Objectives : This study was aimed to examine the acute toxicity assessment of two new algicides, thiazolidinediones derivatives (TD53 and TD49), which were synthesized to selectively control red tide, to the marine ecosystem. Methods : The assessment employed by a new method using Ulva pertusa Kjellman which has been recently accepted as a standard method of ISO. The toxicity was assessed by calculating the $EC_{50}$ (Effective Concentration of 50%), NOEC (No Observed Effect Concentration) and PNEC (Predicted No Effect Concentration) using acute toxicity data obtained from exposure experiments. $EC_{50}$ value of TD49 and TD53 was examined by 96-hrs exposure together with Solutol as a TD49 dispersing agent and DMSO as a TD53 solvent. Results : $EC_{50}$ value of TD53 was $1.65\;{\mu}M$. From the results, values of NOEC and PNEC were calculated to be $0.63\;{\mu}M$ and 1.65 nM, respectively. DMSO under the range of $0{\sim}10\;{\mu}M$, which is same solvent concentration used in examining TD53, showed no toxic effect. $EC_{50}$ value of TD49 was $0.18\;{\mu}M$ and that of Solutol was $1.70\;{\mu}M$. NOEC and PNEC of TD49 were $0.08\;{\mu}M$ and 0.18 nM, respectively and those for Solutol were $1.25\;{\mu}M$ and 1.25 nM, respectively. Conclusions : From the values of NOEC, PNEC of TD53 and TD49, TD49 showed 9 times stronger toxicity than TD53. On the other hand, DMSO showed no toxicity on the Ulva pertusa Kjellman, but Solutol was found to be a considerable toxicity by itself.
The objective of this study was to improve the extent of drug release as well as the dissolution rate of TD49, a novel algicidal agent, via the preparation of solid dispersion (SD). Among the various carriers tested, $Solutol^{(R)}$ HS15 was most effective to enhance the solubility of TD49. Subsequently, SDs of TD49 were prepared by using $Solutol^{(R)}$ HS15 and their solubility, dissolution characteristics and drug crystallinity were examined at various drug-carrier ratios. Solubili ty of TD49 was increased significantly in accordance with increasing the ratio of $Solutol^{(R)}$ HS15 in SDs. Compared to untreated powders and physical mixtures (PMs), SDs facilitated the faster and greater extent of drug release in water. Particularly, SD having the drug-carrier ratio of 1:20 exhibited approximately 90% of drug release within 1 hr. Differential scanning calorimetry (DSC) thermograms and X-ray diffraction (XRD) patterns suggested that SDs might enhance the dissolution of TD49 by changing the drug crystallinity to an amorphous form in addition to the increased solubilization of drug in the presence of $Solutol^{(R)}$ HS15. In conclusion, SD using $Solutol^{(R)}$ HS15 appeared to be effective to improve the extent of drug release and the dissolution rate of poorly water soluble TD49.
Kim, Yun-Sook;Jeong, Seong-Yun;Lee, Sang-Joon;Lee, Won-Jae
Journal of Environmental Science International
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v.18
no.4
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pp.435-443
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2009
A bacterial strain SY-97 that showed algicidal activity against Cochlodinium polykrikoides was isolated from coastal water of Uljin (eastern coast of Korea) in August, 2005. The isolated strain was identified as Brachybacterium sp. by morphological and biological tests, and analysis of 16S rDNA sequence. The optimal culture conditions for the growth of strain SY-97 were $30^{\circ}C$, initial pH 7.0, and salinity 2.0%. From the result of cell culture insert experiment, Brachybacterium sp. SY-97 is assumed to produce secondary metabolites which have algicidal activity. When 10% culture filtrate of this strain was applied to C. polykrikoides ($1.2{\times}10^4\;cells/m{\ell}$) cultures, 100% of C. polykrikoides cells was destroyed within 15 hours. The released algicides were heat-tolerant to $100^{\circ}C$ and stable in pH $6.0{\sim}10.0$. These results suggest that Brachybacterium sp. SY-97 is potentially useful for controlling outbreaks of C. polykrikoides.
