Recently there has been increased interest in the use of iontophoresis for the transdermal delivery of drugs, both ionic and nonionic. The use of iontophoresis has been rare over the years due to the lack of domestic supplies of the instrument and the expensive iontophoresis instrument made by foreign country. The purpose of this study was to design a commercially available iontophoresis system (WIT- 1 ). The efficacy of WT- 1 system was well defined. In clinical trial, procaine iontophoresis produced local anesthesia of significantly longer duration than swabbing and placebo groups. The 4% procaine iontophoresis using WIT-1 significant difference in anesthetic duration between WIT- 1 system and IontopherTM PM system. The result of this study suggest that WIT-1 system can be used for the transdermal delivery of drugs in various clinical conditions.
국소마취제의 약리학적 작용기전을 탐구키 위하여 소의 신선한 대뇌피질로부터 synaptosomal plasma membrane vesicles(SPMV)를 분리한 후 그 소수성 중심부의 microviscosity에 미치는 국소마취제의 영향을 pyrene 형광 probe법으로 측정한 결과 lidocaine HCI과 procaine HCI이 microviscosity를 낮춘다는 것을 알았고 그 정도는 procaine HCI에 비하여 tidocaine.HCI이 더욱 컸다. 또 국소마취 제 가 dimyristoylphosphatidylcholine (DMPC) multilamellar liposomes의 상전 이온도를 낮추며 cooperative unit크기를 감소시킨다는 것도 시차 열량분석법으로 알게 되었다. 상전이온도와 cooperative unit 크기의 감소 정도는 dibucaine HCI>tetracaine HCI>lidocaine HCI > procaine HCI의 순이었다.
Author attempts to determine the absorption of the sulfanilamide by the various suppositorial bases contained the local anesthetics through the rectum of the rabbit. The types of bases examined are four of lipophillic, hydrophillic and emulsion types such as oil in water and water in oil, otherwise the local anesthetics are procaine and lidocaine each other 2 and 20 percent in a suppository. The results are as follows; 1. The absorption of sulfanilamide is higher when they are combined with the local anesthetics than when single drugs of them are used. 2. The promotion of absorption by the local anesthetics, both the procaine and lidocaine, are higher when they are used 20 percent than 2 percent as the concentration. 3. In excellency of the suppositorial base, the order of the blood level is polyethylene glycol, oil in water, water in oil as emulson type and cacao butter.
The authors have investigated the roles of cortisone and calcium on the depressive effects of local anesthetics on the acetylcholine-induced skeletal muscle contraction in frog.
The results are as follows.
1. Tetracaine, cocaine, lidocaine and procaine decreased the acetylcholine-induced skeletal muscle contraction.
2. Cortisone increased the depressive effects of local anesthetics on the acetyl-choline-induced skeletal muscle contraction.
3. There was a tendency that in high calcium concentration, the depressive effects of cocaine and lidocaine on acetylcholine-induced skeletal muscle contraction were increased.
Although the antidepressant effects of imipramine (IMI) have been well known in several studies, the effects on cardiovascular system, particularly the vasorelaxant effects, have not known clearly. We hypothesis that IMI-induced vasorelaxation involves NO (nitrie oxide), activation of guanylate cyclase (GC) and $Ca^{2+}$ channel. The possible roles of the endothelium and $Ca^{2+}$ in IMI-induced responses were investigated using isolated rings of rat thoracic aorta and anesthesized rats. In KCl-precontracted rings. IMI produces endothelium-dependent and endothelium-independent relaxations in intact (+E) as well as endothelium-denuded (-E) rat aorta in a concentration-dependent manner. In phenylephrine (PE)-precontracted rings, the IMI-induced relaxation was significantly greater in +E rings. The IMI-induced relaxations were suppressed by nitric oxide synthase (NOS) inhibitors, N(G)-nitro-L-arginine (L-NNA), N(omega)-nitro-L-arginine methyl ester (L-NAME) and aminoguanidine, a non-selective GC inhibitor, methylene blue, $Na^+$ channel blockers, lidocaine and procaine, or $Ca^{2+}$ channel blockers, nifedipine and verapamil, in PE-precontracted +E rings, but not in PE-precontracted -E rings. These relaxations were also suppressed by lidocaine or procaine in -E aortic rings. However, IMI-induced relaxations were not inhibited by a PLC inhibitor 2-nitro-4-carboxyphenyl-n,n-diphenylcarbamate (NCDC), an inositol monophosphatase inhibitor, lithium, indomethacin and dexamethasone in +E and -E rings. In vivo, infusion of IMI elicited significant decrease in arterial blood pressure. After intravenous injection of saponin, NOS inhibitors. MB and nifedipine, infusion of IMI inhibited the IMI-lowered blood pressure markedly. These findings suggest that the endothelium-dependent relaxation induced by IMI is mediated by activation of NO/cGMP signaling cascade or inhibition of $Ca^{2+}$ entry through voltage-gated channel, and this mechanism may contribute to the hypotensive effects of IMI in rats.
