• 한국임상약학회지
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• 제23권3호
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• pp.206-212
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• 2013

Purpose: The aim of this study was to investigate the effect of nimodipine on the pharmacokinetics of warfarin after oral and intravenous administration of warfarin in rats. Methods: Warfarin was administered orally (0.2 mg/kg) or intravenously (0.05 mg/kg) without or with oral administration of nimodipine (0.5 or 2 mg/kg) in rats. The effect of nimodipine on the P-glycoprotein as well as cytochrome P450 (CYP) 3A4 activity was also evaluated. Results: Nimodipine inhibited CYP3A4 enzyme activity with 50% inhibition concentration ($IC_{50}$) of $10.2{\mu}M$. Compared to those animals in the oral control group (warfarin without nimodipine), the area under the plasma concentration-time curve (AUC) of warfarin was significantly greater (0.5 mg/kg, P<0.05; 2 mg/kg, P<0.01) by 31.3-57.6%, and the peak plasma concentration ($C_{max}$) was significantly higher (2 mg/kg, P<0.05) by 29.4% after oral administration of warfarin with nimodipine, respectively. Consequently, the relative bioavailability of warfarin increased by 1.31- to 1.58-fold and the absolute bioavailability of warfarin with nimodipine was significantly greater by 64.1-76.9% compared to that in the control group (48.7%). In contrast, nimodipine had no effect on any pharmacokinetic parameters of warfarin given intravenously. Conclusion: Therefore, the enhanced oral bioavailability of warfarin may be due to inhibition of CYP 3A4-mediated metabolism rather than P-glycoprotein-mediated efflux by nimodipine.

• Preventive Nutrition and Food Science
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• 제18권3호
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• pp.163-168
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• 2013

In this study, we investigated the inhibitory effects of Baechu kimchi added Ecklonia cava on the activities of ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-amylase and its alleviating effect on the postprandial hyperglycemia in STZ-induced diabetic mice. Baechu kimchi added Ecklonia cava (BKE, 15%) was fermented at $5^{\circ}C$ for 28 days. Optimum ripened BKE was used in this study as it showedthe strongest inhibitory activities on ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-amylaseby fermentation time among the BKEs in our previous study. The BKE was extracted with 80% methanol and the extract solution was concentrated, and then used in this study. The BKE extract showed higher inhibitory activities than Baechu kimchi extract against ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-amylase. The $IC_{50}$ values of the BKE extract against ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-amylase were 0.58 and 0.35 mg/mL, respectively; BKE exhibited a lower ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activity but a higher ${\alpha}$-amylase inhibitory activity than those of acarbose. The BKE extract alleviated postprandial hyperglycemia caused by starch loading in normal and streptozotocin- induced diabetic mice. Furthermore, the BKE extract significantly lowered the incremental area under the curve in both normal and diabetic mice (P<0.05). These results indicated that the BKE extract may delay carbohydrate digestion and thus glucose absorption.

• Biomolecules & Therapeutics
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• 제19권4호
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• pp.493-497
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• 2011

The aim of this study was to investigate the effect of amlodipine on the pharmacokinetics of warfarin after oral and intravenous administration of warfarin in rats. Warfarin was administered orally (0.2 mg/kg) or intravenously (0.05 mg/kg) without or with oral administration of amlodipine (0.1 or 0.4 mg/kg) in rats. The effect of amlodipine on the P-glycoprotein (P-gp) as well as cytochrome P450 (CYP) 3A4 activity was also evaluated. Amlodipine inhibited CYP3A4 enzyme activity with 50% inhibition concentration ($IC_{50}$) of 9.1 ${\mu}M$. Compared to those animals in the oral control group (warfarin without amlodipine), the area under the plasma concentration-time curve (AUC) of warfarin was significantly greater (0.1 mg/kg, p<0.05; 0.4 mg/kg, p<0.01) by 26.5-53.5%, and the peak plasma concentration ($C_{max}$) was significantly higher (0.4 mg/kg, p<0.05) by 26.2% after oral administration of warfarin with amlodipine, respectively. Consequently, the relative bioavailability of warfarin increased by 1.26- to 1.53-fold and the absolute bioavailability of warfarin with amlodipine was significantly greater by 61.7-72.5% compared to that in the control group (47.4%). In contrast, amlodipine had no effect on any pharmacokinetic parameters of warfarin given intravenously. Therefore, the enhanced oral bioavailability of warfarin may be due to inhibition of CYP 3A4-mediated metabolism in the intestine and/or liver rather than renal elimination and P-gp by amlodipine.

