A new method for the synthesis of butibufen, which is a non steroidal anti-iriflammatory agent, is described. Friedel-Crafts reaction of isobutylbenzene with ethyl $\alpha$-chloro-.alpha.-(methylthio) acetate (1) gives ethyl $\alpha$-methylthio-(p-isobutylphenyl)acetate (2). Ethyl 2-methylthio-2-(4-isobutylphenyl)butyrate (3) is obtained from treatment of the compound (2) with NaH and Etl. Butibufen (5) is synthesized by reductive desulfurization of the compound (3) with zinc dust-acetic acid or Raney nickel, followed by hydrolysis of the resultant ethyl 2-(4-isobutylphenyl)butyrate (4).
We have performed left lung transplantations in 15 dogs for one year and six months from June, 1990 to December, 1991 at the Repartment of Thoracic and Cardiovascular Surgery Yonsei University College of medicine, Seoul, Korea. These dogs were sacrificed at from operative day to post-operative 15 days when their general conditions were deteriorated. The gross findings of the transplanted lungs were thrombi in left atrium in three cases, partial occlusion of pulmonary artery or pulmonary veins in three cases, hemorrhage at pulmonary arterial anastomotic site in one case and bronchial anastomotic stenosis in two cases, bronchial anastomotic rupture in one case % no abnormal gross findings in four cases. The microscopic findings of the transplanted lungs were hemorrhagic infarction in one case, perivascular hemorrhage or pulmonary edema in two cases, peribronchial inflammatory cell infiltration & pneumonia in three cases, and alveolar type rejection with infiltration of type II pneumocytes and septal thickening in 3 cases. And also there were no abnormal findings including rejection or inflammatory evidences in six cases. The one among these six dogs survived to 15 days without evidence of rejection or inflammatory reaction & died due to postoperative care accident.
Shetty, Nitinkumar S.;Khazi, Imtiyaz Ahmed M.;Ahn, Chul-Jin
Bulletin of the Korean Chemical Society
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v.31
no.8
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pp.2337-2340
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2010
A series of new 6-aryl-3-(3,4-dimethoxy-phenyl)-2-phenylsulfanyl-imidazo[2,1-b]-thiazole (5a-c) and 6-aryl-2-benzenesulfonyl-3-(3,4-dimethoxy-phenyl)imidazo[2,1-b]- thiazole (6a-c) have been prepared and characterized by analytical and spectral methods. The title compounds 5a-c and 6a-c were obtained by the reaction of 4-(3,4-dimethoxy-phenyl)-5-phenylsulfanyl-thiazol-2-ylamine (3) and 5-benzenesulfonyl-4-(3,4-dimethoxy -phenyl)thiazol-2-ylamine (4) with various phenacyl bromides in anhydrous ethanol. These newly synthesized compounds (5a-c and 6a-c) were screened for their anthelmintic and anti-inflammatory activities, where they have displayed better activities.
The effect of aqueous extracts of medicinal plants $AMP-365^{TM}$ was tested for immune system regulating activity based on anti-inflammatory activity, anti-oxidant, macrophage proliferation and T-lymphocyte proliferation activity. $AMP-365^{TM}$ dose-dependently increased proliferation of RAW264.7 macrophage cells and its nitric oxide production as well as DPPH radical scavenging activity. On the other hand, T-lymphocyte proliferation activity was decreased on dose-dependent manner. Passive cutaneous anaphylaxis reaction was alleviated by 49% by administering 250 mg/kg of $AMP-365^{TM}$. The results suggest that $AMP-365^{TM}$ can be beneficial in the treatment of immediate allergic reactions as an adjuvant supplement material.
Barbaloin is a major component of Aloe vera, which has been used for a laxative. Also, barbaloin is C-glucoside of aloe emodin anthrone which is founded in Aloe vera. Barbaloin has varieties of pharmacological activity such as inhibitory effects on inflammation, histamine release, cancer and microbial infection. But the effect of barbaloin on lipopolysaccharide (LPS)-stimulated macrophages has not been understood. In this study, we evaluated the effects of barbaloin against LPS-stimulated production of nitric oxide (NO), inflammatory cytokines and MAPKs activation in macrophage. We treated barbaloin (0.1, 1, 10, $100{\mu}M$) in LPS-stimulated mice peritoneal macrophage. Our results showed that barbaloin significantly inhibited production of NO and cytokines of tumor necrosis factor $(TNF)-{\alpha}$, interleukin (IL)-6, interleukin $(IL)-1{\beta}$ in LPS-stimulated peritoneal macrophage. Moreover, barbaloin inhibited the phosphorylation of ERK and JNK in a dose dependent manner. These results indicated that barbaloin could be useful for inflammatory diseases.
