The nitrone-based free radical trapping reagent, $\alpha$-phenyl-n-tert-butyl nitrone (PBN) has been proposed as therapeutic agent for stroke. We used this for model drug of development of new drug for neuroprotection. The purpose of this study was to evaluate the blood-brain barrier (BBB) permeability of PBN in Sprague-Dawly (SD) rats. The BBB transport of PBN was investigated in SD rats using internal carotid artery perfusion (ICAP) method at a rate of 4 mι/min for 15 second. We also obtained pharmacokinetic parameters of PBN using single intravenous injection technique. When we estimated BBB permeability of PBN with ICAP method, the brain volume of distribution of PBN was 60.0 $\pm$ 12.0 $\mu\textrm{g}$/ι. The brain uptake of PBN after IV injection at 120 min was 0.15 $\pm$ 0.01%ID/g. The PBN was transported to the brain through the BBB well in rats, because PBN is small molecule (MW 177) and lipid-soluble (log P 1.23) compound.
We have investigated the transport characteristics of synthetic antioxidant and free radical scavenger, $\alpha$-phenyl-n-tert-butyl nitrone (PBN) at the blood-brain barrier (BBB) by in vitro uptake study in conditionally immortalized rat brain capillary endothelial cell line (TR-BBB). Also, the efflux of PBN from brain to blood is estimated using the brain efflux index (BEI) method. Choline is a charged organic cation, including nitrogen-methyl group and shows the carrier-mediated distribution to the brain. [$^3$H]Choline uptake by TR-BBB cells was significantly inhibited by PBN with $IC_{50}$/ of 1.2 mM, which appears to be due to similar structures between choline and PBN. And, PBN was microinjected into Par2 of the rat brain by BEI method, and was eliminated from the brain with an apparent elimination half-life of about 2 min. Also, [$^3$H]choline efflux was significantly inhibited by PBN using BEI method. In conclusion, the efflux transport of PBN takes place across the BBB and PBN may be transported into the brain and eliminated from the brain by BBB choline transporter.
Republic of Korea has established its performance-based navigation (PBN) implementation plan in 2010 for ensuring a smooth transition to PBN operations and relevant new flight procedures are being developed in accordance with the roadmap. Various Navigation aids (NAVAIDs) like global navigation satellite systems (GNSS), distance measuring equipment (DME), VHF omnidirectional range (VOR), inertial navigation system (INS) are used to support PBN procedures. Among them, GNSS would play a central role in PBN implementation. However, vulnerability of satellite navigation signals to artificial and natural interferences has been discovered and various alternative positioning, navigation and timing (APNT) technologies are under development in many countries. In this paper, we study whether continuous PBN operations can be achievable without GNSS signals. As a result, it shows that some of the domestic airports require the construction of APNT in the approach area.
Thermodynamic miscibility of the binary blends composed of semi-crystalline poly (butylene 2,6-naphthalate) (PBN) and amorphous poly (4-vinylphenol) (PVPh) was investigated using differential scanning calorimetry (DSC) and Fourier transform infrared (FTIR) spectroscopy. DSC scan results showed that there was a single glass transition temperature (T$\_$g/) for each blend. Crystalline melting temperature (T$\_$m/) depression of the PBN in the blends was also observed with the increase of PVPh content. Both results of the single T$\_$g/ and the depression of T$\_$m/ for the PBN/PVPh blends indicate that the blends are thermodynamically miscible at the molecular level. FTIR spectroscopic analysis confirmed that strong intermolecular hydrogen bonding interactions between the ester carbonyl groups of the PBN and the hydroxyl groups of the PVPh are occurred.
우리나라는 성능기반항행(PBN)으로 전환하기 위한 단계적 PBN 이행계획을 2010년에 수립하고 로드맵에 따른 새로운 비행절차를 개발 중에 있다. PBN 비행절차에는 GNSS, DME, INS 등의 항법시스템이 활용되는 것으로 되어있다. 그 중에서 GNSS를 이용한 PBN 업무제공이 중심을 이루고 있는 실정이다. 그러나 위성항법신호의 인위적, 자연적 간섭에 의한 취약성이 발견됨에 따라 세계 각국은 다양한 대안항법 기술을 연구하고 있다. 본 논문에서는 GNSS 신호가 가용하지 않을 경우 기존의 항행시스템으로 지속적인 PBN 운항이 가능한지를 검토해 보고, 필요시 활용할 수 있는 적절한 대안항법을 논의하고자 한다.
