• 제목/요약/키워드: Natural drugs

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14C-아세트아미노펜 비임상시험을 통한 생체시료 분석용 가속질량분석기의 검증 (Non-clinical Trials using 14C-Acetaminophen to Validate Biomedical Accelerator Mass Spectrometry System)

  • 송진호;심재훈;박정배;여창수;배수현;최민선;권미혜;김경민
    • 방사선산업학회지
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    • 제17권2호
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    • pp.127-134
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    • 2023
  • Pharmacokinetic (PK) data provide pivotal information in drug development, and they are usually first studied in the preclinical stage using various animals. However, quite often, animal PK data may not match with human PK, especially in metabolites. Thus, most regulatory agencies in the world make it mandatory to obtain metabolite information using 14C radiolabeled drug in human for small molecule drug candidates. However, such studies are expensive and time consuming and they are usually done at the end of Phase II trials using ~3.7 MBq of 14C labeled drug in a limited number of human subjects. Introduction of accelerator mass spectrometry (AMS) in this kind of study has revolutionized it. Since AMS can measure 14C level as close as natural abundance, it can quantify the amounts of 14C labeled drugs and their metabolites produced in human body that consumes less than the amount of 0.0037 MBq of 14C labeled drug, a very safe level of radioactive dose in human. Therefore, it is now possible to conduct human 14C studies safely in early clinical trials without spending hefty amount of money and time. Korea Radioisotope Center for Pharmaceuticals(KRICP) at Korea Institute of Biological and Medical Sciences(KIRAMS) has established an AMS facility in 2018, housing a 0.5MV AMS manufactured at the US National Electrostatics Corps (NEC). The AMS instrument has been validated using various standard samples that have been prepared at Lawrence Livermore National Laboratory in the US, a worldly reputable provider of AMS standards. In this paper, we present a mass balance study for acetaminophen in rats using AMS and prove that the study results are equivalent with those of literature, which shows the AMS facilities at KRICP has successfully installed and be ready to be used in the various PK studies using 14C labelled compounds for new drug development.

갈색거저리 유충 추출물의 간암세포에 대한 세포독성 효능 (Cytotoxic Effects of Tenebrio molitor Larval Extracts against Hepatocellular Carcinoma)

  • 이지은;이안중;조다은;조주형;윤금주;윤은영;황재삼;전미라;강병헌
    • 한국식품영양과학회지
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    • 제44권2호
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    • pp.200-207
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    • 2015
  • 본 연구에서 우리는 갈색거저리 유충 추출물의 암세포 선택적인 세포독성 활성을 암세포주를 대상으로 하는 in vitro 및 in vivo 실험으로 증명하였다. 먼저 갈색거저리 유충의 에탄올 추출물은 정상세포라 할 수 있는 primary hepatocyte에 대한 독성은 미미하였으나 암세포주들에 대한 세포독성과 함께 다른 정상세포인 primary cardiomyocyte에 대한 독성도 가지고 있었다. 에탄올 추출물을 hexane, butanol, ethyl acetate, 물을 이용하여 liquid-liquid partition으로 추가로 분획, 구성물질들을 분리하였고 이들 분획물 중에서 hexane 분획물은 다양한 암세포들(PC3, 22Rv1, HeLa, PLC/PRF5, HepG2, Hep3B, SK-HEP-1, HCT116, NCI-H460, MDA-MB231, SKOV3)에 대한 독성을 유지하면서 cardiomyocyte에 대한 독성이 상당히 줄어들었다. 0.4 mg/mL 에탄올 추출물이 cardiomyocyte를 대부분 죽이는 독성을 보였으나 동일조건에서 hexane 분획물은 약 20% 정도의 세포독성만을 보여주어 독성이 상당히 감소된 것을 확인하였다. 이렇게 비특이적인 세포독성이 물질분리 및 분획을 함으로써 줄어들 수 있다는 것을 확인하였다. 두 번째로 hexane과 ethyl acetate 분획물들이 아포토시스, 세포괴사, 오토파지와 같은 대표적인 세포죽음 기전들을 활성화시킬 수 있는 것으로 확인하였다. 더불어 hexane 분획물의 세포죽음 유도활성은 현재 임상에서 널리 처방되고 있는 항암물질들과 함께 간암세포주에 처리되었을 때 항암활성을 증대시킬 수 있는 것으로 확인하였다. 이와 같은 실험 결과를 바탕으로 갈색거저리 유충 추출물들이 단독으로 혹은 다른 세포독성 약물들과 함께 항암활성을 가질 수 있음을 확인하였다. 마지막으로 hexane 분획물의 항암활성을 in vivo xenograft 실험쥐 모델에서 확인하였는데, 간암세포주인 SK-HEP-1을 이식한 실험쥐에서 hexane 분획물을 15일간 복강주사 하였을 때 종양의 성장을 뚜렷하게 억제하는 것을 확인하였고, 앞선 정상세포에 대한 제한적인 영향과 일치하게 몸무게의 감소 등 부작용이라 할 수 있는 증상은 확인되지 않았다. 이상의 결과들을 종합하면 갈색거저리 유충 추출물의 항암활성을 in vitro와 in vivo에서 확인할 수 있었으며, 새로운 항암활성을 가지는 물질 발굴을 위해 추가적인 분획과 물질 분석이 필요하다고 사료된다.

