Im, U Taek;Jang, Jang Hwan;Jeong, Gi Jin;Heo, Nam Ho
Bulletin of the Korean Chemical Society
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제22권9호
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pp.1023-1029
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2001
The positions of Kr atoms encapsulated in the molecular-dimensioned cavities of fully dehydrated zeolite A of unit-cell composition Cs3Na8HSi12Al12O48 (Cs3-A) have been determined. Cs3-A was exposed to 1025 atm of krypton gas at 400 $^{\circ}C$ for four days, followed by cooling at pressure to encapsulate Kr atoms. The resulting crystal structure of Cs3-A(6Kr) (a = $12.247(2)\AA$, R1 = 0.078, and R2 = 0.085) has been determined by single-crystal X-ray diffraction techniques in the cubic space group Pm3m at $21(1)^{\circ}C$ and 1 atm. In the crystal structure of Cs3-A(6Kr), six Kr atoms per unit cell are distributed over three crystallographically distinct positions: each unit cell contains one Kr atom at Kr(1) on a threefold axis in the sodalite unit, three at Kr(2) opposite four-rings in the large cavity, and two at Kr(3) on threefold axes in the large cavity. Relatively strong interactions of Kr atoms at Kr(1) and Kr(3) with Na+ ions of six-rings are observed: Na-Kr(1) = 3.6(1) $\AA$ and Na-Kr(3) = $3.08(5)\AA.$ In each sodalite unit, one Kr atom at Kr(1) was displaced $0.74\AA$ from the center of the sodalite unit toward a Na+ ion, where it can be polarized by the electrostatic field of the zeolite, avoiding the center of the sodalite unit which by symmetry has no electrostatic field. In each large cavity, five Kr atoms were found, forming a trigonal-bipyramid arrangement with three Kr(2) atoms at equatorial positions and two Kr(3) atoms at axial positions. With various reasonable distances and angles, the existence of Kr5 cluster was proposed (Kr(2)-Kr(3) = $4.78(6)\AA$ and Kr(2)-Kr(2) = $5.94(7)\AA$, Kr(2)-Kr(3)-Kr(2) = 76.9(3), Kr(3)-Kr(2)-Kr(3) = 88(1), and Kr(2)-Kr(2)-Kr(2) = $60^{\circ}).$ These arrangements of the encapsulated Kr atoms in the large cavity are stabilized by alternating dipoles induced on Kr(2) by four-ring oxygens and Kr(3) by six-ring Na+ ions, respectively.
The pharmacokinetic properties of KR-V compounds, recently developed as new anti-HIV agents, were studied after i.v. and p.o. administration in rats. The concentrations of the KR-V series were determined in rat plasma using an high-performance liquid chromatography (HPLC)-UV detection system. Of the 19 KR-V compounds investigated in the present study, only KR-V 3, 10, 14, 16 and 18-1 showed oral bioavailability. The plasma concentration-time data could be adequately described by an one-compartment open model. In the i.v. kinetic study (10mg/kg), the CLt of KR-V 3, 10, 14 and 16 (>4L/hr/kg) were significantly higher than that of KR-V 18-1 (1.1 L/hr/kg). The AUC of KR-V 18-1 was greater ($8.97{\mu}g{\cdot}hr/ml$) than that of the other compounds, but the Vd (0.58 L/kg) was lower. In the p.o. kinetic study (50mg/kg), although the t-1/2 of KR-V 18-1 was shorter than that of the other compounds, the AUC ($3.659{\mu}g{\cdot}hr/ml)$ and $C_{max}(1.891{\mu}g/ml$) were markedly higher. In a seperated in vitro experiment, only KR-V 18-1, of the 5 compounds with bioavailibility, exhibits potent activity against HIV-1 mutant strains. Therefore, KR-V 18-1 is expected to become a new potent anti-AIDS drug candidate/lead compound.
High-resolution bathymetry and physico-chemical properties of manganese nodules were explored to identify the relationship between morphological features and nodule occurrences in the KR1, one of the Korean contract nodule fields located in the NE Pacific. The high-resolution seabed mapping showed that the southwestern sector of the KR1 (KR1-1) was relatively deeper than the northeastern sector (KR1-2) which is occupied by small-scale seamounts. In terms of nodule occurrence, manganese nodules in the KR1-1 were comparatively larger (2-4 cm) with rough surface (t-type) and discoidal shapes (D-type), while those in the KR1-2 were generally small (<2 cm) with smooth surface (s-type) and irregular shapes (I-type). In addition, the nodules in the KR1-1 had higher contents of Cu, Mn and Ni. Such connections of water depths to nodule appearances and metal contents are commonly observed in the Pacific nodule fields. On the other hand, the nodules in the KR1-2 tend to be controled by morphological features. The seamounts in the KR1-2 might continuously provide rock fragments as new nuclei of manganese nodules. As a result, the nodules could not grow over than 2 cm and showed the shapes of a newbie (i.e., smooth surface and irregular shapes). As a result, our observations indicate that occurrence features of manganese nodules could be subjected to water depths and seabed morphology simultaneously.
