The effect of some surfactants, such as tween 40, tween 80, span 80, and triethanolamine, on the absorption of lidocaine was studied using goldfish as a model of absorption kinetics. This model was believed that reciprocal overturn time and death time were the occurrence of biological effect versus drug absorption. The results were as follows; The threshold concentration of lidocaine was significantly reduced by the surfactants. Overturn time and death time of goldfish in the lidocaine solution were reduced by such surfactants as tween 40, tween 80, span 80 and triethanolamine, and more reduced with increasing concentration of surfactants except tween 40 and tween 80. The plots of reciprocal death time versus lidocaine concentration were linear relationship with a positive concentration intercept such as minimum effective concentration (0.2-0.8%). As results it is believed that these surfactants may form complexes with lidocaine or affect the goldfish membrane to make more permeable to lidocaine, which is adsorbed more rapidly.
저자는 방사선 동위원소가 부착된 lidocaine을 이온영동법과 국소도포법을 이용하여 16 마리의 가토의 구강점막에 침투시켜 그 침투량을 측정한 후 상호 비교하였으며, ephinephrine의 첨가가 lidocaine 침투에 미치는 영향에 대해 조사한 바, 다음과 같은 결론을 얻었다. 1. 이온영동법은 국소도포에 비하여 Lidocaine의 구강점막으로의 투여에 매우 효과적이었다. (p<0.05) 2. Ephinephrine 1/50,000 용액의 첨가는 국소도포법에 의한 lidocaine 침투량에 영향을 미치지 않았다. 3. Ephinephrine 1/50,000 용액을 첨가하여 이온영동법을 실시하였을 때, 모든 층에서 lidocaine의 침투량이 증가하였다.(p<0.05)
This study was performed to evaluate the anesthetic effects of the epidural administration of tiletamin-zolazepam and lidocaine to rats. Blood pressure, heart rate, respiratoty rate and blood chemistry were examined according to the time lapse, after the administration of tiletamine-zolazepam, lidocaine or saline. The results obtained were as follows. 1, Tiletamine-zolazepam group revealed fast anesthesia onset time (p<0.01) and also revealed prolonged ambulation time compared with lidocaine group (p<0.01). 2. In the effects of blood pressure, tiletamine-zolazepam group revealed significantly higher value than lidocaine group or saline group, and revealed the highest value at 20 minutes after administration. According to the time lapse, blood pressure of tiletamine-zolazepam group was recovered and showed similar value with lidocaine group and control group at 90 minutes after administration. 3. In the effects of heart rate, tiletamine-zolazepam group revealed significantly lower value than lidocaine group or saline group and revealed the lowest value at 30 minutes after administration, and recovered similar value with pre-administration at 90 minutes after administration. 4. In the effects of respiratory rate, lidocaine group revealed significantly lower value at 30 minutes administration compared with 0 and 60 minutes after administration (p<0.01). Tiletamine-zolazepam group also revealed significantly lower value at 30 minutes compared with 0 and 60 minutes after administration (p<0.01). The changes at 60 minutes after administration, lidocaine group revealed lower value than saline or tiletamine-zolazepam group, and tiletamine-zolazepam group revealed similar value with 0 minutes. 5. In the effects of tidal volume, lidocaine group revealed significantly lower value than saline group (p<0.001) and tiletamine-zolazepam group also revealed lower value than saline group, at 30 minutes after administration. The values at 60 minutes after administration, revealed similar results with that of 30 minutes after administration. 6. In the blood chemistry, the values of alanine transminase (ALT), aspartate transminase(AST) and creatinine did not reveal significant results at 60 minutes after administration. The values of ALT at 60 minutes slightly decreased compared with pre-administration, and revealed normal level.
