• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제30권11호
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• pp.2707-2712
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• 2009

5-$HT_{3}$ receptor;5-$HT_{3A}$ receptor channel activity;Novel 5-$HT_{3}$ receptor channel current blockers;Chlorophenyl substituted piperazinylethylaminomethylpyrazoles; The 5-$HT_{3A}$ receptors are one of ligand-gated ion channels and are known to be involved in visceral pain, anxiety, or anticancer agent-induced nausea and vomiting. In present study, we designed novel skeletons based on the developed 5-$HT_{3}$ receptor antagonists and evaluated their effects on 5-$HT_{3A}$ receptor channel currents ($I_{5-HT}$) of a series of pyrazole derivatives having N-chlorophenylpiperazine functionality (6-9). We found that most of N-p-chlorophenyl substituted piperazinyl-pyrazole derivatives (7b, 7c, 7e and 7h) exhibited the high potency for the inhibition of $I_{5-HT}$, whereas the compound without chloride (6) or with m-chlorophenyl group (a serious of 8 and 9) showed the low potency. These result indicate that p-chlorophenyl group is might play an important role for increasing the inhibitory potency on $I_{5-HT}$.

• Journal of Microbiology and Biotechnology
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• 제8권3호
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• pp.197-202
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• 1998

Aliphatic alkenals having 6 to 13 carbons were evaluated for antifungal activity against Saccharomyces cerevisiae. The activity was gradually increased with chain length, e.g., (E)-2-decenal and (E)-2-undecenal exhibited maximum potency, while (E)-2-dodecenal and (E)-2-tridecenal were completely inactive. Alkenals showed increasing inhibitory activity with chain length, as in the case of antifungal activity, towards glucose-induced medium acidification by the plasma membrane $H^+$-ATPase of S. cerevisiae. The group including (E)-2-nonenal, (E)-2-decenal, and (E)-2-undecenal exhibited maximum potency, but the potency of (E)-2-dodecenal and (E)-2-tridecenal demonstrated a sudden drop with respect to the former group. (E)-2-Nonenal revealed dose-responsive inhibition to the medium acidification and inhibited over 90% at a concentration of 1.25 mM ($175.3{\mu}g$/ml). In contrast to (E)-2-undecenal whose inhibitory efficiency increased with incubation time, inhibition by (E)-2-dodecenal was reversed with time. Of the tested alkenals, (E)-2-heptenal and (E)-2-octenal most highly inhibited ATP hydrolytic activity by the plasma membrane $H^+$ ATPase, while (E)-2-heptenal at 10 mM ($1121.8{\mu}g$/ml) showed an inhibitory efficacy of 93.2%.

• The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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• 제11권1호
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• pp.9-13
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• 2007

Antioxidant properties have been proposed as a mechanism for the putative anti-inflammatory effects of phenolic compounds. To reveal the relationship between antioxidant activity and anti-inflammatory effects of various antioxidants, we measured 1, 1-diphenyl-2-picryhydrazyl(DPPH)-reducing activity and examined the inhibitory effects on LPS-induced inflammation-related gene expression in the BV2 microglial cell line. Lipopolysaccharide(LPS)(0.2 ${\mu}g/ml$) was used with or without antioxidants to treat cells, and the regulation of iNOS and cytokine gene expression was monitored using an RNase protection assay(RPA). Although, all tested antioxidants had similar DPPH-reducing activity and inhibited nitrite production, but the curcuminoid antioxidants(ferulic acid, caffeic acid, and curcumin) inhibited LPS-induced gene expression(iNOS, $TNF-\alpha,\;IL-1{\beta}$, IL-6, and IL-1 Ra) in a concentration-dependent manner. Other tested antioxidants did not exhibit the same effects; N-acetylcysteine(NAC) only began to suppress $IL-1{\beta}$ gene expression just below the concentration at which cytotoxicity occurred. Moreover, the antioxidant potency of curcuminoids appeared to have no correlation with anti-inflammatory potency. Only curcumin could inhibit LPS-induced microglial activation at a micromolar level. These data suggest that curcumin may be a safe antioxidant possessing anti-inflammatory activity.

• Clinical and Experimental Pediatrics
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• 제48권6호
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• pp.594-598
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• 2005

