Objectives: As the use of herbal medicinal products (HMPs) increases worldwide, systematic verification of the safety of HMPs is required. The induction of cardiotoxicity is one of the major factors in post-approval withdrawal of medicinal products, and drug-induced cardiotoxicity assessment is emerging as an important step in drug development. In the present study, we evaluated human ether-à-go-go-related gene (hERG) potassium channel-related cardiotoxicity to predict the risk of cardiac arrhythmia in thirteen herbal medicines known to have cardiac toxicity. Methods: We measured the inhibition rate of hERG potassium channel activity of 13 medicinal herbal extracts in hERG-expressing HEK 293 cells using an automated patch-clamping system. Quinidine was used as a positive control for inhibition of hERG activity. Results: Extracts of Evodiae Fructus, Strychni Semen, and Corydalis Tuber potently inhibited the activity of hERG, and IC50 values were 3.158, 19.87, and 41.26 ㎍/mL, respectively. Cnidi Fructus, Ephedra Herba, Lithospermi Radix, Polygoni Multiflori Radix, Visci Ramulus et Folium, Asiasari Radix et Rhizoma, and Scolopendra weakly inhibited hERG activity, and the IC50 value for each herbal medicine was more than 400 ㎍/mL. Aconiti Kusnezoffii Tuber and two types of Aconiti Lateralis Radix Preparata (Po and Yeom) had weak inhibitory activity against hERG, and the IC50 values were more than 700 ㎍/mL. The IC50 value of quinidine against hERG was 1.021 𝜇M. Conclusion: Evodiae Fructus, Strychni Semen, and Corydalis Tuber acted as potent inhibitors against hERG. These herbal medicines may cause cardiac arrhythmia through QT prolongation, so care should be taken when taking them.
Fracture toughness JIC and KIC tests were performed on A516 Gr70 carbon steel plate at the temperature ranging from -$160^{\circ}C$ to $600^{\circ}C$, and test results were analyzed according to ASTM E 813 and ASTM E 399. Unloading compliance J-integral tests were performed on 1TCT specimens. The relation between the $J_{IC}$ value and the test temperature was obtained. It was concluded that the temperature ranging from $-15^{\circ}C$ to $600^{\circ}C$ is the upper shelf region of ductile-brittle transition temperature, and in this temperature range, fracture toughness $J_{IC}$ values decreased with increasing temperature. The ductile brittle transition temperature of the material may be around $-30^{\circ}C$. In the region near $-30^{\circ}C$, the tendency of $J_{IC}$ to decrease with decreasing temperature was significant.
The elastic-plastic fracture thoughness J sub(IC) of Nuclear Reactor Vessel Steel(SA 508-3) which has high toughness was discussed at temperatures RT, $-20^{\circ}C$, $200^{\circ}C$ and 1/2/CT specimen was used for this study. Especially the two methods recommended in ASTM and JSME were compared. It was difficult to find J sub(IC) by ASTM R-curve method with the specimen used for this research, while JSME R-curve method yielded good result. The stretched zone width menthod gave slightly larger J sub(IC) values than those by the R-curve method for SA 508-3 steel.
After preparation of acetone, ethanol, methanol, and water extracts (10 g/300 mL) of dried persimmon (Diospyros kaki cv. Fuyu) flower-buds, total phenolic contents (TPC), 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) radical scavenging activity (RSA), 2,2-azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid) (ABTS) RSA, reducing power (RP), and tyrosinase inhibitory activity of the extracts were evaluated. The methanol extracts produced the highest TPC (113.39 mg gallic acid equivalents/g), DPPH RSA ($IC_{50}=40.25\;{\mu}g/mL$), ABTS RSA ($IC_{50}=58.17\;{\mu}g/mL$) and RP ($IC_{50}=69.43\;{\mu}g/mL$) activities while the water extracts generated the lowest values. The ethanol extract showed the highest tyrosinase inhibitor activity (88.90%) at a concentration of 1 mg/mL. These results indicated that persimmon flower-buds may be a useful source of natural antioxidants.
본 연구에서는 균열길이 감소현상의 처리법에 대하여 고찰하고자 하며, 내용 을 요약하면 다음과 같다. (1) 오프세트(offset)법의 배경 및 오프세트법에 의한 균열길이 감소현상의 처리 방법 을 제안하였다. (2) 실제의 균열길이의 측정과 $J_{IC}$실험해석을 통하여, 수정식과 오프세트법의 타 당성을 검토하였다.
