The purpose of the present study was to formulate the aqueous solution of $20-O-{\beta}-D-glucopyranosyl-20(S)-protopanaxadiol\;(IH-901)$, an intestinal bacterial metabolic derivative from Ginseng protopanaxadiol saponin. For this purpose, the effects of various solubilization agents such as cosolvents [ethanol, propylene glycol (PG), polyethylene glycol 300 (PEG 300), polyethylene glycol 400 (PEG 400), glycerin], surfactants $(Tween\;80,\;Cremophor^{\circledR}\;RH40,\;Cremophor^{\circledR}\;EL,\;Poloxamer\;407,\;Poloxamer\;188)$ and a complexation agent $[hydroxypropyl-{\beta}-cyclodextrin\;(HPBCD)]$, on the solubility of IH-90l in aqueous solution were evaluated. The solubility of IH-901 in water was under $1\;{\mu}g/ml\;at\;20^{\circ}C$. Cosolvents such as ethanol, PG, PEG 300, PEG 400 and glycerin did not enhance the solubility of IH-901 at the 0 - 40% concentration range. The solubility of IH-901 was significantly elevated by the addition of cosolvents over the 80% concentration range. On the other hand, tween 80, $Cremophor^{\circledR}\;EL,\;Cremophor^{\circledR}\;RH40$ and HPBCD showed enhanced effects on the solubility of IH-901. The enhanced effects of Poloxamer 407 or Poloxamer 188 on the IH-901 solubility were less pronounced compared with $Cremophor^{\circledR}\;EL\;or\;Cremophor^{\circledR}\;RH40$. As a results, $Cremophor^{\circledR}$ aqueous solution was selected as an optimum solvent system. The aqueous solutions containing 10% $Cremophor^{\circledR}\;EL$ and 7% $Cremophor^{\circledR}\;RH40$ were formulated as dosing solutions containing 5.0 mg/ml of IH-901 for its intravenous and oral administration, respectively. The formular showed physical stability after stored for 7 days at $4^{\circ}C$.
Park, Jun-Bom;Choi, Jong-Seo;Lee, Seung-Chul;Lee, Ho;Lee, Beom-Jin;Kang, Chin-Yang
Journal of Pharmaceutical Investigation
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v.40
no.1
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pp.9-14
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2010
Lacidipine used for the treatment of hypertension has low water solubility and is classified as BCS Class II category. Gelucire-based solid dispersions (SD) containing lacidipine were prepared by solvent evaporation method to enhance drug dissolution. The powdered forms of SD showed irregularly spherical shape. Thermal behaviors of SD from differential scanning calorimetry indicated that distinct endothermic peak of lacidipine ($184^{\circ}C$) was shifted to lower region ($150.1^{\circ}C$). Drug was present in a crystalline form. NMR spectra also showed some molecular interaction between drug and Gelucire. There was no significant difference in DSC and NMR behaviors between Gelucire 44/14 and Gelucire 50/13. The initial dissolution rate of SD-loaded tablet linearly increased both in water and in water containing 1% tween 20, and much higher than the commercial tablet, $Vaxar^{(R)}$. When the amount of SD was increased, the release rate was greater. The Gelucire 50/13 showed higher dissolution than the Gelucire 44/14. The produced solid dispersion with various kinds of excipients and making tablets, it was found that solid dispersions can increase the solubility in artificial gastric juice and finally increases dissolution rate.
Journal of the Korean Applied Science and Technology
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v.29
no.2
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pp.317-322
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2012
The microstructures were examined by SEM, FT-IR spectra, tensible properties mole % of [NCO/OH], and particle size analyzer. Growing concerns in the environment-friendly industries have led to the development of solvent-free formulations that can be cured. We had synthesized the polyurethane resin having the ability to protect stainless steel against corrosion. Compared with general packing materials and coatings, this resin is highly stronger in intensity and longer durability. Polyurethane resins were composed of polyols, IPDI, silicone surfactant, catalyst and crosslink agent. Moreover, thermal fillers such as $Al_2O_3$, fume silica and $ZrO_2$ not only accelerated the curing rate but also improved the physical property as thermal barriers. The rigid segments of polyurethane in mechanical properties were due to crosslink agent and the increase of [NCO/OH]. In conclusion, the polyurethane microstructure with crosslink agent can be good material for themoset coating of metal substrates such as stainless steel.
