The purpose of this study is to investigate the interaction of progesterone with various cyclodextrins (CDs) in the aqueous solution and in solid state, and finally to formulate a parenteral aqueous formulation. CDs used were ${\alpha}-$, ${\beta}-$, and ${\gamma}-CD$, $2-hydroxypropyl-{\beta}-CD$ (HPCD), sulfobutyl $ether-{\beta}-CD$ (SBCD), $dimethyl-{\beta}-CD$ (DMCD) and $trimethyl-{\beta}-CD$ (TMCD). The solubility studies of progesterone were performed in the presence of various CDs as a function of concentration or temperature. The solubility of progesterone increased in the rank order of ${\alpha}-CD$ < ${\beta}-CD$ < ${\gamma}-CD$ < TMCD$ < HPCD < DMCD < SBCD. Addition of SBCD (200 mg/ml) in water increased the aqueous solubility $(9.36\;{\mu}g/ml)$ about 3,200 times, and lowering the temperature facilitated the solubilization of progesterone. However, the addition of HPCD and SBCD in 20:80 (v/v) polyethylene glycol 300-water and propylene glycol-water cosolvents markedly decreased the solubility of progesterone, compared with solubilizing effects in water. Physical mixtures and solid dispersions of progesterone with HPCD or SBCD were prepared, and evaluated by differential scanning calorimetry (DSC), Fourier-transform infrared spectroscopy (FT-IR), near IR spectroscopy and dissolution studies. By DSC and IR studies, it was found that progesterone was dispersed in HPCD in monotectic state and dissolved rapidly from both solid dispersions. Based on solubility studies, new aqueous progesterone fonnulations (5 mg/ml) containing SBCD (200 mg/ml) could be prepared and did not form precipitates even after 2 months at $4^{\circ}C$. The solution was transparent when mixed with normal saline and 5% dextrose injection at 1: 1, 1:10 and 1:20 (v/v) even after 7 days. Permeation rates of progesterone through a cellulose membrane from 20% PEG 300 solution $(50\;{\mu}g/ml)$ containing HPCD or SBCD were compared with oily formulation. Permeation of progesterone from oily formulation did not occur up to 8 hr, but aqueous formulations showed fast permeation rates from early stage of permeation study. The addition of HPCD or SBCD retarded the permeation rates of progesterone with the increase of CD concentrations, suggesting the possibility of a controlled absorption from the site administered intramuscularly. These results demonstrate that it is feasible to develop a new progesterone parenteral aqueous injection (5 mg/ml) using SBCD.
Proceedings of the Korean Society of Soil and Groundwater Environment Conference
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2003.04a
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pp.422-425
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2003
Many pumping station of Maehang-ri of Hwasung city are established for irrigation water supply, and brine permeation phenomenon is happening thereby. Proposed optimum pumping fluid amount conclusion model that use tidal efficiency and Ghyben-Hertzberg theory so that brine does not permeate in pumping station hereupon and applied this in study area.
To prepare freeze-dried ascorbyl palmitate (AsP)-containing liposome which can protect the drug from moisture attack and be used instantly by mixing with water for anti-aging and skin whitening therapy, AsP was encapsulated into liposomes and freeze-dried with trehalose. The freeze-dried liposome formulations were characterized by measuring water contents, particle size, time required for complete reconstitution. With the freeze-dried liposomes, we performed the stability test under accelerated conditions, skin permeation and localization test. The measurement of the time to perfect reconstitution showed that the freeze-dried liposomes can be changed to their initial state rapidly and short term stability test of AsP in reconstituted liposomes under accelerated conditions confirmed that the stability of AsP was considerably enhanced as compared to freshly prepared liposomes. The skin permeation and localization properties of AsP in reconstituted liposomes were not significantly different, indicating that the liposomal structures were maintained before and after freezedrying. In conclusion, the freeze-drying method provided a possible way to overcome the instability issue of AsP induced by the moisture and reproduced similar skin permeation and localization properties as shown by freshly prepared liposomes.
