With the high morbidity and mortality caused by cancer, finding new and more effective anti-cancer drugs is very urgent. In current research, biotransformation plays a vital role in the research and development of cancer drugs and has obtained some achievements. In this review, we have summarized four applications as follows: to exploit novel anti-cancer drugs, to improve existing anti-cancer drugs, to broaden limited anti-cancer drug resources and to investigate correlative mechanisms. Three different groups of important anti-cancer compounds were assessed to clarify the current practical applications of biotransformation in the development of anti-cancer drugs.
The present study was carried out to investigate the effects of EGF and anti-EGF on early embryonic development and hatching in mice. Developmental and hatching rates of mouse em-bryos from 2-cell to morular stage which were cultured in Ham's FlO medium supplemented with EGF (1-1,000 ng/ml) or anti-EGF (whole serum diluted from 1:10 to 1:1,000) were compared to those of control When mouse early 2-cell embryos were cultured in the EGF supplemented medium, blastulation was accelerated compared with control. Hatching rate was also significantly (p
Jeong, Yun Sook;Hwang, Byung Soon;Cho, Soo-Muk;Hwang, Kyung-A;Hwang, In Guk
The Korean Journal of Food And Nutrition
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v.30
no.6
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pp.1332-1340
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2017
In this study, we assessed antioxidant, anti-diabetic, and anti-Alzheimer activities of Opuntia ficus-indica var. saboten (OFI) at harvest time. OFIs were cultivated December 2015~November 2016 in Jeju island. The 70% ethanol extracts of OFI were used to investigate total polyphenol and flavonoid contents, antioxidant(DPPH and ABTS radical scavenging assay), anti-diabetic(yeast ${\alpha}$-glucosidase and rat ${\alpha}$-glucosidase inhibition assay), and anti-Alzheimer(Acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibition assay) activities. Total polyphenol and flavonoid contents of OFIs were $17.40{\sim}23.11{\mu}g$ garlic acid/mg Ex and 2.17~6.22 ug (+)-catechine/mg Ex, respectively. DPPH and ABTS radical scavenging activity of OFIs were 131.98~184.90 mg ascorbic acid(AA) eq/100 g and 63.60~101.83 mg AA eq/100 g, respectively. In the anti-diabetic and anti-Alzheimer activities, 70% ethanol extracts of OFI exhibited moderate inhibition activity, compared to control (acarbose and beberine). Total polyphenol and flavonoid contents, antioxidant, anti-diabetic, and anti-Alzheimer activities were no significant differences by season, respectively. Therefore, information on comparative biological evaluations of OFI may be a beneficial in exploring functional food and drug development.
The mulberry tree (Morus alba L.) has been traditionally used in Chinese medicine to treat inflammatory diseases. We investigated the effects of bioconversion on different components of the mulberry tree, and determined changes in the physiological activities. Ethyl acetate-soluble fractions of five different segments (fruit, Mori Fructus; leaf, Mori Folium; twig, Mori Ramulus; root, Mori Cortex; and mistletoe, Loranthi Ramulus) of the mulberry tree show enhanced anti-oxidant effects in the 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl, and 2,2'-azinobis-(3-ethylvenzothiazoline-6-sulfonic acid) assays, and enhanced anti-inflammatory effects of lipopolysaccharide (LPS)-stimulated nitric oxide (NO) production in RAW 264.7 macrophages, after being treated with a crude enzyme extract from Aspergillus kawachii, in the following order of activity: Mori Folium>Mori Cortex>Mori Ramulus>Mori Fructus>Loranthi Ramulus. Ethyl acetate- soluble fraction of mulberry leaves (Mori Folium) that underwent bioconversion was most effective, and was devoid of any cytotoxicity. The fraction was also effective against mRNA expression of LPS-induced pro-inflammatory cytokines, such as inducible nitric oxide synthase, cyclooxygenase-2, tumor necrosis $factor-{\alpha}$, $interleukin-1{\beta}$, and interleukin-6. In addition, the fraction was effective in LPS-induced phosphorylation of mitogen-activated protein kinases and IKK, and $I{\kappa}B$ degradation, followed by translocation of the nuclear $factor-{\kappa}B$ from the cytoplasm to the nucleus. Thus, bioconversion increased the anti-oxidative and anti-inflammatory activities of the mulberry leaf.
