[ $PGE_1$ ]-ethyl ester intraurethral solutions were prepared in ethanol/propylene glycol mixture with penetration enhancer and viscosity-enhancing agent. The stability of $PGE_1$-ethyl ester in intraurethral solution was investigated at various temperature. Simultaneous determination of $PGE_1$-ethyl ester and $PGE_1$ was performed using a validated HPLC technique. In pentobarbital anesthetized cats, increase in intracavernous pressure(ICP), increase in penile length and duration of erectile response were determined after intraurethral application of $PGE_1$-ethyl ester solutions. $PGE_1$-ethyl ester solutions, when instilled into the eyes of rabbits, produces no noticeable irritation, or slight transient conjunctival irritation. From these results, ocular irritation of this solutions was judged as practically non-irritating. The stability study indicates that the therapeutically effective content in solution is well maintained for 46 weeks or longer when they are stored at $4^{\circ}C$. After intraurethral application of $PGE_1$-ethyl ester, ICP was increased and penile erection was induced. $PGE_1$-ethyl ester intraurethral solutions for erectile dysfunction could be developed and evaluated by employing feline erection model.
Sustained release matrix tablets, pellets, and coated pellets for the delivery of sulindac were prepared using cellulose derivatives at various ratios, and evaluated for the dis solution pattern. The release of sulindac, from matrix tablets prepared with low viscosity HPMC was relatively fast, and especially the tablets made of Metolose SM released all of sulindac within 1 hr. The release of drug from tablets made of other HPMC derivatives were retarded in the order of the following: Pharmacoat 645>Pharmacoat 606>Pharrnacoat 606+HPC-L>HPC-L. The most sustained release pattern was observed with the preparation of high viscous polymer. Metolose 90 SH. While release of sulindac, from matrix type pellet containing 10mg/cap of Metolose 90 SH or 60 SH was completed within 1 hr, a prolonged release formulation (30% in 1 hr) was obtained by the inclusion of EC. Pellets coated with HPMC showed a fast release pattern (${\geq}$ 80% within 2 hrs), whereas pellets coated with HPMC and EC (molar ratio 1 : 1) showed a sustained release pattern (${\geq}$ 80% in 12 hrs), vath the release from EC pellets being the most sustained. Fast (naked) and slow release pellets coated with EC, Metolose 60SH 50cps and propylene glycol. and enteric pellets coated with HPMCP 55 and Myvacet$^{\circledR}$ were prepared, and combined at various ratios for the assessment of dissolution pattern. The result indicates the possibility that the development of 24 hr sustained release delivery systems containing sulindac for oral administration could be achieved by means of combining sustained and fast release pellets at a proper portion.
In this study, 2 pure hydrocarbon refrigerants of R1270 (Propylene) and R290 (Propane) and 3 binary mixtures composed of R1270, R29O and R152a were tested in a refrigerating bench tester with a scroll compressor in an attempt to substitute R502 used in most of the low temperature applications. The test bench provided 3\sim3.5$ kW capacity and water and water/glycol mixture were employed as the secondary heat transfer fluids. All tests were conducted under the same external conditions resulting in the average saturation temperatures of -28 and $45^{\circ}C$ in the evaporator and condenser, respectively. Test results showed that all refrigerants tested had $9.6\sim18.7\%$ higher capacity and $17.1\sim27.3\%$ higher COP than R502. The compressor discharge temperature of R1270 was similar to that of R502 while those of all other refrigerants were $23.7\sim27.9\%$ lower than that of R502. For all alternative refrigerants, the amount of charge was reduced up to $60\%$ as compared to R502. Overall, these alternative refrigerants offer better system performance and reliability than R502 and can be used as long term substitutes for R502 due to their excellent environmental properties.
대한화장품학회 2003년도 IFSCC Conference Proceeding Book II
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pp.149-162
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2003
Moisturizing the skin is one of the most important functions of skincare cosmetics, because water plays a significant role in keeping the skin healthy. There are various humectants including polyol (glycerin and 1,3-butylene glycol), water-soluble polymers, and botanical extracts. It is well known that the increased amount of polyol in lotion for obtaining high moisturizing effect gives a sticky feeling to the skin. Therefore, a few humectants that can give high moisturizing effect without a sticky feeling for lotion formula is available. On the other hand, oil-based lipstick is well known to have a difficulty to contain a large amount of hydrophilic humectants, because the humectants is unable to be mixed well into oil-based lipsticks and give the lips a peculiar taste. There are newly developed humectants, polyoxyethylene/polyoxypropylene dimethyl ether (EPDME) that can solve these problems describable above. EPDME is a random copolymer of ethylene oxide and propylene oxide. EPDME gives a low sticky feeling with a high moisturizing effect when it is used in lotion. As a remarkable character, EPDME can show not only a preventing effect on rough and dry skin, but also a improving effect upon the use for 1-4 weeks. EPDME can show a synergistic effect with glycerin on preventing to rough and dry skin. Since EPDME can be dissolved in oil-based formulation and used as an ingredient of lipsticks, EPDME can give a moisturizing effect that allows lip to be healthy condition. EPDME can also give no peculiar taste even upon the use of a large amount. EPDME is a useful cosmetic ingredient that can show a good skin care effect in both water-based formula and oil-based formula. EPDME of which polarity can be controllable is expected to be used for various cosmetic applications in near future.