Journal of Korean Society of Environmental Engineers
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v.29
no.1
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pp.74-81
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2007
Using the new experimental method named "filtration-permeation", the average specific resistances which plays an important role in designing cake filtration apparatus and the development of cake filtration theory were measured in this study. By this new experimental method, two kinds of average specific resistances are measured. The one from the filtration is named 'filtration average specific resistance $\alpha_{avf}$, and the other from the permeation of particle eliminated water through the pre-formed cake is named 'permeation average specific resistance $\alpha_{avf}$. The "filtration-permeation" method is applied to three different kind of suspensions(i.e. particulate suspension, pre-flocculated suspension and macro-molecule suspension) to obtain filtration and permeation average specific resistances. A theoretical procedure of cake filtration is studied based on the values of permeation average specific resistance. With the study it was concluded that the influence of the sedimentation during particlulate filtration operation could not be ignored as commonly used. And the solid content of suspension, S, which also regarded usually as constant, changes during filtration of particles. It is also verified that the exact value of solid content of cake for floe filtration could not be obtained. These significant problems are all solved by our new "filtration-permeation" experimental method.
This study was aimed to enhance the percutaneous absorption of tizanidine hydrochloride (TZ) across Strat-M$^{TM}$ artificial membrane and excised hairless mouse skin using various vehicles and chemical permeation enhancers. Solubility studies were performed using hydrophilic and lipophilic vehicles. To initially evaluate vehicle effects on skin permeation, Strat-M$^{TM}$ membrane was adopted using Franz-type diffusion cells loaded with 0.4 mg donor dose. Effects of fatty acids on the permeation of TZ from PG and PGMC were compared, and the effects of various hydrophilic vehicles in the presence of linoleic acid were studied using excised hairless mouse skin specimens. The mean solubility (mg/ml) of TZ in hydrophilic vehicles was higher: water > PG > DMSO > ethanol > PEG 200 > NMP > PEG 300 > PEG 400 > DGME, and solubilities in lipophilic vehicles such as PGMC, PGMC, IPM, Captex 200 and Captex 300 were much less than 1.0 mg/ml. Permeation rates through StratTM membrane from pure vehicles were in the rank order: PGMC ${\geq}$ LBF > DMSO ${\geq}$ NMP ${\geq}$ PGML ${\geq}$ PG ${\geq}$ PEG 200 ${\geq}$ DGME ${\geq}$ EtOH. However, permeation rates of TZ through hairless mouse skin from pure vehicles were very low, although PG showed the highest flux ($1.66{\pm}0.28{\mu}g/cm^2{\cdot}hr$). Therefore, PG was selected in further studies. Addition of enhancers (3 v/v%) into PG markedly increased the flux (${\mu}g/cm^2{\cdot}hr$): oleyl alcohol ($14.9{\pm}3.1$) ${\geq}$ oleic acid ($14.5{\pm}1.6$) ${\geq}$ linoleic acid ($13.7{\pm}1.3$) > capric acid ($4.4{\pm}0.6$) > caprylic acid ($2.1{\pm}0.4$). Among hydrophilic vehicles with linoleic acid, PG and DMSO revealed relatively higher permeation for TZ. Increase of donor dose in PG resulted in dose-dependent permeation fluxes. These results suggest that permeation properties of TZ from nonaqueous solutions are markedly different between Strat-$M^{TM}$ membrane and excised hairless mouse skin, and transdermal delivery of TZ would be feasible with a combination of PG and enhancers.