Spoofing attacks including meaconing can provide a bogus position to a victim GPS receiver, and those attacks are notably difficult to detect at the point of view on the receiver. Several countermeasure techniques have been studied to detect, classify, and cancel the spoofing signals. Based on the countermeasure techniques, we have developed an anti-spoofing equipment that detects and mitigates or eliminates the spoofing signal based on raw measurements. Although many anti-spoofing techniques have been studied in the literatures, the evaluation test system is not deeply studied to evaluate the anti-spoofing equipment, which includes detection, mitigation, and elimination of spoofing signals. Each study only has a specific test method to verify its anti-spoofing technique. In this paper, we propose the performance evaluation test system that includes both spoofing signal injection system and its injection scenario with the constraints of stand-alone anti-spoofing techniques. The spoofing signal injection scenario is designed to drive a victim GPS receiver that moves to a designed position, where the mitigation and elimination based anti-spoofing algorithms can be successively evaluated. We evaluate the developed anti-spoofing equipment and a commercial GPS receiver using our proposed performance evaluation test system. Although the commercial one is affected by the test system and moves to the designed position, the anti-spoofing equipment mitigates and eliminates the injected spoofing signals as planned. We evaluate the performance of anti-spoofing equipment on the position error of the circular error probability, while injecting spoofing signals.
With the increase in the risk of GPS jamming, the development and application of anti-jamming GPS techniques have been actively performed. As the objective performance verification of developed techniques is important, equipment development for verification and discussion on anti-jamming performance test method and procedure have also been conducted. However, most tests are related to the specification of equipment and therefore detailed procedure of the performance verification of an anti-jamming system needs to be developed. In this study, requirements for anti-jamming performance verification were described, and test configurations and performance evaluation items depending on three kinds of test methods (lab test, basic outdoor test, and chamber test) were suggested for anti-jamming performance verification.
Lee, Hyun Joo;Jeong, Da Eun;Gang, Ju Eun;Sim, Mi-Ok;Seong, Tae Kyoung;Woo, Kyeong Wan;An, Byeongkwan;Jung, Ho Kyung;Cho, Hyun Woo
Korean Journal of Pharmacognosy
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v.49
no.2
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pp.138-144
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2018
Asparagus oligoclonos is one of the endemic halophytes used folk medicine in Korea. We isolated the main compound rutin from methanol extracts of A. oligoclonos based on nuclear magnetic resonance and TOF ESI-MS data. We have investigated the quantitative analysis method of main compound using HPLC and the results exhibit that rutin content of A.oligoclonos were 1.816%. To explore anti-oxidant from A. oligoclonos ethanol extracts (AOE), we investigated the antioxidant effects of AOE on $H_2O_2$-induced oxidative stress in RAW 264.7 cell. AOE were reduced $H_2O_2$-induced oxidative stress via enhancement of cell viability, and AOE significantly decreased ROS production depending on concentration. Next, to screen for anti-inflammatory activity of AOE, we investigated the inhibitory effects of AOE in lipopolysaccharide (LPS)-stimulated RAW 264.7 macrophages. AOE had no effect on cell viability at a concentration of $500{\mu}g/mL$. Nitric oxide (NO) production inhibited in a dose-dependent manner. These results suggest that AOE may be a useful antioxidant and anti-inflammatory agent.
Objectives : Gamisoyosan (GMS) is a useful prescription for treating insomnia, dysmenorrhea and infertility induced by a stress. Also, GMS has been used traditionally to improve systemic circulation and biological energy production. The purpose of this study was to assess the anti-oxidant activity and anti-inflammatory effects of Gamisoyosan Formulation (Soft extract, GMS-SE). Methods : The biological activities such as anti-oxidant and anti-inflammatory effects were measured through cell line-based in vitro assay. We investigated the anti-oxidant properties of GMS-SE on the 1,1-diphenyl-2-picryhydrazyl (DPPH) radical, contents of total flavonoid and polyphenol. GMS-SE compared to butyl hydroxy anizole (BHA). Furthermore, based on this result the anti-inflammatory effects of GMS-SE have verified by mechanism from LPS- treated Raw264.7 macrophages. Results : The anti-oxidant activities of GMS-SE increased markedly, in a dose-dependent manner. The GMS-SE showed significant scavenging activity (GMS-SE $500{\mu}g/m{\ell}$ : $32.77{\pm}1.65%$, GMS-SE $1000{\mu}g/m{\ell}$ : $45.06{\pm}1.04%$ and BHA $100{\mu}g/m{\ell}$ : $39.25{\pm}2.41%$ for DPPH assay). and, The total phenolic compound and flavonoids contents of GMS-SE were $73.93{\pm}6.87{\mu}g/mg$ and $698.75{\pm}6.78{\mu}g/mg$. GMS-SE which is LPS has diminished in the LPS-induced release of inflammatory mediators (NO, iNOS, COX2 and PGE2) and pro-inflammatory cytokines (TNF-${\alpha}$, IL-6 and IL-$1{\beta}$) from the RAW264.7 macrophages. Moreover, GMS-SE inhibited the activation of phosphorylation of p38 and ERK MAPKs by induced LPS. Conclusion : The present results indicate that GMS-SE has an anti-oxidant and anti-inflammatory properties, therefore may be beneficial in diseases which related to oxidative stress-mediated inflammatory disorders.
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