Kim, Wonnyon;Yang, Seung Jin;Chi, Sang-Bum;Lee, Hyun-Bok
Ocean and Polar Research
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제36권4호
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pp.373-381
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2014
Korea contract Mn-nodule field in the NE equatorial Pacific is composed of seven sectors with average water depths of 4,513-5,025 m. Of the various factors controlling the properties of Mn-nodule, it seems that water depth is likely connected to the chemical composition and occurrence of nodules. To test whether such an assumption held in each sector, we reviewed previous research data accumulated since 1994 for one of the northern sectors (hereafter KR1) where there are stark contrasts in water depth. High-resolution seabed mapping clearly separates a northern part (KR1N) from a deeper southern part (KR1S), cutting across in the middle of the KR1. In addition, significant volcanic activities forming numerous seamounts are distinctive especially in KR1N. In terms of nodule occurrence, manganese nodules in KR1S are comparatively larger (2-4 cm) with a discoidal shape, while those in KR1N are generally small (<2 cm) with poly-lobate and irregular shapes. Nodules in KR1N also have lower Co, Cu, Mn and Ni, and higher Fe contents. The spatial separation in nodule characteristics might be caused by volcanic activities in KR1N rather than water depth contrast. During the formation of the seamounts in KR1N, rock fragments and volcanic ashes as new nuclei of the nodules would have been continuously generated. As a result, the nodules could not grow larger than 2 cm and display the shapes of a newbie (i.e., irregular and poly-lobate shapes). Moreover, significant Fe supply from volcanic activities probably decreases the Mn/Fe ratio, which may lead to the KR1 nodules being misinterpreted as a hydrogenic in origin compared to other sectors where a high Mn/Fe ratio is present.
Park, Yong-Soon;Woo, Su-Kyung;Jung, Myung-Hee;Kwon, Kwang-il
Archives of Pharmacal Research
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제26권1호
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pp.83-88
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2003
KR-984055 is a new oral cephalosporin antibiotic with activity against both gram-positive and gram-negative bacteria. Lipophilic ester-type prodrugs of KR-984055, i.e., KR-999001 and KR-999002, have been synthesized in an attempt to increase the oral bioavailability of this broad-spectrum antibiotic agent. In this study we determined the oral bioavailability of KR-984055 and its prodrugs in the rat, and evaluated the pharmacokinetic model that best describes the plasma concentration behavior following single intravenous (IV) and oral single dose. In addition, concentrations in plasma as well as biliary and urinary recovery of KR-984055 were determined. Also, protein binding of KR-984055 in plasma was examined in vitro. The degree of protein binding of KR-984055 was in the range of 92.09~94.77%. KR-984055 exhibited poor oral bioavailability (7.02$\pm$1.58%). The observed oral bioavailabilities of KR-984055 from KR-999001 and KR-999002 were 38.77$\pm$2.81 % and 39.81$\pm$5.25%, respectively. These data were calculated from the levels of free KR-984055 in plasma. Oral KR-999001 and KR-999002 were not recovered from plasma, suggesting that it was readily cleaved to free KR-984055. KR-999001 and KR-999002 appear to be an efficient oral prod rug of KR-984055 that deserved further clinical evaluation in human.
Journal of the Korea Academia-Industrial cooperation Society
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제10권11호
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pp.3473-3479
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2009
The pharmacological profile of KR-31081, a newly synthesized AT1 receptor antagonist, was evaluated in pithed rats, conscious renal hypertensive rats (RHRs) and conscious furosemide-treated beagle dogs. In pithed rats, KR-31081 (i.v.) induced a non-parallel right shift in the dose-pressor response curve to angiotensin II (ID50: 0.05 mg/kg) with a dose-dependent reduction in the maximum responses; this antagonistic effect was about 40 times more potent than losartan (ID50: 1.74 mg/kg) which showed competitive antagonism. KR-31081 did not alter the responses induced by other agonists such as norepinephrine and vasopressin. In RHRs, orally given KR-31081 produced a dose-dependent and long-lasting (>24 h) antihypertensive effect with a higher potency to losartan (ED20: 0.30 and 3.36 mg/kg, respectively). In furosemide-treated dogs, orally given KR-31081 produced a dose-dependent and long-lasting (>8h) antihypertensive effect with a rapid onset of action (time to Emax: 1-1.5 h) and 20-fold greater potency than losartan (ED20: 0.41 and 8.13 mg/kg, respectively). These results suggest that KR-31081 is a potent, orally active AT1 receptor antagonist useful for the research and diagnostic tools as an added exploratory potential.
