일련의 N-phenyl-O-phenylthionocarbamate 유도체을 합성하고, benomyl 및 metalaxyl 등 2종의 침투성 살균제에 대하여 저항성과 감수성을 나타내는 잿빛곰팡이병균(Botrytis cinerea) 및 고추 역병균(Phytophthora capsici)에 대한 항균활성(obs. $pI_{50}$)과 치환기 변화에 따른 구조-활성관계(SAR)를 Free-Wilson방법과 Hansch방법으로 검토하였다. 치환기의 기여도는 O-phenyl group (Y)보다 N-phenyl group(X)이 비교적 높았으며 ortho-치환체(X)들이 다른 치환체들에 비해 양호한 항균활성을 나타내었다. 특히 X-치환기로써 4-cyano 치환체, 2는 0.8ppm에서 저항성 고추역병균(RPC)에 대한 균사생장을 50%저해($pI_{50}=5.50$)하였으며 hydroxyl 치환체, 12와 23는 저항성 및 감수성 잿빛 곰팡이균(RBC, SBC)과 감수성 고추역병균(SPC)에 대하여 대체로 높은 항균활성을 나타내었다. SPC균은 MR상수에 의존적인 항균활성을 나타내었고 나머지 3종의 균에 대한 항균활성은 공통적으로 소수성(${\pi}$ 및 logP)에 의존적이었다. 그리고 RPC 및 SBC균의 항균활성을 향상시키기 위한 조건으로는 전자끌게로써 적정값의 ${\sigma}$상수(${\sigma}_{opt.}=0.32$) 및 F상수($F_{opt.}=0.181$)를 갖는 치환기가 치환되어야 항균활성이 개선될 것으로 예상되었다.
Acetolactate synthase(ALS)는 박테리아, yeast, 그리고 고등 식물에서 가지를 가진 아미노산 Val, Leu, Ile의 생합성에 공통적으로 관여하는 필수적인 효소이다. 최근에 개발된 sulfonylurea, imidazolinone, triazolopyrimidine, 그리고 pyrimidyl-oxy-benzoate계 제초제들은 구조적으로 상호 유사성이 없음에도 불구하고 모두 ALS를 작용 표적으로 한다. Triazolopyrimidine(TP)계의 새로운 유도체들을 합성하여 보리의 ALS에 대해 저해활성을 측정하였다. 활성을 나타낸 저해제들의 $IC_{50}값은 3.2nM-0.62mM로 몇 개의 유도체는 뛰어난 활성을 보였다. 보리 ALS에 대해 triazolopyrimidine 유도체 TP4의 저해활성은 반응 시간이 증가함에 따라 증가하였고, 혼합형 저해유형을 보여주었다. TP4와 imidazolinone 제초제인 Cadre, 그리고 feedback 저해제인 Leu에 대한 dual inhibition 실험 결과 모두 평행한 kinetic pattern이 얻어져 이들 저해제의 결합 부위가 최소한 부분적으로 중복되는 부분이 있음을 시사했다. ALS의 Tyr의 변형은 TP4에 의한 저해 효과를 감소시키는 반면 Trp과 Cys 변형은 TP4의 결합에 영향을 나타내지 않았다.
본 논문에서는 지진하중이 작용하는 뼈대구조에 대해 자동미분(Automatic Differentiation)을 이용한 개선된 다단계 최적설계 알고리즘을 제안하고자 한다. 제안된 알고리즘의 효율성을 위해 전체구조계와 구조요소계 최적설계를 각각 분리하는 분해기법을 적용한 다단계 최적설계기법과 제약조건소거기법을 본 알고리즘에서 조합하여 사용하였다. 또한 수치계산을 효율적으로 수행하기 위해 중간매개변수를 사용하여 휨모멘트나 진동수와 같은 근사구조응답을 이용한 효율적인 재해석기법을 제시하였다. 복잡한 음함수 형태인 동적구조응답에 대한 민감도분석을 정확하고 효율적으로 계산하기 위해 자동미분기법을 사용하였다. 수치예제를 근거로 다단계알고리즘의 효율성과 신뢰성을 기존의 단순다단계알고리즘과 비교하여 제시하였다.
