Inhibition of cyclooxygenase(COX), and thus prevention of the formation of prostaglandins, provided a unifying explanation of the therapeutic and toxic actions of nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs). Recently, the discovery of the two isoforms of COX was made by molecular biologists studying neoplastic transformation in chick embryo cells. The constitutive enzyme, COX-1, is obviously responsible for the production of prostaglandins involved in housekeeping functions such as maintenance of integrity of the gastric mucosa, renal blood flow and platelet aggregation. The inducible form of COX (COX-2) is responsible for the formation of prostaglandins that pathologically affects inflammation, pain and fever. Clearly, all the experimental and clinical data support the hypothesis that the beneficial effects of NSAIDs are due to inhibition of the COX-2 enzyme, whereas the gastrotoxicity is due to inhibition of COX-1. The cox-2/COX-1 ratios of the NSAIDs in common use have been measured and compared with epidemiological data on their side effects. There is little evidence to suggest that one NSAID is clearly more effective than another, But substantial individual variability is present with respect to the pharmacology and pharmacokinetics of these drugs: therefore it is essential to adjust the dosage and choose specific drug to the patient's response.
Rhee, Changkyu;Puzyr, Alexey P.;Burov, Andrey E.;Burova, Olga G.;Kim, Whungwhoe;Bondar, Vladimir S.
한국분말재료학회지
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제25권6호
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pp.459-465
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2018
Most commercially available detonation nanodiamonds (DNDs) require further processing to qualify for use in biomedical applications, as they often contain many impurities and exhibit poor dispersibility in aqueous media. In this work, DNDs are modified to improve purity and impart a high colloidal stability to the particles. The dispersive and adsorption properties of modified DNDs are evaluated in terms of the suitability of DNDs as carriers for non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) in transdermal delivery. The study of adsorption on strongly positively and strongly negatively charged DNDs showed their high loading capacity for NSAIDs, and a pronounced relationship between the drugs and the particles' charges. Experiments on long-term desorption carried out with DND/NSAID complexes indicate that the nanoparticles exert a sustained effect on the drug release process.
Loxoprofen sodium is an orally used anti-inflammatory, analgesic and antipyretic agent. For alleviation or inhibition of the pain symptoms regardless of referred or superficial pain, the prompt absorption of a drug and its immediate bioavailability might be generally required for a formulation or development of a new drug. Therefore, in intramuscular administration, its anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects were evaluated compared with an oral administration in animals. The occurrence of gastric damages which is common in nonsteroidal anti-inflammatory drugs was also observed.
목적: 아라키돈산 대사물의 생합성을 억제하는 비스테로이드성 항염증제는 잠재적인 숙주조절제로 고려되고 있다. 이종설의 목적은 비스테로이드성 항염증제를 비외과적 치주치료와 병용하였을 때 치주질환자에 미치는 영향을 평가하는 데 있다. 연구 재료 및 방법: 관련된 연구를 확인하기 위하여 세 전자 데이터베이스를 검색하였다. Cochrane의 고찰 방법론에 따라 방법론적인 질, 임상 부착 수준과 탐침 깊이 변화량에 대한 평균 차이를 분석하였다. 결과: 총 12개의 연구의 방법론을 평가하였고 이중 9개의 연구에 대해 메타-분석을 시행하였다. 임상 부착 수준의 변화에 대한 평균차의 경우 모든 관찰기간에서 비스테로이드성 항염증제 군과 대조군간 유의차를 보이지 않았다. 가장 큰 평균차는 4주 때 0.30 mm로 나타났다(95% 신뢰구간 = -0.37 to 0.97). 탐침 깊이 변화에 대한 평균차는 6주 때 0.34 mm(95% 신뢰구간 = 0.29 to 0.40)로 유의차를 보였다. 결론: 이를 토대로 하였을 때 비스테로이드성 항염증제를 비외과적 치주치료와 병용하여 투여하였을 때 부가적으로 치료효과를 증대시킬 수 있을 것으로 생각된다.
Background & Object: Ankylosing spondylitis (AS) is a chronic inflammatory disease that causes ankylosis and deformation of axial joints. Since current medicine cannot cure the disease yet, alleviating pain and preventing deformation with medications are the main therapy for patients with AS. The key medications for these purposes include nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), and tumor necrosis $factor-{\alpha}$ ($TNF-{\alpha}$) inhibitors. This study aims to analyze prescribing patterns of AS patients in South Korea. Method: National Patients Sample data compiled by the Health Insurance Review and Assessment Service from 2013 was analyzed. Patients with AS were identified with Korean Standard Classification of Diseases code-6, which was M45. The rates of prescription, discontinuation, and switching ingredients were calculated for each medication during 2013. Results: Total number of patients was 655, and most of them were male (n = 514, 78.5%). Of all age groups, the proportion of 30-40 year old patients was the greatest (35.1%). The most utilized drug class was NSAIDs (82.4%). Less than half of patients were prescribed $TNF-{\alpha}$ inhibitors (n = 212, 32.4%). Meloxicam, aceclofenac, and celecoxib were the most frequently prescribed NSAIDs. In case of $TNF-{\alpha}$ inhibitors, adalimumab, etanercept and infliximab were the top three most prescribed drugs. Although not recommended by the current practice guideline, significant proportions of patients were identified using disease modifying anti-rheumatic drugs (DMARDs). Conclusion: Considering the current practice guideline and previous studies about the efficacy, the use of DMARDs should be reduced and medical insurance term in South Korea should be re-examined.