Thermotropic block copolyester(TLCP-b-PBN) based on poly(tetramethylene 2,6-(naphthaloyldioxy)dibenzoates)(TLCP) and poly(butylene 2,6-naphthalate)(PBN) was synthesized by solution polycondensation and melt-blended with poly(ethylene 2,6-naphthalate)(PEN) for in-situ composites. The TLCP domains showed nematic behavior in melt. The composition of block copolymer was determined from $^1H-NMR$ spectroscopy. The DSC thermogram of block copolymer revealed the presence of two major melting transitions, corresponding to the separete melting of PBN and TLCP domains. The glass transition temperature(Tg) of the PEN in the blends decreased with increasing the content of TLCP-b-PBN and the TLCP-b-PBN acted as a nucleating agent for the matrix polymers. In the 20% TLCP-b-PBN blend, well oriented TLCP fibriles were observed at temperature above the melting point of the PEN by optical microscopy. By scanning electron micrographs of cryogenically fractured surfaces of extruded blends, the TLCp domains were found to be finely and uniformely dispersed in 0.15 to $0.2{\mu}m$ size. Interfacial adhesion between the TLCP and matrix polymer was seemed to be good. Under certain condition TLCP formed a fiver structure in the PEN matrix, with thin oriented TLCP fibril in the skin region and spherical TLCP domains in the core.
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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2001.11a
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pp.92-92
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2001
ICAP법을 이용하였을 때 뇌내 약물량은 SS20-0098은 PBN보다 4.5배 큰 값을 나타내었고 정맥투여 후 2시간에서의 뇌내 약물량은 SS20-0098과 PBN이 거의 유사한 값을 나타내었다. PBN과 SS20-0098은 octanol partition 계수(log P)가 각각 1.23, 2.26로 지용성인 큰 SS20-0098이 혈액 내에서 대사를 저지시키는 방법으로 투여되었을 때는 비교적 더 많은 양이 뇌로 이행되고 있음을 알 수 있었다.
Park, Sang-Soon;Hwang, Jeong-Jun;Jun, Ho-Wook;Im, Seung-Soon
Bulletin of the Korean Chemical Society
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v.18
no.1
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pp.38-43
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1997
Poly(ethylene 2, 6-naphthalate-co-tetramethylene 2, 6-naphthalate) (PEN/PBN) copolymers were synthesized and studied by 13C NMR spectroscopy, DSC analysis and X-ray diffraction. A minimum in the melting point vs. composition curve was found at approximately 60 mol% tetramethylene 2, 6-naphthalate. The PEN/PBN copolymers were shown to be statistically random throughout the range of 1, 4-butanediol compositions. The melting point depression behavior of annealed PEN/PBN copolymers depended upon the sequence propagation probability, PS, which is suggested by indivisual crystal formation of two pure comonomers; that is, ethylene-naphthalate-ethylene, EE, and tetramethylene-naphthalate-tetramethylene, BB. However, it can be seen from the X-ray curve that the peaks of PEN/PBN copolymers appear from a crystal lattice which is governed only by the rich component between two different aliphatic units in the copolymer composition.
Kim, Sun-Yee;Kim, Ryung-Hyo;Huh, Tae-Lin;Park, Jeen-Woo
BMB Reports
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v.34
no.1
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pp.43-46
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2001
$\alpha$-Phenyl-N-t-butylnitrone (PBN) is one of the most widely used spin-trapping compounds for investigating the existence of free radicals in biological systems. Recently, there has been considerable interest in the antioxidant nature of PBN on degenerative diseases, presumably related to oxidative stress. In the present study, the protective effect of PBN on the HepG2 cell line under oxidative stress was investigated. When the HepG2 cells were exposed to oxidant, such as hydrogen peroxide, menadione, or ethanol, the protective role of PBN was manifested as a reduction in trypan blue uptake and a decrease in the endogenous production of oxidants, as measured by the oxidation of 2',7'-dichlorodihydrofluorescin. The modulation of activity of major antioxidant enzymes, such as superoxide dismutase and catalase, was not significantly different either in the presence or in the absence of PBN. This indicates that PBN acts as a direct scavenger of reactive oxygen species.
Journal of the Korean Crystal Growth and Crystal Technology
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v.19
no.2
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pp.75-78
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2009
Si-doped GaAs single crystals were grown by vertical gradient freeze using PBN crucibles. The amount of oxide layer $B_{2}O_{3}$ in PBN crucible was changed($0{\sim}0.2wt%$) and measured the concentration of carriers. The segregation coefficients of Si in GaAs melt decreased rapidly from initial 0.1 to 0.01 as the amount of $B_{2}O_{3}$ increases. At the same time, concentration of carriers was shown to decrease. It is likely that the reaction between dopant Si and $B_{2}O_{3}$ in GaAs melt results in the reduction of Si dopants(donor) while increase in the amount of boron(acceptor). The thin layer of $B_{2}O_{3}$ glass in PBN crucible was proved to be a better way to reduce defect formation rather than the total amount of $B_{2}O_{3}$.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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