In order to develop more rapid and reproducible analysis of biotin known as vitamin H, attempts were made to establish the condition for enzyme linked immunosorbent assay(ELISA) compared with traditional microbiological assay(MBA). Antibiotin and antiserum were obtained from the immunized rabbits injected with emulsion of biotin KLH conjugate and Freund's adjuvant. The antiserum showed cross reactivity on biocytin, a derivative of biotin, which is converted to biotin in intestine, at the rate of 177%(median inhibitory concentration(IC50)=12.58ppb), but not on other derivatives such as desthiobiotin, diaminobiotin and 2 imino biotin. Specific antibody for biotin was purified from the antiserum through protein A column and desalting column. The conditions of competitive direct ELISA (cdELISA) were established. Detection range of biotin concentration by cdELISA was 0.01∼300ng/ ml(ppb). In the spike test with milk, fruit flake and pine carrot juice, the correlation coefficient between two methods of MBA and ELISA was reliably consistent at the value of r=0.992. But detection of biotin by microbiological assay(MBA) was rather restricted in range and nonspecific. Detection range of biotin by MBA was 0.1∼0.5ng/ml(ppb). It showed cross reactivities on biocytin and desthiobiotin at the rate of 80.1% and 66.7%, respectively. In conclusion, ELISA revealed a significant improvement compared with MBA for the biotin detection in terms of sensitivity, detection range and cross reactivity. In addition, a variety of samples could be analyzed rapidly and conveniently at one time by using ELISA. These results strongly suggest that the ELISA is very promising for the practical application to detect biotin contents in a wide range of food stuffs.
원자력 발전소나 화학공장 등에서 사용되는 보편적인 부재중 하나인 압력배관은 사용중에 내부에 부식 등의 원인으로 결함이 발생되어 구조적 강도나 안전에 문제를 야기한다. 따라서, 이런 결함의 검출은 중요한 문제이다. 현재 신뢰성이 인정되어 사용되는 기존의 비파괴검사법으로는 초음파 X선 그리고 와전류에 의한 방법 등이 있다. 그렇지만 이러한 방법들은 검사하고자 하는 대상과 거의 접촉에 가까운 형태로 검사가 진행되고 있으며, 결함은 넓은 영역에 걸쳐 한번에 검출되지 못하고 탐촉자나 필름이 위치하는 부분으로 검사영역이 한정되는 단점이 있다. 그래서 검사에 많은 시간과 경비가 소모되고 있다. 본 연구에서는 이러한 단점들을 극복할 수 있는 레이저를 이용한 전자 전단 간섭법으로 결함을 측정하였다. 그리하여 압력용기의 내부에 존재하는 다양한 결함의 유무와 결함의 방향을 변위구배를 나타내는 간섭무늬로 검출하고, 검출된 결함에 위상 이동법을 적용하여 정량적으로 측정할 수 있었다. 본 연구는 두 편으로 구성된다. 그 첫 번째는 전자 전단 간섭법을 이용한 압력용기의 내부결함 검출에 관한 연구이고, 두 번째는 그 측정시스템의 오차분석에 관한 연구로 구성되어 있다.
Pentachlorophenol (PCP)은 독성이 강한 발암성 물질로 미국환경청(Environmental Protection Agency, USA)이 정한 대표적인 환경호르몬이다. 본 연구에서는 종이 중에 함유된 극미량의 PCP 측정을 목적으로 하였다. 종이의 전처리는 고상추출법(SPE)을 이용하였고 분석을 위해 PCP를 유도체화시켜 gas chromatography/mass spectroscopy-selected ion monitoring (GC/MS-SIM)으로 분석하였다. GC/MS-SIM의 분석 결과 실릴화 PCP의 분석감도가 증가되었다. 본 실험에서는 실험군으로 사무용지와 벽지를 사용하였다.
아라비돕시스 탈리아나의 아세토락테이트 합성 효소 (ALS)를 그 유전자를 포함하고 있는 대장균 MF 2000/pTATX로부터 부분 정제하였다. 부분 정제된 이 효소를 가지고 여러 가지 변형 화학물질들 즉, 요오드아세트산, 요오드아세타마이드, N-에틸말레이미드 (NEM), 5,5'-디티오비스(2-니트로벤조산) (DTNB), 파라염화수은벤조산 (PCMB), 그리고 페닐글리옥살 등에 대한 민감성을 조사하였다. PCMB가 가장 민감하게 저해를 했으며, DTNB와 NEM이 그 뒤를 따랐다. 이 효소의 기질인 피루브산이 요오드아세트산에 의한 활성 저해를 보호하지 못하였으므로 기질의 결합에 시스테인의 관련이 없는 것 같이 보인다. 한편, 기질이 페닐글리옥살에 의한 효소의 활성 저해를 부분적으로 보호하는 것으로 보아 기질이 아르기닌기와 상호 작용함을 암시하고 있다. 부분 정제된 효소는 발린과 이소루신에 민감하게 방해를 받았으나 루신은 그렇지 않았다. 그러나, PCMB로 변형시킨 효소는 되먹임 방해를 더 강하게 받았다. 그 외 ALS에 대한 새로운 제초제 후보인 피리미디설퍼 벤조산 유도체의 저해 효과를 검토하였다.
