The methanolic extract of Rosa davurica Pall. roots exhibited strong antioxidant activity in a 1,1-diphenyl-2-picryl-hydrazyl (DPPH) radical scavenging assay and was found to be a dose-dependent inhibitor of non-enzymatic formation of advanced glycation end products (AGEs), which are relevant to diabetes complications. HPLC-diode array detector (DAD) analysis of the R. davurica Pall. root extract led to the identification of four compounds: hydrocaffeic acid, catechin, epicatechin, and ellagic acid. Catechin was present in the largest amount and exhibited high antiglycation activity. A CYP3A4 assay was used to investigate potential interactions between drugs and the extract, and results suggest that the R. davurica Pall. root extract had moderate potential for interfering with drug metabolism. The R. davurica Pall. extract did not display anti-inflammatory activity on the level of that for tumor necrosis factor-${\alpha}$ (TNF-${\alpha}$) in a lipopolysaccharide (LPS)-stimulated macrophage assay; however, the extract did exhibit low to moderate immunostimulatory activity in a pro-inflammatory macrophage assay. Therefore, we conclude that R. davurica Pall. root is a promising anti-AGE agent with low to moderate risks of associated inflammation or drug interaction.
Bhatarrai, Grishma;Choi, Jeong-Wook;Seong, Su Hui;Nam, Taek-Jeong;Jung, Hyun Ah;Choi, Jae Sue
Natural Product Sciences
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제27권1호
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pp.28-35
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2021
The aim of this study was to anatomize the therapeutic potential of alaternin (=7-hydroxyemodin) against inflammation, advanced glycation end products (AGEs) formation, tyrosinase, and two cyclin-dependent kinases (CDKs), CDK2 and CDK4, and compare its potency with emodin. Alaternin showed lower cytotoxicity and higher dose-dependent inhibition against lipopolysaccharide (LPS) induced nitric oxide (NO) production with half maximal inhibitory concentration (IC50) of 18.68 µM. Similarly, alaternin efficaciously inhibited biotransformation of fluorescent AGEs and amyloid cross-β structure on the bovine serum albumin (BSA)-glucose-fructose system, five times more than emodin. Interestingly, alaternin also showed selective activity against CDK4 at 170 µM, whereas emodin inhibited both CDK2 and CDK4 at a concentration of 17 and 380 µM respectively. In addition, alaternin showed dose-dependent inhibitory activity against mushroom tyrosinase with inhibition percentage of 35.84 % at 400 µM. Altogether, alaternin with pronounced inhibition against inflammatory mediator (NO), glycated products formation, and targeted inhibition towards CDK4 receptor can be taken as an important candidate to target multiple diseases.
본 연구에서는 천연물 화장품 원료의 유기용매 추출법과 미생물을 이용한 발효법의 장단점을 보완하기 위해, 생(生) 천연물에 미생물을 이용한 발효를 통해 과즙을 만드는 새로운 제조법으로 화장품 소재를 개발하였다. 천연물은 다양한 색상과 비타민이 풍부한 것으로 알려진 파프리카 중 두 가지 색상(빨간색, 녹색)을 선정하였고, 발효에 사용된 미생물로서 당분해 효소능이 있는 유산균(Lactobacillus plantarum)을 이용해 파프리카에 접종하여 발효하였다. 먼저 고압으로 착즙한 파프리카 생즙 2종과 유산균으로 발효한 발효즙 2종의 생리활성변화를 확인해 보았다. 총 페놀함량과 총 플라보노이드 함량 측정 실험 결과, 파프리카 생즙보다 발효즙에서 모두 함량이 높았으며 특히 빨간색 파프리카 발효즙에서 가장 높은 함량을 나타내었다. 프리라디칼 소거효과와 지질과산화 억제효과 역시 파프리카 생즙에 비해 발효즙에서 우수한 항산화 효과가 나타났으며, 그중 빨간색 파프리카 발효즙의 효과가 가장 높았다. 항산화 효과가 높은 빨간색 파프리카 발효즙을 이용해 MMP-1 발현실험을 한 결과 농도 의존적으로 MMP-1 mRNA와 MMP-1 단백질의 발현을 억제하였다. 노화에 따른 glycation(당화현상) 실험의 경우, 파프리카 발효즙에서 상대적으로 anti-glycation 효과로 최종 당화산물(advanced glycation end-products, AGEs) 생성 억제 활성이 높아 항산화효과와 밀접한 연관성을 나타내었다. 또한, 세포노화 지표물질인 senescence-associated ${\beta}$-galactosidase (SA-${\beta}$-gal) 활성을 사람 섬유아세포(HDF)를 이용하여 실험한 결과, 파프리카 발효즙을 처리하였을 때 노화에 의해 염색된 세포의 수가 감소하여 세포의 senescence를 억제하는 것을 확인할 수 있었다. 결론적으로, 파프리카는 생즙보다 유산균을 이용한 발효즙이 항산화 효과와 항노화 효능이 우수했으며, 그중 빨간색 파프리카 발효즙이 가장 우수한 항산화와 항노화 효능을 가져 이를 이용한 항산화 및 항노화의 천연 신소재로 적용될 수 있을 것으로 사료된다.
