토천궁(L. chuanxiong Hort.)은 산형과(Umbelliferae) 기름 당귀속(Ligusticum)에 속하는 다년생 식물로, 뿌리를 이용하는 효능 및 약리작용으로 인하여 약용 목적으로 재배된다. 입지환경과 생육 특성 및 지표성분과의 상관관계를 파악한다면 보다 명확한 토천궁의 임간 재배환경 조건을 확립할 수 있을 것이며, 사회·경제적으로 관심이 증가하고 있는 고품질의 단기소득임산물 생산을 위한 기초자료를 확보할 수 있을 것으로 사료된다. 따라서 본 연구의 목적은 기후변화에 대응하여 토천궁의 기후대별 입지환경과 생육 특성 및 성분 함량과의 상관관계를 구명하여 최적의 재배환경에 대한 정보를 제공하는데 있다. 기후대별 입지환경 차이에 따른 토천궁의 특성을 비교하기 위해 온대 남부의 경상남도 함양군 삼봉산, 온대중부의 경상북도 봉화군 미림산, 온대북부의 강원도 정선군 가리왕산에 각 시험지를 선정하였고, 토천궁을 이식해 생육 특성, 토양 이화학성 분석, 기후 측정, 지표성분 분석을 실시하였다. 그 결과, 정선의 토천궁 생중량 및 건중량이 49.08 g 및 20.89 g으로 가장 높았으며, 근장 및 근직경도 각각 22.79 cm 및 52.46 mm로 함양과 봉화보다 높았다. 유효성분 함량은 정선에서 senkynolid A, z-ligustilide, chlorogenic acid, trans-ferulic acid 총 함량이 21.59 mg/g으로 높게 나타났다. 토천궁의 수량과 성분특성은 생육 환경에 영향을 받으며, 해발고가 높고 기온이 낮으며 토양 수분함량이 적은 지역에서 재배하는 것이 유효성분 함량과 생산량 증가에 유리하다고 사료된다. 본 연구는 환경조건과 생육 특성 및 지표성분 함량과의 상관관계에 대한 자료로써 산림 내 재배환경의 확립 및 연구의 기초가 될 것으로 판단된다.
화합물에 포함된 냄새를 유발하는 물질은 다양한 성분으로 되어 있다. 냄새를 유발하는 휘발성 화합물의 분석에는 GC 또는 GC/MSD 등이 많이 사용된다. 그러나, 이들 분석기기는 전체 휘발성 성분의 profile이나 특정성분의 함량을 정량적으로 분석할 수는 있으나, 냄새를 유발하는 지배적인 성분이 무엇인지 파악하기가 어렵다. 이러한 문제점을 해결하기 위해 사용되는 방법에는 GC-Sniffing 또는 GC-Olfactometry법 등이 있다. 본 연구에서는 복합적인 냄새성분을 검출하기 위해 사람의 후각을 이용하는 olfactometry를 기존 GC에 결합시켜 분리컬럼에서 분리된 시료가 동시에 검출되는 GC/FID/Olfactometry를 개발하였다. FID와 ODP 신호간의 시간차이는 물질의 종류와 농도, 그리고 패널에 따라 다르게 나타났다. 일반적으로 휘발성과 냄새강도는 큰 물질일수록, 패널의 호흡주기가 짧을수록 두 신호간의 시간차이가 적었다. 그러므로, 정확한 냄새 원인물질의 규명에는 이들 신호의 관계에 대한 고찰이 필요하다.
Objectives : The purpose of this study was to develop a simulator which can analyze the anti-inflammatory effects of medical herbs based on e-cell concerning p38 MAPK signal pathway. Methods : We collected data concerning medical herbs with anti-inflammatory effects and the active compounds to provide as a fundamental databse and to validate the newly developed algorithm. At this time, we used the target database as pubmed and gathered the data by data mining tool, pathway studio. Also we have developed the web-based search system for confirming database related to anti-inflammation. We researched the mechanism of actions of proteins in p38 MAPK signal pathway when active compound has been inserted into the network. We reduced total network into TAK-MKK3-p38 and made the two types of mathematical model about active compounds' interaction. Results & Conclusion : We constructed the database which have 69 cases of medical herbs, 71 cases of active compounds, about 8,000 cases of URL(Uniform Resource Locator) related to papers and reports. We designed the ordinary differential equations for response of TAK, MKK3, p38 in e-cell's cytosol and nucleus. We used this formular as measure whether an active compound of medicinal plants which is inputted by an user would have an anti-inflammation effects. We developed the visualization program which could show the change of concentration over time.
