Objective : The effect Saenggitang (GT), which has been used for amnesia, in Oriental Medicine, on memory and learning ability, was investigated. Methods : Hot water extracts (HWE) of SGT were used for the studies. In passive avoidance performances (step through test), active avoidance performances (lever press test), Motor activity, pentobarbital-induced sleep, 20 and 50 mg/100g of SGT-HWE ameliorated the memory retrieval deficit induced by 40% ethanol. Results : The SGT-HWE did not affect the ambulatory activity of normal mice in normal condition. 20 and 50 mg/100g of SGT-HWE enhanced contextual fear memory, but not cued fear memory in a fear conditioning task, which requires the activation of the NMDA (N-methyl-D-aspartase) receptor. SGT-HWE did not affect the motor activity measured by the titling type ambulometer test performed immediately and 24 hr after the administration. SGT-HWE prolonged the sleeping time induced by 50 mg/kg pentobarbital in mice and decreased SMA (spontaneous motor activity) in active avoidance performances (lever press test). Conclusion : These results indicate that the SGT-HWE have an improving effect on the memory retrieval disability induced by ethanol and may act as a stimulating factor for activating the NMDA receptor. and the SGT-HWE has a tranquilizing and anti-anxiety action.
The present study is concerned with the demonstration of the relationship between the behavior and the brain concentration of noradrenaline resulted from pretreatment of amphetamine in isolated or aggregated rats. The experimental subjects were rats weighing from 120g to 200g housed 1, 2, and 6 in a cage. Analeptic activity of amphetamine was measured by determining the sleeping time induced by pentobarbital sod. The noradrenaline content in brain was determined with Aminco-Bowmann's spectro-photofluorometer by Lee's modification of Shore and Olin method. Results: 1) The analeptic activity of amphetamine on the sleeping time induced by pentobarbital sod. was more increased in the grouped rats than in isolated animal. 2) In being isolated and grouped rats, the sleeping time induced pentobarital sod, was markedly prolonged by pretreatment of amphetamine. 3) Means of housing rats, e.g., isolation or aggregation did not seem to affect the brain noradrenaline depleting action. 4) Repeated daily parenteral administration of amphetamine sulfate for a period 1 to 3 weeks resulted in decrement of brain noradrenaline concentration in being isolated and grouped rats. 5) The prolongation of sleeping time of the isolated or aggregated rats, when pretreated with amphetamine, compared with that of stock rats, seems to be attributable rather to the means of housing than the variation of the noradrenaline caused by amphetamine.
The effects of 5 different drugs (amphetamine, caffeine, serotonin, sod. salicylate and pentazocine) on the duration of action of two barbiturates (thiopental and pentobarbital) and an intravenous anesthetic (propanidid) were determined in rats. Duration of action was determined by the time elapsing between loss and return of the righting reflexes. All drugs were injected intraperitoneally except propanidid which was administered by the intravenous route. Preliminary experiments indicated that at a dose of 40 mg/kg either of the two barbiturates or propanidid produced loss of the righting reflexes without death. At this dose, however, the duration of action of propanidid was extremely short. However, this dose was selected for subsequent studies. 1. At the dose employed amphetamine shortened the sleeping time of three compounds. 2. Caffeine and theophylline shortened the sleeping time of thiopental and prolonged the duration of action of pentobarbital. 3. Serotonin had no effect on duration of action of the barbiturates but prolonged the sleeping time produced by propanidid. 4. Sod. salicylate significantly prolonged the sleeping time of the barbiturates whereas pentazocine exhibited this effect only in relation to thiopental.
A rapid, sensitive and specific liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) method was developed for the simultaneous determination of four barbiturates (phenobarbital, pentobarbital, amobarbital and secobarbital) in raw milk. The barbiturates were extracted using liquid-liquid extraction, ultrasonication and centrifugation, and purified on an SPE column. Analytes were separated by HPLC on a CSH C18 column eluted using an acetonitrile-water system with a linear gradient dilution programme, and detected by MS/MS. The recoveries of the barbiturates were 85.0-113.5%, and the intra- and inter-assay RSDs were less than 9.8% and 7.3%, respectively. The limit of detection was 5 ng/mL for all four of the barbiturates. The analytical method exhibited good linearity from 10 to 1000 ng/mL; the correlation coefficient ($r^2$) was greater than 0.9950 for each barbiturate. This method was also applied to the determination of barbiturates in real milk samples and was found to be suitable for the determination of veterinary drug residues in raw milk.
In order to investigate the effect of BODUOPAE-SAN(BOS), experiments were performed on analgesic effect induced by acetic acid, duration of hypnosis induced by pentobarbital-Na in mice and gastric ucler in Shay rats and indomethacin induced gastric ulcer, HCI-ethanol induced gastrci lesion in rats and gastric juice secretion in Shay rats. The results are as followings. 1. BOS showed significantly an analgesic effect induced by acetic acid. 2. BOS prolonged the duration of hypnosis induced by pentobarbital-Na in rats 3. BOS rised the spontaneous motility of isolatied ileum of mice temporarily. 4. BOS depressed the gastric motility of rats significantly. 5. BOS showed an anti-ulcer effect in Shay rats and indometacine-induced ulcer rats significantly. 6. BOS reduced the ulcer index of the HCl-ethanol induced gastric lesion in rats. 7. BOS reduced the gastric juice secretion in Shay rats. From above results think BOS is more effective in comparison to the OPAESAN alone on gastrointestinal disorder.