We recently reported that a water extract of laurel or turmeric, 1,8-cineole enriched fractions, showed hypolipidemic activity in the zebrafish model. Therefore, the present study investigated the cineole's anti-oxidant and anti-inflammatory activities in lipoprotein metabolism in vitro and in vivo. Cineole had inhibitory effects on cupric ion-mediated oxidation of lipoproteins in general, while simultaneously enhancing ferric ion removal ability in high-density lipoprotein (HDL). Hypercholesterolemia was induced in zebrafish using cholesterol-feeding treatment, 4% cholesterol, for 3 weeks. After feeding with or without the addition of cineole, the results revealed that cineole possessed lipid-lowering and anti-inflammatory activities in hypercholesterolemic zebrafish. In addition, serum amyloid A and interleukin-6 levels were lowered and lipid accumulation was decreased in the liver. Conclusively, 1,8-cineole was found to have anti-oxidant activities in lipoprotein metabolism both in vitro and in vivo with simultaneous reduction of lipid accumulation in the liver of zebrafish.
Objectives : The heartwood of Sappan Lignum has been used since ancient times as an ingredient in folk medicines against anti-bacterial and anti-anemia purposes. Many bioactive constituents have been derived from this biomass such as chalcones and homoisoflavonoids. In the current investigation, the antioxidant and anti-diabetic properties using DPPH and $ABTS^+$ radicals scavenging, ${\alpha}-glucosidase$, and advanced glycation end products (AGEs) inhibition assays were evaluated by different extraction methods of Sappan Lignum. Methods : In our continuing investigation for bioactive natural ingredients, the antioxidant and ${\alpha}-glucosidase$ inhibitory properties of Sappan Lignum extracts were prepared from different extraction methods and the biological efficacies were investigated in vitro. The antioxidant properties were evaluated employing radical scavenging assays using 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) and 2,2'-azino-bis (3-ethylbenzothiazoline-6-sulphonic acid) ($ABTS^+$) radicals. In addition, the anti-diabetic effects of Sappan Lignum extracts were tested via ${\alpha}-glucosidase$ and AGEs formation inhibitory assay. The total phenolic contents were determined using a spectrophotometric method. Results : All the tested samples showed dose-dependent radical scavenging and ${\alpha}-glucosidase$ inhibitory activities. Among the tested extracts, the 80% methanolic extract of Sappan Lignum was showed the most potent activity with an $IC_{50}$ value of $82.3{\pm}1.7{\mu}g/m{\ell}$ against DPPH radical scavenging assay. While, $ABTS^+$ radical scavenging activity of 80% methanolic extract was higher than those of other extracts. Also, ${\alpha}-glucosidase$ inhibitory and AGEs formation effects of each extacts and total phenolic contents were evaluated. Conclusions : These results suggested that Sappan Lignum can be considered as a new effective source of natural antioxidant and anti-diabetic materials.
에르고티오네인은 생체 내에서 우수한 항산화제로서 산화스트레스로부터 세포 보호제로 알려져 있다. 본 연구에서는 에르고티오네인의 라디칼 소거 활성은 자외선에 조사된 사람 섬유아세포 생존율을 향상 시키는 것을 확인하였으며, 세포노화 지표물질인 senescence-associated ${\beta}$-galactosidase (SA-${\beta}$-gal) 활성을 사람 섬유아세포를 이용하여 확인한 결과, 에르고티오네인 $400{\mu}M$ 처리 농도에서 염색된 세포의 수가 약 45%의 SA-${\beta}$-gal의 레벨이 감소하여 세포 노화(senescence)를 억제하는 것을 확인할 수 있었다. 또한, 에르고티오네인은 글리세르알데하이드에 의해 유도된 최종당화산물(AGEs) 생성을 저해하였으며, 카르복시메칠라이신(CML) 발현을 농도의존적으로 저해하는 것으로 나타내었다. 글리옥살에 의해 최종당화산물의 수용체(RAGE)가 발현된 사람 섬유아세포에 에르고티오네인을 처리하였을 때 RAGE의 발현이 농도의존적으로 감소하는 것을 확인하였다. 따라서, 본 연구결과를 바탕으로 에르고티오네인의 항노화 효과와 최종당화산물의 세포 내 축적을 저해할 수 있는 화장품 소재로서 활용가치가 있음을 확인하였다.