Hijikia fusiforme (HF), a member of brown algae family, exerts various pharmacological effects, including preventing arteriosclerosis and menopausal disorders. This study aimed to elucidate the ameliorative effect of HF on skin inflammation. We investigated the antioxidant and anti-inflammatory effect of HF extract to evaluate its potential as a functional materials. The antioxidant activity of HF was determined using 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazy (DPPH) scavenging and 2,2'-azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid) (ABTS+) scavenging. To determine the pharmacological mechanism of HF in inflammatory reaction, we evaluated the effects of HF on interleukin (IL)-8, IL-6 and tumor necrosis factor (TNF)-α production and nuclear factor-κB (NF-κB) activation in activated- human mast cells (HMC)-1. Results showed that HF had the high DPPH and ABTS+ radical scavenging activity, and it suppressed IL-8, IL-6 and TNF-α production in a concentration-dependent manner. Moreover, HF significantly ameliorated NF-kB activation in activated-HMC-1. Hence, these results provide evidence that HF's potential for skin inflammation therapy.
It is known that lactic-acid bacteria (LAB) helps keeping the intestine healthy and to enhance its immunologic competence. In addition, it is known to control the composition of the enterobacteria and the intestinal inflammatory reaction by inducing immunological enhancement. This study was performed, in a mouse model, to test the treatment and preventive effects of LAB of inflammatory bowel disease (IBD), which was induced by a blend of LAB-administering trinitrobenzene sulfonic acid (TNBS). To obtain the animal model of IBD, 2% TNBS was rectally administered once to a five-week-old male Balbc/J mouse. A probiotic combination was administered to the prevention group five times a week for eight weeks before the inducement of enteritis, and the mixture was administered to the treatment group five times a week, after the administration of TNBS. The changes in the levels of the cytokines of the lymph nodes and the tissue of the large intestine were observed, both with the naked eye and with a microscope. The observation showed that the levels of inflammatory cells, infiltration, and necrosis were much lower in the LAB-administered groups than in that of the control group. In addition, the inflammatory cytokines (e.g., TNF-${\alpha}$, IL-17A) decreased in the lymph nodes and the tissues of the large intestine. The results indicated that the administration of the combination to the animal model suppressed the inflammatory cytokines in the large intestine and in the lymph nodes, which in turn suppressed the progression of colitis.
Objectives : Allium Hookeri (AH) is a traditional herb to treat inflammatory diseases in India and Myanmar. Recently, AH cultivation was succeeded in South Korea. This study was performed to evaluate the anti-inflammatory effects of Korean AH in RAW264.7 cells, mouse macrophage cell line. Methods : To evaluate the anti-inflammatory effects of root of AH, we prepared the 70% ethanol extract, then we examined the productions of nitrite, and pro-inflammatory cytokines. To examine the nitrite, and cytokines, the RAW264.7 cells were treated with AH, then stimulated with lipopolysaccharide (LPS, 500 ng/ml) for 24 h. Then the cells were harvested for griess assay, ELISA and real-time reverse transcription polymerase chain reaction (RT-PCR). Also to detect the ability of AH to induce heme oxygenase-1 (HO-1), we examined the HO-1 expression using real time RT-PCR and western blot. Furthermore, we examined the mitogen activated-protein kinases (MAPKs) and nuclear factor kappa B (NF-${\kappa}B$) activation to find out the underlying mechanisms. Results : AH ethanol extract significantly inhibited the productions of nitrite and interleukin (IL)-$1{\beta}$. AH treatment increased the HO-1 expression dramatically at 1 h, then peaked at 3 h. When the HO-1 was inhibited by tin (Sn) protoporphryin-IX (SnPP), the anti-inflammatory action of AH was reversed. AH treatment inhibited the activation of p38, but not extracelluar signal-regulated kinase (ERK 1/2) and c-Jun $NH_2$-terminal kinase (JNK) and also the degradation of inhibitory kappa B a (Ik-$B{\alpha}$) in the LPS-stimulated RAW 264.7 cells. Conclusions : These data could suggest that AH exerts anti-inflammatory influences through up-regulation of HO-1 and deactivation of p38.