목 적 : 포경이라 함은 포피가 귀두부가 완전히 노출되도록 뒤로 당겨지지 않은 상태를 말한다. 포경은 영 유아 시기에 남아에 있어 요로 감염의 빈도를 증가시키는 위험 요인으로 알려져 있어 영 유아에 있어서 포경에 대한 일차적인 치료로 포경 수술이 행해져 왔다. 그러나 최근 포경 수술의 필요성과 안전성에 대한 논란이 있어왔고 그 대안으로 스테로이드 연고의 국소 치료가 대두되고 있다. 포경 수술의 대안으로서 스테로이드 국소 치료의 효과와 스테로이드 역가가 치료 효과와 부작용과 상관관계가 있는지 알아보고자 한다. 방 법 : 생리적 포경이 심한 4세 이하 남아 53명을 대상으로 저역가 스테로이드 연고 치료군(이하 1군) 27명과 고역가 스테로이드 연고 치료군(이하 2군) 26명으로 나누어 연고를 포피에 도포하고 물리치료를 병행하여 나타나는 치료 효과를 전향적으로 조사, 비교하였고 치료 성공 환아는 치료 종료 한달 후 포경 재발과 요로 감염 발생 여부를 확인하였다. 결 과 : 스테로이드 역가에 따른 각 주별 치료 효과를 비교한 결과 치료 시작 1주 후 치료가 성공된 경우는 1군에서는 2명(7.7%), 2군에서는 2명(7.7%)이었으며 그 이후 성공률은 점점 증가하여 치료 시작 후 6주에는 1군에서는 21명(80.8%), 2군에서는 22명(84.6%)이었다. 각 주별로 두 군간에 치료 성공률에는 유의있는 차이가 없었다. 대상아의 나이, 치료 시작 전 포피 상태, 기왕력의 유무에 따른 성공률의 차이는 없었다. 스테로이드로 인한 부작용으로는 처음 치료 물리 치료 시작시 보챔(5명)과 경미한 소양감(1명)을 보였으나 치료 일수 경과에 따라 증상이 소실되었고 소량의 혈성 분비물(1명)을 보인 환아는 치료를 중단하였다. 치료 종료 한달 후 추적 관찰 시 3명의 환아에서 포경이 재발하였으며 모두 스테로이드 연고 국소 도포 종료 후 지속적인 물리 치료가 이루어지지 않았던 경우였다. 결 론 : 저역가와 고역가 국소 스테로이드 연고를 포경이 있는 영 유아에게 국소 도포하고 물리치료를 병행한 것은 포경 치료에 효과적이었으며, 저역가 스테로이드 연고가 고역가 스테로이드로 치료하는 경우보다 치료 기간이 더 많이 필요하였으나 통계적으로 의미있는 차이는 아니었다. 그리고 치료 종료 후 요로 감염이 발생한 예는 없었다. 포경에 국소 스테로이드 연고를 도포한 치료를 한 경우 치료가 성공한 이후에도 지속적인 물리 치료는 필요하며, 적절한 물리 치료의 기간이나 국소 스테로이드 연고의 도포에 따른 전신적 부작용에 대한 조사는 향후 필요할 것으로 생각된다. 그리고 스테로이드 국소 요법이 포경을 가진 영 유아에서 비뇨생식기계 감염의 재발 또는 발생을 예방할 수 있는지에 대한 연구는 좀 더 큰 규모로 이루어져야 할 것으로 생각된다.

• 한국응용곤충학회지
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• 제31권2호
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• pp.122-132
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• 1992

신규화합물의 in Vitro AChE 저해력을 평가하기 위한 저해시험법의 확립을 목적으로 실험을여 다음과 같은 결과를 얻었다. {TEX}$I_{50}${/TEX} 산출이 가능한 고정시간 저해시험(fixed time inhibition test)의 경우, DFP, DDVP 및 paraoxon과 같은 대표적 AChE 저해제의 저해력 평가에 적당한 저해시간은 10분 정도로 조사되었으며, 10분간의 저해조건하에서 ester group을 보유한 신규화합물의 저해여부 및 정도의 평가에 효과적인 시험농도는 10$\mu$M 수준으로 판정되었으나 다른 화합물의 경우에는 보다 높은 농도로부터 단계적 저해시험이 필요한 것으로 보였다. {TEX}$K_{d}${/TEX}, {TEX}$k_{3}${/TEX} 및 {TEX}$k_{i}${/TEX}와 같은 저해상수의 산출을 위한 경시적 저해시험(Progressive inhibition test)에 있어서, 본 실험의 장시간 저해(0.8~13.3분)와 낮은 저해제농도(1$\times${TEX}$10^{-9}${/TEX}~2$\times${TEX}$10^{-6}${/TEX}M)의 조건하에서는 극히 낮은 {TEX}$K_{d}${/TEX}(1.3$\times${TEX}$10^-{8}${/TEX}~5.6$\times${TEX}$10^{-7}${/TEX}M) 및 {TEX}$K_{3}${/TEX}(0.21~{TEX}$0.27min^{-1}${/TEX})가 관찰되었으나 저해제간의 저해독성 조사에는 충분한 타당성을 가지는 것으로 조사되었다. 또한 DFP, paraoxon 및 신규화합물인 KH501간의 현격한 저해력 차이는 {TEX}$K_{d}${/TEX}의 차이 즉, 저해제와 AChE간의 친화력 차이에 기인된 것으로 판명되었다. 따라서 AntiChE 스크리닝에 있어서 1차단계에서는 고정시간 저해법을 통하여 산출된 {TEX}$I_{50}${/TEX}를 바탕으로 하여 저해력 유무 및 정도를 파악하고, 1차단계에서 고도의 AChE 저해력이 인정된 신규 화합물을 대상으로 2차단계인 경시적 저해법을 이용하여 저해양상 및 특성을 조사하는 것이 합리적인 체계일 것으로 생각되어진다.