Background: Epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitors, gefitinib and erlotinib, are effective therapies for non-small cell lung cancer (NSCLC) patients whose tumors harbor somatic mutations in EGFR. The mutations are, however, only found in about 30% of Asian NSCLC patients and all patients ultimately develop resistance to these agents. Ionizing radiation has been shown to induce autophosphorylation of EGFR and activate its downstream signaling pathways. In the present study, we have tested whether the effect of gefitinib treatment can be enhanced after ionizing radiation. Methods: We compared the PC-9 and A549 cell line with its radiation-resistant derivatives after gefitinib treatment with cell proliferation and apoptosis assay. We also analyzed the effect of gefitinib after ionizing radiation in PC-9, A549, and NCI-H460 cells. Cell proliferation was determined by MTT assay and induction of apoptosis was evaluated by flow cytometry. Caspase 3 activation and PARP cleavage were evaluated by western blot analysis. Results: PC-9 cells having mutated EGFR and their radiation-resistant cells showed no significant difference in cell viability. However, radiation-resistant A549 cells were more sensitive to gefitinib than were their parental cells. This was attributable to an increased induction of apoptosis. Gefitinib-induced apoptosis increased significantly after radiation in cells with wild type EGFR including A549 and NCI-H460, but not in PC-9 cells with mutated EGFR. Caspase 3 activation and PARP cleavage accompanied these findings. Conclusion: The data suggest that gefitinib-induced apoptosis could increase after radiation in cells with wild type EGFR, but not in cells with mutated EGFR.
Kim, Min-Seon;Li, Dong-Hao;Shim, Won-Joon;Oh, Jae-Ryoung;Park, Jong-Man
Bulletin of the Korean Chemical Society
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제28권3호
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pp.432-438
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2007
Environmentally important phthalic esters have been analyzed by GC-MS in terms of individual phthalic esters or total phthalic esters directly or after derivatization. Derivatization improves the chromatographic characteristics of the highly polar phthalic esters. This study focused on the GC-MS determination of the total phthalic esters and the individual phthalic esters simultaneously. The phthalic esters were hydrolyzed to phthalate and corresponding alcohols in 1 M NaOH solution at 90 oC for 30 min followed by extraction with ethyl acetate after acidifcation. The phthalic acid and alcohols were simultaneously silyl derivatized using bis(trimethylsilyl)trifluoroacetamide (BSTFA) to their corresponding silyl ester and ethers in the mixture of 60% acetone and 40% ethyl acetate at room temperature within 30 min. Because of the high reactivity of BSTFA with the phthalic acid and alcohols effective silyl derivatization was possible simultaneously. GC-MS analysis of the silyl derivatives of phthalic acid and alcohols was performed. The total phthalic ester content was estimated from the analytical result of phthalic silyl ester, while the individual phthalic ester was quantified from the analytical results of alcoholic silyl ethers. This technique was applied to spiked tab water and real seawater samples from the Lake Shihwa in Korea. The results were checked against the results from the direct GC-MS analysis of the phthalic esters and reasonable recoveries with high sensitivity were achieved. The recoveries were higher than 75% with low relative standard deviation (below 10%).
HONG S. S.;KWON S. M.;PYO J.;UENO M.;ISHIGURO M.;USUI F.;WEINBERG J. L.
천문학회지
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제37권4호
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pp.159-169
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2004
This is a proposal to probe local part of the interplanetary dust (IPD) cloud complex and retrieve mean volume emissivity of the local IPDs at mid-infrared wavelengths. This will be done by monitoring, with Infrared Camera (IRC) aboard the ASTRO-F, the annual modulation of the zodiacal emission. In pointing mode of the ASTRO-F mission the spacecraft can make attitude maneuvering over approximately ${\pm}1^{\circ}$ range centered at solar elongation $90^{\circ}$ in the ecliptic plane. The attitude maneuvering combined with high sensitivity of the IRC will provide us with a unique opportunity observationally to take derivatives of the zodiacal emission brightness with respect to the solar elongation. From the resulting differential of the brightness over the ${\pm}1^{\circ}$ range, one can directly determine the mean volume emissivity of the local IPDs with a sufficient accuracy to de-modulate the annual emissivity variations due to the Earth's elliptical motion and the dis-alignment of the maximum IPD density plane with respect to the ecliptic. The non-zero eccentricity ($e_{\oplus}$= 0.0167) of the Earth's orbit combined with the sensitive temperature dependence of the Planck function would bring modulations of amplitude at least $3.34\%$ to the zodiacal emission brightness at mid-infrared wavelengths, with which one may determine the IPD temperature T(r) and mean number density n(r) as functions of heliocentric distance r. This will in turn fix the power-law exponent $\delta$ in the relation $T(r) = T_o(r/r_o)^{-\delta}$ for the dust temperature and v in $n(r) = n_o(r/r_o)^-v$ for the density. We discuss how one may de-couple the notorious degeneracy of cross-section, density, reference temperature $T_o$ and exponent $\delta$.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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