• 대한화학회지
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• 제42권1호
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• pp.92-98
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• 1998

DL-lactide와 glycolide로부터 공중합체 Poly(DL-lactide-co-glycolide)(80:20)를 합성하였다. 합성된 공중합체에 소수성 약물인 clonazepam을 함유하는 미소구체를 제조하여 약물전달시스템 제제로서 응용 가능성을 고찰하였다. 미소구체로부터 약물방출실험은 pH 7.4 phosphate buffer solution $37.0{\pm}0.05^{\circ}C$에서 시행하였다. 미소구체로부터 약물이 선형적으로 방출된 시간범위는 고분자와 약물의 무게비가 20:40(mg)인 경우는 51일 이었고, 20:20과 40:20 (mg)의 비율의 경우는 각각 41일, 29일로 미소구체 제조시 약물의 비율이 증가함에 따라 방출시간 또 한 길어짐을 알 수 있다. 결론적으로 본 실험의 diafiltration법에 의해 균일한 크기의 미소구체를 제조할 수 있었으며, 약물은 조절 방출형 pattern을 보여 약물전달시스템 제제로의 응용 가능성을 알 수 있었다.

• 폴리머
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• 제26권4호
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• pp.535-542
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• 2002

투석법을 이ctide-co-glycolide) (PLGA) 나노입자를 제조하고 다양한 용매에 따른 입자 크기, 약물 함유량, 생분해도 등과 같은 물리ㆍ화학적 특성을 조사하였다. Dimethylacetamide (DMAc), dimethylformamide (DMF), dimethylsulfoxide (DMSO)로 제조된 PLGA 나노입자의 크기는 acetone으로 제조한 입자보다 적었다. 또한, 약물 함유량은 DMAc>DMF>DMSO=acetone 순서였다. PLGA 나노입자는 scanning electron microscopy (SEM)과 transmission electron microscopy (TEM)의 측정으로 구형임을 알 수 있었다. 계면활성제를 사용하지 않는 나노입자에 봉입된 norfloxacin (NFx)은 X-ray diffraction 분석을 통하여 입자 표면에 약물을 가지지 않는 좋은 약물 봉입 효율을 가짐을 알 수 있었다. 모델약물로 사용된 NFx의 방출속도는 약물 함유량뿐만 아니라 입사크기에 의해 좌우된다. 또한 PLGA 나노입자의 분해속도는 아세톤보다는 DMF를 사용하였을 때 더 빠르며 이는 PLGA 나노입자의 생분해성도 입자크기에 좌우된다는 것을 알 수 있었다.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제16권4호
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• pp.312-317
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• 1993

To confirm a new evaluation tedhnique for biodegradability of biopolymer microsphers in vivo condition, magnetic microsphere sytem was adopted for tracing the microspheres injected and lodged in micr. Microsphers of poly(DL-lactic acid), poly(L-alctic acid) and poly(DL-lactide-coglycolide)(PLGA) were prepared by solvent-extraction method and their organ distribution and biodegradation in mice was examined. Magnetic microspheres lodged in mice organs were recollected from the homogenates of mice organs with a constant flow magnetic separation apparatus. Recollected microspheres were observed by scanning electron microscopy and also were assayed for their magnetite ocntent by atomic absorption spectrophotometry to evaluate the biodegradability of polymeric microspheres. This method seems to be practical and simple to estimate the biodegradability of biopolymers over the conventional methods.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제21권4호
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• pp.418-422
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• 1998

Aim of this work is to prepare poly(DL-lactide-co-glycolide) (PLGA) nanoparticles by dialysis method without surfactant and to investigate drug loading capacity and drug release. The size of PLGA nanoparticles was 269.9 $\pm$118.7 nm in intensity average and the morphology of PLGA nanoparticies was spherical shape from the observation of SEM and TEM. In the effect of drug loading contents on the particle size distribution, PLGA nanoparticles were monomodal pattern with narrow size distribution in the empty and lower drug loading nanoparticles whereas bi- or trimodal pattern was showed in the higher drug loading ones. Release of clonazepam from PLGA nanoparticles with higher drug loading contents was slower than that with lower loading contents.

• 폴리머
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• 제27권4호
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• pp.370-376
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• 2003

나노입자의 제조 방법인 개선된 자발적 용매 확산 방법을 이용하여 폴리(DL-락타이드-co-글리콜라이드) 나노입자를 제조하였다. 고분자 용액은 물에 잘 혼합되는 유기 용매인 에탄올과 아세톤의 이종 혼합 용매를 사용하여 제조하였다. 유화제 및 안정제는 우수한 생체적합성을 갖는 PEG-PPG 블록 공중합체를 사용하였다. 최적의 나노입자 제조 조건을 얻기 위하여 나노입자 형성에 영향을 주는 인자들인 안정제의 종류 및 농도, 교반 방법, 물/오일 상의 비, 고분자의 농도 등을 고려하였다. 나노입자 제조 후, 입자의 크기 및 분산도는 광산란 입도 분석기를 이용하여 평가하였다. 제조된 나노입자는 50~200 nm의 크기와 단분산 형태의 크기분포를 보였다. 또한, 유기상과 수용액상에서 이종 혼합 용매와 고분자의 농도에 대한 적당한 조건을 조절함으로써 PLGA 나노입자의 높은 수율과 우수한 물리적 특성을 얻을 수 있었다.

