• 약학회지
• /
• 제49권1호
• /
• pp.60-67
• /
• 2005

Nonclassical aminobenz[cd]indole antifolates 4, 5 and 6, in which the glutamic acid moiety of the classical antifolates is substituted by 2-phenylglycinamide or 3-aminobenzamide, were synthesized and their in vitro antitumor activity was evaluated. The purpose of this substitution is that the lipophilicity is enhanced due to the aromatic ring of the target compounds for the passive transport through lipid membrane of cells while the hydrogen bonding of the amide is retained in the active site of the enzyme, thymidylate synthase, where the glutamate is originally present. The target compounds were highly cytotoxic against tumor cell lines of murine and human origin with micromolar to nanomolar $IC_{50}$ values. Most effective was compound 4 ($N^6-methyl-N^6$-[4-[(${\alpha}$(S)-aminocarbonylbenzyl) aminocarbonyl]benzyl]-2,6-diaminobenz[cd]indole)with $IC_{50}$ of 2 nM against SW480, human colon adenocarcinoma cell line, which is 650-fold more potent than the reference compound 3.

• EDISON SW 활용 경진대회 논문집
• /
• 제5회(2016년)
• /
• pp.477-480
• /
• 2016

Based on the Jansen mechanism theory, a walking robot is developed, which is able to overcome the given obstacles. Taking joint positions and leg directions as design parameters, the walking robot is analyzed. In order to analyze and optimize the leg motion, Edison program and Jansen mechanism optimization solver are used, respectively. It is found that Edison program is so effective to determine joint variables and position of leg direction. With the help of these programs, lots of trials or errors could be saved.

• Mycobiology
• /
• 제46권4호
• /
• pp.448-451
• /
• 2018

Fungal perylenequinones have photodynamic activity and are promising photosensitizers for photodynamic therapy (PDT). Here, we investigated the bactericidal and antitumor activities of phleichrome from the fungal perylenequinone family in vitro. Photodynamic bactericidal activity of phleichrome was analyzed by agar-well diffusion method under dark and illuminated conditions. The photodynamic antitumor activity of phleichrome was analyzed in MCF-7, HeLa, SW480, and HepG2 human cancer cell lines using in vitro cytotoxicity assays. Photodynamic bactericidal activities against Gram-negative and Gram-positive bacteria were species-specific. Antitumor activity against all tumor cell lines increased under the illuminated condition. Depending on the results of the analyses, Phleichrome has potential for further drug development related to its antibacterial and antitumor activities.

• 한국식품영양과학회지
• /
• 제36권11호
• /
• pp.1385-1390
• /
• 2007

당귀로부터 항암활성을 화합물을 silicagel column chromatography를 이용하여 분리 및 정제한 후, $^1H$와 $^{13}C-NMR$ MS, HMQC 및 COSY spectrum(500 MHz $CDCl_3$) 분석을 통하여 분자량 328의 decursin임을 구조 동정하였다. 정제된 decursin을 MCF-7에 24시간 처리한 결과 $20{\mu}g/mL$ 이상에서 농도 의존적으로 암세포주의 성장을 억제하였으며, SW480, HepG2, MCF-7및 293과 같은 인체 암세포주에 대한 decurcin의 $IC_{50}$값은 각각 31.04, 27.24, 20.45 및 $33.60{\mu}g/mL$로 나타나, decursin은 인체 정상세포주인 293세포를 포함한 다른 세포에 비하여 MCF-7에 대하여 가장 높은 성장억제 활성을 보여주었다. MCF-7세포에 decursin을 처리한 결과 대조군에서 균일한 핵의 형태가 관찰된 것에 반해 처리군의 경우는 핵의 응축과 apoptotic body를 보였고, DNA 절편이 관찰되었다. 이 결과는 당귀에서 분리한 decursin은 MCF-7세포에서 apoptosis를 통하여 세포의 성장을 억제하는 것을 암시한다.

