식품 가물로부터 분리.동정 된 V. parahaemolyticus에 대하여 황금추출물의 항균력을 검토하였다. 바지락 72건 가검물 중에서 66건(91.7%)이 양성으로서 높은 검출율을 보였다. 슬라이드 응집법으로 혈청형을 확인한 결과 분리 된 V. parahaemolyticus 66균주 중에서 혈청형을 결정할 수 없는 UT(untypeable) K-group이 46균주로서 69.7%였으며, 확인된 혈청형 중에서는 serotype K-I group이 7균주로서 10.6%의 검출율을 나타내었고, K-IV group 5균주(7.6%), K-II, V, VII group이 각각 2균주(3.0%)이 었으며, K-VI, VIII group 1균주(1.5%)의 순으로 분리되었고, K-III와 IX group 혈청형은 검출되지 않았다. 식품에 있어서 생육관계를 조사하기 위하여 시판되는 바지락을 시료로 분리균주들을 각각 접종한 다음35$^{\circ}C$에서 120시간동안 배양하여 얻은 생육곡선에서 V. parahemolyticus균주들 모두가 유도기, 대수기, 정지기, 사멸기를 거치는 전형적인 S자 모양의 생육곡선을 보였다. 식품에 대한 황금추출물의 항균작용을 알아보기 위하여 시판되는 바지락을 시료로 하여 증기 멸균한 후, 동량의 멸균생리식염수를 넣고 황금추출물의 농도가 0, 500, 1000, 5000 ppm (mg/kg)이 되도록 균질화시킨 시료에 분리균주들을 각각 접종한 다음, 35$^{\circ}C$에서 48시간 동안 배양하여 얻은 생육저해곡선에서 V. parahaemolyticus 균주들 모두가 유도기를 거친 다음인 6시간이 경과된 후 황금추출물의 농도에 따라 시험균주의 균수 차이를 보였고, 식품중의 Vibrio parahaemolyticus에 있어서 생육이 억제되는 황금추출물 유효저해농도는 1000ppm이었다. 세포형태변화를 관찰하기 위한 투과형전자현미경(TEM) 상에서 황금추출물 처리로 인한 V. parahaemolyticus균주들의 세포막기능의 파괴로 세포내용물들이 용출된 것을 볼 수 있었다.
In order to elucidate the regulatory mechanism of intracellular calcium ion concentrations, contractions or contractures induced by $Na^{+}-removal$, calcium-application or ouabain-treatment as an index of $Na^+/Ca^{2+}$ exchange activity were studied in atrial muscle or vascular smooth muscle (aorta and renal artery) of the rabbit. The magnitude of low sodium contractures in atrial trabeculae increased with sigmoid shape when external sodium concentrations were reduced to sodium-free condition, whereas that of calcium contracture intensified in a parabolic pattern when external calcium concentrations were elevated to 8 mM. $Na^{+}-removal$ contractures were induced in a duration-dependent manner to $K^{+}-free$ exposure and same findings were observed with ouabain treatment. $Na^{+}-free$ contractures were not affected by verapamil treatment, but stimulated by $100{\mu}M\;Mn^{2+}$ and inhibited by high concentrations of $Mn^{2+}\;(2{\sim}8mM)$ in a dose-dependent manner. Ryanodine which is known to suppress the release of calcium from internal store abolished spontaneous twitch contractions induced by $K^{+}-free$ solution, but had no effect on the development $Na^{+}-free$ contractures. Na-free contractures were not always induced in vascular smooth muscle preparations. Contractures by $O\;mM\;Na^+$ were usually seen in aorta, but not often in renal artery.$50\;mM\;K^+$, noradrenaline (NA) and angiotensin II (AII) always evoked very large contraction in all preparations of vascular smooth muscle. Contractures developed by $O\;mM\;Na^+$ were not sensitive to verapamil treatment as in atrial trabeculae, but were abolished by $100{\mu}M\;Mn^{2+}$. In contrast to $Na^{+}-free$ contractures, $Mn^{2+}(100{\mu}M)$ had no effect on the contractures induced by NA or 50 mM$K^+$. Caffeine in the concentration of 10 mM evoked transient contracture in the distal renal artery. The rate of spontaneous relaxation in caffeine contracture was dependent upon the concentrations of external sodium, and had double component of relaxation when the rate of relaxation was plotted in the semilogarithmic scale of relative tension versus time. Especially late components of relaxation had more direct relation to $Na^+$ concentrations. It could be concluded that $Na^+/Ca^{2+}$ exchange mechanism in the heart has a large capacity, inhibited by $Mn^{2+}$ but not by verapamil and ryanodine, while $Na^+/Ca^{2+}$ exchange system in vascular smooth muscle has a very low capacity especially in small artery, inhibited by low concentration of $Mn^{2+}\;(100{\mu}M)$ but not affected by verapamil and ryanodine.