단풍취 추출물 및 분획물의 항산화 및 α-glucosidase 저해 활성 평가 (Antioxidant and α-glucosidase inhibitory effects of ethanolic extract of Ainsliaea acerifolia and organic solvent-soluble fractions)

  • 이은우;김태완;김현석;박윤문;김성호;임무혁;곽재훈;김태훈
    • 한국식품저장유통학회지
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    • 제22권2호
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    • pp.275-280
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    • 2015
  • 단풍취를 70% 에탄올로 침지 추출하여 얻어진 추출물에 대해 n-hexane, EtOAc 및n-BuOH로 순차 용매 분획하였고, 얻어진 결과물에 대하여 DPPH와 $ABTS^+$ radical 소거능 및 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성을 평가하였다. DPPH 라디칼 소거능은 페놀성 화합물의 함량이 상대적으로 높은 EtOAc층에서 $IC_{50}$ 값이 $23.4{\pm}0.3mg/mL$으로 강한 DPPH 라디칼 소거능을 확인하였고, 단풍취 추출물에 존재하는 페놀성 화합물과 라디칼 소거능과의 연관성을 시사하였다. 또한 $ABTS^+$ 라디칼 소거능은 EtOAc층의 $IC_{50}$ 값이 $19.9{\pm}2.3mg/mL$, n-BuOH층이 $IC_{50}$ 값이 $23.4{\pm}0.3mg/mL$의 우수한 라디칼 소거활성이 확인 되었고, 강한 활성물질의 존재가 시사되었다. 또한, ${\alpha}$-glucosidase 저해활성을 측정한 결과, 강한 $ABTS^+$ 라디칼 소거능을 나타낸 EtOAc 층의 $IC_{50}$$103.4{\pm}1.0mg/mL$의 저해활성을 나타내었으며 이는 positive control인 acarbose에 비해 우수한 활성이었으며, 추출물 상태의 시료를 단일물질로 정제할 경우 더욱 강한 효능의 화합물이 존재할 가능성을 시사하였다. 향후 이들 활성물질 동정을 통한 활성 기작에 대한 연구가 필요하며 본 연구 결과는 보다 우수한 라디칼 소거능 및 ${\alpha}$-glucosidase 저해능을 가지는 새로운 기능성 식품소재 발굴을 위한 기초자료로 활용가능하리라 사료된다.

