• 제목/요약/키워드: Maltol

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아스팔라톤의 토끼 위장관 점막 투과 및 효소적 분해 (Permeation and Enzymatic Degradation of Aspalatone in Gastrointestinal Tract of Rabbit)

  • 전인구;곽혜선
    • Journal of Pharmaceutical Investigation
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    • 제31권1호
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    • pp.27-35
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    • 2001
  • To evaluate the site-specific permeation of aspalatone (acetylsalicylic acid maltol ester, AM) through gastrointestinal tract, the enzymatic degradation and permeation studies were carried out using gastric, duodenal and jejunal mucosae of rabbits. It was found that $15.2{\pm}11.4%$, $11.6{\pm}5.2$ and $0.8{\pm}0.6%$ of the donor dose of AM, salicylmaltol (SM) and aspirin (ASA) permeated through the upper gastric mucosa after 8 hr of permeation, respectively. After 8 hr of AM permeation, SM and ASA were measured to be $15.0{\pm}1.7$ and $2.6{\pm}0.8%$ of the dose in the donor solutions, respectively, and salicylic acid (SA) was not detected even after 6 hr, suggesting a very low gastric damage. For the gastric mucosa, the increase of donor dose from 100 to $1,000\;{\mu}g/ml$ increased the permeation flux dose-dependently (r=0.9905). For the duodenal and jejunal mucosae, however, AM was fully degraded into SM and SA due to the esterase activities within 30 min. AM and ASA were not detected in the receptor solution. This result indicates that AM is not a prodrug of ASA. Addition of potassium fluoride (0.5%) into the donor solution delayed the degradation of AM, but did not allow the permeation through duodenal mucosa even by the inhibition of esterase activity. The addition of $dimethyl-{\beta}-cyclodextrin$ and $2-hydroxypropyl-{\beta}-cyclodextrin$ (5%) into the donor solutions also did not show favorable effects on the permeation of AM through various mucosae. In comparison of permeation rates of AM and ASA through the upper gastric mucosa, the flux of ASA was 4.2 times faster than AM based on the molar concentration. ASA also was fully degraded in the donor solutions faced with duodenal and jejunal mucosae within 2 hr, and was not detected in the receptor solution, suggesting a slower metabolism compared with AM.

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Evaluating the Headspace Volatolome, Primary Metabolites, and Aroma Characteristics of Koji Fermented with Bacillus amyloliquefaciens and Aspergillus oryzae

  • Seo, Han Sol;Lee, Sunmin;Singh, Digar;Park, Min Kyung;Kim, Young-Suk;Shin, Hye Won;Cho, Sun A;Lee, Choong Hwan
    • Journal of Microbiology and Biotechnology
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    • 제28권8호
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    • pp.1260-1269
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    • 2018
  • Production of good Koji primarily depends upon the selection of substrate materials and fermentative microflora, which together influence the characteristic flavor and aroma. Herein, we performed comparative metabolomic analyses of volatile organic compounds (VOCs) and primary metabolites for Koji samples fermented individually with Bacillus amyloliquefaciens and Aspergillus oryzae. The VOCs and primary metabolites were analyzed using headspace solid phase microextraction (HS-SPME) followed by gas chromatography time-of-flight mass spectrometry (GC-TOF-MS). In particular, alcohols, ketones, and furans were mainly detected in Bacillus-fermented Koji (Bacillus Koji, BK), potentially due to the increased levels of lipid oxidation. A cheesy and rancid flavor was characteristic of Bacillus Koji, which is attributable to high content of typical 'off-flavor' compounds. Furthermore, the umami taste engendered by 2-methoxyphenol, (E,E)-2,4-decadienal, and glutamic acid was primarily detected in Bacillus Koji. Alternatively, malty flavor compounds (2-methylpropanal, 2-methylbutanal, 3-methylbutanal) and sweet flavor compounds (monosaccharides and maltol) were relatively abundant in Aspergillus-fermented Koji (Aspergillus Koji, AK). Hence, we argue that the VOC profile of Koji is largely determined by the rational choice of inocula, which modifies the primary metabolomes in Koji substrates, potentially shaping its volatolome as well as the aroma characteristics.