Pharmacokinetics and pharmacodynamics of metoprolol, a selective beta-l blocker, were examined for 360 minutes after intravenous bolus administration of metoprolol to 6 dogs. Plasma concentration and excreted amount in the urine metoprolol were measured by liquid chromatography with fluorescence detection. PR interval and heart rate were measured by ECG monitoring. Blood pressure was monitored through intraarterial catheter in femoral artery and cardiac output by thermodilution method using Swan-Ganz catheter. To analyze the effect site concentration-response relationship, plasma concentration and pharmacological effects were simultaneously fitted to a two pharmacokinetic compartment linked to pharmacodynamic model with NONLIN program. Results are as follows. 1) The plasma concentration of metoprolol after intrvenous injection decreased biexponentially. The terminal half-life estimated was $1.33{\pm}0.40$ hours and the volume of distribution at steady state (Vdss) and the total body clearance were $1.04{\pm}0.4\;L/kg,\;6.55{\pm}2.21\;L/hr$, respectively. The central compartment volume of distribution and peripheral compartment volume of distribution were $0.35{\pm}0.14L/kg\;and\;0.69{\pm}0.34L/kg$. The renal clearance and intercompartment clearance were $0.53{\pm}0.25\;L/min\;and\;0.35{\pm}0.19\;L/min$. 2) Simulated biophase concentration-response curve shows hyperbolic relationship and the estimated concentration-effect relationship was best explained by Emax model when the prolongation of PR interval and the reduction of the heart rate were used as pharmacodynamic parameters. Emax and EC50 were estimated to be $26.3{\pm}4.7\;msec\;and\;88.8{\pm}82.3\;g/ml$ for PR interval, and $48.7{\pm}18.8\;beats/min\;and\;113.5{\pm}78.7\;ng/ml$ for heart rate, respectively. 3) The changes of cardiac output-effect site concentration relationship was best fitted by a linear model and the slope of the relationship was $0.005{\pm}0.003$. Diastolic blood pressure-effect site concentration relationship was also explained by the linear model and the slope of the relationship was $0.038{\pm}0.034$.
This study was performed to evaluate antithrombotic activities of Saegeumsan (瑞金散, SGS) which has effects of activating blood, removing thrombus. This study is designed to measure the effect which was given to blood flow rate through the regular volume of glass tube after the blood was diluted five times with ACD solution. Antithrombotic effect was calculated as a percentage of the experimental animal figure protected from the paralysis of hind legs or death of the mouse that is caused from the administration of platelet aggregation regent. We standardized the time when the experimental animals were incapable of functioning the hind legs more than 20 minutes or maintained trembling. Being classified one group of eight mice, each of them was divided into Normal, Control, and SGS. The normal group supplied a saline solution and the control group brought the dextran extravasated blood after an hour of administering the saline solution. Also, SGS was dissolved in $2m{\ell}$ saline solution and then we dosed it to the experimental mice with Oral Zonde one day before the experiment. After that, the mice were abstained from food. And then we gave a measured amount of it before an hour. Finally, it gave rise to dextran extravasated blood in the same way as the Control group. The results were obtained as follows, SGS significantly inhibited platelet aggregation induced by ADP and epinephrine when analyzed by the Sigmoid $E_{max}$ model in WinNonlin. $EC_{50}$ values of SGS were 4.61 mg/ml and 12.41 mg/ml for ADP and epinephrine respectively. SGS showed fibrinolytic activity insignificantly as compared with the control group. SGS increased blood flow rate significantly as compared with the control group in vitro. SGS inhibited pulmonary embolism induced by collagen and epinephrine(inhibitive rate is 37.5 %). SGS increased number of platelet and fibrinogen amount significantly, and shortened PT and APTT as compared with the control group in thrombus model induced by dextran. According to, SGS is effective antithrombotic activity from experimental result.