주단계(朱丹溪)의 생애(生涯)와 의학사상(醫學思想)에 관한 연구(硏究) (The life and medical idea of Chu, Dan-Gae.(朱 丹溪))

  • 이영원;윤창열
    • 대한한의학원전학회지
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    • 제5권
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    • pp.200-251
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    • 1992
  • As concerned the life and the medical idea of Choo, Tan-Kye(朱丹溪), which it can be summarized as follows by studying. 1. Tan-Kye(丹溪) lived in the end of the won dynasty(元代末期), When the people starved and suffered from a flood-disaster and drought. etc, also the social conditions were in disorder on account of the corrupt ion of politics. And Cheol Kang seong(浙江省), located in the south region of China, has sterile soil and the climate condition humid and heatful. So the south district peoples have very weak constitution. So We can found that his medical idea reflected the phases of the periods and the regional enviornmental situations. 2. For that reason, Tan-Kye(丹溪) rejected the prescription of the "WHa Che Gook Bang(和劑局方)" which was prevalent at that time, in which the the pungent-dried herbs were widly used ; So he persisted in the "Sang Wha Lon(相火論)" and the "Positivity is usually excedeed while the negativity deficient(陽有餘陰不足論)". Then he treated with the drugs to nourish the negativity for the prime object to be applied in the clinic. 3. Tan-Kye(丹溪) refined the follows from the natural law; Heaven is to the positivity(陽) and the Earth is defined the negativity(陰), so the heaven is to the Macro(大) and the earth, micro(小):So the Sun is to the Positivity(陽), the Moon, the Negativity(陰): as to the Sun is always full while the moon always defected too. Therefore the "positivity is always excedeed for that the negativity is deficientalways(陽有餘陰不足)". In Human body, "the negativity energy (陰精) "is hard formed-easily defected(難成易虧)". And the heat(相火) in the body can be moved easily and let the negative energy to leak out. Therefore the more the positivity excedeed, the more the negativity deficient"(陽當有餘陰常不足). 4. He made it expanded the contents of the "Heat(相火)" in the Chapter Woon Chi of the Nae Kyeong(內徑) and discribed, the Life-string of the human body is originated from the movement of the "Heat with unique energy(相火一氣)". And more in human body, it is specifically regulated by the two visceras, Liver and Kidney, and is distributed in the 'Pericardium(心包絡)' 'Tripie Warmer(三焦)' 'Gallbladder(膽)' etc. In the point of his assertion of heat(相火), it is concluded both the physiological and the pathological heat of all. 5. Tan-Kye(丹溪) grew up in the family or the Confucianism. He was instructed the Confucianism(性理學) from Heo-Kyeom(許謙), the fourth diciple of Chu-Ja(朱子), and was received the Yoo Chang Ri(劉 張 李)'s triple doctrine from the La Tae Moo(羅太無), the second disciple of Yoo Wan So(劉完素). So there are much of content of Confucianism(性理學) in his medical thedry, and his theory has succeeded the achievements of the triple study. 6. About the theory of the "positivity is usually excedeed while the negativity deficient"(陽常有餘陰常不足論) of Tan-Kye, it was asserted that the positivity is never sufficient for the vital mainspring, by Chang, Kye-Pin(張介賓) and Lee, Kyoo-Zoon(李奎晙) etc. And for the Heat theory(相火論), eventhough the scholars of postorior generations criicized all of that, there are defect of the content and unification between them. 7. The father of the "Cha Eum Pa(滋陰派), Tan-Kye(丹溪) contributed considerably to the development of the oriental medicine and to the general therapy for the various diseases(一般雜病施治). 8. there are handed down and remained twenty or more of volumes of list of his writings. Among them, except "Kyeok Chi Yeo Ron"(格致餘論), "Kuk Pang Pal Hyeu"(局方發揮), they are reorganized by posteriority. There are Cho, Do-Chin(趙道震). Cho, Ee-Teok(趙以德), Tae, Sa-Gong(戴思恭), Wang Ri(王履) and Yoo, Suk-Yeon(劉淑淵) etc as disciples of his. And Wang Ryoon(王論) and Woo Pak(虞搏) as the admirer of him.