Kounis syndrome is defined as the occurrence of acute coronary syndrome associated with vasoactive mediators, such as histamines in the setting of hypersensitivity and allergic reactions or anaphylactic insults. The condition can be caused by various drugs, foods, or environmental factors that cause allergic reactions. A 35-year-old male visited the emergency room with anaphylaxis accompanied by chest pain approximately 20 minutes after taking zaltoprofen, a nonsteroidal anti-inflammatory drug. After acute treatment for the anaphylaxis, the patient was stabilized and all symptoms disappeared, but the ischemic changes in the electrocardiogram and elevation of the cardiac enzymes were observed. The emergency cardiac angiography and echocardiography were all normal. The allergic reaction of this patient to zaltoprofen was believed to cause a temporary coronary arterial vasospasm, inducing Type 1 Kounis syndrome. Thus far, there have been case reports of Kounis syndrome caused by a range of nonsteroidal anti-inflammatory drugs, but there are no reports of the condition being caused by zaltoprofen. According to the pathophysiology, both cardiac and allergic symptoms must be solved simultaneously, so rapid treatment and diagnosis are needed. Doctors treating acute allergic reactions and anaphylaxis patients must check the cardiovascular symptoms thoroughly and consider the possibility of Kounis syndrome.
항암 요법의 실패의 주요 원인으로 암세포의 항암제에 대한 내성 획득이 잘 알려져 있다. 비스테로이드소염제(NSAID)는 항염증작용뿐만 아니라 항암제와의 병용요법으로 임상적인 암 치료 요법에 응용되고있다. 본 연구에서는 NSAIDs 인 celecoxib 및 이의 구조 유사체인 2,5-dimethyl celecoxib 그리고 ibuprofen의 인간 암세포에 대한 imatinib 및 TNF-related apoptosis inducing ligand (TRAIL) 세포 독성 변화에 미치는 영향을 조사하였다. NSAID는 TRAIL 및 imatinib에 각각 약제 내성을 나타내는 간암 세포와 백혈병 세포에서 이들 약물의 세포독성을 증강시키는 활성을 나타내었다. NSAID는 ATF4/CHOP의 발현 증강으로 소포체 스트레스 및 오토파지(Autophagy, 자가포식)를 유도하였다. 이로 인한 DR5 발현 증강과 함께 c-FLIP 발현 억제로 TRAIL의 세포독성을 증강시키는 기전을 나타내었다. NSAID로 유도되는 오토파지 활성은 imatinib-resistant CD44highK562 백혈병세포의 imatinib 감수성을 증강시켰으며, NSAID는 이 세포에서 높은 발현을 나타내는 다양한 stemness-related marker 단백질의 발현 감소를 촉진시키는 활성으로 세포사멸을 유도하는 것을 알 수 있었다. 이러한 결과는 NSAID의 오토파지 유도 활성이 TRAIL과 imatinib의 세포 독성을 증강시키는 것으로서, NSAID와 이들 약물과 병용 처리방법은 인간 암세포의 TRAIL 및 imatinib 내성을 극복 시킴과 동시에 암세포에 이들 약물의 독성 부작용을 감소시킬 수 있는 낮은 농도의 처리를 가능하게 할 것으로 사료된다.
Piroxicam is known to be a new nonsteroidal anti-inflammatory drug which has anti-inflammatory, antiedema, antigranuloma and analgesic activities through the mechanism of inhibition of prostaglandin synthetase. Clinical survey for piroxicam was carried cut on 40 cases of rheumatoid arthritis and 30 cases of degenerative arthritis who visited University Hospital from Feb. to June, 1979. Following results could be obtained: 1) In rheumatoid and degenerative arthritis, the effect of piroxicam was significant in decrease of joint pain, shortening of duration of morning stiffness, decrease in number of swollen joints, improvement of joint stiffness, decrease of E.S.R., increase of mean grip strength and decrease of articular index. 2) Side effects, almost all in G-I troubles were encountered in 6 cases in 40 cases of rheumatoid arthritis and 4 cases in 30 cases of degenerative arthritis.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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