The effect of metabolic substrate fructose on the force of contraction of isolated rat atria depressed with lidocaine was determined. Fructose produced dose-dependent increase in the force of contraction of isolated atria depressed by substrate-free Krebs-Ringer bicarbonate medium. The maximally effective concentration of fructose was 30 mM. The isolated atria, suspended in Krebs-Ringer bicarbonate glucose medium aerated with 95% $O_2-5%CO_2$at $30^{\circ}C$ and pH 7.4, were depressed 50% by approximately 2.34 mg/100 ml of lidocaine. Addition of 30 mM fructose to these depressed atria resulted in a marked increase in the contractile force similar to that with pyruvate and acetate. Fructose had no significant effect, however, on atria exposed to low-calcium medium. The results are consistent with a previous report suggesting blockade by lidocaine of the uptake or utilization of glucose in the glycolytic pathway, and further pinpoint the blockade as an early step in the glycolytic sequence prior to the phospho-fructokinase step.
Kim, Ye-Won;Choi, Miru;Kim, Tae-Jun;Hyun, Changbaig
Korean Journal of Veterinary Research
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v.55
no.4
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pp.215-219
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2015
Cardiopulmonary depression of long-term constant rate infusion (CRI) administration of multiple analgesic drugs is important, especially in critically ill dogs. Therefore, this study was conducted to evaluate the effects of lidocaine, ketamine or combined lidocaine-ketamine combination CRI treatment on vital signs and left ventricular (LV) function in healthy dogs. Six adult Beagle dogs were administered either ketamine (initial loading dose of 0.5 mg/kg followed by $10{\mu}g/kg/min$ CRI), lidocaine (initial loading dose of 2 mg/kg followed by 0.025 mg/kg/min CRI), or combined lidocaine-ketamine intravenously. Arterial blood pressure (BP), heart rate (HR), respiratory rate (RR), body temperature (BT) and echocardiographic LV dimensions were measured before administration of medications, immediately after administration of drugs, and then every 10 min for 2 h. There were no significant changes in HR, RR, BT and BP after the administration of either lidocaine CRI, ketamine CRI, or combined lidocaine and ketamine CRI. There were also no significant changes in LV dimensions and stroke volume. The results revealed that treatment with either lidocaine, ketamine or combined lidocaine-ketamine may not cause cardiopulmonary suppression in healthy dogs.
A trigger point injection (TPI) has been reported to have an immediate analgesic effect, and to be one of the most widely employed treatment methods of myofascial pain. There are normal saline, local anesthetics, and steroids as the solutions frequently used in TPI. They can be used separately or in combination. Local anaesthetics have myotoxicity in proportion to its concentration. The purpose of this study was to evaluate microstructural changes in point of the myotoxic effects of the combined solution of lidocaine and dexamethasone (a local anesthetic and a steroid) after being injected into the muscle of BALB/c mice. And this study tested solutions with various concentration separately and in combination, to find out proper concentration of solution without muscular tissue damage. This study shows that lidocaine and dexamethasone combination is not histologically myotoxic in case of the concentration of lidocaine less than 1.5%. Also it is suggested from this study that this combined solution will have an analgesic and anti-inflammatory effect. Hereafter continuous study should be performed to reveal that these results can be applied to human when lidocaine and dexamethasone combination is used as an injection modality of TrP treatment.
Background One-per-mil tumescent solution, which contains 0.2% lidocaine with 1:1,000,000 epinephrine, has been reported to be clinically effective for hand surgery under local anesthesia. However, it was lacking in its basic pharmacokinetics profile in regard to the onset of action (OOA) and duration of action (DOA). Methods A randomized, double-blind study was conducted on 12 volunteers who met the inclusion criteria from October to November 2014. All volunteers had their right and left ring finger pulps injected with either one-per-mil solution or 2% lidocaine. Semmes-Weinstein and two-point discrimination tests were used to test sensation. Visual analogue scale was recorded at the time when the finger lost its sensation and when it regained normal sensation to measure the OOA and DOA. The data were then analyzed with a paired t-test and a Wilcoxon signed-rank test. Results The OOA and DOA of 2% plain lidocaine were 1 minute and 99.67 minutes, respectively. Meanwhile, 0.2% lidocaine in a one-per-mil tumescent solution showed an OOA of 5 minutes and a DOA of 186.83 minutes. The OOA of 0.2% lidocaine in a one-per-mil tumescent solution is statistically shorter than 2% plain lidocaine (P=0.04); while its DOA is statistically longer than 2% plain lidocaine (P<0.001). Conclusions The 0.2% lidocaine in a one-per-mil tumescent solution is statistically and clinically superior to 2% plain lidocaine in achieving longer duration of local anesthesia.
