Objective : Recently, the demands for the effective and safe depigmentating and anti-aging agents of the skin have increased due to the medical, pharmaceutical and cosmetic reasons. The aim of this study is to search new materials from the traditional herbal medicines which inhibit the aging process of skin in vitro. Methods : herbal medicines(80% ethanol or water extracts) were screened for their inhibitory activities against elastase. Results : Rheum undulatum (final concentrstion 1 mg/ml) appeared over 30% of inhibition of elastase activity. so we are investigated anti wrinkle effects of Rheum undulatum look through MMP-1 inhibition activity. also Extracts of Rheum undulatum showed higher anti tyrosinase activity than arbutin (final concentration 1 mg/ml). Conclusion : These results suggest that herbal medicines could be strong potential sources of inhibition of anti-aging and whitening effects for the skin.
기능성화장품 소재로 사용하기 위한 후코이단의 특성 및 후코이단 분자량의 영향에 대해 연구하였다. 후코이단은 미역 포자엽에서 추출하였고 접촉글로우방전 전기분해(CGDE)방법에 의해 후코이단 분자량(35~160 kDa)을 조절하였다. 후코이단의 tyrosinase inhibition, 보습력, elastase 활성저해 효과와 항산화력(DPPH assay, radical scavenging)을 측정하여 화장품으로서 가능성을 확인하였다. 후코이단의 보습력은 최고의 보습제 중의 하나인 히아루론산의 보습력보다 높았고, 분자량이 감소함에 따라 보습력이 약간 증가하였다. 주름개선 효과실험인 elastase 활성저해 효과 실험결과 표준 비교물질인 adenosine 보다 높은 elastase 활성저해 효과를 보였다. 최고의 tyrosinase 저해효과, elastase 활성저해 효과, 항산화력(DPPH assay, radical scavenging)을 갖는 후코이단의 분자량은 100 kDa이었다.
The pancreatic and neutrophil elastases are associated with several illnesses including lung and vascular diseases, various cancers, and pancreatitis. The development of a potent and specific inhibitor to the elastases could lead to new therapies. In this study, an agar diffusion method was modified to include a substrate-dye conjugate (Elastin-Congo red) as a substrate of elastase and an indicator of elastase inhibitory activity. The Elastin-Congo red agar plates consisted of 0.1 % Elastin-Congo red and 2.5% agar. The elastase and elastase inhibitors were simultaneously loaded into wells, ultimately resulting in halo formations in which the halo diameter decreased as the concentration of elastase inhibitor increased. The concentration of elastase inhibitor in the samples, therefore, was inversely proportional to the halo diameters. This simplified method provided an excellent correlation with the standard microplate technique, which uses a chromogenic substrate. The concentration of elastase inhibitor obtained from the culture supernatant of a recombinant elastase inhibitor produced by the yeast Pichia pastoris was easily determined. This study has established a simple modified and inexpensive agar diffusion method that is potentially useful for the identification, quantification, and screening of new elastase inhibitors.
Six phlorotannins were isolated from Ecklonia cava, a brown alga belonging to Alariaceae, collected offshore Jeju Island. Among the phlorotannins, dieckol showed strong elastase inhibition and hyaluronidase ingibition.