Aqueous solution of sodium glycinate was checked as a suitable $CO_2$ absorbent from the flu gas in the thermal power plant. For this purpose, solubility, vapor pressure, latent heat of vaporization and thermal conductivity were determined for pure and aqueous solution of sodium glycinate. The solubility of sodium glycinate in the solvent, 25 g of $H_2O$, was increased with increasing the temperature and their relation was represented as a first order equation of y = 0.3471x + 20.993. The vapor pressure for 10 wt% to 60 wt% of aqueous sodium glycinate solution were determined and the latent heat of vaporization of each aqueous solution was calculated from measured vapor pressure using Clausius-Clapeyron equation. Besides, thermal conductivity of sodium glycinate powder was also determined and it was $1.0933kcal/m{\cdot}hr{\cdot}^{\circ}C$.
In this study, for enhancing the durability of permeable pavement material polyurethane(PU) adhesives were developed, and the physical properties upon polymerization and additives were studied. PU polymerization followed the bulk polymerization of free solvent type considering ecological aspect. Additives used in this study were carbon black, calcium carbonate and ultra violet stabilizer. The property changes upon different environment were evaluated with the compressive strength which is the principal measurement of the property of pavement materials. Among polymerized PU, one formulated with esterpolyol and crosslinkable chain extender gave the highest compressive strength of $74.9kgf/cm^2$, better than commercial $60kgf/cm^2$. The strength was the highest when the material specimen contained carbon black and calcium carbonate 20 wt%, respectively. However, UV stabilizer did not show good weathering properties.
Transactions of the Korean hydrogen and new energy society
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v.23
no.1
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pp.34-42
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2012
Gas diffusion layers (GDLs) of carbon composite type in polymer electrolyte fuel cells were prepared by simple and cheap manufacturing process. To obtain the carbon composite GDLs, carbon black with polymer binder was mixed in solvent, rolled to make sheet, and finally heat-treated at $340^{\circ}C$. The performance of fuel cell using composite GDLs was changed by PTFE content. The physical properties of composite GDLs for pore, conductivity and air permeability were analyzed to compare with the variation of fuel cell performance. The conductivity of composite GDLs was very similar to carbon paper as commercial GDL but pore properties and air flux were considerably different. The porosity, PTFE content and conductivity for composite GDLs did not have an influence on the cell performance much. The increase of pore diameter and air flux led to enhance cell performance.
Proceedings of the Plant Resources Society of Korea Conference
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2012.05a
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pp.15-15
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2012
Obesity is a physical condition that results from excessive storage of fat in the body. The present study examined the anti-obesity effects of the selected natural medicine, Galla rhois extract (GRE) and solvent fractions on 3T3-L1 preadipocytes and in vivo studies. Here, we show that EtOAc fraction of Galla rhois inhibits the differentiation of the 3T3-L1 preadipocytes induced by differentiated medium in a dose-dependent manner. To investigate the effect of the GRE-EtOAc fraction on obesity in high fat diet-fed C57BL/6 mice, which included a normal diet (ND), high-fat diet (HFD) and HFD+GRE concentration-dependent, were fed to the mice for 6 weeks. The GRE-EtOAc fraction was inhibited the highest adipocyte differentiation in vitro, the GRE supplement significantly decreased body weight and visceral fat mass compared to the HFD group. The total cholesterol and triglyceride levels in the plasma were significantly decreased by GRE supplementation compared with those of the HFD group. Also, we aimed to determine the differentiation inhibition and the modulation of differentiation genes brought about by the Galla rhois in adipocyte. A cDNA microarray-based method was introduced for the high contents screening (HCS) of gene expressions. This technology has revolutionized gene expression studies by providing the means to measure mRNA levels in thousands of genes simultaneously in simple and complex biological samples. 13 genes were founded to be affected in their expression levels by more than 5-fold up-regulation after 4 days treatment with the EtOAc fraction from Galla rhois. Otherwise, 21 genes were founded to be affected in their expression levels by more than 5-fold down-regulation treated with the EtOAc fraction. Therefore, Galla rhois extract may be considered for use in a therapeutic agent to control obesity.