The experiments were performed to determine whether lidocaine interferes with the utilization of lipid as source of energy fuel for the contractile process by the isolated rat atria. Rats were starved for two days in order to inerease the lipid content of the heart. Atria from starved rats were better able to maintain their contractility in the absence of exgenous substrate, and also were more resistant to depression by lidocaine than atria from fed rats. Starvation results in a marked loss of body weight in rats. In contrast to the starved rats, the body weight of fed rats inereased with time. The smaller reduction in contractile activity of atria from the starved rats may suggest that endogenous lipid accumulates during starvation period and is used as an energy source for the contractile process in the face of a lidocaine-induced blockade in glycolysis.
The aim of this study was to determine the physiological response and the applicable concentration ranges of anesthetic clove oil and anesthetic lidocaine-HCl, and to investigate the synergistic effect of a mixture of these two anesthetics on the in grass puffer (Takifugu niphobles). The anesthesia times decreased and the recovery times increased with increasing concentrations of clove oil and lidocaine-HCl. Applicable concentration ranges for long-term transportation requiring more than 1 hour were 2 ppm for clove oil and 50 ppm for lidocaine-HCl. With mixtures of the two anesthetics, the anesthesia time decreased as the admixture concentration of clove oil and lidocaine-HCl increased. Anesthesia times of experimental groups with the combined anesthetics were shorter than those with the same concentrations of clove oil or lidocaine-HCl alone. Plasma cortisol concentrations were highest at 6 hours in all experimental groups anesthetized with the mixture of clove oil and lidocaine-HCl, while all groups with clove oil or lidocaine-HCl alone had the highest plasma cortisol concentrations at 12 hours. Plasma glucose concentrations were highest at 12 hours in experimental groups anesthetized with the mixture of clove oil and lidocaine-HCl, while groups with clove oil or lidocaine-HCl alone had the highest plasma glucose at 24 hours. The results of this study provide basic information about anesthetics and the synergistic effect of mixtures of anesthetics in this fish species. This information should be useful for aquaculturists who require methods for safe and easy fish handling, and for transporters who require that minimal stress is imposed on fish during transport.
Kim, Hye-Jin;Yang, Hae-Ji;Kim, Sun-Hyong;Kim, Dan-A;Kim, Seong-Ju;Park, Han-na;Ju, Jin-Sook;Ahn, Dong-Kuk
International Journal of Oral Biology
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v.41
no.4
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pp.191-197
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2016
The present study was to evaluate effects of vitamin E on intravenous administration of lidocaine-induced antinociception. Experiments were carried out using male Sprague-Dawley rats. Orofacial formalin-induced nociceptive behavioral responses were used as the orofacial animal pain model. Subcutaneous injection of formalin produced significant nociceptive scratching behavior. Intraperitoneal injection of 5 and 10 mg/kg of lidocaine attenuated formalin-induced nociceptive behavior in the 2nd phase, compared to the vehicle-treated group. Intraperitoneal injection of 1 g/kg of vitamin E also attenuated the formalin-induced nociceptive behavior in the 2nd phase, compared to the vehicle-treated group. However, low dose of vitamin E (0.5 g/kg) did not affect the nociceptive behavioral responses produced by subcutaneous injection of formalin. The present study also investigated effects of intraperitoneal injection of both vitamin E and lidocaine on orofacial formalin-induced behavioral responses. Vehicle treatment affected neither formalin-induced behavioral responses nor lidocaine-induced antinociceptive effects. However, intraperitoneal injection of 0.5 g/kg of vitamin E enhanced the lidocaine-induced antinociceptive effects in the 2nd phase compared to the vehicle-treated group. Intraperitoneal injection of naloxone, an opioid receptor antagonist, did not affect antinociception produced by intraperitoneal injections of both vitamin E and lidocaine. These results suggest that treatment with vitamin E enhances the systemic treatment with lidocaine-induced antinociception and reduces side effects when systemically treated with lidocaine. Therefore, the combined treatment with vitamin E and lidocaine is a potential therapeutic for chronic orofacial pain.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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