Inhibition of cyclooxygenase(COX), and thus prevention of the formation of prostaglandins, provided a unifying explanation of the therapeutic and toxic actions of nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs). Recently, the discovery of the two isoforms of COX was made by molecular biologists studying neoplastic transformation in chick embryo cells. The constitutive enzyme, COX-1, is obviously responsible for the production of prostaglandins involved in housekeeping functions such as maintenance of integrity of the gastric mucosa, renal blood flow and platelet aggregation. The inducible form of COX (COX-2) is responsible for the formation of prostaglandins that pathologically affects inflammation, pain and fever. Clearly, all the experimental and clinical data support the hypothesis that the beneficial effects of NSAIDs are due to inhibition of the COX-2 enzyme, whereas the gastrotoxicity is due to inhibition of COX-1. The cox-2/COX-1 ratios of the NSAIDs in common use have been measured and compared with epidemiological data on their side effects. There is little evidence to suggest that one NSAID is clearly more effective than another, But substantial individual variability is present with respect to the pharmacology and pharmacokinetics of these drugs: therefore it is essential to adjust the dosage and choose specific drug to the patient's response.
Rhee, Changkyu;Puzyr, Alexey P.;Burov, Andrey E.;Burova, Olga G.;Kim, Whungwhoe;Bondar, Vladimir S.
Journal of Powder Materials
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v.25
no.6
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pp.459-465
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2018
Most commercially available detonation nanodiamonds (DNDs) require further processing to qualify for use in biomedical applications, as they often contain many impurities and exhibit poor dispersibility in aqueous media. In this work, DNDs are modified to improve purity and impart a high colloidal stability to the particles. The dispersive and adsorption properties of modified DNDs are evaluated in terms of the suitability of DNDs as carriers for non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) in transdermal delivery. The study of adsorption on strongly positively and strongly negatively charged DNDs showed their high loading capacity for NSAIDs, and a pronounced relationship between the drugs and the particles' charges. Experiments on long-term desorption carried out with DND/NSAID complexes indicate that the nanoparticles exert a sustained effect on the drug release process.
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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2001.11a
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pp.93-93
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2001
Loxoprofen sodium is an orally used anti-inflammatory, analgesic and antipyretic agent. For alleviation or inhibition of the pain symptoms regardless of referred or superficial pain, the prompt absorption of a drug and its immediate bioavailability might be generally required for a formulation or development of a new drug. Therefore, in intramuscular administration, its anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects were evaluated compared with an oral administration in animals. The occurrence of gastric damages which is common in nonsteroidal anti-inflammatory drugs was also observed.
Journal of Dental Rehabilitation and Applied Science
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v.33
no.1
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pp.7-18
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2017
Purpose: Nonsteroidal anti-inflammatory drugs that prohibit biosynthesis of arachidonic acid metabolites have been considered potent host modulation agents. The aim of this review was to determine the effect of nonsteroidal anti-inflammatory drugs adjunctive with nonsurgical periodontal treatment in patients with periodontal disease. Materials and Methods: Three electronic databases were searched to identify relevant studies. The methodological quality and mean differences of the change in clinical attachment level and probing depth were analyzed according to Cochrane review methods. Results: Twelve studies were included in the methodological assessment and nine studies were suitable for inclusion in the meta-analysis. The mean difference in the clinical attachment level gain did not differ significantly between the nonsteroidal anti-inflammatory drugs and control groups at any observation time. The highest mean difference in clinical attachment level gain was 0.30 mm at 4 weeks (95% confidence interval = -0.37 to 0.97). There was a significant mean difference in the probing depth reduction, of 0.34 mm (95% confidence interval = 0.29 to 0.40) at 6 weeks. Conclusion: Therefore, nonsteroidal anti-inflammatory drugs have additional therapeutic effect when administrated with nonsurgical periodontal treatment.
Background & Object: Ankylosing spondylitis (AS) is a chronic inflammatory disease that causes ankylosis and deformation of axial joints. Since current medicine cannot cure the disease yet, alleviating pain and preventing deformation with medications are the main therapy for patients with AS. The key medications for these purposes include nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), and tumor necrosis $factor-{\alpha}$ ($TNF-{\alpha}$) inhibitors. This study aims to analyze prescribing patterns of AS patients in South Korea. Method: National Patients Sample data compiled by the Health Insurance Review and Assessment Service from 2013 was analyzed. Patients with AS were identified with Korean Standard Classification of Diseases code-6, which was M45. The rates of prescription, discontinuation, and switching ingredients were calculated for each medication during 2013. Results: Total number of patients was 655, and most of them were male (n = 514, 78.5%). Of all age groups, the proportion of 30-40 year old patients was the greatest (35.1%). The most utilized drug class was NSAIDs (82.4%). Less than half of patients were prescribed $TNF-{\alpha}$ inhibitors (n = 212, 32.4%). Meloxicam, aceclofenac, and celecoxib were the most frequently prescribed NSAIDs. In case of $TNF-{\alpha}$ inhibitors, adalimumab, etanercept and infliximab were the top three most prescribed drugs. Although not recommended by the current practice guideline, significant proportions of patients were identified using disease modifying anti-rheumatic drugs (DMARDs). Conclusion: Considering the current practice guideline and previous studies about the efficacy, the use of DMARDs should be reduced and medical insurance term in South Korea should be re-examined.
