The study was carried out for the preparation and evaluation of a buoyant hydrogel matrix (BHM), which is buoyant in a neutral or in pH 2.0 buffer solution, by the aspects of buoyancy, swelling, and drug release. Physical mixtures of HPC and CP in various molar ratio were employed as a mucoadhesive polymer which swells and controls the rate of drug release. Anhydrous citric acid and sodium bicarbonate in the molar ratio of 1:3 were employed as effervescing agents which provide a buoyancy for the mucoadhesive polymeric matrix. The buoyancy in vitro was expressed as both floating time$(T_{fl})$ and surfing time$(T_{sf})$, which are the time required for floating from the bottom to the surface of the medium and the time to keep the floated state at the surface of medium during release studies, respectively. A close relationship was observed between the buoyancy and the amount of effervescing agent added. $T_{fl}$ of the buoyant hydrogel matrices were decreased to about 10 seconds linearly with increasing the amount of effervescing agent in the range of 5 to 15%. $T_{sf}$ of the buoyant hydrogel matrices were varied from 1 to 3 hr depending on the amount of effervescing agent. The swelling was observed by changes in diameter of the buoyant hydrogel matrices in distilled water or acidic buffer solution, resulted in dependences on pH and the amount of effervescing agents. The release of hydrochlorothiazide from the buoyant hydrogel matrices were followed by apparent zero-order kinetics, while the buoyant hydrogel matrices were floated at the surface and maintaining their swollen shapes.
Yoo Mi Kyong;Choi Hoo Kyun;Kim Tae Hee;Choi Yun Jaie;Akaike Toshihiro;Shirakawa Mayumi;Cho Chong Su
Archives of Pharmacal Research
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v.28
no.6
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pp.736-742
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2005
Xyloglucan (XG), which exhibits thermal sol to gel transition, non-toxicity, and low gelation concentration, is of interest in the development of sustained release carriers for drug delivery. Drug-loaded XG beads were prepared by extruding dropwise a dispersion of indomethacin in aqueous XG solution (2 wt.-$\%$) through a syringe into corn oil. Enteric coating of XG bead was performed using Eudragit L 100 to improve the stability of XG bead in gastrointestinal (GI) track and to achieve gastroresistant drug release. Release behavior of indomethacin from XG beads in vitro was investigated as a function of loading content of drug, pH of release medium, and concentration of coating agent. Adhesive force of XG was also measured using the tensile test. Uniform-sized spherical beads with particle diameters ranging from 692 $\pm$ 30 to 819 $\pm$ 50 $\mu$m were obtained. The effect of drug content on the release of indomethacin from XG beads depended on the medium pH. Release of indomethacin from XG beads was retarded by coating with Eudragit and increased rapidly with the change in medium pH from 1.2 to 7.4. Adhesive force of XG was stronger than that of Carbopol 943 P, a well-known commercial mucoadhesive polymer, in wet state. Results indicate the enteric-coated XG beads may be suitable as a carrier for oral drug delivery of irritant drug in the stomach.
Hyaluronic acid (HA) is a biodegradable, biocompatible, non-toxic, non-immunogenic and non-inflammatory linear polysaccharide, which has been used for various medical applications including arthritis treatment, wound healing, ocular surgery, and tissue augmentation. Because of its mucoadhesive property and safety, HA has received much attention as a tool for drug delivery system development. It has been used as a drug delivery carrier in both nonparenteral and parenteral routes. The nonparenteral application includes the ocular and nasal delivery systems. On the other hand, its use in parenteral systems has been considered important as in the case of sustained release formulation of protein drugs through subcutaneous injection. Particles and hydrogels by various methods using HA and HA derivatives as well as by conjugation with other polymer have been the focus of many studies. Furthermore, the affinity of HA to the CD44 receptor which is overexpressed in various tumor cells makes HA an important means of cancer targeted drug delivery. Current trends and development of HA as a tool for drug delivery will be outlined in this review.
An oil-in-water solvent evaporation method was used to prepare the cyclosporin A (CyA)-loaded nanoparticles varying in poly (D,L-lactide-co-glycolide) (PLGA) polymer (RG 502H, RG 503H) and the amount of additive ethyl myristate (EM) or chitosan (CS). The particles were characterized for drug loading and entrapment efficiency by HPLC, surface morphology by scanning electron microscopy, particle size by dynamic light scattering and surface charge by Zetapotential. The results showed drug loadings ranging from 10.9% to 15.8% with high encapsulation efficiency (82.0-97.8%). SEM and DLS studies showed discrete and spherical particles with smooth surfaces and mean size ranging 257.6-721.7 nm. The additive EM or CS did not change the mean sizes of the nanoparticles, whereas by the coating effect of CS, the Zetapotential values of the CS-added nanoparticles were moved to the more positive direction as the amount of CS was increased. From the pharmacokinetic analysis, the nanoparticles formulations showed the higher bioavailability and MRT than $Neoral^{\circledR}$ While little adding effect of EM or CS was detected in pharmacokinetic profile when RG 503H was used as polymer carrier, more noticeable different pharmacokinetic behaviors could be observed in case of RC 502H. EM incorporation was found to elevate the $K_{el}$, whereas CS coating resulted in the decrease of F and $K_{el}$, which seems to be due to the function of CS as a barrier and a mucoadhesive coating.