Jang, Hye-Ock;Lee, Chang;Choi, Min-Gak;Shin, Sang-Hun;Chung, In-Kyo;Yun, Il
The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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제7권3호
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pp.119-124
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2003
To elucidate the molecular mechanism of pharmacological action of local anesthetics, we studied membrane actions of tetracaine, bupivacaine, lidocaine, prilocaine and procaine. Fluorescence polarization of n-(9-anthroyloxy)stearic acid (n-AS) was used to examine the effects of these local anesthetics on differential rotational mobility of different positions of the number of synaptosomal plasma membrane vesicle (SPMV) phospholipid carbon atoms. The four membrane components differed with respect to 3, 6, 9 and 16-(9-anthroyloxy)stearic acid (3-AS, 6-AS, 9-AS and 16-AP) probes, indicating that differences in the membrane fluidity might be present. Degrees of the rotational mobility of 3-AS, 6-AS, 9-AS and 16-AP were different depending on depth of hydrocarbon interior. In a dose-dependentmanner, tetracaine, bupivacaine, lidocaine, prilocaine and procaine decreased anisotropy of 3-AS, 6-AS, 9-AS and 16-AP in the hydrocarbon interior of the SPMV. These results indicate that local anesthetics have significant disordering effects on hydrocarbon interior of the SPMV, thus affecting the transport of $Na^+$ and $K^+$ in nerve membranes and leading to anesthetic action.
This study was performed from July to December 1974 to investigate the rates of contamination of distilled water for injection and local anesthetics. 222 vials were sampled from 7 different places of St. Mary's Hospital The samples were cultured for isolation of microorganisms. The results were as follows; 1. Of 222 vials, 11 were Contaminated by 6 types: Staphylococcus epidermis, Bacillus subtilis, Mima polymorph a, Alcaligenes faecalis, Herellea vaginicala and pepto- streptococcus. 2. 5(9.1 %) of 55 vials from surgical wards, 2 (4.2 %) of 48 vials from surgical OPD, and 4 (12,l %) of 33 vials from pediatric wards were contaminated 3. Between rates of contamination of distilled water for injection and local anesthetics and the number of punctures, there was no significant relationship. (CR=1.42 P〉0.1) 4. There was no significant relationship (CR=1.02 P〉0.1) between the rates of contamination of vials and the duration of the first and the last punctures. 5. The ratios of contamination between 75% alcohol and 2% phenol used for disinfection of rubber lids of vials did not show significant difference.
In this study, the cytotoxicity of commonly used local anesthetics was evaluated on odontoblasts which are essential for pulpal homeostasis in vitro. Local anesthetics, such as articaine, bupivacaine, levobupivacaine, lidocaine, mepivacaine, prilocaine, and procaine, were tested on the odontoblast cell line, MDPC-23. The concentration-and time-dependent cytotoxic effects of local anesthetics on odontoblasts were measured by MTT assay. Among local anesthetics treated for 18 h, only bupivacaine significantly showed cell death in a concentration-($LC_{50}=1.2mM$) and time-dependent manner. To confirm cell death induced by bupivacaine, the observation of cell morphology and FACS using Annexin V and propidium iodide (PI) staining were performed. As a result of Annexin V and PI staining, as well as the morphological change, only bupivacaine induced apoptotic cell death on odontoblasts when compared with levobupivacaine and lidocaine. These results suggest that bupivacaine might affect normal pulpal integrity even after uneventful local anesthesia.
During the past 3 years, 15 patients who could not be anesthetized generally because of poor general condition or cachecic state, of 111 patients with empyema, have been treated with modified Eloesser`s operation under the local anesthesia with 2% procaine. There were 13 males and 2 females ranging from 21 years to 61 years of age. The etiology was tuberculosis [6 cases], pyogenic pneumonia [5 cases], lung abscess [1 case], post-trauma [2 cases] and malignancy[1 case]. " The over-all mortality rate was 6.7%[1 case] and cause of its death was poor oral feeding because of post-traumatic psychosis. Modified Eloesser`s operation was performed after closed tube thoracostomy and irrigation with 1% zephanon solution for over 2 weeks. And then the other operation was not performed and all patients except 1 case appeared good progression (Complete healing; 4 cases, Progressive healing 10 cases, death: 1 case).
This study was designed to examine therapeutic effect of honeybee venom on wound healing in tail-docked dog. Blood samples were taken of jugular vein and hematological values were analyzed in condition of pre,3- and 6-day after canine caudectomy. Apitherapy group was subcutaneously treated with an Italian honeybee(Apis mellifera ligustica). Antibiotic therapeutic group was intramuscularly iaiected with a standard dosage ol'penicluin ,G procaine(20,000 Units/kg of body weight). Changes of leucocyte, erynlrocytel hematocrit, platelet and fibrinogen were not significantly different between bee sting and penicillin injection during wound healing. No changes of wound healing in tine tests, groups were onseren. Whole honeybee venom has been shown to have a antiinflammatory effect in tail-docked dog. It may be concluded that honeybee venom is effective drug being useful far wound healing and disinfection without tissue trauma in dog.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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