• Current Research on Agriculture and Life Sciences
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• 제5권
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• pp.173-184
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• 1987

식물에서 얻어지는 정유의 한 성분으로 화학구조가 유사한 anethole, eugenol, isoeugenol, safrole 및 isosafrole이 토끼 적출장관 운동에 미치는 영향과 그 potency를 알아 보고 또 어떤 작용 양식에 의하여 이루어 지는가를 알아보고 carbachol, pilocarpine, barium chloride 및 histamine 등과의 상호작용을 검토하였던 바 다음과 같은 결론을 얻었다. 1. 화학구조가 유사한 다섯가지 정유들을 단독 투여하였던 바 각각 억제 정도에 차이는 있었으나 모두 토끼 적출장관 운동을 억제시켰으며 그 potency는 isoeugenol>isosafrole>eugenol>safrole>anethole의 순으로 그 $pD_2$값은 각각 4.22, 4.18, 4.17, 4.15 및 3.82이었다. 2. 실험에 사용한 정유 모두가 carbachol, pilocarpine, barium chloride 및 histamine에 의하여 수축된 장관을 이완시켰다. 3. Anethole에 의하여 이완된 장관은 carbachol, pilocarpine, barium chloride 및 histamine에 의하여 모두 투약전과 같은 상태로 회복하지 못하였으며 eugenol, isoeugenol, safrole 및 isosafrole에 의하여 이완된 장관은 carbachol, pilocarpine 및 barium chloride에 의하여는 투약전의 상태로 회복하였으나 histamine으로는 부분적인 회복을 나타내었다. 4. 이상의 결과로 보아서 실험에 사용한 정유들은 향신경성(neurotropic) 및 향근육성(musculotropic), 양쪽에 작용하여 토끼의 적출장관 운동을 억제시킨다고 생각된다.

• 약학회지
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• 제8권1호
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• pp.1-5
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• 1964

Present experiment in vivo shows that some conversions of active groups in chloramphenicol residue of ester, that is hydrolytic cleavage of dichloracetamide and glucuronide formation, seem to take place prior to hydrolysis. This result suggest that the enzymatic hydrolysis rate in vitro, is not available as an index for the evaluation of the chlorampherical ester potency.

• 한국독성학회:학술대회논문집
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• 한국독성학회 2003년도 추계학술대회
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• pp.94-94
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• 2003

Tea is the most popular beverage in the world, especially green tea (Camellia sinensis) is daily taken by Asian people including Japanese. In last two decades, a variety of biological effects of tea components such as antioxidative, antimutagenic, anticarcinogenic, antibacterial and radical scavenging activities on bacteria, cultured cells and mammals have been elucidated.(omitted)

• Toxicological Research
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• 제16권2호
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• pp.141-146
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• 2000

Phthalate esters are used extensively as a plasticizer in the manufacture of plastic products such as PVC bags and medical devices. Recently, phthalate esters have been shown to induce endocrine system mediated responses. However. only a Jew studies have been conducted for estrogenic activity of phthalate esters. In this study estrogenic activities of seven phthalate esters. butyl benzyl phthalate (BBP), di(2-ethylhexyl) phthalate (DEHP), di-n-butylphthalate (DBP), diethylphthalate (DEP), di-n-pentylphthalate (DPP), di-n-propylphthalate (DPrP) and dicyclohexylphthalate (DCHP), were examined in vitro using E-screen assay and competitive binding assay. From the E-screen assay, BBP. DEHP. DBP and DEP showed weak estrogenic activity at the concentration of 5 $\mu\textrm{M}$. The relative proliferative effect (RPE) and the relative proliferative potency (RPP) were 50~70% and 0.01%. respectively, when compared with 500 pM of 17$\beta$-estradiol (E2). In competitive binding assay with the rat uterine estrogen receptor (ER), BBP and DEP showed weak binding potency ［(l/$10^4$~1/$10^5$ of E2］ while DEHP and DBP scarcely bound to ER. These results suggest that some phthalate esters have weak estrogenic activities in vitro.

• The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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• 제2권2호
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• pp.201-207
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• 1998

To evaluate the possibility that the ginseng saponins could be developed as an anti-arteriosclerotic agent, we examined the inhibitory effects of ginseng saponins (total saponin[TS], panaxatriol[PT], panaxadiol[PD]) on the expression of c-fos mRNA and the proliferation of cultured rat aortic vascular smooth muscle cells (VSMCs) stimulated by angiotensin II (Ang II). TS and PT (1.0 mg/ml) suppressed c-fos mRNA induction in VSMCs stimulated by $10^{-5}$ M Ang II. The order of inhibitory potency was PT>TS. Ginseng saponins ($0.01{\sim}1.0$ mg/ml) inhibited the proliferation of VSMCs stimulated by Ang II in a concentration dependent manner, the inhibitory potency was TS＞PT＞PD at $0.1{\sim}1.0$ mg/ml. These results suggest that ginseng saponins may suppress Ang II-stimulated proliferation of aortic VSMCs which can be seen in atherosclerosis, hypertension and restenosis.