Ethanol extract of Gastrodia elata fermented with Lactobacillus brevis was highly effective on the duration of pentobarbital hypnosis in mice. Pretreatment of mice with ethanol extract of the fermented Gastrodia elata (200 mg/kg, p.o.) prolonged markedly the duration of pentobarbital sleeping time and reduced the sleep latency. The mechanism of the extract of the fermented Gastrodia elata was investigated to inhibit the binding of $^3H$-Flumazenil, a selective benzodiazepine receptor antagonist, to benzodiazepine receptor of mice cortices. $IC_{50}$ value from displacement of $^3H$-Flumazenil binding was 62 ${\mu}g/mL$ at the treatment of the fermented Gastrodia elata. Therefore, these finding, such as increase of sleeping time and reduction of sleep latency, was examined by elevated concentration of GABA and parishin C, which were increased by Lactobacillus brevis.
The apparent effectiveness of 1-naphthyl-N-methyl carbamate (carbaryl) against a wide variety of insects motivated the study of its mammalian toxicity. In this toxicological study of carbaryl, mature male rats inhaled carbaryl at a mean concentration of 112mg, 168mg and 224 mg/$m^{3}$ for one hour. After inhalation, pentobarbital sleeping time, Nadph-cytochrome c reductase activity, cytochrome p-450 and protein content in liver microsomes, various tissue residues, cholinesterase inhibition in plasma and histopathological findings at autopsy were observed. The pentobarbital sleeping time was prolonged in rats inhaled with carbaryl for one day while the sleeping time was shortened in the 3 days inhaled group. The changes of cytochrome p-450 content and NADPH-cytochrome c reductase activity exhibited biphasic response showing the decrease in the one day inhaled group and the increase in the 3 days inhaled group. The marked depression of plasma ChE activity was observed in rats inhaled with carbaryl at 112 mg/$m^{3}$, however no more progressive effect was observed at the higher concentration of the compound. The main observations in histopathological finding were ciliary detachment, epithelial swelling and subepithelial inflammatory cellular infiltration in trachea due to the irritation.
Sleep is one of the most essential physiological phenomena for maintaining health. Sleep disturbances, such as insomnia, are often accompanied by psychiatric or physical conditions such as impaired attention, anxiety, and stress. Medication used to treat insomnia have concerns about potential side effects with long-term use, so interest in the use of alternative medicine is increasing. In this study, we investigated the hypnotic effects of β-lapachone (β-Lap), a natural naphthoquinone compound, using pentobarbital-induced sleep test, immunohistochemistry, real-time PCR, and western blot in mice. Our results indicated that β-Lap exerts a significant hypnotic effect by showing a decrease in sleep onset latency and an increase in total sleep time in pentobarbital-induced sleep model. The results of c-Fos immunostaining showed that β-Lap decreased neuronal activity in the basal forebrain and lateral hypothalamus, which are wakefulness-promoting brain regions, while increasing in the ventrolateral preoptic nucleus, a sleep-promoting region; all these effects were significantly abolished by 8-cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine (DPCPX), an adenosine A1 receptor (A1R) antagonist. Western blot analysis showed that β-Lap increased extracellular signal-regulated kinase phosphorylation and nuclear factor-kappa B translocation from the cytoplasm to the nucleus; these effects were inhibited by DPCPX. Additionally, β-Lap increased the mRNA levels of A1R. Taken together, these results suggest that β-Lap exerts hypnotic effects, potentially through A1R.
Intramolecular excimer formation with 1,3-di(1-pyrenyl)propane (Py-3-Py) and fluorescence polarization with 1,6-diphenyl-1,3,5-hexatriene (DPH) were used to evaluate the effects of barbiturates on the bulk fluidity of the model membranes of phosphatidylethanolamine fraction of synaptosomal plasma membrane vesicles (SPMVPE) isolated from bovine cerebral cortex. In the SPMVPE, barbiturates decreased the excimer to monomer fluorescence intensity ratio (I'/I) of Py-3-Py and increased the fluorescence polarization (P), anisotropy (r), limiting anisotropy $(r_{8})$, order parameter (S) and rotational relaxation time $({\bar{P}})$ of DPH in a dose-dependent manner. The relative potencies of barbiturates to order the SPMVPE were in the order: pentobarbital > hexobarbital > amobarbital > phenobarbital. Hence, it is concluded that barbiturates have ordering effects on the SPMVPE. And the membrane-ordering potencies of barbiturates appear to be correlated with the potencies for enhancement of GABA-stimulated chloride influx and with the anesthetic effects of barbiturates.
Morinda officinalis (MO) is a oriental medicinal herb which has been used traditionally for the treatment of impotence, anti-inflammatory, menstrual irregularity action and various brain diseases including antidepressant and anti-stress. In order to examine the mechanism of anticonvulsive effect, we treated the methanol extract of MO (100, 200 mg/kg, P.0) to the sleeping time and pentylenetetrazol (PTZ)-induced convulsive mice. The methanol extract of MO prolonged sleep time by pentobarbital. Dose-dependent of methanol extracts of MO were effected the concentration of GABA and GABA-T activity in the brain of PTZ-induced mice. Methanol extracts of MO significantly inhibited the convulsion state as well as the level of lipid peroxidation in the brain. The butanol and dichloromethane fraction of methanol extracts among the others effectively inhibited in vitro lipid peroxidation dose dependently ($5.0{\times}10^{-2}{\sim}20.0{\times}10^{-2}g/ml$).
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[게시일 2004년 10월 1일]
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