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당종해(唐宗海)의 의역사상(醫易思想)에 관(關)한 연구(硏究) (The study of Tang Zong Hai's Medica-change thought)

  • 김기욱;박현국
    • 대한한의학원전학회지
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    • 제12권2호
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    • pp.56-71
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    • 1999
  • 1. In the recohnition of cosmos true form, It is compared to the Boundless(無極) the Great Absolute(太極),Yin and Yang(兩儀) throungh the fertilazation process of spermatozoon and ovum. 2. It is explained that principle of unchange through the Form and Action(體 用) relation of the outer appearances and Number (象數) with matching the number of nine and ten to HaDoo(河圖) and RakSye(洛書). 3. Eigth divinations(八卦) being compared to the human body, Care presevation of pregnancy(養胎) is explained that head forms firstly(Gun-I 1乾一), secondly lung(Tae-E 兌二), heart(E-Sam 離三), liver(Jin-Sa 震四), gall bladder(Son-Oo 巽五), kidney(Gam-Yuk 坎六), intestines and stomach(Gan-Chill 艮七), lastly flesh forms(Gon-Pal 坤八). 4. It is explained that process of physiological change of $\ll$Nei Ching The Natural Truth in Ancient Times$\gg$(內經 上古天眞論) by matching boy at the age of 8 to Gan-divination(艮卦), and girl at the age of 7 to Tae-divination(兌卦). 5. The theory of six sons from Gun-Gon(乾坤六子論) is explained by relation of Apriority Eight-divination(先天八卦) obedience and disobedience-left and right. 6. It is explained that form of the human-body and the relationship of the Heart - the Kidney through the Gam(坎) Li(離) - divination 7. The effort of interpretating time and space of the Twelve Horary signs is explanined by season, direction, Five elements(五行), rise and decline, the Three Sum(三合), the Six Sum (六合), the six crash(六衡)'s relation. 8. the process of change from apriority(先天) to postery(後天) in the book of Changes(周易) is explanined by comparing to the phenomenum of nature and the human body. 9. The Energy Satus(氣位) are different from the direction of Eight-divination(八卦) and the properties of the good or bad of herb-drugs are differnt from the place of production. 10. The rightness of realizating the Overlapping-divinations(重卦) are compared to the phenomenum of nature through the Divination Virture(卦德). 11. The dependence-relations of The Twelve Meridians(十二經脈) are explained by-matching January with liver meridian, February with gall bladder meridian, march with heart pericardium meridiam, April with small intestine meridkan, August with lung spleen meridian, jury with stomach meridian, August with lung meridian, September with large intestine meridian, October with urinary bladder meridianm November with kidney meridian. December with triple energizer meridian throng The Twelve Byuk-divination. 12. The process of menstration cycle is explained by The Month symbolizing-divination(月候卦). 13. Through The Trade(交易) prove the reason of feverish sympotoms to use feverish Drug, mill sympotoms to use mill drug of prescription and Heart-Kidneys Consensus(心賢相交) and through The Change(變易), prove the chill and feverish consensus of forechill after feverish, fore feverish after chill and through. The Non-Change(不易) explain the reason of chill sympotoms to use feverish drug, feverish sympotoms to use chill drug of prscription. 14. Ho-divination(互卦) applicate Jxa Sa(佐使) herb drug match of Kun Sin Jwa Sa() theory. 15. According to the Hyo-position(爻位) match the ages, body form and drug by matching Ehight-divination(八卦) to the human body form and function in medicine and the book of Changes(周易) application emphasize the human body Ehight-divination(人身八卦). 16. Throgh the Order-divination(序卦) explain the rightness of Divination Image(卦象) arrangement and all things take shape by cosmo-energy conseusus(宇宙氣交). 17. Throgh the Mixing-divination(難卦) supply the vacancy of medicine and the book of Changes(周易) relationship in the foreword explian the human energy movements, sleep, vomitting, the energy arrival(逮氣), heart pericardium(心包), lung membrane(肺膜) etc.... Like the above sentence medicine and the book of Changes(周易) theory of scholar Tang on the viewpoint of easten-the way Western appliance(東道西器) researching abyss of medicine impart to descendants, so I think that the achievement of medicine and the book of Changes(周易) study is very excellant and I expect that the study Korean Oriental Medicine(韓醫學) theory by means of medicine the book of Changes(周易) reference, will be accelarated.

