Itraconazole is a triazole antifungal agent to inhibit most fungal pathogens. To improve the oral absorption and dissolution of poorly water-soluble itraconazole, microsponge system composed of $Eudragit^{(R)}$ E100 and polyvinyl alcohol(PVA) formulated by quasi-emulsion solvent diffusion method, and its physicochemical properties and pharmacokinetic parameters of itraconazole were studied. The microsponge of itraconazole were discrete free flowing micro sized particles with perforated orange peel like morphology as visualized by scanning electron microscope (SEM). Results showed that the drug loading efficiency, production yield, and particle size of itraconazole microsponge were affected by drug to polymer ratio, the volume of internal phase containing methylene chloride, stirring rate and the concentration of PVA used. Also, the results showed that the dissolution rate of itraconazole from the microsponges was affected by drug to polymer ratio. In other words, the release rate of itraconazole from microsponges was increased from at least 27.43% to 64.72% after 2 h. The kinetics of dissolution mechanism showed that the dissolution data followed Korsmeyer-Peppas model. Therefore, these results suggest that microsponge system can be useful for the oral delivery of itraconazole by manipulating the release profile.
약물을 전달하기 위한 많은 방법들 중의 하나인 삼투압을 이용한 과립화는 타블렛 제형의 단점인 제조공정의 복잡함과 여러 문제점을 보완하기 위해 시도되었다. 유동층 코팅기로 제조된 삼투압을 이용한 과립은 물을 흡수하면 팽윤하는 시드층과 모델 약물인 니페디핀을 포함하는 약물층, 그리고 약물의 방출을 조절할 수 있는 반투막으로 구성되었다. 서로 다른 크기와 반투막의 두께는 각기 다른 양의 시드와 반투막 코팅액을 사용하여 얻을 수 있었다. 얻어진 과립은 각 코팅 단계에 따라서 서로 다른 모폴로지는 코팅되는 용액의 형태에 따라 다르게 나타났다. 과립의 크기가 클수록 방출은 지연되며, 이는 과립이 가지는 비표면적의 차이로 인한 것이라 사료된다. 또한 반투막의 두께가 두꺼울수록 약물의 방출이 지연되는데 이는 반투막이 두꺼울수록 물의 흡수가 늦어지는 것으로 추정된다 용출액의 약물 용해도는 약물의 방출에 큰 영향을 미쳐 용출액 선택의 중요성을 알 수 있었다. 이 실험을 통해 삼투압을 이용한 과립은 유동층 코팅을 이용하여 제조할 수 있었으며, 과립의 크기와 반투막의 두께, 돗출액에 따라 약물의 방출을 조절할수 있음을 확인하였다.
Transdermal patches and polymer membrane were prepared and evaluated for their ability to antiviral agent in vitro. The membrane perpared with styrene and HEMA by 0.5 and 10% of styrene composition. And the transdermal patches were fabricated with this membrane and silastic silicone sheeting. The antiviral agents used were ACV, BVDU and FEAU. The higher HEMA content membranes exhibited relatively high release rate of each drug. Permeation was enhanced by increasing of drug concentration. The parameters of each drug in diffusion experiment with styrene-HEMA membrane were investigated.
최근 항생제에 대한 내성이 빠르게 확산됨에 따라 이를 극복하기 위해 새로운 항생제들을 찾기 위한 노력이 많은 연구자들에 의해 이루어지고 있다. 미생물의 외부공격에 대해 모든 생명체들은 방어물질을 분비하거나 내재하고 있는 데 그 중 하나가 항균 펩타이드이며, 전 세계적으로 활발한 연구가 이루어지고 있고 새로운 차세대 항생제로써 인식 되어진다. 이에 본 총설에서는 항균 펩타이드의 미생물에 대한 항생활성, 작용기작과 개발현황에 대해 고찰하고자 한다.
Pulsatile swelling behaviors and their application to drug delivery system were studied by using interpenetrating polymer networks(IPN) hydrogels constructed with poly(vinyl alcohol) and poly(acrylic acid). The PVA/PAAc IPNs hydrogels were symthesized by UV irradiation tallowed by repetitive freezing and thawing method. These hydrogels showed pH and temperature sensitive swelling behaviors. From the release experiment, the release amount of model drug incorporated into these hydrogels showed pulsatile patterns. Permeability coefficients obtained by various solutes differed in response to changes of permeation conditions.