참다래 과실의 생장은 2중 S자 곡선적으로 생장을 하지만, 그 곡선은 해에 불확실할 때가 있다. 이러한 원인을 과실조직의 수분상태에 의한 것으로 생각되어, 1995년과 1996년에 참다래 과실의 생장기간 중에 psychrometer를 사용하여 일중 과실조직의 수분상태 변화를 조사했다. 과실조직의 수분 포텐셀의 변화는 1996년의 과실생자의 제3기를 제외하고는 크지 않앗다. 1995년과 1995년 모두 과실의 수확기에 가까울수록 수분 포텐셜이 점진적으로 떨어졌다. 한편, 과실조직의 삼투 포텐셜은 수분 포텐셜과 비슷하게 변화를 했지만, 1995년 10월 14일의 동이 트기 전에 -1.5MPa로 급격히 떨어진 후, 3시간이 경과한 후 -1MPa로 회복되었고, 과실수확 적기에는 -1.7MPa까지 떨어졌다. 1996년의 과실은 1995년 과실보다 낮은 삼투 포텐셜을 나타냈다. 도관의 수분상태에 관계되는 잎의 수분 포텐셜은 1996년의 경우, 과실생장 제2깅 동이 트기 전에 불구하고 -1MPa 이하로 떨어졌다. 1995년은 과실수확 적기에만 1996년과 같이 -1MPa 이하로 떨어졌다. 1996년 과실은 과실생각 제2기에 과실의 삼투 포텐셜과 팽압의 상승이 1995년 과실보다 높았다. 이러한 요인들이 1996년 과실의 당 농도를 높게 하였다. 이들 parameter의 변화는 1996년 과실이 과실생장의 제3기에 수체가 수분 스트레스를 받았다는 사실을 암시하는 것이다. 따라서, 1995년 과실과 1996년 과실의 생장 차이는 기상변화에 따른 과실 조직의 수분상태에 의한 것으로 판단된다.
식품 가검물로부터 분리 동정된 L.monocytogenes에 대하여 황금추출물의 항균력을 검토하였다. 먼저 오렴실태를 조사하였는데, 검사대상 가검물 178검 중 30건이 검출되어 16.9%의 검출율을 보였다. 쇠고지에서 93건 중 13건(14.0%)이 검출되었고, 돼지고기에서는 29건중 9건(39.2%)이 검출되어 가장 높은 검출율을 나타내었다. 가공식품에 있어서 육제품인 소시지류 및 햄류와 유제품인 치즈, 시유등의 살균제품에서는 L.monocytogenes 균이 검출되지 않은 반면, 냉동식품인 분쇄가공품에서는 검사시료 12건중 2건(16.7%)이 검출되었다. 분리된 L.monocytogenes 30균주를 슬라이드응집법으로 혈청형으로 확인한 결과 30균주에서 serotype O-1은 23건(76.7%)이 확인되었으면 serotype O-4은 7건(23.3%)으로 나타났다. 식품에 있어서 생육관계를 조사하기 위하여 시판되는 무방부제햄을 시료로 분리균주들을 각각 접종한 다음 35$^{\circ}C$에서 0, 3, 6, 24, 48, 72, 96및 120시간 동안 배양하여 얻은 생육곡선에서 L.monocytogenes균주들 모두가 유도기, 대수기, 정지기, 사멸기를 거치는 전형적인 S자 모양의 생육곡선을 보였다. 식품에 대한 황금추출물의 항균작용을 알아보기 위하여 증기멸균된 무방부제햄과 동량긔 멸균생리식염수를 넣고 황금추출물의 농도가 0, 500, 1000 및 5,000 ppm(mg/kg)이 되도록 균질화시킨 시료에서 분리균주들을 각각 접종한 다음 35$^{\circ}C$에서 0, 3, 6, 24, 48시간 동안 배양하여 얻은 생육저해곡선에서 L.monocytogenes 균주들 모두가 유도기를 거친 다음 6시간이 경과된 후 황금추출물의 농도에 따라 시험균주의 균수 차이를 보였고 식품중의 L.monocytogenes에 있어서 생육이 억제되는 황금추출물 유효저해농도는 1000 ppm 이었다. 세포형태변화를 관찰하기위한 투과형전자현미경(TEM)상에서 황금추출물 처리로 인한 L.monocytogenes 균주들의 세포막기능의 파괴로 세포내용물들이 용출된 것을 볼수 있었다.