Present review is built on base of research work on Ganoderma lucidum in our laboratory. A great deal of experimental evidence has suggested that the pharmacological activities of Ganoderma lucidum (Lingzhi) are related to anti-oxidative and free radical scavenging activity. The anti-oxidative and free radical scavenging effects of polysaccharides and triterpenoids isolated from Ganoderma lucidum in different oxidative injury models including tert-butylhydroperoxide (tBOOH)- damaged mice peritoneal macrophages, alloxan-induced diabetes, experimental liver injury models induced by carbon tetrachloride (CCl4), D-galactosamine (DGal) and Bacillus Calmette-Guerin (BCG) plus lipopolysaccharides (LPS) were investigated. It is also demonstrated that Lugu lingzhi, one of Ganoderma product, significantly inhibited LDL oxidation mediated by endothelial cells and decreased monocyte adhesion to endothelial cell (EC) induced by Oxidative low-density lipoprotein (ox-LDL) and advanced glycation endproducts (AGE). Lugulingzhi-treated serum could markedly inhibit the expression of intercellular cell adhesion molecule-1 (ICAM-1) and vascular cell adhesion molecule-1 (VCAM-l) induced by ox-LDL and AGE.
한국응용약물학회 2004년도 Annual Meeting of KSAP : New Drug Development from Natural Products
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pp.61-77
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2004
Present review is built on base of research work on Ganoderma lucidum in our laboratory. A great deal of experimental evidence has suggested that the pharmacological activities of Ganoderma lucidum(Lingzhi) are related to anti-oxidative and free radical scavenging activity. The anti-oxidative and free radical scavenging effects of polysaccharides and triterpenoids isolated from Ganoderma lucidum in different oxidative injury models including tert-butylhydroperoxide (tBOOH)- damaged mice peritoneal macrophages, alloxan-induced diabetes, experimental liver injury models induced by carbon tetrachloride (CC14), D-galactosamine (DGal) and Bacillus Calmette-Guerin(BCG) plus lipopolysaccharides(LPS) were investigated. It is also demonstrated that Lugu lingzhi, one of Ganoderma product, significantly inhibited LDL oxidation mediated by endothelial cells and decreased monocyte adhesion to endothelial cell (EC) induced by Oxidative low-density lipoprotein (ox-LDL) and advanced glycation endproducts(AGE). Lugulingzhi-treated serum could markedly inhibit the expression of intercellular cell adhesion molecule-l (ICAM-1) and vascular cell adhesion molecule-l (VCAM-1) induced by ox-LDL and AGE.
Objectives : Ligustri Fructus has been used since ancient times as a medicinal usages in folk medicines against antitumor purpose. Many biological active constituents have been identified from this biomass such as several terpenoids and lignans. In current study, the properties of antioxidant and anti-diabetic complications using 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) and 2,2'-azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulphonic acid)($ABTS^+$) radicals scavenging, and advanced glycation end products (AGEs) inhibition assays were evaluated by different extraction methods of Ligustri Fructus. Methods : In present continuing research for development of bioactive natural ingredients, antioxidant and AGEs formation inhibitory capacities of Ligustri Fructus extracts using different organic solvents were prepared and the biological potentials were investigated using in vitro bioassays. Antioxidant properties were evaluated employing radical scavenging assays using DPPH and $ABTS^+$ radicals. In addition, the anti-diabetic complications effects of Ligustri Fructus extracts were tested via AGEs formation inhibitory assay. The total phenolic contents were determined using a spectrophotometric method. Results : All the tested extracts exhibited dose-dependent radical scavenging and AGEs formation inhibitory activities. Among the tested samples, hot water extract of Ligustri Fructus was showed the most potent activity with $IC_{50}$ value of $494.8{\pm}6.7{\mu}g/m{\ell}$ against DPPH radical scavenging assay. Also, $ABTS^+$ radical scavenging activity of hot water extract was higher than those of other extracts. In addition, AGEs formation inhibitory effects of each extacts and total phenolic contents were evaluated. Conclusions : These results suggested that Ligustri Fructus can be considered as a new effective source of natural antioxidant and anti-diabetic complications resources.
항산화 활성, 항염증 효과, 항균작용, 주름개선 및 미백 효과 등이 알려져 있는 연교를 함유하며, 항염증 효과를 갖는 연교승마탕(連翹升麻湯), 가미연교승마탕(加味連翹升麻湯) 및 회춘양격산(回春凉膈散) 각각의 처방단을 추출하여 항노화 관련 효능을 알아보았다. 연교처방단 추출물의 자유라디칼 및 활성산소 소거 활성, 타이로시네이즈 활성 저해효과, 최종당화산물 생성 저해효과를 알아보았으며, 콜라겐 생성 및 자외선에 의해 유도된 MMP-1 생성 저해, ${\alpha}$-MSH에 의해 유도된 멜라닌의 생성 저해효과를 확인하였다. 그 결과 항산화 및 항당화 효과를 보였으며, 효소처리 한 연교승마탕 추출물과 가미연교승마탕 75% 에탄올수용액 추출물은 콜라겐 생성 및 MMP-1 생성 저해효과를 나타내었다. 효소처리 한 회춘양격산 추출물들은 멜라닌 생성 저해효과를 나타내었다. 이로써, 연교처방단 추출물을 이용한 항노화 소재로서의 개발 가능성을 확인하였다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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