The modified supercritical water treatment method is adopted for hydrolysis of wood powder, Populus alba$\times$glandulosa. This modified method is containing 0.05% HCl or $HNO_3$ as acid catalyst. The supercritical water treatment(SCW) was performed for 1 min. with $350^{\circ}C$, $380^{\circ}C$, $400^{\circ}C$ and $425^{\circ}C$, respectively, under 230 $\pm$ 10 atm using continuous flow system. When acid was added to powder prepared for SCW treatment, the yields of monomeric sugars were significantly increased. The lignin remained after supercritical treatment was applied to gel permeation chromatography(GPC) for molecular weight distribution analysis. Compared to the lignin produced from SCW treatment without acid catalyst, the average molecular weight of lignin compounds treated with acid was clearly decreased. Particularly, Mn/Mw ratio is decreased. This result shows supercritical water treatment of wood powder can change the molecular weight of lignin to small size. However, it is necessary to be further studied for exactly characterizing the lignin produced from supercritical water treatment.
Proceedings of the Membrane Society of Korea Conference
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2005.11a
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pp.133-147
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2005
In order to investigate applicability for 2,2,2-trifluoroethyl methacrylate (TFEMA) produced by esterification of 2,2,2-trifluoroethanol(TFEA) and methacrylic acid(MA) using pervaporation membrane, poly(vinyl alcohol) (PVA) composite membranes were prepared with glutaraldehyde(GA) onto porous polyethersulfone(PES) support. The degree of crosslinking and thickness of PVA coating layer were analyzed by swelling test and SEM(scanning electron microscopy), respectively. Pervaporation test was done with two feed mixures; TFEA/water, MA/water. The pervaporation data were obtained as a function of content of crosslinking agent, feed composition, and operating temperature, respectively. In case of TFEA-water(90/10 wt%) feed mixture at $80^{\circ}C$, the optimized membrane showed the high permeation flux of 1.5 $kg/m^2hr$ and separation factor of 320. In case of MA-water(90/10 wt%) feed mixture, the membranealso showed high permeation flux of 2.3 $kg/m^2hr$ and separation factor of 740 in same conditions.
Journal of the Korea Institute of Military Science and Technology
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v.16
no.4
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pp.553-559
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2013
We make several membranes with multilayer structure and characterize protective performance in various ways. Multilayer membrane is composed of shell fabric, support membrane, functional polymer membrane and liner fabric. In this research, we apply cellulose acetate derivatives as base polymer in functional polymer membrane and characterize water resistance, water vapor permeation, protective performance against DMMP and aerosol. Test results show that cellulose based polymer with polyethyleneimine possess performance with good water vapor permeation and excellent protective capability against DMMP equivalent to Saratoga type's protective suits. Also, these materials possess aerosol protective performance and water resistance.
The recovery of three ethyl esters (aroma model compounds; ethyl acetate, ethyl propionate. ethyl butyrate) from aqueous solutions was studied for vapor permeation with surface-modified hydrophobic alumina membrane, Although the driving force of ethyl butyrate is the highest, the ethyl butyrate concentration in permeate is lower than those of propionate and acetate. Since the solubility of aroma compounds for water is very low, phase separation occurred in permeate, and we could obtain pure ethyl esters. The experimental results showed that the porous hydrophobic alumina membrane had high selectivity and permeation flux on the ester-model compounds.
Ketoprofen is one of the propionic acid class of nonsteroidal anti-inflammatory drug with analgesic and antipyretic effects. The most common side effects from ketoprofen after oral administration are gastrointestinal irritation, diarrhea, abdominal pain and retention of fluid. Ketoprofen was formulated as water-soluble gels to reduce these side effects. To increase the skin permeability of ketoprofen, microsphere containing ketoprofen was prepared with chitosan and ploy-$\varepsilon$-caprolactone. And then prepared microsphere was manufactured as an adhesive hydrogel with polyvinylpyrrolidone K-25, polyethylene glycol 4000, and various permeation enhancers. The flux and permeability of ketoprofen were evaluated. As the concentration of tween 80 and enhancers increased, the flux of ketroprofen was accelerated. Also the permeation rate was facilitated by enhancers, but did not affect the lag time. From these results, the adhesive hydrogel using microsphere could be a good delivery system for ketoprofen to improve the skin permeation.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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