In the present research, we assessed the utility of the structural information of drugs for predicting human in vivo intrinsic clearance from in vitro intrinsic clearance data obtained by human hepatic microsome experiment. To compare with the observed intrinsic clearance, human intrinsic clearance values for 51 drugs were estimated by the classical methods using in vivo-in vitro scale-up and by the new methods using the in vitro experimental data and selected molecular descriptors of drugs by the forward selection technique together. The results showed that taking consideration of molecular descriptors into prediction from in vitro experimental data could improve the prediction accuracy. The in vitro experiment is very useful when the data can estimate in vivo data accurately since it can reduce the cost of drug development. Improvement of prediction accuracy in the present approach can enhance the utility of in vitro data.
현재, 기능성 화장품 성분의 피부흡수에 대한 연구 보고가 부족하며, 인체에서의 in vivo 피부 흡수는 거의 보고된 바 없다. 본 연구에서는 in vivo 라만 분광 피부 측정기를 이용하여 대표적 기능성 화장품 8종 성분의 인체 표피 투과 데이터를 수집 및 분석하고, 이를 in vitro 결과와 비교하여 주요 성분의 피부 흡수 자료를 확보하였다. 그리고 본 연구에 사용한 성분의 피부 투과도 측정한 결과를 보면, in vitro 평가에서 ascorbyl-2-glucoside, retinol, retinyl palmitate, 그리고 kojic acid가 우수한 피부 투과율을 보였으며, in vivo 평가에서는 retinol, vitamin C, 그리고 arbutin 이 우수한 것으로 나타났다. 반면, In vitro 평가와 in vivo 평가에서 가장 우수한 투과율을 보인 성분은 각각 ascorbyl-2-glucoside와 retinol이었다. 이러한 차이점은 in vitro 평가의 경우 무모생쥐 모델의 피부를 모두 관통하는 물질을 평가하였고, 라만 분광 피부 측정기의 경우는 표피의 각질층을 평가하였으므로 물질의 특성에 따라서 표피 및 진피층의 영향에 민감할 수 있기 때문인 것으로 판단된다. 그리고 대부분 물질의 투과 장벽은 각질층이므로 각질층에서 물질 이동을 살펴보는 것이 의미 있다고 생각된다. 결론적으로, 본 연구에서는 라만 분광 피부 측정기를 이용하여 대표적 기능성 화장품 성분의 피부 흡수에 대한 기초적인 자료를 확보하였으며, 따라서 이들 자료는 추후 많은 연구에 활용될 수 있을 것으로 생각된다.
Ohboshi, S.;Nakamichi, R.;Hanada, K.;Zhao, J.;Hattori, M.;Fujihara, N.;Umetsu, R.
Asian-Australasian Journal of Animal Sciences
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제8권6호
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pp.599-605
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1995
The ultrastructures of in vitro-derived bovine blastocysts have been compared with those of blastocysts obtained from a superovulated cow. In vivo blastocysts obtained from the uterus showed well-differentiated features, while in vitro-derived embryos, which were developed from in vitro fertilized ovum, showed insufficient cellular organizations. In vitro-derived embryos contained many undefined cellular organizations in the perivitelline spaces compared with in vivo-derived blastocysts. Other features of in vivo and in vitro blastocysts were characterized by differential development of microvilli projection into blastocoele from the surface of the trophoblast cells. The conceivable reason for the difference between in vivo and in vitro developments of bovine embryos is that it is likely that in vitro culture system adopted in the present experiment may not be sufficient for better embryonic development.
An in vitro experiment under laminar non-pulsatile blood flow and an acute canine ex vivo femoral A-V series shunt experiment were undertaken to investigate the effectiveness of saline perfusion through pores of porous tubes to prevent formation of mural thrombus. PS/SBR porous tubes were used for the in vitro experiment. Commercially obtained ePTFE porous tubes were etched by sodium naphthalenide, and the etched tubes were used for the ex vivo experiment. According to the results of the in vitro experiment, mural thrombus on the surface of the porous tribe could be prevented by the saline perfusion. Adhered blood cells decreased semi-logarithmically with increased perfusion rate (up to $0.022\;ml/min-cm^2$) of isotonic saline solution. According to results of the ex vivo experiment, mural thrombus decreased with increased perfusion rate (upto $0.060\;ml/min-cm^2$).