Fibroblast growth factor receptor (FGFR) belongs to the family of receptor tyrosine kinase. They play important roles in cell proliferation, differentiation, development, migration, survival, wound healing, haematopoiesis and tumorigenesis. FGFRs are reported to cause several types of cancers in humans which make it an important drug target. In the current study, HQSAR analysis was performed on a series of recently reported 1H-Pyrazolo [3,4-b]pyridine derivatives as FGFR antagonists. The model was developed with Atom (A) and bond (B) connection (C), chirality (Ch), hydrogen (H) and donor/acceptor (DA) parameters and with different set of atom counts to improve the model. A reasonable HQSAR model ($q^2=0.701$, SDEP=0.654, NOC=5, $r^2=0.926$, SEE=0.325, BHL=71) was generated which showed good predictive ability. The contribution map depicted the atom contribution in inhibitory effect. A contribution map for the most active compound (compound 24) indicated that hydrogen and nitrogen atoms in the side chains of ring B as well as hydrogen atoms in the side chain of ring C and the nitrogen atom in the ring D contributed positively to the activity in inhibitory effect whereas, the lowest active compound (compound 04) showed negative contribution to inhibitory effect. Thus results of our study can provide insights in the designing potent and selective FGFR kinase inhibitors.
약초 중에 존재하는 농약 활성 물질을 탐색하기 위하여 84종의 약초로부터 극성 및 비극성 분획을 얻고 주요 농업 해충에 대하여 살충성을 검토하였다. 일차 및 이차 검정 결과 참삽주 괴경 (창출)의 비극성 분획은 배추좀나방에 대하여 매우 높은 살충 효과를 보였다. 창출 비극성 분획내의 살충성 활성물질은 향류분배 분리, TLC, GC-MS, $^{1}H$- 및 $^{13}C-NMR$ 분석으로 $C_{15}H_{22}O$의 4,11-selinadien-3-one (${\alpha}$-cyperone)으로 확인되었다. 그러나 배추좀나방에 대하여 높은 살충활성을 보였던 다른 비극성 분획으로부터는 ${\alpha}$-cyperone을 검출할 수 없었다. 더욱이 ${\alpha}$-cyperone이 향부자로부터 최초로 분리 동정되었음에도 불구하고 우리나라에서 재배된 향부자에서는 ${\alpha}$-cyperone을 확인할 수 없었다.
Nugroho, Agung Endro;Wahyono, Wahyono;Wahyuono, Subagus;Maeyama, Kazutaka
Advances in Traditional Medicine
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제10권3호
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pp.200-207
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2010
The fruits of Piper cubeba L. are used traditionally to treat respiratory disorders in Indonesia. In order to determine the compounds responsible for this activity, the fruits were extracted with nhexane followed by ethanol to give n-hexane and ethanol extracts. Based on tracheospasmolytic assay on these two extracts, the n-hexane extract was more active to inhibit trachea contraction than that of ethanol extract. Upon bioassay guided isolation of the n-hexane extract, a tracheospasmolytic active compound was isolated and identified as dihydrocubebin [(3,4),(3',4')-bis-methylenedioxy-9,9'dihydroxylignan] $(\underline{1})$. Compound $\underline{1}$ was tested further for its ability to inhibit histamine released from mast cells, using rat basophilic leukemia (RBL-2H3) cell line and rat peritoneal mast cells RPMCs) as models; and $DNP_{24}$-BSA, thapsigargin, ionomycin, compound 48/80 and PMA were used as inducers for histamine released from mast cell. The test result showed that $\underline{1}$ inhibited histamine release from RBL-2H3 cells induced by $DNP_{24}$-BSA, thapsigargin and ionomycin. In addition, $\underline{1}$ suppressed histamine release from RPMC induced by either thapsigargin or ionomycin. However, $\underline{1}$ did not inhibit histamine release from RPMC induced by either compound 48/80 or combination PMA-sub optimum dose of ionomycin. Therefore, it was concluded that the inhibitory effects of $\underline{1}$ on the histamine released from mast cells may involve mechanisms related to intracellular $Ca^{2+}$ signaling events or downstream processes of intracellular $Ca^{2+}$ signaling in mast cells.