• 대한핵의학회지
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• 제31권1호
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• pp.90-101
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• 1997

FDG-PET의 반정량적인 당대사지표인 pSUV, aSUV, $TBR_{51}$과 $TBR_{area}$는 비관혈적으로 악성과 양성 연부조직 병변을 감별하는 데 모두 높은 정확도를 나타내었다. FDG-PET은 연부조직 종양의 평가에서 MRI와 상호보완적인 역할을 할 수 있을 것이다. 또한 FDG-PET은 악성 연부조직 종양환자들의 전이의 발견과 치료 후 추적관찰에도 도움이 될 것으로 생각되며 이에 관한 연구가 계속되어야 할 것이다.

• 대한핵의학회지
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• 제29권1호
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• pp.54-60
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• 1995

방사성 핵종의 체내 투여 또는 체내 오염에 의한 내부피폭 흡수선량 측정을 위하여 개발된 MIRD 씨스템을 이용하여 175mCi $^{131}I$ 치료를 받는 8명의 분화된 갑상선암의 주변림프절 전이 환자에서 전신, 위, 신장, 방광 및 골수 등의 흡수선랑을 측정하였다. 전리함 검출기와 자료저장 장치가 부착된 Eberline Smart 200 씨스템을 이용하여 전신 $^{131}I$의 시간 방사능 곡선을 얻었고, 선형 회귀분석을 하여 곡선하면적을 구한 값을 투여 방사능량(Ao)으로 나누어 체류시간($\tau$)으로 하였다. MIRDose2의 S값을 이용하여 전신흡수선량을 구하였으며 ICRP publication 53의 표준인 신장, 방광, 위의 체류시간을 이용하여, 이들 장기의 흡수선량을 구하였다. 전신 및 골수의 흡수선량은 22.4 및 25.4rad로 ICRP 최대허용선량보다 훨씬 낮았으며, 방광에 375.1, 위에 285.1rad로 심각한 증상을 초래할 정도의 선량은 아니었다. 분화된 갑상선암의 폐 및 뼈전이 환자에서 200mCi 이상 투여방사능량을 증가시킬 경우 이 방법으로 전신 및 골수 등의 흡수 선량을 평가하여 안전성을 확인할 수 있을 것으로 생각된다.

• 한국지하수토양환경학회지:지하수토양환경
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• 제12권6호
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• pp.53-59
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• 2007

액체섬광계수기(liquid scintillation counter: LSC)를 이용한 지하수 $^{14}C$의 측정에서 휘발성유기화합물(volatile organic compounds: VOC)에 따라 소광효과(quenching effect)를 정확하게 보정할 수 있는 최적 소광곡선(quenching curve)의 작성조건을 조사하였다. 우선, VOC에 따른 소광효과를 알기 위하여 benzene, toluene, ethylbenzene, o-(m-,p-)xylenes, trichloroethylene(TCE)과 tetrachloroethylene(PCE), carbon tetrachloride, chloroform과 같은 주요 지하수오염유기물에 의한 소광인자(spectral quench parameter of the external standard, SQP(E))를 측정하였다. 소광곡선은 $^{14}C$ 표준용액과 chloroform 소광시약을 이용하여 작성하였으며 $^{14}C$ 표준용액의 비방사능(specific activity, dpm/mL), LSC 측정시간, 소광시약 농도 등의 최적조건을 도출하였다. 소광효과는 분자 내에 염소원자를 포함하지 않는 BTEX(benzene, toluene, ethylbenzene, o-(m-,p-)xylenes) 보다 염소원자를 포함하는 TCE, PCE, carbon tetrachloride와 chloroform에서 매우 높게 나타났다. 실험에서는 여건상 $^{14}C$ 비방사능이 7,000 dpm/mL 정도의 표준용액을 사용하였는데 이 경우 LSC측정시간은 100분, 소광시약으로 chloroform을 사용할 경우 수 mL의 첨가량이 적당하였다. 이러한 조건으로 BTEX(benzene, toluene, ethylbenzene, m-xylene)에 대해 작성한 소광곡선의 상관계수(coefficient of correlation)는 0.99이상으로 통계학적으로 신뢰할 수 있는 값을 얻을 수 있었으며 이 소광곡선을 지하수와 수돗물의 $^{14}C$ 측정에 적용한 결과 표준용액의 비방사능 값과 잘 일치하여 연구결과의 유효성을 확인할 수 있었다.