In order to perform an acute toxicity assessment of a new algicide, thiazolidinedione derivative (TD53) with enhanced solubility and lower toxicity to marine ecosystem, representative 3 organisms: plant plankton (Skeletonema costatum), animal plankton (Daphnia magna), fish (Paralichthys olivaceus) related in the food chain of marine ecosystem according to OECD standard methods were employed in the exposure experiment. The exposure assessment showed that $EC_50$ of S. costatum in 96-hour, $EC_50$ of D. magna in 48-hour and $LC_50$ of P. olivaceus in 72-hour for TD53 were $1.53\;{\mu}M$, $0.61\;{\mu}M$ and $2.14\;{\mu}M$ respectively. NOEC (No Observed Effect Concentration) and PNEC (Predicted No Effect Concentration) were calculated to be $0.25\;{\mu}M$ and 6.10 nM, respectively from $EC_50$ of most sensitive strain, D. magna. Comparing with the results of toxicity assessment previously performed by using Ulva pertusa Kjellman accepted as an ISO standard method, the values of PNEC showed 3.7 times lower toxicity in case of this study employing 3 organisms, indicating that if the organisms which are more representative and sensitive in marine ecosystem are further investigated, more accurately and validly predicted toxicity of TD53 could be applied in field.
Bloom-forming toxic cyanobacteria Microcystis spp. are common in the summer season in temperate freshwater ecosystems. Often, it leads to the degradation of water quality and affects the quality of drinking water. In a previous study, NQ (naphthoquinone) compounds were shown to be effective, selective, and ecologically safe algicides for Microcystis spp. blooms. To analyze the superiority of developed NQ derivatives, we conducted a microcosm experiment using clay, which is frequently used in South Korea. Similar to previous studies, the NQ 40 and NQ 2-0 compounds showed high algicidal activities of 99.9% and 99.6%, respectively, on Microcystis spp. at low concentrations (≥1 μM) and enhanced phytoplankton species diversity. However, when treated with clay, a temporary algicidal effect was seen at the beginning of the experiment that gradually increased at the end. In addition, treatment with the NQ compounds did not affect either the abiotic or biological factors, and similar trends were observed with the control. These results showed that the NQ 2-0 compound was more effective, with no ecosystem disturbance, and more economical than the currently used clay. These results suggest that NQ 2-0 compound could be a selective, economically and ecologically safe algicide to mitigate harmful cyanobacterial blooms in the field.
A thiazolidinedione derivative, TD49 with the highly selective algicide to red tide was newly synthesized and its acute toxicity was examined in order to evaluate the effect on aquatic ecosystems of coast. Major three species having important role in the food chain of marine ecosystem, such as Skeletonema costatum of microalgae, Daphnia magna of crustacea, Paralichthys olivaceus of flatfish fingerling were employed for the acute toxicity assessment. $EC_50$ or $LC_50$ as the assessment criterion was investigated to each specie, and NOEC (No Observed Effect Concentration) and PNEC (Predicted No Effect Concentration) from most sensitive specie to toxicity of TD49 were further calculated. $EC_50$ of S. costatum in 96-hour, $EC_50$ of D. magna in 48-hour, and $LC_50$ of P. olivaceus in 72-hour for TD49 were $0.34\;{\mu}M$, $0.68\;{\mu}M$, and $0.58\;{\mu}M$, respectively. NOEC from the results of S. costatum was estimated to be $0.20\;{\mu}M$ and PNEC was estimated as 3.40 nM by applying factor value of 100 to $EC_50$$0.34\;{\mu}M$ of S. costatum. In addition, it was revealed that Solutol used as the dispersing agent of TD49 had very little toxic influence under the concentration range of $0{\sim}0.4\;{\mu}M$ used in TD49 toxicity experiment. Although the estimated concentration of TD49 that will be sprayed onto the coastal field for the algicide is higher than NOEC value, it is considered that the spraying concentration would not be a considerable problem due to a dilution effect by tide at the opened coast.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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