A new streptothricin family antibiotic producing Streptomyces spp. SNUS 8810-111 was isolated from a soil sample. Study of its morphological and physiological characters indicated that the antibiotic producing organism was a Streptomyces spp. Taxonomical studies suggested that the organism might belong to the genus streptomyces gougeroti. The organism produced antibiotics most in calcium carbonate-tryptic soy broth. The active principles were recovered from the broth with a cation exchange resin and eluted from the resin with HCI. Cellulose column chromatography gave two active principles.$^1H-^1H$ Homo-COSY study on the first compound revealed four structural components. Total hydrolysis of the antibiotic with HCI allowed isolation of $\beta-lysine$. From these data the antibiotic was found to be streptothricin D. The other compound showed one additional signal in the .$^1H$NMR and the $^{13}C$ NMR spectra. The signal was from a methyl group attached to a nitrogen atom. Comparison of the NMR signals with those of streptothricin D suggested that the compound was N-methyl-streptothricin D which was a new compound in the family of streptothricin antibiotics.
Pyo Mi Kyung;Jin Jing Ling;Koo Yean Kyoung;Yun-Choi Hye Sook
Archives of Pharmacal Research
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제27권4호
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pp.381-385
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2004
Nine phenolic ($1\~9$) and two furan type (10, 11) compounds, were isolated from the methanolic extract of the tuber of Gastrodia elata Blume (Orchidaceae) in the course of continuing search for platelet anit-aggregating plant components. Compound 1 was identified as 4,4'-dihy-droxybenzyl sulfone, a novel compound for the best of our knowledge. Compound 10, 5-hydroxymethyl-2-furancarboxaldehyde, was isolated for the first time from this plant. Compound 1 ($IC_{50};\;83{\mu}M$) was about four times more inhibitory to U46619 induced aggregation than ASA ($IC_{50};\340{\mu}M$). Compound 9, 4,4'-dihydroxy-dibenzylether, ($IC_{50};\;5{\mu}M$, $3{\mu}M\;and\;33{\mu}M$, respectively) was $10\~}80$ fold more potent than ASA ($IC_{50};\;420\;{\mu}M,\;53\;{\mu}M\;and\;340\;{\mu}M$ respectively) to collagen, epinephrine and U46619 induced aggregation, although it is less active than ASA to AA induced aggregation.
진세노사이드 Compound K는 트라이터펜계 사포닌으로써 인삼의 잎, 줄기, 뿌리등에서 발견된다. 본 연구는 효소 Plantase를 이용하여 인삼 추출물로부터 고부가가치의 진세노사이드인 Compound K를 생산하는 연구를 하였다. Plantase는 인삼추출물에서 Compound K를 매우 효율적으로 생산함을 보여 주었다. 또한 다양한 온도와 pH에서 Compound K 생산에 대한 최적의 반응을 조사한 결과 pH 5, 50 ℃에서 가장 높은 효율을 보였다. 최적 조건에서 Compound K는 전체 추출물의 35%이상 농축될 수 있음을 확인하였다. 생물전환된 Compound K 농축물의 항균효과를 검정한 결과 여드름균인 Cutibacterium acnes KCTC 3314에 선택적인 활성을 보였다. Compound K (35% 함유) 인삼 생물전환물의 C. acnes KCTC 3314 균주에 대한 최소저해농도 측정 결과 31.25ug/mL로 확인되었다. 따라서 향후 여드름균 완화용 화장품의 잠재적 소재로 사용될 수 있을 것으로 기대된다.
Compound K (20-O-β-(D-glucopyranosyl)-20(S)-protopanaxadiol)는 진세노사이드의 활성성분이다. Compound K는 경구 투여 후 Rb1, Rb2 및 Rc가 사람의 장내 미생물의 β-glucosidase에 의해 생물전환 과정을 거쳐 생성된다고 알려져 있다. 본 연구는 생물전환된 인삼농축액에서 얻은 compound K를 이용해 항염증 및 독성을 조사하였다. 세포독성평가 결과, compound K는 0.001~1 ㎍/mL의 농도범위에서 유의적인 세포독성은 나타나지 않았으며, LPS로 염증이 유발된 RAW 264.7 세포에서 TNF-α, MCP-1, IL-6 및 NO의 생성을 억제하는 것으로 확인되었다. 동일 농도범위에서 TNF-α 및 IFN-γ로 염증이 유발된 HaCaT 세포는 compound K의 처리로 인해 IL-8의 생성을 감소시키는 것으로 나타났지만, IL-6의 경우 일부 농도에서 생성을 감소시켰으나, 통계적인 유의성은 나타나지 않았다. Brine shrimp를 이용한 치사율 검정법에서 compound K의 LC50는 0.37mg/mL로 다소의 독성을 함유하고 있는 것으로 나타났으나 compound K가 35% 고함유된 생물전환물은 LC50가 0.87mg/mL로 나타나 상대적으로 낮은 독성을 보였다. 따라서 이 생성물은 향후 여드름 완화용 화장품 개발에 사용할 수 있는 매우 우수한 기능성 소재가 될 수 있을 것으로 기대된다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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