In situ analysis of chemical components induced by steaming between fresh ginseng, steamed ginseng, and red ginseng

  • In, Gyo;Ahn, Nam-Geun;Bae, Bong-Seok;Lee, Myoung-Woo;Park, Hee-Won;Jang, Kyoung Hwa;Cho, Byung-Goo;Han, Chang Kyun;Park, Chae Kyu;Kwak, Yi-Seong
    • Journal of Ginseng Research
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    • 제41권3호
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    • pp.361-369
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    • 2017
  • Background: The chemical constituents of Panax ginseng are changed by processing methods such as steaming or sun drying. In the present study, the chemical change of Panax ginseng induced by steaming was monitored in situ. Methods: Samples were separated from the same ginseng root by incision during the steaming process, for in situ monitoring. Sampling was sequentially performed in three stages; FG (fresh ginseng) ${\rightarrow}$ SG (steamed ginseng) ${\rightarrow}$ RG (red ginseng) and 60 samples were prepared and freeze dried. The samples were then analyzed to determine 43 constituents among three stages of P. ginseng. Results: The results showed that six malonyl-ginsenoside (Rg1, Rb1, Rb3, Rc, Rd, Rb2) and 15 amino acids were decreased in concentration during the steaming process. In contrast, ginsenoside-Rh1, 20(S)-Rg2, 20(S, R)-Rg3 and Maillard reaction product such as AF (arginine-fructose), AFG (arginine-fructose-glucose), and maltol were newly generated or their concentrations were increased. Conclusion: This study elucidates the dynamic changes in the chemical components of P. ginseng when the steaming process was induced. These results are thought to be helpful for quality control and standardization of herbal drugs using P. ginseng and they also provide a scientific basis for pharmacological research of processed ginseng (Red ginseng).

Effect of Vehicles and Enhancers on the in vitro Skin Penetration of Aspalatone and Its Enzymatic Degradation Across Rat Skins

  • Gwak, Hye-Sun;Chun, In-Koo
    • Archives of Pharmacal Research
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    • 제24권6호
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    • pp.572-577
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    • 2001
  • The feasibility of skin penetration was studied for aspalatone (AM, acetylsalicylic acid maltol ester), a novel antithrombotic agent. In this studys hairless mouse dorsal skins were used as a model to select composition of vehicle and AM. Based on measurements of solubility and partition coefficient, the concentration of PC that showed the highest flux for AM across the hairless mouse skin was found to be 40%. The cumulative amount permeated at 48 h, however, appear inadequate, even when the PC concentration was employed. To identify a suitable absorption enhancer and its optimal concentration for AM, a number of absorption enhancers and a variety of concentration were screened for the increase in transdermal flux of AM. Amongst these, linoleic acid (LOA) at the concentration of 5% was found to have the largest enhancement factor (i.e., 132). However, a further increase in AM flux was not found in the fatty acid concentration greater than 5%, indicating the enhancement effect is in a bell-shaped currie. In a study of the effect of AM concentration on the permeation, there was no difference in the permeation rate between 0.5 and 1% for AM, below its saturated concentration. At the donor concentration of 2%, over the saturated condition, the flux of AM was markedly increased. A considerable degradation of AM was found during permeation studies, and the extent was correlated with protein concentrations in the epidermal and serosal extracts, and skin homogenates. In rat dorsal skins, the protein concentration decreased in the rank order of skin homogenate > serosal extract > epidermal extract. Estimated first order degradation rate constants were $6.15{\pm}0.14,{\;}0.57{\pm}0.02{\;}and{\;}0.011{\pm}{\;}0.004{\;}h^{-1}$ for skin homogenate, serosal extract and epidermal extract, respectively. Therefore, it appeared that AM was hydrolyzed to some extent into salicylmaltol by esterases in the dermal and subcutaneous tissues of skin. taken together, our data indicated that transdermal delivery of AM is feasible when the combination of PC and LOA is used as a vehicle. However, since AM is not metabolically stable, acceptable degradation inhibitors may be nervessary to fully realize the transdermal delivery of the drug.