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Anemia-inducing Murine Friend Virus 감염에 대한 2',3'-dideoxycytidine 및 $Interferon-{\alpha}-A$의 항retrovirus효과 (Antiretroviral Effects of 2',3'-Dideoxycytidine and Recombinant $Interferon-{\alpha}-A$ on the Infection of Anemia-inducing Murine Friend Virus)

  • 안형수;안령미;김동섭
    • 대한약리학회지
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    • 제31권3호
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    • pp.365-375
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    • 1995
  • Anemia-inducing strain of Friend virus (FVA)는 적혈구 progenitor cell의 증식을 촉진하는 생쥐 retrovirus의 일종이다. FVA에 감염된 생쥐는 생성이 촉진된 progenitor cell이 분화되지 못하고 비장내에 축적되므로서 비장비대를 초래한다. 이에 본 실험에서는 FVA에 감염된 생쥐의 비장비대를 지표로 사용하여 2',3'-dideoxycytidine (ddC) 및 $interferon-{\alpha}-A\;(rIFN-{\alpha}-A)$의 항retrovirus효과를 측정하였다. 매일 ddC (100 mg/kg) 및 $rIFN-{\alpha}-A$ (10 KU/mouse)를 각각 단독 또는 병용하여 18일간 복강내 투여시 비장의 비대가 각각 15.1%, 52.7%, 61.6% 억제되었다. 또 다른 실험군으로 ddC를 식수중에 용해하여 (0.1 mg/ml) 경구로 18일간 투여시, 그리고 ddC의 경구투여와 병용하여 $rIFN-{\alpha}-A$을 위와 마찬가지 용량으로 복강내 투여시, 비장비대를 각각 38.4% 및 83.2% 억제하였다. 이 결과는 ddC의 투여시 복강내 주사보다는 경구투여가 더 유효하며, ddC와 $rIFN-{\alpha}-A$는 병용투여시 상가적인 효과가 있음을 제시한다. ddC 투여시 progenitor cell의 특성상 변화를 검토하기 위해, $Ca^{++}$ uptake $[^3H]cyclohexyladenosine$ (CHA) binding 실험을 실시하였다. CHA bindng 실험결과 성숙된 적혈구에서는 저친화성의 결합부위 하나뿐인데 반해, progenitor cell에서는 고친화성과 저친화성의 두가지 결합부위를 나타내었다. $Ca^{++}$ uptake 측정결과 성숙된 적혈구에 비해 대조군의 정상적인progenitor cell은 약 20배 증가를 나타내었으며, ddC를 연속투여한 군에서도 유사한 결과를나타내었다. 이때 CHA에 의한 $Ca^{++}$ uptake의 억제효과를 측정한 바, ddC 100 mg/kg 투여군의 경우 76%로 대조군의 86% 보다 억제효과가 크게 나타났으며, 이들 모두는 adenosine 길항약인 theophylline의 전처치시 대조군과 유사하게 회복되었다.