• 대한핵의학회지
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• 제26권2호
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• pp.307-311
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• 1992

Anorexia, nausea, and vomiting are one of the most frequent symptoms in viral hepatits patients. These may be due to poorly detoxified substances by dysfunctioned hepatocytes or by gastritis, but the pathophysiology is not totally understood. The symptoms interfere with adequate nutrient intake and are managed by metoclopramide, which accelerates gastric emptying. Thus delayed gastric emptying may well be a contributing factor to such symptoms. To determine such a relationship, we measured gastric emptying time in 11 normal subjects,9 acute (AVH), and 12 chronic B viral hepatitis (CVH) patients. All were males with a mean age of 23 years. An egg was labeled with 0.5 mCi of $^{99m}Tc-sulfur$ colloid, fried, then eaten between 2 slices of bread with 100 cc of water. Anterior and posterior images were taken at 20 minute intervals over a 2 hour period. A geometric mean of activity pertaining to the gastric region was measured, and $T_{1/2}$ was calculated from the time activity curve. $T_{1/2}$ for normal the group was $57.8{\pm}6.3$ minutes while that for the AVH and CVH group was $58.2{\pm}8.2$ (p=0.40) and $64.1{\pm}10.5$ (p=0.09), respectively. There was 1 AVH Patient and 4 CVH patients with prolonged $T_{1/2}$. Anorexia and nausea was seen in 71% and 46% of the patients, respectively. 80% and 60% of the patients with prolonged $T_{1/2}$ had anorexia and nausea, respectively.

• 공업화학
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• 제21권6호
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• pp.697-701
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• 2010

팔라듐을 연료극 촉매로 이용한 개미산 연료전지에서의 성능과 팔라듐 촉매의 전기화학적 특성 분석을 수행하였다. 연구를 위해 사용된 팔라듐 촉매는 직접페인트법에 의해 제조되어 전해질 위에 코팅되었다. 개미산 연료전지를 연속적으로 반복 운행 했을 때, 팔라듐 촉매의 활성 및 개미산 연료전지의 분극 곡선 성능이 지속적으로 감소하였다. 이러한 거동은, 연료전지의 운행동안 팔라듐 촉매와 포매이트 및 수산화 이온간 전기화학적 반응에 의한 결합에 따른 팔라듐 촉매의 활성 저하 때문인 것으로 생각된다. 이러한 팔라듐 촉매의 활성 저하를 설명하고, 팔라듐 촉매와 개미산 연료전지의 활성을 되살리려는 실험이 선형 전압 인가법에 의해 수행되었다. 1.0볼트의 최대 전압을 가진 역방향 선형전압 인가 실험 후에 팔라듐 촉매의 활성 및 개미산 연료전지의 분극 곡선 성능이 되살아났다. 이는 역방향 선형 전압 인가법에 의해, 포매이트 및 수산화 이온들과의 결합되어 있던 팔라듐 촉매의 결합이 끊어지면서 팔라듐 촉매의 활성이 되살아났기 때문인 것으로 분석되었다.

