This study was performed to investigate the effects of acteoside and isoacteoside isolated from Clerodendron trichotomum Thunberg on melanin production in B16 melanoma cells. In DPPH radical scavenging activity, acteoside and isoacteoside had a potent anti-oxidant activity in a dose-dependent manner. Both acteoside and isoacteoside dose-dependently inhibited silica-induced ROS (reactive oxygen species) generation in B16 melanoma cells. They significantly inhibited tyrosinase activity and melanin production in MSH-stimulated B16 melanoma cells. The inhibitory effect of acteoside was more potent than that of isoacteosidee. In Western blot of tyrosinase, acteoside inhibited MSH-induced tyrosinase expression in B16 melanoma cells, which is related to the inhibitory action of acteoside on tyrosinase activity and melanin production. These results show that acteoside and isoacteoside from Clerodendron trichotomum Thunberg has a potent antioxidant activity and whitening activity. The underlying mechanism of acteoside on whitening activity may be due to the inhibition of tyrosinase activity and tyrosinase expression.
Whole genome sequence of Abeliophyllum distichum Nakai (Oleaceae) cultivar Ok Hwang 1 Ho, which is Korean endemic species, was recently sequenced to understand its characteristics. Acteoside is one of major useful compounds presenting various activities, and its several proposed biochemical pathways were reviewed and integrated to make precise biochemical pathway. Utilizing MetaPre-AITM which was developed for predicting secondary metabolites based on whole genome with the precise biochemical pathway of acteoside and the InfoBoss Pathway Database, we successfully rescued all enzymes involved in this pathway from the genome sequences, presenting that A. distichum cultivar Ok Hwang 1 Ho may produce acteoside. High-performance liquid chromatography result displayed that callus of A. distichum cultivar Ok Hwang 1 Ho contained acteoside as well as isoacteoside which may be derived from acteoside. Taken together, we successfully showed that MetaPre-AITM can predict secondary metabolite from plant whole genomes. In addition, this method will be efficient to predict secondary metabolites of many plant species because DNA can be analyzed more stability than chemical compounds.
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1994.04a
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pp.247-247
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1994
Acteoside는 일명 Verbascoside로 불리우는 Phenylpropanoid glycoside에 속하는 화합물로 이미 보고되어진 생리활성으로는 Cytotoxic effect, Anti bacterial effect, Immunosuppressive effect, C-AMP Phospaestrase의 저해활성등 여러가지 생리활성이 보고되어 있다. 저자등은 마주송이풀의 성분을 규명하는 가운데 acteoside가 주성분임을 확인하게 되었고 이 식물이 한의서에서 관절염등에 사용되어 진다는 점에서 소염활성을, 식물을 건조할때 흑색으로 변하는데 착안하여 iridoid glycoside의 존재가 추정되어 iridoid glycoside의 일반 생리활성인 담즙분비 촉진작용과 간장보호 작용을 검색하던 중 phenylpropanoid glycoside인 acteoside에서도 담즙분비촉진 작용과 간장보호작용의 지견을 얻었기에 보고하고자 한다.
The effect of acteoside, a phenylpropanoid glycoside isolated from Clerodendron trichotomum Thunberg, on histamine and arachidonic acid release was investigated in RBL 2H3 cells. Histamine was dose-dependently released from RBL 2H3 cells by melittin, arachidonic acid and thapsigargin. In extracellular $Ca^{2+}-free$ solution, basal secretion of histamins increased by two fold. The response of histamine release to melittin and thapsigargin in $Ca^{2+}-free$ solution was significantly decreased, whereas the response to arachidonic acid was significantly increased as compared with those in normal solution. Acteoside inhibited histamine release induced by melittin, arachidonic acid and thapsigargin in a dose-dependent manner in the presence or absence of extracellular $Ca^{2+}$. However, the inhibitory activity of acteoside was more potent in normal solution than that in $Ca^{2+}-free$ solution. These data suggest that inhibitory mechanism of acteoside on histamine release may be related to extracellular $Ca^{2+}$. On the other hand, acteoside significantly inhibited arachidonic acid release and prostaglandin $E_2$ production Induced by $0.5\;{\mu}M$ melittin. It is possible that acteoside may be developed as an anti-inflammatory agent.