Lee, Seong You;Sung, Won Young;Lee, Jang Young;Seo, Sang Won;Lee, Won Suk
Journal of The Korean Society of Clinical Toxicology
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v.17
no.1
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pp.32-37
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2019
Kounis syndrome is defined as the occurrence of acute coronary syndrome associated with vasoactive mediators, such as histamines in the setting of hypersensitivity and allergic reactions or anaphylactic insults. The condition can be caused by various drugs, foods, or environmental factors that cause allergic reactions. A 35-year-old male visited the emergency room with anaphylaxis accompanied by chest pain approximately 20 minutes after taking zaltoprofen, a nonsteroidal anti-inflammatory drug. After acute treatment for the anaphylaxis, the patient was stabilized and all symptoms disappeared, but the ischemic changes in the electrocardiogram and elevation of the cardiac enzymes were observed. The emergency cardiac angiography and echocardiography were all normal. The allergic reaction of this patient to zaltoprofen was believed to cause a temporary coronary arterial vasospasm, inducing Type 1 Kounis syndrome. Thus far, there have been case reports of Kounis syndrome caused by a range of nonsteroidal anti-inflammatory drugs, but there are no reports of the condition being caused by zaltoprofen. According to the pathophysiology, both cardiac and allergic symptoms must be solved simultaneously, so rapid treatment and diagnosis are needed. Doctors treating acute allergic reactions and anaphylaxis patients must check the cardiovascular symptoms thoroughly and consider the possibility of Kounis syndrome.
The resistance of cancer cells to anti-cancer drugs is the leading cause of chemotherapy failure. The clinical use of nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) has been gradually extended to cancer treatment through combination with anti-cancer drugs. In the current study, we investigated whether NSAIDs including celecoxib (CCB), 2,5-dimethyl celecoxib (DMC), and ibuprofen (IBU) could enhance the cytotoxic effects of imatinib and TNF-related apoptosis inducing ligand (TRAIL) on human cancer cells. We found that the NSAIDs potentiated TRAIL and imatinib cytotoxicity against human hepatocellular carcinoma (HCC) cell lines SNU-354, SNU-423, SNU-449, and SNU-475/TR and against leukemic K562 cells with high level of CD44 (CD44highK562), respectively. More specifically, CCB induced endoplasmic reticulum stress via up-regulation of ATF4/CHOP which is associated with the induction of autophagy against HCC and CD44high K562 cells. NSAID-induced autophagic activity accelerated TRAIL cytotoxicity of HCC cells through up- and down-regulation of DR5 and c-FLIP, respectively. The NSAIDs also potentiated imatinib-induced cytotoxicity and apoptosis through down-regulation of markers in CD44highK562 cells that express a stemness phenotype. Our results suggest that the ability of NSAIDs to induce autophagy could enhance the cytotoxicity of TRAIL and imatinib, leading to a reverse resistance to these drugs in the cancer cells. In conclusion, NSAIDs in combination with low-dose TRAIL or imatinib may constitute a novel clinical strategy that maximizes therapeutic efficacy of each drug and effectively reduces the toxic side effects.
Piroxicam is known to be a new nonsteroidal anti-inflammatory drug which has anti-inflammatory, antiedema, antigranuloma and analgesic activities through the mechanism of inhibition of prostaglandin synthetase. Clinical survey for piroxicam was carried cut on 40 cases of rheumatoid arthritis and 30 cases of degenerative arthritis who visited University Hospital from Feb. to June, 1979. Following results could be obtained: 1) In rheumatoid and degenerative arthritis, the effect of piroxicam was significant in decrease of joint pain, shortening of duration of morning stiffness, decrease in number of swollen joints, improvement of joint stiffness, decrease of E.S.R., increase of mean grip strength and decrease of articular index. 2) Side effects, almost all in G-I troubles were encountered in 6 cases in 40 cases of rheumatoid arthritis and 4 cases in 30 cases of degenerative arthritis.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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