The purpose of this study is to develop and evaluate amorphous spray-dried microparticles (SDM) containing levosulpiride to increase its solubility. SDM are prepared via solvent evaporation using polyvinylpyrrolidone (PVP) as the water-soluble polymer and Cremophor RH40 as the surfactant. The SDM is prepared by varying the amounts of PVP and Cremophor RH40, and its physicochemical properties, solubility, and dissolution are confirmed. All levosulpiride-loaded SDMs converted the crystalline drug into an amorphous form, significantly improving drug solubility and dissolution compared with the drug alone. SDM consisting of drug/PVP/Cremophor RH40 in a weight ratio of 5:10:3, with increased solubility (720 ± 36 vs. 1822 ± 51 ㎍/mL) and dissolution rate (10.3 ± 2.2 vs. 92.6 ± 6.0%) compared with drug alone, shows potential as a commercial drug for improved oral bioavailability of levosulpiride.
Pediatric nephrotic syndrome (NS) is a clinical syndrome characterized by massive proteinuria, hypoalbuminemia, and generalized edema. Most childhood NS cases are idiopathic (with an unknown etiology). Traditional therapeutic approaches based on immunosuppressive agents largely support the key role of the immune system in idiopathic NS (INS), especially in the steroid-sensitive form. Although most previous studies have suggested the main role of T cell dysfunction and/or the abnormal secretion of certain glomerular permeability factors, recent studies have emphasized the role of B cells since the therapeutic efficacy of B cell depletion therapy in inducing and/or maintaining prolonged remission in patients with INS was confirmed. Furthermore, several studies have detected circulating autoantibodies that target podocyte proteins in a subset of patients with INS, suggesting an autoimmune-mediated etiology of INS. Accordingly, a new therapeutic modality using B cell-depleting drugs has been attempted, with significant effects in a subset of patients with INS. Currently, INS is considered an immune-mediated disorder caused by a complex interplay between T cells, B cells, soluble factors, and podocytes, which may vary among patients. More in-depth investigations of the pathogenic pathways of INS are required for an effective personalized therapeutic approach and to define precise targets for therapeutic intervention.
Kim, Eun-Hee;Sundaram, Seshadri;Park, Myoung-Su;Shin, Wan-Sik;Sa, Tong-Min
한국환경농학회지
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제22권3호
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pp.197-202
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2003
Phosphorus is one of the major plant growth limiting nutrients, despite being abundant in soils in both inorganic and organic forms. Phosphobioinoculants in the form of microorganisms can help in increasing the availability of accumulated phosphates for plant growth by solubilization. Penicillium oxalicum CBPSTsa, isolated from paddy rhizosphere, was studied for its phosphate solubilization. The influence of various carbon sources like glucose, sucrose, mannitol and sorbitol and nitrogen sources like arginine, sodium nitrate, potassium nitrate, ammonium chloride and ammonium sulphate were evaluated using liquid media with tricalcium phosphate (Ca-P), ferric phosphate (Fe-P) and aluminium phosphate (Al-P). Maximum soluble phosphate of 824 mg/L was found in the amendment of sucrose-sodium nitrate from 5 g/L of Ca-P. Mannitol, sorbitol, and ariginine were poor in phosphate solubilization. While sucrose was better carbon source in solubilization of Ca-P and Al-P, glucose fared better in solubilization of Fe-P. Though all the nitrogen sources enhanced P solubilization, nitrates were better than ammonium In the amendments of ammonium chloride and ammonium sulphate, higher uptake of available phosphates by the fungus was found, and this resulted in depletion of available P in Fe-P amendment Phosphate solubilization was accompanied by acidification of the media, and the highest pH decrease was observed in glucose amendment Among the nitrogen sources, ammonium chloride favored greater pH decrease.
개발한 EPS 포장상자가 사과의 신선도 유지효과 기능이 있는지의 여부를 조사코자 사과를 포장하여 $20^{\circ}C$ 저장하면서 골판지상자와 0.02와 0.04mm 두께의 LDPE 필름, 기능성 MA필름과 50배로 발포시킨 EPS상자에 사과를 15kg씩 포장하여 포장재간의 신선도 유지효과를 비교하였다. 저장 40일 후 중량감소는 대조구는 5.7%, EPS 상자는 0.5%의 중량감소가 나타났고, 비타민C도 2.06과 2.31 mg%로 EPS 포장구가 높게 유지되고 있었다. 당도와 산도는 포장구간에 큰 차이가 없었으며 부패의 경우 대조구는 상자당 3-5개과가 발생했으나 EPS포장구는 발생하지 않았으며 외관도 양호한 것으로 나타났다.