염증 질환의 원인이 되는 사람 중성구 elastases는 혈액에 존재하는 ${\alpha}_1-PI$나 ${\alpha}_2-macroglobulin$과 같은 단백질 분해효소 억제제에 의하여 조절되어진다. 그러나 특수한 병리적 상황에서 과다하게 분비되는 효소나 또는 단백질 분해효소 억제제의 비정상적 작용으로 말미암아 다양한 염증질환이 유발된다. 비스테로이드성 항염증제는 염증 질환을 치료하기 위하여 이미 임상에 적용 하고 있으며, prostaglandin 합성하는 효소인 cyclooxygenases의 활성도를 억제하는 것이 그 작용 기전으로 잘 알려져 왔다. 사람 중성구 elastase의 활성도는 naproxen, phenylbutazone, oxyphenbutazone 등에 의하여 억제되었으나, ibuprofen, ketoprofen, aspirin, salicylic acid, tolmetin 등에 의하여서는 억제되지 않았다. 또한 사람 중성구 elastase의 활성도는 EDTA, EGTA, tetracycline 등에 의하여서도 억제되었다. EDTA에 의하여 2가 이온 $Ca^{++}$나 $Zn^{++}$등을 elastase 분자로부터 일부 제거함으로 효소 활성도가 억제되었고 Raman spectra의 변화도 강하게 일어났으며, 금속이온 $Zn^{++}$를 새로 충진함으로 그 활성도는 원래대로 회복되고 Raman spectrum도 원래 상태와 유사한 상태로 회복되었다. 이런 현상은 chelator나 chelator-like agents가 효소분자안에 존재하는 $Zn^{++}$ 이온을 제거하거나 chelation함으로 활성 부위나 그 인접 부위의 4차원 구조의 변화를 일으켰음에 기인하며 특히 -C=O나 -COOH기의 관여에 의한 것으로 생각된다.
The objective of this study is to evaluate the antioxidant components, elastase inhibition activities, and melanin synthesis rates of Korean traditional Actinidia (Actinidia arguta) fruits and leaves depending on the ethanol extraction concentrations. The total polyphenol content was the highest in the 50% ethanol extract of both fruits and leaves, with values of 634.1 mg GAE/100 g and 3,985.2 mg GAE/100 g, respectively. The total flavonoid content was the highest in the fruit 90% extract and leaf 50% extract at 191.9 mg/100 g and 2655.6 mg/100 g, respectively. The vitamin C content was the highest in the 50% extract of leaves at 2990.3 mg/100 g. Elastase inhibition was the highest at 56.9% in the leaf 50% extract at a concentration of 1,000 ㎍/mL. Melanin synthesis inhibition showed the highest melanin synthesis inhibitory effect among the extracts, as the leaf 50% extract showed an inhibitory rate of 65% or more. Therefore, the antioxidant components, elastase inhibition activities, and melanin synthesis inhibitory rate were better in leaves than in fruits. The leaf 50% extract was particularly the best among the extracts. Korean traditional Actinidia leaves can be considered as potential sources for new functional materials.
Tetracycline계 약제가, 류마치양 관절염을 비롯한 염증성 질환들의 주된 병인으로 알려지고있는 호중구 elastase의 활성도를 억제하였으며, 특히 oxytetracycline, demeclocycline, 그리고 tetracycline 등은 분자 구조적 차이에 따라 elastase의 효소 활성도에 대하여 다양한 억제율을 나타내었다. 측쇄 구조의 5번 위치에 $OH{^-}$기가 첨가된 oxytetracycline이 가장 높은 억제율을 나타내었다. 억제 양상에 있어서도 tetracycline이 비경쟁적 저해 형태를 보인 반면에, oxytetracycline은 경쟁적 저해 형태를 나타내었으며, Ki값은 각각 4.9mM과 0.39mM로 산출 되었다. 또한 항균 효과를 나타내는 활성 부위를 제거시킨 de-dimethylaminotetracycline을 합성하여 효소 활성도 억제 실험에 사용한 결과, tetracycline과 유사한 효소 억제 작용을 나타냄을 확인하였다. 이상의 연구 결과에서, tetracycline의 효소 활성도 억제 작용은 항균 효과를 나타내는 활성 부위와 상관없이 독립된 기전에 의해서 일어나는 약리 작용이며, 측쇄 구조의 $OH{^-}$기가 이 작용에 영향을 주는 일부 원인인 것으로 추정할 수 있으며, 이를 tetracycline계 약제가 염증 부위에서 나타내는 분자 단계에서의 새로운 약리 기전으로 제시하고자 한다. 또한 de-dimethylaminotetracycline은 항균제의 장기 사용시에 발생할 수 있는 저항균의 출현과는 무관하므로, 다른 부작용에 대한 연구가 선행될 경우, elastase에 의해 야기되는 만성 질환들의 치료제로써 중요한 역할을 할 것으로 사료된다.