Journal of The Korean Society of Integrative Medicine
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v.11
no.3
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pp.159-169
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2023
Purpose : Though other Citrus spp. have reported their anti-inflammatory and antioxidative activities in previous studies, the biological activity of Kiyomi (Citrus unshiu × C. sinensis) has not been reported yet. Therefore, this study attempted to analyze the anti-inflammatory mechanisms of Kiyomi leaf ethanol extract (KLEE) in lipopolysaccharide (LPS) stimulated RAW 264.7 cells. Methods : The cytotoxic effect of KLEE in RAW 264.7 cells was determined by WST-1 assay. Bacterial endotoxin, the concentration of nitric oxide (NO) was analyzed by the Griess reaction. In addition, Western blot analysis was applied to measure the protein expression level of inducible NO synthase (iNOS). The phosphorylated status of the critical inflammatory transcription factor, nuclear factor (NF)-𝜅B, and its upstream signaling molecules, phosphoinositide 3-kinase (PI3K)/Akt as well as mitogen-activated protein kinases (MAPKs), were also measured by Western blot analysis. Results : KLEE was not cytotoxic up to a concentration of 200 ㎍/㎖, and protein expression levels of iNOS and cyclooxygenase (COX)-2, enzymes that counteract NO and prostaglandin (PG) E2 production, were inhibited by KLEE treatment. The phosphorylated status of PI3K/Akt as well as MAPKs including extracellular regulated kinase (ERK), c-jun NH2kinase (JNK), and p38, were significantly attenuated by KLEE treatment in LPS stimulated RAW 264.7 cells. Moreover, one of phase II enzymes, heme oxygenase (HO)-1 which has known for its anti-inflammatory capacity, was strongly induced by KLEE treatment. Conclusion : Consequently, KLEE treatment significantly attenuated the production of NO as well as the expression levels of iNOS and COX-2 in LPS-stimulated RAW 264.7 cells. The inflammatory transcription factor, NF-𝜅B, as well as its upstream signaling molecules, PI3K/Akt and MAPKs, were also diminished by KLEE treatment with statistical significance in LPS-stimulated RAW 264.7 cells. These results suggest that KLEE might be a promising candidate for the attenuation of inflammatory disorders.
Journal of the Korean Association of Oral and Maxillofacial Surgeons
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v.26
no.5
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pp.470-480
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2000
The epithelium of odontogenic cyst seems to be in a specific status of cellular proliferation and cytodifferentiation. With the identification of various genes, which play essential roles in the specific stages of cellular proliferation and differentiation, the cellular conditions of odontogenic cyst epithelium need to be reevaluated. This study aimed to estimate the degree of proliferating, differentiating and apoptotic activities of odontogenic cyst epithelium using antisera of PCNA, Ki-67, MPM-2, transglutaminase C, heat shock protein 70 and $ApopTag$^{(R)}$. method in 19 cases of odontogenic cysts. Cellular changes of the cyst epithelium were measured by intensity of each immunohistochemical staining. Results were as follows: 1. The proliferating activity of the cyst epithelium was slightly lower than that of normal oral mucosal epithelium, with the use of primary antibodies against PCNA, Ki-67, and MPM-2. And the proliferating activity of the epithelium in OKC group was even higher than that of the epithelium in non-OKC group. 2. The odontogenic cysts showed weakly positive reaction with transglutaminase C, but strongly positive reaction with HSP 70. 3. Occasionally, only a few apoptotic cell was observed in the superficial keratin layer of OKC. 4. The hyperplastic cyst epithelium infiltrated with mild inflammatory cells showed diffusely positive reaction with different proliferating factors. From the above results, we presumed that the endogenous proliferating and differentiating activity of the cyst epithelium was slightly lower than that of normal oral mucosal epithelium, and also supposed that the cyst epithelium could be reactivated for the further proliferation by the exogenous factors, such as inflammatory reaction and any chemicophysical irritations.
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