Complex formations of practically insoluble antelmintic drugs such as mebendazole (MBZ), albendazole (ABZ) and flubendazole (FBZ) with dimethyl-$\beta$-cyclodextrin (DM-$\beta$-CyD) and 2-hydroxypropyl-$\beta$-cyclodextrin (HP-$\beta$-CyD) together with $\alpha$-, $\beta$- and $\gamma$-cyclodextrins(CyDs) in duffered solutions were investigated by solubility method. $A_{L}$ type phase solubility diagrams were obtained in all cases except for the complexation (B$_{s}$, type) of FBZ with $\gamma$-CyD. The highest stability constants were obtained with DM-$\beta$-CyD, followed by $\alpha$-CyD > $\beta$-CyD > HP-$\beta$-CyD > $\gamma$-CyD for ABZ, and HP-$\beta$-CyD > $\gamma$-CyD > $\beta$-CyD > $\alpha$-CyD for FBZ at pH 1.2. On the other hand, solid dispersion systems of ABZ and FBZ with $\beta$- and DM-$\beta$-CyDs were prepared by solvent evaporation method and evaluated by dissolution, differential thermal analysis and powder x-ray diffractometry. The dissolution rates of ABZ- and FBZ-DM-$\beta$-CyD solid dispersions were much faster than those of drugs alone, corresponding physical mixtures and tablets on market both at pH 1.2 and 6.8. Although dissolution rates of all samples at pH 6.8 were by far lower than those obtained at pH 1.2, as explained by pH-solubility profiles for ABZ and FBZ, the dissolution rates at pH 6.8 of ABZ from $\beta$- and DM-$\beta$-CyD solid dispersions exceeded the respective equilibrium solubility (23.9 $\mu\textrm{g}$/ml). Fast dissolution of ABZ from solid dispersions with CyDs was attributed to the reduction of drug crystallinity and particle size which was supported by DTA and powder x-ray diffractometry. Consequently these results suggest that solid dispersion systems with CyDs may provide useful means to markedly enhance the solubility and dissolution of benzimidazole antelmintic drugs.
Proceedings of the Korean Vacuum Society Conference
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1999.07a
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pp.204-204
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1999
The plasma source ion implantation(PSII) technique which is a method using high negative voltage pulse in plasma system has the potential to change the surface properties of polymer. PSII technique increase the surface free energy by introducing polar functional groups on the surface so that it improves reactivity, hydrophilicity, adhension, biocompatability, etc. However, the mobility of polymer chains enables the modified surface layers to adapt their composition to interfacial force. This hydrophobic recovery interrupts the stability of modified surfaces to keep for the long time. In this study, poly(methyl methacrylate)(PMMA), poly(2-hydroxyethyl methacrylate)(PHEMA), and polu(2-hydroxypropyl methacylate)(PHPMA) for contact lens application, were modified to improve the wettability with PSII technique and were investigated the surface stabilities. Polymer film was prepared with solution casting(3 wt.% solution) and was annealed at 11$0^{\circ}C$ under vacuum oven to remove solvent completely and to eliminate physical ageing. The thickness of the film measured by scanning electron microscopy (SEM) and surface profilometer was about 10${\mu}{\textrm}{m}$. Polymers were treated with different kinds of gases, pulse frequency, pulse with, pulse voltage, and treatment time. Even though PMMA, PHEMA, and PHPMA have similar repeat unit structure, the optimal treatment conditions and the tendency to hydrophobic recovery were different. PHPMA, more hydrophilic polymer than PMMA and PHEMA showd better wettability and stability after mild treatment. Surface tensions were obtained by water and diiodomethane contact angle measurements to monitor the relation between hydrophobic recovery and polymer structure. Different ion species in plasma change the polar component and dispersion component of polymer surface. For better wettability surface, the increase of polar component was a dominant factor. We also characterized modified polymer surfaces using x-ray photoelectron spectroscopy(XPS), secondary ion mass spectrometry(SIMS), Fourier Transform infrared spectroscopy(FT-IR), and SEM.
Magnesium hydroxide as a non-halogen flame retardant has increasing attention due to its non-toxicity, high decomposition temperature and smoke suppressant ability during combustion. For the application of magnesium hydroxide retardant to the textile by soaking and coating method, the prerequisite for the coating is a small particle size, stable dispersion, and adhesion to the textile. The dispersion of $Mg(OH)_2$ particles and stability of the coating was checked by monitoring the change of transmittance and backscattering by varying the types of dispersion agents, binder, solvent, and $Mg(OH)_2$ source, and their compositions in the coating. The $Mg(OH)_2$ dispersion coating was applied to PET(poly(ethylene terephthalate)) non-woven textile. The physical properties are characterized by surface morphology, amount of coating, particle dispersion, and adhesion test. The flame retardant $Mg(OH)_2$ coated textile has been compared by limited oxygen index(LOI) and thermal gravimetry and differential scanning calorimetry(TG-DSC). It was found that phosphorous additive may give synergistic effect on $Mg(OH)_2$ flame retardant coating to make the flame retardant PET non-woven textile.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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