Tae Woong Hwang;Dong Hun Kim;Da Bi Kim;Tae Won Jang;Gun-Hwa Kim;Minho Moon;Kyung Ah Yoon;Dae Eun Choi;Jae Ho Park;Jwa-Jin Kim
International Journal of Molecular Medicine
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v.43
no.3
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pp.1478-1486
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2019
Temozolomide (TMZ) is an alkylating agent commonly used as a first-line treatment for high-grade glioblastoma. However, TMZ has short half-life and frequently induces tumor resistance, which can limit its therapeutic efficiency. In the present study, it was hypothesized that combined treatment with TMZ and acteoside has synergistic effects in glioblastoma therapy. Using cell viability and wound-healing assays, it was determined that this treatment regimen reduced cell viability and migration to a greater extent than either TMZ or acteoside alone. Following previous reports that TMZ affected autophagy in glioma cells, the present study examined the effects of TMZ + acteoside combination treatment on apoptosis and autophagy. The TMZ + acteoside combination treatment increased the cleavage of caspase-3 and levels of B-cell lymphoma 2 (Bcl-2)-associated X protein and phosphorylated p53, and decreased the level of Bcl-2. The combination treatment increased microtubule-associated protein 1 light chain 3 and apoptosis-related gene expression. It was also determined that TMZ + acteoside induced apoptosis and autophagy through the mitogen-activated protein kinase signaling pathway. These findings suggest that acteoside has beneficial effects on TMZ-based glioblastoma therapy.
In previous reports, we exhibited that acteoside showed significant cytotoxicity against various cancer cells. In this study we investigated that acteoside is capable of inducing differentiation in HL -60 human leukemia cell line. After being treated with acteoside, the growth curve was decreased remakably in a dose- and time-dependent manner, and cell doubling time was delayed. Exposure of cells to 20 $\mu\textrm{g}$/m$\ell$ acteoside induced differentiation of HL-60 cells to monocyte/macrophage-like cells by cell surface antigen expression. The percentage of NBT reducing activity was increased in a time-dependent manner. In addition. the protein lever of p21 and p16 increased and ppRb decreased in western biot analysis. Theas results suggest that acleoside possess the activity of inducing differentiation in HL-60 cells.
The protective effects of acteoside, a phenylethanoid glycoside, on cabon tetrachloride-induced hepatotoxicity and the possible mechanisms involved in this protection were investigated in mice. Pretreatment with acteoside prior to the administration of carbon tetrachloride significantly prevented the increased serum enzymatic activities of alanine and aspartate aminotransferase in a dose-dependent manner. (omitted)
Determination of acteoside in Pedicularis resupinata var. oppositifolia has been studied using ion pair liquid chromatography. Sample was extracted with 40mL methanol for 4 hrs. The extract was cleaned up by using Sep-Pak $C_{18}$ catridge and 8mL aqueous methanol eluent(methanol 50%, water 50%, phosphate buffer pH=8.0). Its determination was performed by means of IP-HPLC with a Hamilton PRP-1 polystyrene-divinylbenzene reversed phase column($15cm{\times}4.6mm$ i. d., $5{\mu}m$) and an aqueous methanol eluent(methanol 60%, water 40% phosphate buffer pH=8.2) containing of $5.0{\times}10^{-3}M$ tetrabutylammonium bromide. The established method was applied to the sample that was collected in area of Pyung Chang gun. As a result, its content ranges showed to be 0.062~0.076%.
The protective effects of acteoside, a phenylethanoid glycoside, on carbon tetrachloride-induced hepatotoxicity and the possible mechanisms involved in this protection were investigated in mice. Pretreatment with acteoside prior to the administration of carbon tetrachloride significantly prevented the increased serum enzymatic activities of alanine and aspartate aminotransferase in a dose-dependent manner. (omitted)
We investigated the in vitro effect of Acteoside , phenylpropanoid glycosides. is a natural product isolated from …. on proliferation, differentiation and cell cycle regulation in human promyelocytic HL -60 leukemia cells. Acteoside significantly inhibited the proliferation of HL -60 cells, with IC50 of about 30$\mu\textrm{g}$/$m\ell$. It was also found to be a potent inducer of differentiation in human leukemia derived HL-60 cells through the examination of differentiation markers. (omitted)
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