A procedure for the determination of KR-30075 and its metabolites in plasma and urine by high performance liquid chromatography is described. For the study of pharmacokinetic properties of KR-30075, a new PDE III inhibitor, the plasma concentration and urinary excretion after an oral administration of KR-30075 (4 mg/kg) in the male rat (Sprague Dawley) were determined by high performance liquid chromatography. The best extraction efficiency of KR-30075 and KR-30072 is obtained with ethyl ether adjusted to pH 4.0. Retention times of both KR-30072 and KR-30075 were within 5 min and resolution was complete at the flow rate of 1.0 ml/min. The sensitivity and specificity of this HPLC assay appears to be satisfactory for the pharmacokinetic study of KR-30075 and its metabolites. One-compartment open model with first-order absorption was applied to evaluate the pharmacokinetic parameters of KR-30075 according to Minimum AIC Estimation. $T_{max}$ was 1 hr, $C_{max}$ was $0.789{\pm}0.31\;{\mu}g/ml$ and elimination half $T_{1/2}$ was 6.31 min after oral administration of 4 mg/kg KR-30075 to male rats.
By developing a computer simulation code for discharge excited KrF excimer laser, we analyzed mainly the effects of buffer gas for the $KrF^*$ formation. the $KrF^*$ relaxation. and the absorption of the laser radiation. The $KrF^*$ formation efficiency were found to be 7.5%, 19% and the $KrF^*$ relaxation kinetic reactions were found to be 45%, 30% at the charging voltage of 30 KV and He. Ne buffer gas. respectively. But the absorption of the 248 nm laser radiation were less than 10% by the buffer gas.er gas.
The plasmids pSUPBT and pSUPBTR were constructed with a vector pSUP2021 and the BT toxin gene in the plasmid pES 1. The plasmids constructed were introduced into the antagonistic rhizobacteria P. fluorescens KR164 by conjugation and P. fluorescens having pSUPBT and pSUPBTR were named P. fluorescens KR164(pSUPBT)#2, KR164(pSUPBT)#3, KR164(pSUPBTR)#2 and KR164(pSUPBTR)#3, respectively. The BT toxin gene were identified in all transformants by Southern hybridization and the final product of BT toxin gene was identified only in P. fluorescens KR164(pSUPBTR)#3 by SDS-PAGE. This crystal toxin protein were also observed in electron microscopy.
The Sea:JOURNAL OF THE KOREAN SOCIETY OF OCEANOGRAPHY
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제13권3호
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pp.168-177
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2008
Trafficablility of a miner and potential environmental impacts due to mining activities should be considered in the selection of a commercial manganese nodule mining site. These two factors can be evaluated comparatively with physical properties and shear strength of sea-bed sediments. For the qualitative comparison of potential minig sites in terms of these two factors, physical properties such as water contents, void ratios, porosities, and grain densities, and shear strengths of surface sediments were determined for the three potential manganese nodule mining sites(KR1, KR2, and KR5) in the Korean manganese nodule contract area, northeast Pacific. For the study, sediment samples were collected from 107 stations from 2004 to 2006. The physical properties of surface sediments showed more significant differences between northern(KR1, KR2) and southern(KR5) blocks than between northern blocks(KR1 vs. KR2). Water content, void ratio, and porosity of sediments from KR5 were relatively higher than those from KR1 and KR2. Grain density of sediments from KR5 was relatively lower than those from KR1 and KR2. Shear strengths of the top 10cm sediments were higher in KR1 and KR2, whereas those of the deeper part were highest in KR5 block. Generally, sediments of high water contents are less suspendible than those of the low water contents by benthic disturbances, thus less disturbance is expected in the sediments of high water content by mining activities. In terms of trafficability, the shear strength of sediment below 10 cm deep is more important than shallower part because miner will disturb at least top 10 cm interval of the surface sediments. Base on these results, we conclude that KR5 area will be the best site for commercial mining among three investigated sites in this study.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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