GHi는 일반 벼 및 흑진주벼보다 매우 우수한 항산화 활성을 가진 것으로 나타났으며, 대표적 항산화 소재인 glutathione과 유사한 활성을 나타내었다. 2. C3GHi 벼품종의 혈당지수를 인체 시험을 통해서 산출한 결과에서도 일반 현미나 백미에 비해서 15%정도 낮은 혈당지수를 나타내 당뇨 환자들의 식사 대용식의 소재로서 활용 가능성이 높을 것으로 사료된다. 3. db/db mice 모델 및 STZ를 통해 당뇨병을 유발한 동물 모델에서 C3GHi 쌀추출물 및 C3GHi쌀 현미의 동결건조 분말이 혈당 상승을 막고, 산화적 손상을 억제하는 것으로 나타났다. 4. 이상의 결과에서 C3GHi쌀은 낮은 혈당지수 및 항산화 활성, 항당뇨 활성 등을 보유하고 있어 이후 당뇨 환자용 기능성 식사 대용식 및 기능성 식품 원료로서의 개발 가능성이 높다고 판단된다.
해양 미세조류는 해양생물의 영양원으로서 대부분 소비되고 있으며, 그 종류도 매우 다양하다. 이들 미세조류로부터 유용물질의 회수 및 이용은 미이용 수산자원의 효율적 이용과 아울러 생물 및 식량자원으로서 그리고 새로운 기능성 소재로서 활용될 수 있을 것이다. 본 연구에서는 이러한 해양 미세조류의 효율적인 이용을 위하여 비교적 성장이 빠르고 배양이 용이한 담녹조류인 T. suecica 중의 항산화성 물질을 분리정제하여 구조를 결정하였다. 미세조류 T. suecica의 유기용매 추출물 중의 항산화성은 chloroform 획분이 가장 좋았으며, 이 획분을 silica gel column chromatography, PTLC 및 HPLC를 사용하여 항산화성 물질을 분리${\cdot}$정제하였다. Silica gel column을 사용하여 분리된 획분의 항산화성은 hexane: ethylacetate (1:5)로 용출시킨 획분에서 가장 높았다. 이 획분은 PTLC에 전개하여 8개의 획분을 얻었으며, 그 중에서 Rf값 0.40인 획분에서 활성이 높게 나타났다 HPLC에서 단일 획분으로 정제된 물질의 항산화성은$IC_{50}$ 값으로 10.2$\mu$g/mL였으며, 화학적으로 합성된 항산화제인 BHT 및 BHA보다는 낮았지만 천연 항산화제인 $\alpha$-tocopherol과 비교될 수 있었다 이 물질의 화학적 구조는 chlorophyll을 전구체로 하는 pheophorbide-a로 동정되었으며, 항산화 활성은 a-tocopherol과 비교될 수 있어 식품 및 관련분야에서 항산화제로서 이용할 수 있을 것으로 기대된다.
Purpose : Cymbopogon citratus, also known as lemongrass, has widely spread around the world and its essential oil is usually applied in food, perfume, and other industrial purposes. In addition, C. citratus has also been used for the treatment of inflammation, digestive disorders, and diabetes in traditional medicine. In this study, the antioxidative activity of C. citratus ethanol extract (CCEE) was analyzed in RAW 264.7 cells through the induction of one of phase II enzymes, heme oxygenase (HO)-1 by nuclear factor-erythroid 2 p45-related factor (Nrf)2, mitogen-activated protein kinase (MAPK), and phosphoinositide 3-kinase (PI3K)/Akt. Methods : The antioxidative activity of CCEE against oxidative stress and its underlying molecular mechanisms were analyzed by the cell viability assay, intracellular reactive oxygen species (ROS) formation assay, and Western blot analysis in RAW 264.7 cells. Results : The results exhibited that CCEE potently attenuated tert-butyl hydroperoxide (t-BHP) induced intracellular ROS levels in a dose-dependent manner without any cytotoxicity. CCEE treatment significantly induced the expression of HO-1 which is known for its antioxidative capacity. In addition, CCEE treatment significantly upregulated the expression of Nrf2, a corresponding transcription factor for the regulation of antioxidative enzymes, which was in accordance with the HO-1 overexpression. MAPK and PI3K/Akt were also evaluated for their important roles in the regulation of cellular redox homeostasis against oxidative damage. As a result, the potent HO-1 expression was mediated by not extracellular regulated kinase (ERK), c-Jun NH2 terminal kinase (JNK), p38, but phosphoinositide 3-kinase (PI3K) phosphorylation. To confirm the antioxidative activity of CCEE-induced HO-1 expression, oxidative damage was initiated by t-BHP and attenuated by CCEE treatment, which was identified by HO-1 selective inhibitor and inducer. Conclusion : Consequently, CCEE potently induced the HO-1-mediated antioxidative potential through the modulation of Nrf2 and PI3K/Akt signaling pathways in RAW 264.7 cells. These results suggest that CCEE could be a promising strategy for the mitigation against cellular oxidative damage.
Flavonoids are well-known anti-inflammatory agents that exert their effects via a variety of mechanisms including antioxidative action, inhibition of eicosanoid metabolizing enzymes and regulation of theexpression of proinflammatory molecules. In this review, synthetic approaches to obtain more useful flavonoid derivatives are summarized. Human clinical trials of flavonoid therapy are discussed. Through continual investigation to identify more potent and comparable flavonoids, new anti-inflammatory flavonoid therapy will be successfully launched, especially for the treatment of chronic inflammatory disorders.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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