Ryanodine receptor (RyR) is one of the two major $Ca^{2+}$ channels in membranes of intracellular $Ca^{2+}$ stores and is found in sarcoplasmic reticulum (SR), endoplasmic reticulum (ER). RyR1 is also the major calmodulin-binding protein of sarcoplasmic reticulum membranes. Residues 4064-4210 in the RyR1 polypeptide chain has similar primary sequence with calmodulin (CaM) and was designated as CaM-like domain (CaMLD). When expressed as a recombinant peptide, CaMLD showed several CaM-like properties in previous studies. Still, previous studies of CaMLD were focused on protein-protein interactions rather than its own properties. Here, we studied the expression of CaMLD and its sub-domains corresponding to each lobe of CaM in Escherichia coli. CaMLD could be obtained only as inclusion body, and it was refolded using urea solubilization followed by dialysis. Using spectroscopic approaches, such as NMR, circular dichroism, and gel filtration experiment, we found that the refolded CaMLD exists as nonspecific aggregate, even though it has alpha helical secondary structure. In comparison, the first half of CaMLD (R4061-4141) could be obtained as natively soluble protein with thioredoxin fusion. After the removal of the fusion tag, it exhibited folded and helical properties as shown by NMR and circular dichroism experiments. Its oligomeric status was different from CaMLD, existing as dimeric form in solution. However, the second half of the protein could not be obtained as soluble protein regardless of fusion tag. Based on these results, we believe that CaMLD, although similar to CaM in sequence, has quite different physicochemical properties and that the second half of the protein renders it the aggregative properties.
Yoon, Se Hoon;Kim, Dong Sup;Yu, Seung Taek;Shin, Sae Ron;Choi, Du Young
Clinical and Experimental Pediatrics
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제58권1호
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pp.15-19
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2015
Purpose: Soluble transferrin receptor (sTfR) is a truncated extracellular form of the membrane transferrin receptor produced by proteolysis. Concentrations of serum sTfR are related to iron status and erythropoiesis in the body. We investigated whether serum sTfR levels can aid in diagnosis and treatment of iron deficiency anemia (IDA) in children. Methods: Ninety-eight patients with IDA were enrolled and were classified according to age at diagnosis. Group 1 comprised 78 children, aged 6-59 months, and group 2 comprised 20 adolescents, aged 12-16 years. Results: In group 1, patients' serum sTfR levels correlated negatively with mean corpuscular volume; hemoglobin (Hb), ferritin, and serum iron levels; and transferrin saturation and positively with total iron binding capacity (TIBC) and red cell distribution width. In group 2, patients' serum sTfR levels did not correlate with ferritin levels and TIBC, but had a significant relationship with other iron indices. Hb and serum sTfR levels had a significant inverse relationship in both groups; however, in group 1, there was no correlation between Hb and serum ferritin levels. In 30 patients of group 1, serum sTfR levels were significantly decreased with an increase in Hb levels after iron supplementation for 1 month. Conclusion: Serum sTfR levels significantly correlated with other diagnostic iron parameters of IDA and inversely correlated with an increase in Hb levels following iron supplementation. Therefore, serum sTfR levels can be a useful marker for the diagnosis and treatment of IDA in children.
Glycosyl hydrolase family 26에 속하는 Bacillus subtilis WL-7 mannanase를 코드하는 유전자를 대장균에서 과잉 발현하였다. 아미노 말단의 signal peptide를 포함하거나 포함하지 않은 mannanase 유전자를 각각 pET24a(+)에 도입하여 재조합 플라스미드 pETMAN과 pENS7를 제조하였다. 이들 플라스미드를 함유하는 Escherichia coli BL21(DE3)에서 mannanase를 발현시킨 결과 signal peptide가 제거된 mannanase유전자의 발현량이 매우 높았다. 그러나 배양온도 $37^{\circ}C$에서 pENS7를 함유한 재조합 대장균에서 과잉 발현된 mannanase는 대부분이 불활성 형태로 존재하였으며, 배양온도를 $31^{\circ}C$이하로 하였을 때 수용화 형태의 효소량이 증가하면서 효소활성이 높아졌다. IPTG에 의해 발현된 재조합 대장균의 균체파쇄 상등액 중에 존재하는 mannanase 활성은 배양온도 $25^{\circ}C$~28$^{\circ}C$에서 가장 높았으며, 전체 단백질량을 기준으로 볼 때는 배양온도 $31^{\circ}C$에서 비활성이 가장 높은 것으로 확인되었다.