• 한국식품영양과학회지
• /
• 제37권12호
• /
• pp.1647-1653
• /
• 2008

해송이버섯 분말의 암세포성장억제효과의 증진을 위한 성분의 추출조건을 최적화하기 위하여 반응표면분석법을 사용하였다. 중심합성계획에 따라 추출조건의 독립변수(추출온도, 추출시간, 용매비)와 이에 따라 영향을 받는 수율과 추출물의 단백질 함량을 종속변수로 설정하였다. 수율과 단백질 함량이 높은 조건을 충족시키는 최적조건은 추출온도 $51.3^{\circ}C$, 추출시간 8.2시간, 그리고 추출용매비는 46.7 mL/g 으로 나타났다. 최적조건에서 추출되어진 조추출물을 이용하여 알코올을 이용하여 침전한 후 dialysis tube를 이용하여 저분자물질을 제거하여 조다당체를 얻었으며 조다당체를 이용하여 이온교환수지를 이용하여 산성다당체와 중성다당 체를 얻어 각각의 다당체의 암세포성장억제효과를 알아보았다. 위암세포주 AGS에는 산성다당체가 0.5 mg/mL의 농도에서 73.97%로 가장 높은 세포증식억제효과를 보였으며 간암세포주 HepG2에는 조다당체가 0.5 mg/mL의 농도에서 82.45%로 가장 높은 효과를 보였다. 그러나 결장암세포주 SW480에서는 모든 분획의 시료가 20%미만의 세포성장 억제효과를 보였다.

• 한국식품저장유통학회지
• /
• 제12권5호
• /
• pp.496-500
• /
• 2005

홍경천(Rhodiola dumulosa)을 기능성 식품소재로 개발하기 위하여 홍경천(뿌리)을 80% 메탄올로 열수 추출하여 용매 분획한 후 이들에 대한 항산화, 암세포 성장 억제 및 대식세포의 면역활성 등과 같은 기능성을 조사하였다. 홍경천 메탄올 추출물의 헥산, 에틸 아세테이트, 부탄올, 메탄올 및 물 분획물의 수소공여능은 100 ${\mu}g/mL$의 농도에서 각각 28.30, 53.21, 35.48, 42.64 및 21.14% 로서 에틸아세테이트 분획물이 가장 높았으며, 이는 합성 항산화제인 BHT와 비슷한 항산화 효과를 나타내었다. A549 및 SW480 와 같은 암세포에 용매 분획물 1, 10 및 100 ${\mu}g/mL$의 농도로 48시간 처리한 결과 에틸아세테이트 분획물이 다른 분획물에 비하여 암세포주의 성장을 강하게 억제하였으며, 그 활성은 농도 의존적으로 나타났다. 또한 100 ${\mu}g/mL$의 농도로 48시간 동안 에틸아세테이트 분획물을 암세포에 처리시 처리구에서의 암세포는 뚜렷한 세포수의 감소와 함께 심한 형태학적 변화가 관찰되었다. 대식세포주(RAW 264.7)에 1, 10 및 50 ${\mu}g/mL$의 농도로 용매 분획물을 처리한 후 NO의 생성량을 측정한 결과 10 μg/mL 이상의 농도에서 메탄올 분획물에서 NO 생성을 강하게 유도하였다. 따라서 본 결과는 홍경천의 기능성 식품소재로의 활용 가능성을 시사한다.

• Asian Pacific Journal of Cancer Prevention
• /
• 제13권8호
• /
• pp.3757-3761
• /
• 2012

Objective: Crocin has been proposed as a promising candidate for cancer chemoprevention. The purpose of this investigation was to investigate the chemopreventive action and the possible mechanisms of crocin against human colon cancer cells in vitro. Methods: Cell proliferation was examined using MTT assay and the cell cycle distribution fractions were analyzed using fow cytometric analysis after propidium iodide staining. Apoptosis was detected using theTUNEL Apoptosis Detection Kit with laser scanning confocal microscope. DNA damage was assessed using the alkaline single-cell gel electrophoresis assay, while expression levels of p53, cdk2, cyclinA and P21 were examined by Western blot analysis. Results: Treatment of SW480 cells with crocetin (0.2, 0.4, 0.8 mmol/L) for 48 h signifcantly inhibited their proliferation in a concentration-dependent manner. Crocetin (0.8 mmol/L) signifcantly induced cell cycle arrest through p53-independent mechanisms accompanied by P21 induction. Crocetin (0.8 mmol/L) caused cytotoxicity in the SW480 cells by enhancing apoptosis and decreasing DNA repair capacity in a time-dependent manner. Conclusions: This report provides evidence that crocetin is a potential anticancer agent, which may be used as a chemotherapeutic drug.