Ji, Hong-Geun;Kim, Ju-Duck;Kim, Jeong-Dong;Choi, Jung-Sik
대한화장품학회지
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제30권2호
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pp.207-210
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2004
유용성 감초산은 강한 항염 작용으로 주름개선용 기능성 화장품에서 널리 사용되어지는 물질이다. 그러나 용해성이 좋지 않고 빛, 열, 산소에 의하여 변질되기 쉽다. 본 연구에서는 유용성감초산을 PG/hydrogenated lecithin/MCT/glycerine/water를 microfluidzer를 이용해 30-50nm인 nanosolve-licorice를 만들고, 잘 용해된 nanosolve-licorice를 다공성 PMMA에 에탄올과 함께 넣은 후 microfluidzer를 1000 BAR에서 연속 3회 처리하여 안정화시켰다. 이 실험에서 글라블리딘 함량을 HPLC로 측정한 결과 기존의 리포좀에 비하여 3-5배 정도 안정성을 보였으며, PMMA 캡슐로 된 리코러스는 피부의 침투가 기존 리포솜에 비하여 월등히 우수하여 항염 효과를 더욱 증가시켰다. 이러한 실험을 image analyzer, particle size analyzer, FF-TEM, chromameter, HPLC등의 분석장비를 사용하였다.
지금까지 화장품 분야에서의 리포좀 제조를 위해 안정성 측면에서 주로 사용하였던 포화레시틴 대신 피부 친화력과 침투력이 우수한 불포화레시틴을 사용하여 일반적으로 알려진 피부 각질층을 간극보다 작은 50nm 이하의 크기를 갖는 나노리포좀을 제조하는 기술을 개발하고자 하였다. 나노리포좀의 안정성 확보를 위해 용매의 종류, pH 발란스, 균질화 압력 및 보조계면활성제와 안정화제의 종류 등을 변수로 하였고, 결과적으로 친유성 부분이 Stearate 계열로 구성되는 보조계면활성제의 사용을 통해 안정성이 향상됨을 확인하였다. 포화레시틴을 사용하여 제조한 리포좀의 경우에는 보조계면활성제의 사용이 오히려 안정성을 감소시키고, 적절한 양의 오일을 사용할 때 안정성이 일부 향상되는 것으로 나타났다. 이러한 결과들을 통해 나노 단위의 리포좀을 제조하기 위해서는 포화레시틴에 비해 불포화레시틴을 사용하는 것이 더욱 적절한 방법임을 확인할 수 있었다.
대한화장품학회 2003년도 IFSCC Conference Proceeding Book II
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pp.268-279
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2003
The nano capsulation of the ceramide was a technique that capsulated ceramide III and tocopheryl linoleate at the mono-vesicle, so as to act the horny layer in skin. It was used 0.5-5.0 wt% of hydrogenated lecithin and 0.01~2.00 wt% of lysolecithin as the membrane-strengthen agents of the mono-vesicle, 5.0~10 wt% of propylene glycol and 5.0~10.0 wt% of ethyl alcohol made by high-pressure Microfluidizer. To enhance the moisturizing efficacy and treat an atopy skin, used ceramide III and tocopheryl linoleate as the active ingredients, and it was made the nano-capsule that synthetic emulsifiers were free. The optimal condition of capsulation of nano ceramide was as follows. The conditions were 3 times at 1,000bar and 60-7$0^{\circ}C$. The particle size showed 63.1$\pm$7.34 nm such as the transparence water as the results for measuring by the laser light scattering. A zeta potential value was -55.1$\pm$0.84 ㎷. The result of the clinical test, the moisturizing effect (in-vivo, n=8, p-value<0.05) was improved 21.15% compared to control, as well as it was improved 36.31 % before the treatment. Moreover, the effectiveness of atopy skin indicated positive reaction that patients were 10 volunteers.
