Lee, Yong Jae;Lee, Dong Keon;Kim, Jong Soo;Park, Kyoung Jae;Cha, Dong Seok;Kim, Dae Keun;Kwon, Jin;Oh, Chan Ho;Kim, Kang San;Jeon, Hoon
Natural Product Sciences
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v.18
no.4
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pp.215-220
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2012
The stem of Lindera obtusiloba (Lauraceae), has been widely used as a traditional medicine for the treatment of abdominal pain, bruise and hepatocirrhosis. In the present study, antinociceptive and sedative properties of the methanol extract of L. obtusiloba (MLO) were evaluated. MLO demonstrated strong and dose-dependent antinociceptive activities on various experimental pain models including thermal nociception and chemical nociception, compared to tramadol and indomethacin, reference drugs. In combination test using naloxone, the diminished analgesic activity of MLO was observed, indicating the relation with opioid receptor. Moreover, MLO also decreases pentobarbital-induced sleep latency and increases sleeping time suggesting its hypnotic and sedative action. The present results indicate that MLO could be used as valuable antinociceptive and sedative agent for the treatment of various diseases.
'Kangsim-San' is an added and subtracted prescription of 'Cheongsim-Yeonza-Tang' recorded in 'Dongeuy-Soose-Boweon' from which it has become one of the favorate prescriptions at the Oriental Medical Hospital, Kyung-Hee University. It is described in the book that the 'Cheongsim-Yeonza-Tang' can be effective to symptoms relating to fatigue, nocturnal emission, abdominal pain, tongue deviation and palsy, etc. However the 'Kangsim-San' has been used for neurotic syndrome, pulpitation, insomnia, constipation, dry-mouth, auorexia and arrythmias and so on, added to the above-mentioned symptoms for the 'Cheongsim-Yeonza-Tang' at the hospital. Nevertheless, the pharmacological research of fundamental basis is not completed so far, and we have attempted experiment on various animals to study the pharmacological effects of the medicine. The result was proved as follows; The prescription had a considerable effects on the sedation of central nervous system, antipyretic and analgesic action, and vasodilative action.
ㆍPurpose: This study was performed to investigate the initial conservative treatment for TMD patients using careful counselling and medication prospectively.
ㆍMaterials and Methods: Careful counselling and medication were performed in 51 TMD patients and 27 patients had follow-up check 2 months or more. Diagnosis of TMD was based on medical history and, physical and radiographic examination. TMD included masticatory disorder, internal derangement, degenerative joint disease, inflammatory joint disorder. and problems resulting from extrinsic trauma. All patients had chief complaints of TMJ pain, mouth-opening limitation. joint noise, and/or referred pain. We counselled and explained to the patient about the pathogenesis, etiologic factors, diagnosis and treatment plan for abut 10 minutes. We prescribed nonsteroidal anti-inflammatorv analgesic(Somalgen) and amitriptyline 10mg per day for 2 weeks. We informed the patient of the attention sheet and taught self-exercise of jaw. The patient were assessed by answering the questionnaire of subjective evaluation of TMD & maxillofacial pain. Questionnaire of an activity limitation. Questionnaire of a jaw function, and Questionnaire for the evaluation of TMD.
ㆍResults: In questionnaire for the evaluation of TMD, 88.5% of 26 patients answered that the treatment was efficacious. 71.4% of 21 patients answered no problem in everyday life. There were significant differences between pretreatment and final follow-up in the evaluation of the subjective pain in the following sections: opening widely, chewing, resting, morning, masticatory muscle, and temporal portion(SAS program, paired T-test, P = 0.05).
ㆍConclusions: Considerate counselling and proper medication could be significantly effectve in the initial treatment of TMD.
This study is an attempt to investigate the effects of the water extracts of the whole plants of Prunella vulgaris (Labiatae) and Thesii chinense (Santalaceae) on the acute toxicity, the activities on central nervous system and the diuretic action. The acute toxicities shown by $LD_{50}$ were estimated to be more than 3000 mg/kg p.o. and 1,000 mg/kg s.c. in the extracts of Prunellae Herba and Thesii Herba, respectively, in mice. The extracts at a dose of 2,000 mg/kg p.o. did not show any activities on central nervous system, i.e, sedative, analgesic, hypothermic and anticonvulsant actions. The urination in rats was increased by 45.5% and 57.6% when 100mg/kg of each of the extracts were given orally. The results obtained revealed that the water extracts possessed weak diuretic actions without any of central nervous system activities. Furthermore, it is considered that the potassium in the extract may play a role in the diuretic action.