The present study was conducted to evaluate the hepatoprotective effect of puerariae Radix methanol extract on benzo(a) pyrene(B(a)P) - induced liver injuries in rats. In vitro experiment, primary cultured hepatocytes (5X105 cells/$m\ell$) were cultured for 20~24 hours after adding puerariae Radix mehtanol extract(32$\mu\textrm{g}$/$m\ell$) and B(a)P(50 uM). In vivo experiment, Puerariae Radix methanol extract(0.25 g/kg/day, per os) was administered for 7 days and B(a)P(0.1 mg/kg/day, intraperitoneally) was given after the last administration of extract. And then the hepatoprotective effect of Puerariae Radix methanol extract was investigated biochemically through in vitro and in vivo experiments. Namely, activities of enzymes (GOT, GPT and LDH) were measured and 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2, 5-diphenyl tetrazolium bromide(MTT) assay were carried out in vitro cell culture study and GOT, GPT, LDH and ALP activities and HDL-cholesterol, total cholesterol and triglyceride contents were performed in vivo study. In vitro experiment, as a result of enzyme activity measurement(GOT, GPT and LDH) and MTT assay, GOT,GPT and LDH activities changed by B(a)P were recovered to normal levels and hepatocytes impaired by B(a)P were recovered to normal. In vivo experiment, Puerariae Radix methanol extract significantly decreased the enzyme activities(GOT, GPT, ALP and LDH in serum and GPT and ALP in tissue) and lipid contents in comparison to B(a)P-treated group.
Two experiments were conducted to determine the effects of $MnSO_4$ on controlling harmful microorganisms in vitro and in vivo. The in vitro experiment was conducted to examine the effects of manganese sulfate $(MnSO_4)$ on the reduction of Escherichia coli (E. coli) and Staphylococcus aureus (S. aureus) by growth stimulation of Pediococcus acidilactici (P. acidilactici; lactic acid bacteria). Manganese ion (0.003 %) was found to stimulate the growth of P. acidilactici in the In Vitro system. When E. coli and S. aureus were grown in a mixture with P. acidilactici, their numbers were reduced. This may be the result of a reduction of pH in the medium as a result of better growth of P. acidilactici due to stimulation by the Mn ion. The in vivo experiment was conducted to determine the effects of $MnSO_4$ in diets on controlling harmful microorganisms in fecal samples of pigs. There were no significant differences for the microbial numbers (i.e., total microorganisms, E. coli, lactic acid bacteria and S. aureus) in feces of pigs fed $MnSO_4$ compared to feces of pigs fed the control diet through 7 days. However, on day 7 of experiment, the pH of feces in pigs fed $MnSO_4$ (0.1%) decreased faster than pigs fed the control diet.
Adequate root preparation in the treatment of periodontal disease often involves mechanical instrumentation to remove plaque, calculus perhaps contaminated cementum. Although meticulous scaling and root planing may remove some cementum, the use of aggressive root planing to remove cementum does not appear warranted. So ultrasonic device and rotary instrument appear to be replacing hand instrument. But it is not clear those instruments make smooth root surface as hand instrument. The roghness of the root surface were evaluate with SEM following instrumentation with Gracey curette, Perio Clean and piezo ultrasonic device(Setlec) with various tip. 20 extracted teeth were used in vitro experiment, and 9 teeth of a patient destined for extraction for periodontal reasons were utilized in vivo experiment. It was demonstrated that hand curette created the smoothest surface, while diamond tip tended to roughen the root surface. But the hand curette, Perio Clean, and piezo ultasonic device with scaler tip tend to remove cementum completely. Piezo ultrasonic device with curette-like tip made the desirable smooth surface with partial removal of cementum.