Recently, the demands for the effective and safe depigmentating and anti-aging agents of the skin have increased due to the medical, pharmaceutical and cosmetic reasons. The aim of this study is to search Galla Rhois (GR) inhibitory activity against aging process of skin in vitro. GR was screened for their inhibitory activity against elastase. GR (final concentration 1 mg/ml) appeared over 40% of inhibition of elastase activity. So we investigated anti wrinkle effects of GR look through MMP-1 inhibition activity. Also Extracts of GR showed higher anti-tyrosinase activity than arbutin (final concentration 1 mg/ml). These results suggest that GR could be potential sources of anti-aging and whitening effects for the skin. Objective : Galla Rhois extracts, Elastase (pancreatic from porcine pancreas), N-Succinyl-(Ala)3-p-nitroanilide, Ursolic acid, mushroom tyrosinase, L-tyrosine, arbutin, Amicon Ultra, Hand Hold UV lamp, MMP-1 primary antibody, MMP-1 secondary antibody Result : 1. GR appeared over 40% of elastase inhibitory activity. 2. GR had MMP-1 inhibition activity. 3. GR showed higher anti-tyrosinase activity than arbutin. Conclusion : According to above results, it is supposed that Galla Rhois could be strong potential sources of anti-aging and whitening effects for the skin.
An elastase inhibitor, SMFEI02, was isolated from culture broth of Streptomyces lavendulae SMF11. The inhibitor was purified by ultrafiltration followed by XAD-7 column and Dowex-1 anion-exchange chromatographies, and preparative HPLC. The molecular formula was determined to be $C_{14}H_{16}N_2O_2$ (MW244) by HRFAB-MS analysis. The inhibitor was identified to be a diketopiperazine cyclo(S-Phe-S-Pro) by the optical rotation value and MNR spectral data, and showed inhibitory activities for trypsin, chymotrypsin, cathepsin B, and papain as well as elastase with the Ki values ranging from 1.78mM to $2.86{\;}\mu\textrm{m}$. The inhibition showed a competitive mode for elastase, chymotrypsin, and cathepsin B, whereas it showed a noncompetitive mode for trypsin and papain.
본 연구에서는 복숭아 유과 씨의 품종에 따른 총 폴리페놀 함량과 항산화능, tyrosinase 저해활성 및 elastase 저해활성을 알아보고자 하였으며 폴리페놀 화합물과 총 항산화력 과의 상관관계를 비교 분석하고자 하였다. 품종별 복숭아 유과씨의 추출수율을 관찰한 결과, 몽부사에서 가장 높게 나타났으며, 5.20~6.16%의 수율을 갖는 것으로 관찰되었다. 총 폴리페놀 함량은 18.33~27.08 mg/g의 함량을 나타내었으며, DPPH 및 ABTS radical 소거능에서 천중도의 radical 소거능이 가장 높게 나타났다. Tyrosinase 저해활성에서는 용택골드, 천중도백도에서 높은 tyrosinase 저해능을 보였으나, elastase 저해활성에서는 마도카에서 다른 품종에 비해 유의적으로 높은 elastase 저해능을 보였다. 총 폴리페놀 함량과 항산화활성과 높은 상관관계를 가졌으며 항산화능과 tyrosinase 저해활성 또한 비교적 높은 상관관계를 나타내었다. 따라서 본 연구 결과에 따라 복숭아 유과 씨는 항노화, 미백, 주름방지로 화장품 산업에서 천연 물질로 잠재적인 기능성을 가지고 있을 것으로 사료된다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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