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1993.04a
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pp.77-77
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1993
약물 내성 (tolerance) 및 의존성 (dependence)은 그 약물이 지니고 있는 여러 가지 약리작용과 관련되어 형성된다. 약물의 반복투여 후, 나타나는 작용이 처음의 반응 (response) 보다 감소되어 나타나는 현상 즉, 내성과, 이와는 반대로 약물반복 투여 후 나타나는 작용이 처음의 반응보다 점점 증가하는 역내성 (reverse tolerance 또는 sensitization) 측정에 있어서 약물에 따라 적절한 검색 방법을 설명한다. 의존성에 있어서 약물 섭취 결과 mood가 변하거나 도취감 또는 만족감을 일으키게 되면 그 감각을 재 경험하고 싶다는 욕구가 일어나게 되는 정신적 의존성(psychic dependence)과, 약물을 반복 투여하다가 갑자기 투여를 중단 했을때 여러가지 생리학적인 또는 행동적인 변화가 급격히 증가하여 금단증상을 나타내는 신체적 의존성 (physical dependence) 측정 방법을 제시한다. 내성과 의존성은 근본적으로 다르지만 대부분의 경우 내성이 형성되면 의존성이 형성된다. 여기서는 주로 morphine과 psychostimulants를 투여한 후 나타나는 약리작용에 대한 내성과 opioids (마약성 진통제)의 의존성 평가 방법에 대한 model을 설명하고자 한다 진통성 내성(analgesic tolerance)에 있어서 진통제의 진통력은 진통력 측정 방법(tail pinch, paw-withdrawal, tail flick, tail-withdrawal, hot plate, writhing, etc)에 따라 차이가 있기 때문에 각각의 진통제의 정합한 내성 측정 방법을 결정할 필요가 있다. 역내성 (roversetolerance)은 cocaine, amphetamine, opioids둥의 만성투여에서 일어난다. 이들 역내성을 측정하는 한 방법으로 자발운동을 측정하는데 locomotor activity cage나 tilting cage를 이용한다. 정신적 의존성(psychic dependence)은 약물 섭취 욕구를 이용한 CPP (conditioned place preference)법을 소개한다. 신체적 의존성 (physical dependence)은 opioids를 만성적으로 투여한 후 naloxone으로 precipitation하여 나타난 여러 가지 금단증상을 측정하고 몇몇 평가 model을 제시한다.
Ibuprofen is one of the nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAID) and has shown antiinflammatory; antipyretic, and analgesic activity in both animals and humans. But it causes gastric mucosal abnormalities including edema, erythema, and submucosal petechial hemorrhages and erosin in human. In addition, based on the pharmaceutical point of view the compression and dissolution ability of ibuprofen is known as poor. Therefore we studied to develop novel formulation containing water-insoluble drug, ibuprofen, using microemulsion consisting of surfactant, oil phase, and water phase was prepared for the purpose of increasing its bioavilability The physicochemical properties such as particle size, dissolution rate, solubility of ibuprofen in the system were determined. After oral administration of ibuprofen containing the microemulsion system, to Sprague-Dawley rats, pharmacokinetic parameters were also obtained. For the formulation in the study, oleic acid, linoleic acid, and several kinds of glycerides and triglycerides were used as an oil phase with several surfactants. Diethylene glycol monoethyl ether (Transcuto $l^{ }$) or saturated polyglycolized glycerides (Labrafil $^{ }$)as surfactant was used, the domain of microemulsion was wide. The diameter of o/w microemulsion was ranged from 90 to 220 nm. Microemulsion, prepared with unsatulated polyglycolized glycerides (Labrafil $^{ }$) and the 2 : 1 molar mixture of diethylene glycol monoethyl ether (Transcuto $l^{ }$)/polyoxyethylene(4) lauryl ether (Bri $j^{ }$ 30) , is expected to be promising system that increased the bioavilability of ibuprofen.ibuprofen.