• 한국식품영양과학회지
• /
• 제34권10호
• /
• pp.1509-1513
• /
• 2005

새로운 기능성 식품 소재를 개발하기 위하여 대두박으로 부터 HP-20 수지를 이용하여 식용조사포닌을 분리한 후 이들에 대한 항암 및 면역 활성을 조사하였다. 분리한 식용사포닌은 1,000 ${\mu}g/mL$의 농도에서 A-549, MCF-7 및 SW480과 같은 암세포주의 성장을 강하게 억제하였으며, 폐암세포주에 1000 ${\mu}g/mL$의 농도를 사포닌을 첨가였을 때 세포의 형태가 심하게 변화되었다. 사포닌은 생쥐의 비장으로부터 분리한 면역세포에 대하여 1 ${\mu}g/mL$의 농도까지 는 대조구에 비하여 그 증식을 유도하였으나 그 농도이상에서는 오히려 감소하는 경향을 보였다. 또한 대식세포주인 RAW 264.7에 사포닌의 처리 시 농도 의존적으로 NO의 함량이 높게 생성되었다.

• 한국식품저장유통학회지
• /
• 제13권6호
• /
• pp.769-773
• /
• 2006

녹차종자를 기능성 식품소재로서 이용하기 위하여 녹차 종자메탄올추출물의 생리활성을 녹차 메탄올추출물의 생리활성과 비교하였다. 녹차 메탄올추출물기 수소공여능은 $100{\mu}g/mL$ 농도 이상에서 50% 이상의 활성을 나타내었으나, 녹차종자 메탄올추출물은 $1000{\mu}g/mL$ 농도에서 21.86%의 활성을 나타내었다. 또한 녹차종자 및 녹차 메탄올추출물이 $1000{\mu}g/mL$ 농도로 처리된 흰쥐의 간 균질물에서 MDA의 생성량이 대조구의 86 Mol/g에 비하여 각각 60 및 50 Mol/g로 낮게 나타내어 이들 추출물은 항산화효과가 있음을 알 수 있었다. 녹차종자 및 녹차 메탄올추출물은 $1000{\mu}g/mL$ 농도에서 A549 및 SW480 세포에 대하여 각각 20%, 50% 이상의 성장 억제율을 나타내었다. 또한 녹차종자 메탄을 추출물이 $500{\mu}g/mL$의 농도 처리된 암세포는 대조구에 비하여 상대적인 세포 수의 감소되었으며, 심한 형태학적인 변화를 보여주었다. 대식세포 RAW264.7에 녹차 및 녹차종자 메탄을 추출물이 1, 10, 100및 $1000{\mu}g/mL$의 농도로 처리 하였을 때, 이들 추출물은 $100 {\mu}g/mL$ 농도까지 농도 의존적으로 NO(nitric oxide)의 생성을 유도하였으며, $100{\mu}g/mL$의 농도에서 그 농도는 각각 0.77와 2.04 uM로서 녹차종자 메탄을 추출물이 녹차 메탄을 추출물보다 그 효과가 크게 나타났다.

• 한국자원식물학회지
• /
• 제32권2호
• /
• pp.153-159
• /
• 2019

이상의 연구 결과로 미루어 볼 때, 상동나무 가지 (STB)와 잎(STL)은 $GSK3{\beta}$와 ROS에 의존하지 않는 ${\beta}-catenin$의 분해 유도를 통해 대장암 및 폐암세포의 생육을 억제하는 것으로 나타났다. 본 결과는 상동나무 가지와 잎의 항암을 위한 대체보완소재 및 천연 항암제 개발을 위한 소재로 활용이 가능할 것으로 판단된다. 그러나 추가적 연구를 통해 상동나무 가지와 잎의 ${\beta}-catenin$의 분해 유도 관련 기전연구와 항암 활성물질의 분석연구가 필요할 것으로 사료된다.