Ibuprofen (IBU), is a non-steroidal anti-inflammatory drug, used to treat rheumatoid arthritis, removal of fever and mild to moderate pain. Because of small dosage and very low accumulation in the body, IBU has been used to heal children's fever. However, IBU was very low solubility in a low pH and water (in water $0.03{\sim}2.5$ mg/ml). A nanoemulsion containing IBU by means of self-microemulsion drug delver system (SMEDDS) was prepared in order to enhance the solubility of IBU. The SMEDDS was composed of cosurfactant, oil and surfactant The solubility of IBU in various components such as cosurfactant, oil and surfactant was examined. $Carbitol^{\circledR}\;(386.99{\pm}20.5\;mg/ml)$ as a cosurfactant, $Labrafil^{\circledR}$ M1944CS $(90.16{\pm}1.60mg/ml)$ as an oil and $Cremopher^{\circledR}$ RH-40 $(239.01{\pm}2.8\;mg/ml)$ as a surfactant were used in this study for preparing SMEDDS. Optimized formulation of SMEDDS was obtained by phase diagram which express the section of nanoemulsion formation. The SMEDDS containing IBU had higher dissolution rate than conventional IBU sirups. Thus the SMEDDS was a potential candidate of stable conventional and effective oral dosage form for IBU.
There are three important components in tissue engineering: the cells, signaling factors (cytokines and growth factors), and scaffolds. To obtain finely engineered tissue, all three components should perform their individual functions and be fully integrated with each other. For the past few years, we have studied the characteristics of photodimerizable HA (CHA)/alginate (CA) composite materials. CHA/CA complex hydrogels, which were irradiated under UV light and, then treated with calcium ions, were found to have good biocompatibility, mechanical properties and water resistance for implantable tissue scaffolds. In this study, we introduced a cell growth factor (basic fibroblast growth factor; bFGF) into the CHA/CA scaffolds and studied its release behavior. We also introduced tetracycline hydrochloride and flurbiprofen into the same scaffolds as model activation factors and evaluated their release behaviors from the scaffolds. The drug release rate from the materials was influenced by various parameters, such as the degree of crosslinking, the cross linker type, the physico-chemical properties of the drug, and the amount of the drug in the polymer. The results indicated that the negatively charged CHA/CA composite materials showed sustained release behavior and that HA has a particularly strong negative charge, making it attractive toward tetracycline hydrochloride and bFGF, but repulsive toward flurbiprofen.
폴리락타이드, 폴리글리콜라이드, 및 글리콜라이드-락타이드 공중합체(PLGA)와 같은 생분해성 고분자들은 쉬운 약물방출량 조절과 부산물독성이 없이 지지체의 완벽한 분해과 좋은 생체적합성을 갖고 있다. 그러나 PLGA는 in vitro 실험에서의 괴상침식, 과도한 초기방출 후의 방출량이 감소하는 단점을 갖고 있다. 본 연구에서 PLGA 재결정 분말은 진공건조법을 이용하여 제조하였으며 1,3-bis(2-chloroethyl)-1-nitro-sourea(BCNU, carmustine)가 함유된 PLGA 웨이퍼의 방출거동을 알아보았으며 동시에 수용성 첨가제를 넣어 약물의 방출거동을 알아보고자 하였다. 진공건조법으로 재결정한 PLGA 웨이퍼가 일반방법으로 제조한 PLGA 웨이퍼보다 수분흡수율 감소와 웨이퍼 자체 초기의 분해 속도 감소로 인하여 초기 방출량이 감소하고 지속적 방출거동을 가지는 것을 확인하였다.
The effect of some formulation variables on the release rate of famotidine, a $H_2$ receptor antagonist, from cellulose matrices containing hydroxypropylcellulose (HPC) in different ratios and types was investigated. The effects of tablet shape and compression pressure on dissolution rate of famotidine were studied. And the effect of the pH of dissolution media was also studied. Increase in the ratio of polymer to drug decreased the release rate of famotidine. Increase of the polymer viscosity also decreased the release rate. The release rate of famotidine was dependent on the pH of dissolution media. The release rate of drug was not much dependent on the compression pressure but dependent on the tablet shape and/or surface area. Consequently, the release rate of famotidine can be modified by changing the HPC contents, types of polymers with different viscosity grades or using appropriate fillers.
Kim, Sung-Ho;Ha, Jeong-Hun;Jung, Yong-Jae;Cho, Chong-Su
Archives of Pharmacal Research
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제18권1호
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pp.18-21
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1995
Poly(ethylene glycol)(PEG) macrocers teminated with acrylate groups and semi-interpenetrating polymer networks (IPNs) composed of poly-.epsilon.-capolactone(PCL) and PEG macromer were syntheswized with the aim of obtaining a bioerodible hydrogel that could be used to release drugs for implantable delivery system. Polymerization of PEG macromer resulted in the formation of cross-linked gels due to the multifunctionality of macromer. Non-crosslinked PCL chains were interpenetrated into the cross-linked three-dimensions networks of PEG. The IPNs, largw drug loading lower concentration of PEG macromer in the IPNs concentration and the higher molecular weight of PEG macromer. Also, 5-FU was more fast released than hydrocortisone to the increased water solubility.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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