• 제목/요약/키워드: Methoxylation

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Regioselective Friedel-Crafts Reaction of Allyldichlorosilane with 3,4-Benzo-1,1-dichloro-1-dichloro-1-silacyclopentene

  • 박영태;박상욱;김호창
    • Bulletin of the Korean Chemical Society
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    • 제16권12호
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    • pp.1208-1212
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    • 1995
  • A 86:14 isomeric mixture of 3,4-[3'-(dichlorosilyl)isopropyl]benzo-1,1-dichloro-1-silacyclopentene and 3,4-[2'-(dichlorosilyl)isopropyl]benzo-1,1-dichloro-1-silacyclopentene was prepared by the regioselective Friedel-Crafts reaction of allyldichlorosilane with 3,4-benzo-1,1-dichloro-1-silacyclopentene catalyzed by Lewis acid AlCl3. The structure of the products was confirmed by methylation with methylmagnesium bromide and by methoxylation with trimethylorthoformate.

ESTABLISHMENT OF BIOASSAY TO DETECT ESTROGENIC FLAVONOIDS USING STABLE MCF-7-ERE CELL AND MCF-7 CELL PROLIFERASTION ASSAY

  • Joung, Ki-Eun;Kim, Yeo-Woon;Sheen, Yhun-Yhong
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 2001년도 추계학술대회 및 정기총회
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    • pp.113-113
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    • 2001
  • Stable MCF-7-ERE cells, in which pERE-Luc reporter gene has been stably integrated into the genome of the MCF-7 cells, were used to detect the estrogenic activity of various dietary flavonoids in either pure chemical or mixtures. Estradiol (E2) induced luciferase activity in dose dependent manner and this activity was inhibited by tamoxifen (Tam) concomitant treatment. A large series of flavonoids showed estrogenic activities, corresponding to EC5O values between 0.2 and 9 microM and their mixtures didn't show additive or synergistic effects. And we could find some structure and activity relationship. First, 4-methoxylation and catechol structure decreased estrogenic activities. Second, hydroxylation of 3 position reduced estrogenic effect. Third glycosides of flavonoids showed weak estrogenic activity or no activity. Interestingly, when tested at high concentrations, genistein, kaempferol, biochanin A and chrysin elicited luciferase induction higher than that of the maximum induction by estradiol. And these effects of genistein and kaempferol could not be fully inhibited with tamoxifen

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Polychloroanisidine 및 Fluorochloroanisole 유도체의 간편한 합성 (A Convenient Preparation of Polychloroanisidine and Fluorochloroanisole Derivatives)

  • 김유선;김태영;김윤희
    • 대한화학회지
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    • 제18권4호
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    • pp.278-288
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    • 1974
  • P-dichlorobenzene을 출발물질로하여 니트로화 반응, 메톡시화 반응 및 환원반응을 거쳐서 2-amino-4-chloroanisole을 얻은 다음 이것에 연속적인 염소화반응을 시켜 2-amino-3,4,5-trichloroanisole 만을 순수하게 얻을 수 있었다. 한편 4-chloro-2-nitroanisole 을 촉매 존재하에서 염소화반응시켜 2,4-dichloro-6-nitroanisole을 간편하게 얻었으나 이 이상의 염소화 반응은 보통 압력에서는 성공되지 못하였다. 2-amino-4,6-dichloranisole의 연속적인 염소화 반응으로 2-amino-3,4,5,6,-tetrachloroanosole을 간편하게 얻을수 있었다. 한편 2-amino-4-chloranisole 및 2-amino4,6-dichloranisole의 Schiemann반응으로 2-fluoro-4-chloranisole 및 2-fluoro-4,6-dichloroanisole을 각각 얻은 다음 이들의 연속적인 염소화 반응으로 2-fluoro-3,4,5,6-tetrachloroanisole을 간편하게 합성할 수 있었다. 염소화반응생성물들의 확인에 NMR 분석방식을 사용하여 생성물을 분리하지 않고 연속 합성하는 방식을 택하였으며 이러한 방식의 간편성을 논의 하였다. 높은 합성수득률 및 반응조건의 간이성에 따르는 실용성에 관하여서도 각각 제언 하였다.

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재배마 (Dioscorea batatas Decne)의 주아로부터 분리된 phenanthrene 유도체의 항진균 활성 (Antifungal Activity of Phenanthrene Derivatives from Aerial Bulbils of Dioscorea batatas Decne)

  • 금은주;박상조;이봉호;김종식;손건호;손호용
    • 생명과학회지
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    • 제16권4호
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    • pp.647-652
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    • 2006
  • 마속 식물들은 오래 전부터 다양한 민간처방에 사용되어 왔으며, 재배마의 근경은 다양한 생리활성물질들이 보고되어, 건강식품으로 인식되고 있다. 재배마의 주아는 매년 2,000톤 이상 생산되고 있으나, 다음해의 종자로 일부 이용될 뿐 거의 폐기되고 있으며, 생리활성에 대한 보고도 거의 없는 실정이다. 본 연구에서는 마의 주아로부터 3종의 phenanthrene 및 2종의 phenanthraquinone를 분리하였으며, 이들의 구조를 규명하였다. 이들 중 6-hydroxy-2,7-dimethoxy-1,4-phenanthraquinone은 처음으로 분리 되었다. 분리된 5종을 대상으로 항균활성을 평가한 결과, 6,7-dihydroxy-2,4-dimethoxyphenanthrene은 Candida albicans에 대해 $25\;{\mu}g/ml$의 MIC와 MFC를 나타내어, 강력한 항균활성으로 실제적 사용 가능성을 나타내었다. 본 연구결과는 phenanthrene 링 구조의 -OH 및 $-OCH_3$ 수식이 항균활성 및 항균 스펙트럼 결정의 중요한 인자임을 제시하였다.