Objectives : The aim of this study is to research an anti-thrombus effect by Diospyros Kaki Calyx. Methods : The healthy human plasma were gained and used in vitro study such as factor X activity (FXa) inhibition, prothrombinase inhibition, prothrombin time (PT) and activated partial thromboplastin time. Fifteen SD rats were divided into three groups ; intact control group (orally administrated with distilled water 5ml/kg) and two experimental group treated with extract of diospyros kaki calyx (EKC). Experimental rats were orally 600 mg/kg concentration of EKC and 200 mg/kg concentration of EKC. After an hour from administration, we anesthetized rats and made arteriovenous (AV) shunt rat models to study weight of thrombus, took whole blood to study content of thromboxane B2 and blood clotting time. Results : In vitro, EKC significantly increased inhibitory activity of FXa, prothrombinase compared with intact control group ($^*P$ <0.05). PT and aPTT were increased in EKC treated (600 mg/kg) group compared with intact control group ($^*P$ <0.05). In vivo, blood clotting time of experiment group treated with EKC 600 mg/kg were significantly increased compare with that of intact control group (p<0.05) and content of thromboxane B2 was significantly decreased in group treated with EKC 600 mg/kg in serum. The weight of thrombus were significantly reduced in group treated with EKC 600 mg/kg compared with intact control group (p<0.05). But in vivo experiment study, those parameters of group treated with EKC 200 mg/kg were relatively decreased compared with those of intact control group without statistical significance. Conclusions : EKC has an antithrombic activity because of inhibition internal course such as FXa and prothrombin. And EKC inhibited a hole blood clotting in vivo experiment by low content of thromboxane B2.
This study evaluated the nutritional value of Italian ryegrass (IRG) as a forage source for Hanwoo. The nutritional value of IRG was assessed and compared to that of rice straw, oat hay, and timothy hay using two different methods: 1) in vitro ruminal fermentation 2) in vivo total tract digestibility. In vitro DM digestibility was lower in rice straw compared to the other three forage sources after both 24 and 48 h of incubation (p < 0.01). Among the four forage sources, IRG had a higher NH3-N concentration after both 24 and 48 h of incubation (p < 0.01). In the in vivo digestibility trials, four different substrates were used: 1) 80% concentrate with 20% rice straw, 2) 80% concentrate with 20% oat hay, 3) 80% concentrate with 20% IRG, and 4) 80% concentrate with 20% timothy hay. The dry matter, crude protein, non-fiber carbohydrate, and detergent fiber digestibility were the greatest in the C80-IRG20 among the four forage groups. In summary, IRG had a similar level of energy efficiency compared to oat hay and timothy hay. Furthermore, the result of the chemical composition analysis showing a higher ammonia concentration in the in vitro fermentation experiment and the high protein digestibility in the in vivo experiment indicate that IRG is a good source of protein compared to oat hay and timothy hay.
The protective effect of omija methanol extract on benzo(a)pyrene induce liver injury was studied in rats in vitro and in vivo. In vitro experiment, primary cultured hepatocytes(5${\times}$105cells/$m\ell$) were cultured for 20∼24 hours after adding omija methanol extract(5.1$\mu\textrm{g}$/$m\ell$) and B(a)P(50$\mu\textrm{m}$) in culture medium. In vivo experiment, omija methanol extract(0.1g/kg/day, per os) was administered for 7days and B(a)P(0.1mg/kg body weight, intraperitoneally) was given to the rats after the last administration of extract. Omija methanol extract significantly recovered serum enzyme activities(AST, ALT and LDH) and lipid contents(total cholesterol, triglyceride and HDL-cholesterol) changed by benzo(a)pyrene (B(a)P) to normal levels in vivo. In vitro experiment, as a result of 3-(4, 5-dimethlythiazol-2-yl)-2, 5-diphenyl tetrazolium bromide(MTT) assay, omija methanol extract showed a little hepatotoxicity compared with group I (normal) but significantly recovered enzyme activities(AST, ALT and LDH) changed by B(a)P in comparison to group IIadministered B(a)P only. It was suggested that omija methanol extract has a protective effect on liver injury induced by B(a)P.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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