Background: Our previously prepared ceftiofur (CEF) hydrochloride oily suspension shows potential wide applications for controlling swine Streptococcus suis infections, while the irrational dose has not been formulated. Objectives: The rational dose regimens of CEF oily suspension against S. suis were systematically studied using a pharmacokinetic-pharmacodynamic model method. Methods: The healthy and infected pigs were intramuscularly administered CEF hydrochloride oily suspension at a single dose of 5 mg/kg, and then the plasma and pulmonary epithelial lining fluid (PELF) were collected at different times. The minimum inhibitory concentration (MIC), minimal bactericidal concentration, mutant prevention concentration (MPC), post-antibiotic effect (PAE), and time-killing curves were determined. Subsequently, the area under the curve by the MIC (AUC0-24h/MIC) values of desfuroylceftiofur (DFC) in the PELF was obtained by integrating in vivo pharmacokinetic data of the infected pigs and ex vivo pharmacodynamic data using the sigmoid Emax (Hill) equation. The dose was calculated based on the AUC0-24h/MIC values for bacteriostatic action, bactericidal action, and bacterial elimination. Results: The peak concentration, the area under the concentration-time curve, and the time to peak for PELF's DFC were 24.76 ± 0.92 ㎍/mL, 811.99 ± 54.70 ㎍·h/mL, and 8.00 h in healthy pigs, and 33.04 ± 0.99 ㎍/mL, 735.85 ± 26.20 ㎍·h/mL, and 8.00 h in infected pigs, respectively. The MIC of PELF's DFC against S. suis strain was 0.25 ㎍/mL. There was strong concentration-dependent activity as determined by MPC, PAE, and the time-killing curves. The AUC0-24h/MIC values of PELF's DFC for bacteriostatic activity, bactericidal activity, and virtual eradication of bacteria were 6.54 h, 9.69 h, and 11.49 h, respectively. Thus, a dosage regimen of 1.94 mg/kg every 72 h could be sufficient to reach bactericidal activity. Conclusions: A rational dosage regimen was recommended, and it could assist in increasing the treatment effectiveness of CEF hydrochloride oily suspension against S. Suis infections.
위성 원격탐사 기법은 산림 모니터링에 적극적으로 활용될 수 있으며 우리나라 독자 운영 위성인 다목적실용위성을 활용하였을 때 특히 의미 깊다. 최근 들어 위성 원격탐사 자료에 머신러닝 기법을 적용함으로써 산림 모니터링을 수행하는 연구가 다수 이루어지고 있다. 머신러닝 기법을 통하여 제작된 산림모니터링 정보는 기존 산림 모니터링 방법의 효율성을 향상시키는 데에 활용할 수 있다. 머신러닝 기법의 경우 관심 지역과 활용 데이터의 특징에 따라 분류 정확도가 크게 달라지므로 다양한 모델을 적용함으로써 가장 효과적인 분류 결과를 도출하는 것이 매우 중요하다. 본 연구에서는 우리나라 삼척 지역에 대해 심층신경망을 적용함으로써 인공림과 자연림의 분류 성능을 확인하였다. 그 결과 픽셀 정확도가 약 0.857, F1 Score가 자연림과 인공림에 대해 각각 약 0.917과 0.433로 확인되었다. F1 score를 보았을 때 인공림의 분류 성능이 절대적으로는 낮은 수준을 나타냈다. 하지만 기존의 인공림과 자연림 분류 성능에 대해 F1 score를 기준으로 약 0.06, 그리고 0.10 향상된 성능을 확인할 수 있었다. 이러한 결과를 바탕으로 볼 때에 합성곱신경망 기반의 추가적인 모델을 적용함으로써 보다 적절한 모델을 분석할 필요가 있다.
Indobufen ($Ibustrin^{(R)}$), a reversible inhibitor of platelet aggregation, exists in two enantiomeric forms in 1:1 ratio. Here, we characterized the anti-platelet effect of S- and R-indobufen using response surface modeling using $NONMEM^{(R)}$ and predicted the therapeutic doses exerting the maximal efficacy of each enantioselective S- and R-indobufen formulation. S- and R-indobufen were added individually or together to 24 plasma samples from drug-naïve healthy subjects, generating 892 samples containing randomly selected concentrations of the drugs of 0-128 mg/L. Collagen-induced platelet aggregation in platelet-rich plasma was determined using a Chrono-log Lumi-Aggregometer. Inhibitory sigmoid $I_{max}$ model adequately described the anti-platelet effect. The S-form was more potent, whereas the R-form showed less inter-individual variation. No significant interaction was observed between the two enantiomers. The anti-platelet effect of multiple treatments with 200 mg indobufen twice daily doses was predicted in the simulation study, and the effect of S- or R-indobufen alone at various doses was predicted to define optimal dosing regimen for each enantiomer. Simulation study predicted that 200 mg twice daily administration of S-indobufen alone will produce more treatment effect than S-and R-mixture formulation. S-indobufen produced treatment effect at lower concentration than R-indobufen. However, inter-individual variation of the pharmacodynamic response was smaller in R-indobufen. The present study suggests the optimal doses of R-and S-enantioselective indobufen formulations in terms of treatment efficacy for patients with thromboembolic problems. The proposed methodology in this study can be applied to the develop novel enantio-selective drugs more efficiently.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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