• 대한화학회지
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• 제47권5호
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• pp.479-486
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• 2003

본 연구에서는 나노입자의 제조 방법인 용매 확산 방법 (emulsification diffusion method)을 이용하여 poly (DL-lactide-co-glycolide) (PLGA) 나노입자를 제조하고 지용성 vitamin A (Retinol)와 Vitamin E acetate를 담지하였다. 고분자 용액은 물에 잘 혼합되는 유기 용매인 에탄올과 아세톤의 이종 혼합 용매를 사용하여 제조하였고 유화제는 생체적합성이 우수한 polyethyleneglycol-polypropyleneglycol diblock copolymer를 사용하였다. 고분자의 농도, 유화제의 농도, 물/오일상의 비, 고분자/약물의 비 등의 인자들이 나노입자의 형성과 약물의 담지 효율에 미치는 영향을 조사하였다. 활성 성분이 로딩된 나노입자를 제조한 후, 입자의 크기와 분포도는 광산란 입도 분석기를 이용하여 측정하였고 담지 효율은 UV-visible spectroscopy를 이용하여 평가하였다. 제조된 나노입자는 50-200 nm의 크기와 단분산 형태의 크기분포를 보였으며 담지 효율은 50-60%까지 얻을 수 있었다. 또한, 유기상과 수용액상에서 이종 혼합 용매와 고분자의 농도에 대한 적당한 조건을 조절함으로써 PLGA 나노입자의 높은 수율과 우수한 물리적 특성을 얻을 수 있었다.

• 대한화학회지
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• 제47권6호
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• pp.601-607
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• 2003

생분해성 고분자인 poly(DL-lactide-co-glycolide)(PLGA)를 자발적 유화용매 확산(spontaneous emulsification solvent diffusion, SESD)법을 이용하여 표면이 양이온으로 수식된 나노입자로 제조하고 그 특성을 조사하였다. 고분자 용액은 에탄올과 아세톤의 이종 혼합 용매를 사용하였고, 유화제는 양이온성 유화제인 cetyltrimethylammonium chloride(CTAC), tetradecyltrimethylammonium bromide(TTAB)와 비이온성 유화제인 polyethylene glycol-block-polypropylene glycol 공중합체(Lutrol F68)를 사용하였다. 제조한 입자에 결합한 백신은 인플루엔자($H_3N_2,\;H_1N_1$, B strain)이었고 입자에 대한 백신의 코팅 양은 NHS-fluorescein을 사용하여 확인하였다. 양이온성과 비이온성 유화제가 표면에 수식된 입자의 크기는 160-180 nm와 80-90 nm이었고 제타포텐셜은 $50{\sim}60$ mV, -10 mV이었다. 백신 코팅 후 입자의 크기는 양이온성이 380-400 nm, 비이온성은 별다른 크기 변화가 없었다. 양이온이 수식된 입자에 코팅된 백신의 양은 22.73 ${\mu}g$/mg이었다.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제29권8호
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• pp.712-719
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• 2006

In this study, we prepared core-shell type nanoparticles of a poly(DL-lactide-co-glycolide) (PLGA) grafted-dextran (DexLG) copolymer with varying graft ratio of PLGA. The synthesis of the DexLG copolymer was confirmed by $^1H$ nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopy. The DexLG copolymer was able to form nanoparticles in water by self-aggregating process, and their particle size was around $50\;nm{\sim}300\;nm$ according to the graft ratio of PLGA. Morphological observations using a transmission electron microscope (TEM) showed that the nanoparticles of the DexLG copolymer have uniformly spherical shapes. From fluorescence probe study using pyrene as a hydrophobic probe, critical association concentration (CAC) values determined from the fluorescence excitation spectra were increased as increase of DS of PLGA. $^1H-NMR$ spectroscopy using $D_2O$ and DMSO approved that DexLG nanoparticles have core-shell structure, i.e. hydrophobic block PLGA consisted inner-core as a drug-incorporating domain and dextran consisted as a hydrated outershell. Drug release rate from DexLG nano-particles became faster in the presence of dextranase in spite of the release rate not being significantly changed at high graft ratio of PLGA. Core-shell type nanoparticles of DexLG copolymer can be used as a colonic drug carrier. In conclusion, size, morphology, and molecular structure of DexLG nanoparticles are available to consider as an oral drug targeting nanoparticles.

• 대한약학회:학술대회논문집
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• 대한약학회 2001년도 Proceedings of the Pharmaceutical Society of Korea
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• pp.115.2-116
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• 2001

• 대한약학회:학술대회논문집
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• 대한약학회 2000년도 춘계총회 및 학술대회
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• pp.213.2-214
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• 2000