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시아노박테리아의 이차대사물질에 대한 연구 (Cyanobacteria and Secondary Metabolites)

  • 김기은;권종희
    • KSBB Journal
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    • 제22권5호
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    • pp.356-361
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    • 2007
  • 시아노박테리아 같은 수중 미생물에 대한 2차대사물질에 대한 연구는 육상식물이나 미생물에 관련된 연구방법을 응용하고 있으며 아직까지 체계화 되어있지 않아 시아노박테리아를 보다 효율적으로 조사하기 위한 새로운 연구기술의 모색이 절실히 필요하다. 이 연구에서는 의학적인 관점에서 시아노박테리아를 조사하기 위한 유용한 접근 방법을 모색하였고 체계화시켰다. 균주마다 특성화된 최적 배양을 하였고 PCR 증폭을 이용한 분자생물학적인 방법과 HPLC를 통한 정성분석으로 의학적으로 의미있는 NPs를 생산하는 유망 균주를 선별하였다. 선별된 균주에서 나온 추출액은 SPE와 preparative HPLC를 거쳐 분리 정제되어지고, 정제된 물질들은 질량분석기에 의해 분자량과 구조가 결정되어 졌으며, 생활성 테스트에 의해서 그 생물학적인 활성을 정함으로써 의학적인 가능성이나 활용성에 대해서 고찰하였다. 이번 시험에서 98개의 실험균주 중 46개의 균주가 NRPS 또는 PKS 관련 gene을 함유하고 있었으나 HPLC를 이용한 정성분석에서 단지 5개의 균주가 상당히 의미있는 관련 단백질을 생산하고 있음이 알려졌다. 즉, 41 균주에서 관련 gene은 존재하였지만 그 발현이 미약하였고 또는 프로모터의 활성이 이루어지지 않았다. 이와같은 휴먼 gene의 활성화는 자외선 조사 또는 건조를 이용한 자극과 배양액의 성분 조절로 이루어질 수 있고 이를 통해 흥미있는 결과를 이끌어낼 수 있다(13, 14). 이번 연구에서는 HPLC를 통한 정성분석은 Biomass에 대해서 이루어졌다. 그러므로 배양액으로 유출되는 extracellular substances에 대한 분석은 행해지지 않았다. 시아노박테리아가 NRPS/PKS 관련 유전자를 함유하고 있을 때, 특히 biomass에서 NPs 이 검출되지 않을 경우 배양액 안에서의 존재 가능성 대해서 조사할 필요성이 요구되어진다. 시아노박테리아는 대표적인 photoautotroph 미생물로써 $CO_2$를 탄소성분과 에너지원으로 사용한다. 그러므로 E. coli 같은 미생물보다 배양시 경제적이고 또한 다른 종류의 미생물이 탄소영양분의 부족과 cyanobacterial NPs의 생물학적 환성에 의해서 공생하기 어려워 옥외배양을 통한 대량생산이 가능하다. 그러나, 생산되는 cyanobacterial NPs의 높은 구조적 안정성까지 포함하여 시아노박테리아는 미래의학산업의 중요한 천연소스임에 틀림이 없지만 개체 분화의 시간이 4$\sim$10시간 정도로 다른 미생물에 비해 길고 배양시 광원의 필요성 등 한계 요소를 지니고 있다(15). 그러므로 최근에는 개체 분화가 빠른 시아노박테리아나 또는 다른 미생물에 대해서 cyanobacterial NRPS/PKS gene의 heterologous expression 이 연구되어지고 있다(16).

북한이탈주민에서의 결핵의 임상적 고찰 (Clinical Characteristics of Tuberculosis in North Korean Refugees)