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.32
no.8
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pp.1323-1327
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2003
Persimmon has been considered to have therapeutic values for various diseases in Korea. Dried persimmon has been applied to wounded parts for anti-inflammatory and analgesic activities. Anti-coagulant fraction from Persimmon stem was purified through gel filtration, phenyl Sepharose, DEAE-Sephadex and additional gel filtration column chromatographies. Its molecular weight was estimated to be 130,000 ∼ 180,000. By element analysis, its main components were C, H, and O. The anti -coagulant was heat- stable and completely inhibited after periodate oxidation, indicating that it was a complex carbohydrate.
목적 : 본 연구는 화피의 연골 보호 및 소염 진통 작용을 알아보고, 화피를 이용한 관절염치료 약침액 개발의 기초자료를 얻기 위해 고안되었다. 방법 : In vitro에서는 토끼 무릎관절에서 배양된 연골조직에 5ng/ml IL-1${\alpha}$ 처리 후, 화피의 연골보호 효과, 연골세포에 대한 독성을 조사하였다. In vivo에서는 토끼 무릎관절내 collagenase를 주입, CIA 유발 후, 28일간 매일 토끼의 구강으로 화피, 증류수, CEX를 투여하였으며, 연골보호, 소염, 진통에 대한 측정을 하였다. 결과 : 화피는 proteoglican 및 collagen분해 억제, MMPs 활성 억제로 연골 보호 효과가 있었으며, 연골 세포에 대한 독성이 없었다. 소염작용은 PGE2 생산 억제 및 COX-2발현 억제, carrageenan 유발 쥐 모델에서의 부종 억제로 확인되었다. 진통작용은 tail flick test에서의 latency time 증가, formalin test에서의 염증성 통증억제로 나타났다. 결론 : 화피가 퇴행성관절염에 대한 연골 보호 효과 및 소염 진통 작용이 있으므로, 이를 근거로 약침액을 개발 응용하면 퇴행성관절염 치료에 활용될 수 있다고 사료된다.
The general and some pharmacological actions of DWP 301 were investigated in animals and the following results were obtained. In central nervous system, DWP 301 had no effects on the pentobarbital induced anaesthesia, rotarod test, traction test, analgesic action, anticonvulsant action in mice and body temperature in rat. But DWP 301 showed a little decrease of locomotor activity at a dose of 3,000 mg/kg. From these results, DWP 301 was considered to have little pharmacological effect on the central nervous system. Furthermore, DWP 301 had no influences on the normal blood pressure and heart rate. DWP 301 showed no effect on the isolated guinea pig ileum, trachea, right atrium, and nonpregnant rat uterus. But, in the isolated guinea pig vas deference, DWP 301 had showed inhibitory effect on the contractions produced by norepinephrine. DWP 301 showed rise of gastric juice pH and decrease of urine volume. Also, DWP 301 had no effect on the gastrointestinal motility and blood aggregation. From these results, it is concluded that the general pharmacological effect of DWP 301 are similar to or weaker than M and AGA.
General pharmacological studies of LB20304a (a mesylate salt form of a new quinolone antibiotic LB20304 following oral administration of 300 mg/kg and 1000 mg/kg, almost maximum tolerance dose in mice and rat, respectively, were performed in terms of effects on general behaviour, central nervous system, gastrointestinal system, and blood coagulation system in mice and rats. With regards to general behaviour of mice, at oral dose of 300 mg/kg, LB20304a reduced muscle tone and locomotor activity. In terms of CNS, at oral treatment of 300 mg/kg, LB20304a showed some analgesic effects in mice, and oral dose of 1000 mg/kg caused drop in normal body temperature of rat, while it enhanced the pentylenetetrazole-induced clonic convulsion to tonic convulsion and/or death in mice at the doses of unto 300 mg/kg. In addition, LB20304a increased hexobarbital-induced sleeping time two and three times in mice at oral doses of 20 mg/kg and 300 mg/kg, respectively. Rota-rod and traction test in mice were not influenced by the dose of 300 mg/kg and 200 mg/kg, respectively. LB20304a reduced gastric secretion of rat at dose of 1000 mg/kg, and increased intestinal motility of mice at dose of 300 mg/kg. In rats, blood coagulation index, such as PT (prothrombin time) and aPTT (activated partial thromboplastin time) were not affected by the treatment of upto 1000 mg/kg of LB 20304a.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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