Amphotericin B (AmB) is anti-fungal agent for the treatment of systemic fungal infections, but its poor solubility has limited clinical applications. In this study, a new gel formulation made up of L-arginine as solubilizer, thermosensitive Poloxamer 407 (P 407), and adhesive carbopol was designed for effective solubilization and delivery of AmB. The aqueous solubility of AmB was enhanced up to 2.6 mg/mL by addition of L-arginine. Aqueous P 407 solutions of more than 20% w/v showed thermo-induced sol-gel-sol phase transition. The phase transition behavior was affected by the presence of AmB and L-arginine, and the phase transition range was broadened by addition of carbopol. In vitro drug release was improved by the solubilizing effect of L-arginine, and the presence of mucoadhesive carbopol prolonged the release rate as a function of concentration.
Reddy, P. Rama Subba;Eswaramma, S.;Krishna Rao, K.S.V.;Lee, Yong Ill
Bulletin of the Korean Chemical Society
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v.35
no.8
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pp.2391-2399
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2014
Novel dual responsive pectin hydrogels composed from poly(acrylamidoglycolic acid-co-vinylcaprolactam)/Pectin (PAV-PC) and also PAV-PC hydrogels are used as templates for the production of silver nanoparticles. 5-Fluorouracil is an anticancer drug and has been loaded in situ into PAV-PC hydrogels. Structure and morphology characterization of PAV-PC hydrogels were investigated by fourier transform infrared spectroscopy, differential scanning calorimetry, thermo gravimetric analysis, X-ray diffraction studies, scanning electron microscopy and transmission electron microscopy. The results revealed a molecular level dispersion of the drug in PAV-PC hydrogels. In vitro release of 5-fluorouracil from the PAV-PC hydrogels has been carried out in GIT fluids as well as in various temperatures. 5-Fluorouracil released from PAV-PC hydrogels was 50% at pH 1.2, and 85% at pH 7.4 within 24 h. The release profile was characterized with PAV-PC hydrogels and initial burst effect was significantly reduced in two buffer media (1.2 and 7.4), followed by a continuous and controlled release phase, the drug release mechanism from polymer was due to Fickian diffusion. In situ fabrication of silver nanoparticles inside the hydrogel network via the reduction of sodium borohydrate by PAV-PC chains led to hydrogel nanocomposites. The diameter of the nanocomposites was about 50-100 nm, suitable for uptake within the gastrointestinal tract due to their nanosize range and mucoadhesive properties. These nanocomposite PAV-PC hydrogels showed strong antimicrobial activity towards Bacillus subtilis (G+ve) and Escherichia coli (G-ve).
This study was aimed to design and formulate the moisture-activated patches containing ofloxacin and lidocaine for antibacterial and local anesthetic action. The solubility of lidocaine at $32^{\circ}C$ in various vehicles decreased in the rank order of PG $759.5{\pm}44.5\;mg/mL$ > PGL > IPM > PEG 300 > PEG 400 > Ethanol > PGMC > DGME > PGML > OA > $Captex^{\circledR}\;300$ > $Captex^{\circledR}\;200$ > water $(4.0{\pm}0.1\;mg/mL)$. Ofloxacin revealed very low solubility, which the highest solubility was obtained from PEG 400 $(18.7{\pm}6.3\;mg/mL)$ among the vehicles used. The addition of lactic acid increased the solubility of ofloxacin dramatically; the solubility at 5% lactic acid was $133.7{\pm}9.7\;mg/mL$. As $2-hydroxypropyl-{\beta}-cyclodextrin$ was added at the concentrations of 40, 80, 120, 160 and 200 mM, the solubilities of lidocaine and ofloxacin were enhanced up to three and two times, respectively, with concentration-dependent pattern. Gel intermediates for filmtype patches were prepared with mucoadhesive polymer, viscosity builders, lidocaine or ofloxacin at pH values from 5 to 7. Gels were cast onto a release liner and dried at room temperature. Dried patch was attached onto an adhesive backing layer, thus forming a patch system. Patches containing a single drug component were characterized by in vitro measurement of drug release rates through a cellulose barrier membrane. The release study was carried out at $37^{\circ}C$ using a Franz-type cell. Receptor solutions were isotonic phosphate buffers (pH 7.4). Samples $(100\;{\mu}L)$ were taken over 24 hours and quantitated by a verified HPLC method. The releases from all tested were proportional to the square root of time. The release rates were 0.9, 157.3 and $281.7\;{\mu}g/cm^{2}/min^{1/2}$ for the lidocaine patches and 19.8,37.2 and $50.7\;{\mu}g/cm^{2}/min^{1/2}$ for the ofloxacin patches at the concentrations of 0.3, 0.5 and 1 %, respectively. The release rates were dose dependent in both drug patches $(R^{2}\;=\;0.9077\;for\;lidocaine;\;R^{2}\;=\;0.9949\;for\;ofloxacin)$ and those were also thickness-dependent $(R^{2}\;=\;0.9246\;for\;lidocaine;\;R^{2}\;=\;0.9512\;for\;ofloxacin)$.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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