  • 최창민;정우경;강철인;김도형;김영근;허상택;김희진
    • Tuberculosis and Respiratory Diseases
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    • 제60권3호
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    • pp.285-289
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    • 2006
  • 배 경: 북한이탈주민들은 기존 의료체계의 영역 밖에 있고 불규칙한 도피생활과 육체적, 심리적인 압박감으로 결핵과 같은 전염성 질환에 쉽게 노출되나 적절한 치료가 이루어지지 못할 것으로 추정된다. 북한이탈주민의 국내 입국규모는 매년 꾸준히 증가하고 있으나 아직까지 북한이탈주민의 결핵에 대한 실태조사나 연구가 전무하여 본 연구를 시행하였다. 방 법: 2001년 4월부터 2005년 12월까지 북한이탈주민이 국내에 입국한 후 시행한 신체검진과 병력청취에서 결핵이 의심된 환자의 의무기록과 방사선사진을 후향적으로 분석하였다. 환자의 증상과 결핵의 과거력과 치료력 및 입원 후 시행한 일반혈액검사와 생화학검사, 항산균도말검사, 항산균배양검사, 약제감수성검사 결과를 조사하였다. 결 과: 전체 42명 중 폐결핵이 37명(88.1%), 결핵성 흉막염 2명(4.8%), 림프절결핵 2명(4.8%), 척추결핵 한명(2.4%)이었다. 2002년에 입국한 북한이탈주민 1139명 중 6명(0.52%), 2003년 1281명 중 9명(0.70%), 2004년 1894명 중 17명(0.90%)가 활동성 결핵으로 조사되었다. 22명(52.4%)이 과거에 결핵으로 치료받은 적이 있었으며 이중 7명(31.8%)이 복합처방으로 6개월 이상의 치료를 받았고 나머지 15명(68.2%)는 결핵에 대한 치료를 적절하게 받지 못하였다. 9명(21.4%)의 환자들은 국내입국하기 한두달 전에 결핵으로 진단되어 결핵약을 복용하고 있는 중이었다. 입원당시 항산성도말검사에서 20명(47.6%)이 양성으로 나왔고 18명(42.9%)이 배양검사에서 양성으로 조사되었다. 약제감수성 검사를 시행한 9명의 환자에서 2명(22.2%)이 모든 약제에 감수성이 있는 결핵으로 진단되었고 4명(44.4%)이 Isoniazid 단독내성결핵, 3명(33.3%)이 다제내성결핵으로 진단되었다. 결 론: 따라서 북한이탈주민에 대해 입국초기 결핵에 대한 정확한 검사와 병력을 청취하여 조기에 결핵을 진단하고 치료종결시까지 환자관리체계를 구축해야 할 것이다.

생약복합제의 Streptozotocin 유발 당뇨 및 대사성증후군 모델 동물에서의 혈당에 미치는 효과 (Effects of Herbal Complex on Blood Glucose in Streptozotocin-induced Diabetic Rats and in Mice Model of Metabolic Syndrome)

  • 박한석;이연실;최세진;김진규;이윤열;김현근;구삼회;구대희;기승일;임순성
    • 생약학회지
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    • 제40권3호
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    • pp.196-204
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    • 2009
  • 당뇨병 치료 및 예방에 전통적으로 사용되어온 생약 및 식품 소재로 구성된 생약복합제인 백강잠, 산약, 쥐눈이콩, 청국장가루의 복합물을 대상으로 실험관 및 동물실험을 통하여 혈당강하 효과를 확인하였다. 생약복합제 $H_2O$추출물은 당흡수에 관여하는 $\alpha$-glucosidase효소를 비교약물인 acarbose ($IC_{50}$=0.39 mg/mL)과 비교하여 1/3배 정도의 활성을 보였으며 ($IC_{50}$=1.24 mg/mL), ethanol추출물은 인슐린 내성에 관여하는 $PTP1{\beta}$ 효소작용을 ($IC_{50}=498.46{\mu}g$/mL) 효과적으로 억제하였다. $PTP1{\beta}$ 효소를 억제하는 n-hexane 분획을 대상으로 하여 GC-MS로 성분 분석한 결과 지방산유도체인 것으로 나타났다. 고지방식이와 저용량 STZ (35 mg/kg)으로 유발시킨 당뇨모델에서 OGTT 실험결과 비교약물인 rosiglitazone(당부하 30분 후 평균 60 mg/dL 의 감소)과 생약복합제 투여군의 경구 당부하능 개선효과를(당부하 30분 후 평균 30 mg/dL의 감소) 확인하였다. 또한, 대사성 증후군 모델에서는 체중증가의 감소 효과와 공복혈당의 증가를 현저히 억제함을 확인하였으며, OGTT에서도 후반부에 현저한 경구당부하능 개선 효과를 관찰 할 수 있었다. 이 결과를 바탕으로 산약, 백강잠, 쥐눈이콩, 청국장으로 조제한 생약복합제는 당뇨 및 대사성 증후군의 혈당을 조절하는 데 도움을 줄 수 있을 것이라 판단된다.