The effects of the creamide III (CER3) and cholesterol (CHOL) on the structure of a non-hydrous distearoyl phosphatidylcholine (DSPC)-based lamellar liquid crystal (LC) hydrated by only propylene glycol (PG) without water were investigated by differential scanning calorimetry (DSC), X-ray diffractions (XRDs), and polarized microscope (PM). As soon as CER3 was incorporated into the lamellar phase, the characteristic LPP was appeared as well as the characteristic SPP, and the formation of separated CER3 crystalline phase was observed depending upon the increase of CER3 content by XRDs. Also, by DSC, it was shown that the increase of CER3 made the monotectic thermal transition be changed to the eutectic thermal transition which indicates the formation of separated CER3 crystalline phases and the main transition temperatures (Tc1) to be gradually decreased and the enthalpy change (ΔH) to be linearly increased. Incorporating CHOL, the formation of LPP and SPP showed almost similar behaviors to CER3, but incorporating small amounts of CHOL showed the characteristic peaks of CHOL which meant the existence of crystalline CHOL phase due to the immiscibility of CHOL with DSPC swollen by PG differently from CER3, and increasing CHOL made the intensity of the 1st order diffraction for LPP weakened as well as the intensities of the characteristic diffractions for DSPC. Also, in the results of DSC, it showed more complex thermal behaviors having several Tc than CER3 due to its bulky chemical structure. In the present study, the inducement of CER3 and CHOL as other lipids present in human stratum corneum (SC) into a non-hydrous lamellar phase is discussed in terms of the influence on their structural and thermal transition.
본 연구에서는 ME의 각 성분의 구조가 그들의 생성영역, 입자의 크기 및 안정성에 미치는 영향을 고찰하고자 surfactant로서 POE sorbitan fatty acid 계를 사용하였고, oil로는 포화탄화수소계인 liquid paraffin, squalane, 방향족계열인 alkyl benzoate, Isostearyl benzoate를 그리고 cosurfactant로는 glycerine, propylene glycol, sorbitol, 1, 3-butanediol을 사용하여 4성분계 ME을 제조하고, 이 계에서 cosurfactant의 구조적 특성이 ME 생성영역에 미치는 영향과 그리고 oil과 surfactant의 구조 특성이 제조된 ME 입자크기 및 안정성에 미치는 영향을 고찰한 결과, cosurfactant로 polyol류를 사용했을 때, polyol 분자 중 탄소가 같은 경우 OH수가 많을 때, OH기 수가 같을 경우 탄소수가 적을 때 ME생성영역이 크게 나타남을 알 수 있었으며 제조된 ME의 입자 크기를 비교했을 때 oil의 극성이 클수록, surfactant 소수부분의 alkyl chain의 탄소수가 클수록 입자크기가 작게 나타났다. 또한 분산상으로 사용된 oil 중 alkyl benzoate나 Isostearyl benzoatbenzoate 에 비해서 포화탄수소계인 liquid paraffin, squalane으로 구성된 ME의 경시 안정성이 더 양호하였다.
피부 전용 제재 개발을 위해 요구되는 동물 대체 시험법 중 가장 적극적으로 연구가 행하여지곤 실제 실용화가 예상되는 것은 안점막 자극 시험으로 지금까지 여러 가지 방법이 개발되었지만 그 중 계란 유정란의 응모요막(CAM)을 이용한 방법이 현재 가장 활발히 진행되고 있다. 이 방법이 일부 국가에서 이미 안점막 자극 시험 동물 대체 시험법으로 공인되었으며 현재까지도 validation 연구를 활발히 진행하고 있다. 본 연구에서도 국내에 적합한 안점막 자극 시험 동물 대체 시험법의 공인 시험법 개발 및 validation study를 목표로 계란 유정란의 응모요막을 이용한 방법 중 HET-CAM 방법을 시행하였으며 안점막 동물 대체 시험법으로 확립하고자 하였다. 틴ET-CAM 방법의 보완을 위해 배양된 세포를 통해 자극도를 측정할 수 있는 방법인 Cytotoxicity test를 도입하여 시행하였으며 두 방법의 data들을 분석하여 validation study를 수행하였다. 국내 유수의 6개 장업사가 본 연구에 참가하여 20가지의 화장품 전용제재를 대상으로 1차, 2차 validation study 를 진행하였다. HET-CAM test, Draize eye irritation test, Cytotoxicity test 측정 결과 HET-CAM 의 “Q” 수치는 대부분 강자극 수치인 2 이상이었고 10% sodium hydroxide가 가장 높은 수치를 보였으며 Tween 20(sorbitanpolyoxyethylene monolaurate) 100%가 가장 낮은 수치를 보였다. In vi패의 경우 10% sodium hydroxide가 가장 높은 수치를 보였으며 30군 propylene glycol 이 가장 낮은 자극수치를 보였다. HET-CAM test 와 Draize eye irritation test, Cytotoxicity test 간의 상관성 분석은 linear correlation coefficient 와 rank correlation coefficient를 구하여 비교하였으며 6개 장업사(A-F)의 실험실에서의 HET-CAM test 결과를 취합하여 각각 두 실험실간의 상관관계(linear correlation)를 분석하였다. Linear correlation coefficient 분석 결과를 보면 전반적으로 상관관계가 0.589 - 0.954의 범위였으며, 특히 A사와 B사 사이의 경우 0.954이었으며, E사와 D사 사이의 경우 0.942로 높은 상관관계를 보였다. 그 외에도 A사와 D사 사이의 경우(0.589)와 B사와 D사 사이의 경우(0.638)를 제외하고는 대체로 높은 상관관계를 나타내었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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