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홍삼과 백삼의 비교 고찰 (The Comparative Understanding between Red Ginseng and White Ginsengs, Processed Ginsengs (Panax ginseng C. A. Meyer))

  • 남기열
    • Journal of Ginseng Research
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    • 제29권1호
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    • pp.1-18
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    • 2005
  • 인삼(Panax ginseng C.A. Meyer)은 가공방법fl 따라 크게 백삼과 홍삼으로 분류된다. 가공 공정 면에서 홍삼은 생 인삼(수삼)을 그대로 건조한 백삼과는 다르게 일정한 온도조건 하에서 수증기로 쪄서 건조 한 인삼으로 두 종류의 인삼간에는 열처리 공정에 차이점이 있다. 품질 안정성 면에서 홍삼은 열처리과정에서 효소의 불 활성화와 자체 항산화 물질의 증가로 저장성이 양호하고, 호화전분이 되어 끓일 때 내용성분이 잘 우러나오고 소화 흡수도 양호한 것으로 여겨진다. 성분 면에서 홍삼제조 시 열처리(steaming처리)와 가수분해 반응에 의해 화학성분의 구조적 변환이 일어나 홍삼특유의 암세포증식억제 활성 성분인 $ginsenosides-Rh_2,\;-Rh_4,\;-Rs_3,\;-Rs_4,\;-Rg_5$, 암세포 전이 억제 및 혈관확장 효과 등을 나타내는 $ginsenoside-Rg_3$ 등이 생성된다는 것이 밝혀졌다. 또한 비사포닌계 생리활성물질로 암세포 증식억제 활성을 가진 polyacetylenic alcobol의 구조적 변환에 의해 panaxytriol 등이 생성되고, 그리고 maillard 반응 생성물로 항산화 활성 성분인 maltol과 당과 아미노산이 결합된 아미노산 유도체인 arginyl-fructsyl-glucose등이 생성된다. 한편 홍삼과 백삼 및 이들 제품의 수출과 관련하여 각 수출 대상국의 진세노사이드 수준의 품질관리기준에 대한 충분한 분석화학적 정보의 확보가 필요하며, 금후 이에 적합한 품질기준의 설정 보완이 필요할 것이다. 특히 홍삼의 경우 찌는 온도와 시간의 장단에 따라, 또는 그 농축액 제조 시 추출 및 농축 조건(온도와 시간)에 따라 인삼의 품질 지표 성분으로 이용되고 있는 ginsenosides를 비롯한 상당한 성분의 변환이 일어날 수 있으므로 이를 고려한 품질관리방법의 고안이 필요할 것으로 사료된다. 효능 면에서 홍삼과 백삼의 차별성에 대해서는 in vitro 혹은 in vivo 시험에서 노화억제효과와 관련된 항산화 활성을 비롯해서 혈액순환개선 효과, 암 발생 억제력 등의 약리 활성이 홍삼이 백삼보다 상대적으로 우수한 것으로 보고되었다. 아울러 한방의학에서 일반적으로 허를 보 하는 힘은 홍삼이 강한 것으로 인식되고 있다. 그러나 아직 실제 임상실험에 의한 비교 평가는 미흡한 실정이며, 특히 경구투여 후 체내 동태측면에서 그 효과의 차별성에 대한 연구는 거의 이루어지지 않았다. 금후 홍삼과 백삼의 효과 우열의 측면이 아닌 그 용도와 적응증에 차이가 있는지에 초점을 맞추어 보다 과학적 평가가 이루어져야 할 것이다. 결론적으로 가능한 동일한 재배조건에서 생산된 원료수삼으로 제조된 홍삼과 백삼의 원 생약과 그 추출 분획물, 또는 성분을 시료로 하여 화학성분 조성을 비교하고 이와 연계한 실험적 효능연구의 확충과 특히 임상적 효능 비교연구를 통해 과연 그 적응증에 차이가 있는지에 대한 보다 많은 과학적 검토가 이루어져야 할 것이다.