• 한국식품과학회지
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• 제41권6호
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• pp.706-711
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• 2009

옥수수 글루텐 가수분해물(corn gluten hydrolysates, CGH)의 알코올 대사 및 간 기능 보호효과에 대한 효과를 알아보았다. 즉, 흰쥐에게 4주간 시료를 함유한 알코올을 경구투여함에 의해 간 손상을 유도시키고, 혈액 중 생화학적 간 기능 지표(ALP, GOT, GPT), 간세포 내 항산화 효소(SOD, GPX, catalase)와 지질과산화물(MDA) 및 알코올 대사와 관련된 효소(ADH, ALDH, MEOS)의 활성을 조사하였다. 또한 알코올 섭취에 따른 경시적인 ethanol과 acetaldehyde 농도에 대한 시료의 효과를 분석하였다. 알코올성 간 손상을 입은 흰쥐의 체중변화 및 간 중량에 대한 에탄올 투여 및 CGH의 효과는 보이지 않았으며, 식이섭취량은 정상군에 비해 CGH 섭취군에서 유의적으로 감소하였다. 알코올 섭취로 증가된 혈중 ALP 활성은 CGH 처치로 30% 감소한 반면, GOT 및 GPT 활성은 유의적인 변화를 보이지 않았다. 알코올성간 손상에 따른 체내 항산화 반응계 중 catalase 효소활성은 알코올 투여군에 비해 CGH 처리군에서 79%까지 유의적으로 감소하였다. ADH 활성은 유의적인 차이를 보이지 않았으나, ALDH 활성은 알코올 투여 대조군에 비해 CGH군에서 20% 정도 유의적으로 증가하였다. 특히, CGH는 MEOS활성에 대해 농도 의존적으로 작용하여 3% CGH을 급여한 그룹에서는 알코올 투여 대조군에 비해 20%까지 활성이 감소하는 결과를 보였다. 알코올 단회 투여에 따른 경시적인 혈액 중 ethanol 농도는 유의적인 차이가 없었다. 그러나 acetaldehyde 농도는 CGH 투여에 의해 급격히 감소하였고, 시간에 따른 곡선 하 면적으로 환산한 결과, 약 60% 정도 감소한 효과를 보였다. 이상과 같이, CGH는 알코올대사과정 중 ALDH 및 MEOS 활성에 작용하여 체내 알코올성 간 손상에 대한 간 기능 보호효과와 함께 ethanol 대사산물인 acetaldehyde의 체내 배출을 촉진시키는 기능성 소재로 활용이 가능함을 알 수 있었다.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제26권7호
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• pp.564-568
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• 2003

Pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of gliclazide were studied after an oral administration of gliclazide tablets in healthy volunteers. After an overnight fasting, gliclazide tablet was orally administered to 11 volunteers; Additional 10 volunteers were used as a control group (i.e., no gliclazide administration). Blood samples were collected, and the concentration determined for gliclazide and glucose up to 24 after the administration. Standard pharmacokinetic analysis was carried out for gliclazide. Pharmacodynamic activity of the drug was expressed by increase of glucose concentration ($\Delta$PG), by area under the increase of glucose concentration-time curve ($AUC_{$\Delta$PG}$) or by the difference in increase of glucose concentration ($D_{$\Delta$PG}$) at each time between groups with and without gliclazide administration. Pharmacokinetic analysis revealed that $C_{max}, T_{max}$, CL/F (apparent clearance), V/F (apparent volume of distribution) and half-life of gliclazide were $4.69\pm1.38 mg/L, 3.45\pm1.11 h, 1.26\pm0.35 L/h, 17.78\pm5.27 L, and 9.99\pm2.15 h$, respectively. When compared with the no drug administration group, gliclazide decreased significantly the $AUC_{$\Delta$PG}$ s at 1, 1.5, 2, 2.5, 3 and 4 h (p＜0.05). The $\Delta$PGs were positively correlated with $AUC_{gliclazide}$ at 1 and 1.5 h (p＜0.05), and the correlation coefficient was maximum at 1 h (r = 0.642) and gradually decreased at 4 h after the administration. The $AUC_{$\Delta$PG}$s were positively correlated with $AUC_{gliclazide}$ at 1, 2, 3 and 4 h (p＜0.05), and the maximum correlation coefficient was obtained at 2 h (r=0.642) after the administration. The $D_{$\Delta$PG}$ reached the maximum at 1 h, remained constant from 1 h to 3 h, and decreased afterwards. Therefore, these observations indicated that maximum hypoglycemic effect of gliclazide was reached at approximately at 1.5 h after the administration and the effect decreased, probably because of the homeostasis mechanism, in health volunteers.