In oder to develop the controlled release of drugs from the suppositories, in vitro drug release and in vivo absorption in rabbits were investigated. Various suppo sitory forms with hollow cavities, into which drugs in the form of fine powder or solid dispersion system(SDS) could be placed, were utilized. The oleaginous Witepsol H-15 (WH-15) as a base, and indomethacin (IDM) of a very slightly soluble drug and propranolol-HCL (PPH) of a very soluble drug were employed as model drugs. The in vitro drug release showed that the cumulative release amount of PPH from PPH-(methylcellulose) MC-SDS and PPH-(ethylcellulose) EC-SDS hollow type suppositories reached 40% and 12% in 6 hrs,respectively. On the other hand, the drug release for a conventional suppository was 80% in 6 hrs. For the IDM suppositories,the cumulative drug release from IDM-(polyvinylpyrrolidone) PVP-SDS hollow type suppositories reached 99% in 24 hrs, whereas that from a conventional suppository reached 85%. An in vivo experiment with rabbits showed that IDM-PVP-SDS hollow type suppository delayed the absorption of IDM, significantly. The $t_{max},\;C_{max}\;and\;AUC_{0{\to}8}$ of IDM-PVP-SDS suppository were 60 min, 12.12${\mu}g$/ml and 2657${\mu}g$/ml/min, respectively. The $t_{max},\;C_{max}\;and\;AUC_{0{\to}8}$ of controlled group were 20 min, 15.49${\mu}g$/ml and 2190${\mu}g$/ml/min, respectively.
1. Objectives This study was performed to find the activities and characteristics of purified thrombolytic enzymes from Holotrichia extracts. 2. Methods In the first time, a coarse enzyme fluid was made by using the freedried Holotrichia extracts. After manufacturing total soluble proteins and purifing enzymes, it was evauluated the activities and characteristics of this enzyme's dissolving capability to fibrin and thrombus. This study was taken using azocasein assay, fibrin-plate method, native-PAGE and fibrin zymography. 3. Results A soluble proteins were efficiently extracted form freezedried Holotrichia extracts. And, this purified enzyme had a ten times fibrinolytic capability compare with ustulation Holotrichia sample. In native PAGE and fibrin zymography, Holotrichia extracts showed the respectable fibrinolytic activity. Also, It had higher thrombolytic activities compared with general thrombolytic enzyme 'plasmin'. In experiment of various protease inhibitors of the purified enzyme from Holotrichia extracts on the azocaseinolytic activity, the enzyme was strongly inhibited by EDTA ${\cdot}$ EGTA, and weakly by APMSF ${\cdot}$ PMSF ${\cdot}$ TPCK. 4. Conclusion Holotrichia extracts has the thrombolytic activities, and it will operate directly th fibrin-clot and thrombus.
인삼엽(人蔘葉)을 ether, benzene-butanol 혼합용매등으로 색소류(色素類)기타 지용성물질(脂溶性物質)등을 제거하고, methanol과 n-butanol로 연속추출하여 n-butanol soluble saponin을 얻고 계속해서 liquid chromotography 를 행하여 분획별(身劃別)로 인삼엽(人蔘葉) saponin을 분리 정제하였고, 그 화학적(化學的)및 분자구조학적(分子構造學的) 특성(特性)을 인삼근(人蔘根) saponin과 비교 검토한 결과는 다음과 같다. 1. 인삼근(人蔘根)과 엽(葉) saponin의 2차원(차원) TLC pattern은 다소(多少) 차이(差異)차가 있으나, 다수(多數)의 spot들이 일치(一致)하였다. 인삼엽(人蔘葉)에는 ginsenoside Rd가 존재하지 않고, ginsenoside Rc는 엽(葉)에, ginsenoside $Re_1$ 및 $Rg_1$는 근부(根部)에 더 많이 분포(分布)되어 있었다. 2. 인삼엽(人蔘葉)에는 인삼근(人蔘根)에 비하여, panaxadiol 계(系) saponin이 panaxatriol 계(系) saponin보다 더높은 함량을 보였다. 3. n-butanol soluble saponin으로 liquid chromatography를 행하여 인삼근(人蔘根)에서는 Fr. 1.과 Fr. 2.를 얻었고, 인삼엽(人襲葉)에서는 Fr. 1, Fr. 2. 및 Fr. 3.의 분획(分劃)을 얻을 수 있었다. 인삼근(人蔘根)의 Fr. 1 및 엽(葉)의 Fr. 1.과 Fr. 2.등 3매의 분획(分劃)은 saponin test반응(反應)에 양성(陽性)을 보이고, 그 IR spectra는 동일(同一)한 것으로 나타났다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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