An International Collaborative Program To Discover New Drugs from Tropical Biodiversity of Vietnam and Laos

  • Soejarto, Djaja D.;Pezzuto, John M.;Fong, Harry H.S.;Tan, Ghee Teng;Zhang, Hong Jie;Tamez, Pamela;Aydogmus, Zeynep;Chien, Nguyen Quyet;Franzblau, Scott G.;Gyllenhaal, Charlotte;Regalado, Jacinto C.;Hung, Nguyen Van;Hoang, Vu Dinh;Hiep, Nguyen Tien;Xuan, Le Thi;Hai, Nong Van;Cuong, Nguyen Manh;Bich, Truong Quang;Loc, Phan Ke;Vu, Bui Minh;Southavong, Boun Hoong
    • Natural Product Sciences
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    • 제8권1호
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    • pp.1-15
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    • 2002
  • An International Cooperative Biodiversity Group (ICBG) program based at the University of Illinois at Chicago initiated its activities in 1998, with the following specific objectives: (a) inventory and conservation of of plants of Cuc Phuong National Park in Vietnam and of medicinal plants of Laos; (b) drug discovery (and development) based on plants of Vietnam and Laos; and (c) economic development of communities participating in the ICBG project both in Vietnam and Laos. Member-institutions and an industrial partner of this ICBG are bound by a Memorandum of Agreement that recognizes property and intellectual property rights, prior informed consent for access to genetic resources and to indigenous knowledge, the sharing of benefits that may arise from the drug discovery effort, and the provision of short-term and long-term benefits to host country institutions and communities. The drug discovery effort is targeted to the search for agents for therapies against malaria (antimalarial assay of plant extracts, using Plasmodium falciparum clones), AIDS (anti-HIV-l activity using HOG.R5 reporter cell line (through transactivation of the green fluorescent protein/GFP gene), cancer (screening of plant extracts in 6 human tumor cell lines - KB, Col-2, LU-l, LNCaP, HUVEC, hTert-RPEl), tuberculosis (screening of extracts in the microplate Alamar Blue assay against Mycobacterium tuberculosis $H_{37}Ra\;and\;H_{37}Rv),$ all performed at UIC, and CNS-related diseases (with special focus on Alzheimer's disease, pain and rheumatoid arthritis, and asthma), peformed at Glaxo Smith Kline (UK). Source plants were selected based on two approaches: biodiversity-based (plants of Cuc Phuong National Park) and ethnobotany-based (medicinal plants of Cuc Phuong National Park in Vietnam and medicinal plants of Laos). At mc, as of July, 2001, active leads had been identified in the anti-HIV, anticancer, antimalarial, and anti- TB assay, after the screening of more than 800 extracts. At least 25 biologically active compounds have been isolated, 13 of which are new with anti-HIV activity, and 3 also new with antimalarial activity. At GSK of 21 plant samples with a history of use to treat CNS-related diseases tested to date, a number showed activity against one or more of the CNS assay targets used, but no new compounds have been isolated. The results of the drug discovery effort to date indicate that tropical plant diversity of Vietnam and Laos unquestionably harbors biologically active chemical entities, which, through further research, may eventually yield candidates for drug development. Although the substantial monetary benefit of the drug discovery process (royalties) is a long way off, the UIC ICBG program provides direct and real-term benefits to host country institutions and communities.