고온고압 처리 홍삼의 페놀산 조성과 항산화 활성 (Phenolic Acid Composition and Antioxidative Activity of Red Ginseng Prepared by High Temperature and High Pressure Process)

  • 정경희;홍희도;조장원;이민영;최웅규;김영찬
    • 한국식품영양학회지
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    • 제25권4호
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    • pp.827-832
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    • 2012
  • 본 연구에서는 고온고압 처리를 통한 홍삼 추출물의 항산화 활성과 페놀산 성분의 변화를 측정하였다. 고온고압 처리 홍삼의 총 페놀 함량은 14.76 mg/g으로 기존의 수삼 3.59 mg/g과 홍삼 3.93 mg/g에 비해 높은 함량을 나타냈다. 항산화 활성은 농도 $1{\sim}100mg/m{\ell}$ 농도에서 고온고압 처리 홍삼 4.8~78.4%, 수삼 1.0~47.4%, 홍삼 1.8~56.5%의 DPPH 라디칼 소거 활성을 보였으며, ABTS 라디칼 소거 활성은 고온고압 처리 홍삼 8.9~99.8%, 수삼 3.4~96%, 홍삼 1.2~96.5%를 보였다. 신규 홍삼에서는 maltol, p-hydroxybenzoic acid, caffeic acid, vanillic acid, syringic acid, cinnamic acid, p-coumaric acid, ferulic acid 등의 페놀산 성분이 크게 증가한 것을 확인하였으며, 페놀산의 DPPH 라디칼 소거 활성을 측정한 결과, $10mg/m{\ell}$의 농도에서 고온고압 처리 홍삼 81.5%로 수삼 16.6%와 홍삼 32.9% 보다 높은 항산화 활성을 나타내었다.

감귤박 에탄올추출물과 열수추출물의 영양성분 및 항산화 활성 (Antioxidant Activity and Nutrient Content of Ethanol and Hot-Water Extracts of Citrus unshiu Pomace)

  • 송연우;문근식;김소미
    • 한국식품영양과학회지
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    • 제42권9호
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    • pp.1345-1350
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    • 2013
  • 본 연구는 감귤박의 생리기능성을 탐색하고자 통과 감귤박과, 과피를 제거한 과육 감귤박을 열수와 에탄올로 각각 추출하여 일반성분 및 항산화 활성을 측정하였다. 감귤박의 일반성분을 측정한 결과, 열량과 탄수화물은 통과 감귤박이 더 높았으며 수분은 과육 감귤박이 더 높은 것으로 나타났다. 총 폴리페놀 함량은 추출 용매에 따른 차이는 없었으나, 과피를 포함하고 있는 통과 감귤박이 더 높은 함량을 나타냈다. ESR을 이용한 DPPH 라디칼 소거능과 alkyl 라디칼 소거능 측정 결과, 과육보다는 통과 감귤박의 활성이 더 높았으며, 열수추출물보다는 에탄올추출물이 활성이 높게 측정되었다. Liquid chromatography를 이용한 플라보노이드 함량 분석 결과, naringin은 통과 에탄올추출물에서만 검출되었으며, 또한 nobiletin과 tangeretin의 함량이 통과 에탄올추출물에서 높게 나타났다. GC 분석 결과를 토대로 감귤박 추출물의 항산화 활성은 플라보노이드뿐만 아니라 HMF와 maltol에 기인할 수 있음을 나타냈다. 따라서 과피를 포함하고 있는 통과 감귤박은 기능성 식품을 개발하는 데에 있어서 높은 활용 가치가 있는 것으로 사료된다.