During our research program to find DNA strand-scission agents from higher plants, the MeOH extracts of the stems of Mucuna birdwoodiana Tutcher. (Leguminosae) exhibited the most potent activity with an $IC_{50}$ value of $4.9\;{\mu}g/ml$. Thus, detailed laboratory investigation was performed, and led to the isolation of known compounds, $({\pm})$-catechin (1) and (-)-epicatechin(2) as active principles. Compounds 1 and 2 showed significant activity of DNA strand-scission with $IC_{50}$ values of 10.8 and $7.5\;{\mu}g/ml$, respectively (positive control, bleomycin: $IC_{50}\;3.3\;{\mu}g/ml$.
Synthesis of a new series of pyrimidinyl-imidazo[2,1-b]thiazole derivatives is described. Their antiproliferative activity against A375 human melanoma cell line was tested and the effect of substituents on the pyrimidinyl ring side chain was investigated. The biological results indicated that most of the newly synthesized compounds showed moderate activity against A375, compared with Sorafenib. Among all of these derivatives, the cyclic sulfamide derivatives IIIa, IIIb, and IIIe showed the most potent antiproliferative activity against A375 human melanoma cell line. The IC50 values of compounds IIIa,b were in nanomolar scale. In addition, compound IIIe ($IC_{50}=1.9\;{\mu}M$) also demonstrated more potent antiproliferative activity compared with Sorafenib ($IC_{50}=5.6\;{\mu}M$).
This study investigates the change of the temperature and mechanical properties of the braking disk for the railway vehicle. The average temperature is measured about $100^{\circ}C$ and the maximum temperature is measured over $200^{\circ}C$ by non-contact sensor from Seoul to Chunan. In the $20^{\circ}C-300^{\circ}C$, the $0.2\%$ offset yield strengths of the disk (GC25-30 material) are a little down to the reference value, but the linear relation of tensile test result is not find from the linear change of temperature. However, $J_{IC}$ values have the inverse proportion to the temperature, and the $J_{IC}$ value at $200^{\circ}C$ decrease $30.55\%$ from the $J_{IC}$. value of the room temperature. This result means that the crack length on the braking disk is rapidly increase at $200^{\circ}C$
The antioxidative activity of various enzymatic extracts from leaves of Perilla frutescens var. japonica was evaluated by measuring 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH), hydroxyl, and alkyl radical scavenging activity using an electron spin resonance (ESR) spectrometer. For this study, the leaves were enzymatically hydrolyzed by 8 carbohydrases (Dextrozyme, AMG, Promozyme, Maltogenase, Termamyl, Viscozyme, Celluclast, and BAN) and 9 proteases [Flavourzyme, Neutrase, Protamex, Alcalase, PP-trypsin (trypsin from porcine pancreas), papain, pepsin, $\alpha$-chymotrypsin, and BP-trypsin (trypsin from bovine pancreas)]. The DPPH radical scavenging activities of Promozyme and Alcalase extracts were the highest, and the $IC_{50}$ values were 77.25 and $109.66\;{\mu}g/mL$, respectively. All enzymatic extracts of the leaves scavenged hydroxyl radical, and the $IC_{50}$ values of Celluclast and pepsin extracts which were the highest activity were 243.34 and $241.86\;{\mu}g/mL$, respectively. The BAN and $\alpha$-chymotrypsin extracts showed the highest scavenging activities, and the $IC_{50}$ values were 21.13 and $33.23\;{\mu}g/mL$, respectively. The pepsin extracts from the leaves showed protective effect on $H_2O_2$-induced DNA damage. In addition, the pepsin extracts decreased cell death in PC-12 cells against $H_2O_2$-induced oxidative damage. The findings of the present study suggest that enzymatic extracts of the leaves possess antioxidative activity.
Phytochemical study on the EtOAc fraction from the MeOH extract of the leaves of Cedrela sinensis led to the isolation of five known phenolic compounds (1-5), whose structures were identified as (+)-catechin (1), $kaempferol-3-0-{\alpha}- L-rhamnopyranoside$ (2), quercetin (3), $quercetin-3-O-{\alpha}-L-rhamnopyranoside$ (4), and $quercetin-3-O-{\beta}-D-glucopyranoside$ (5), respectively, by comparing their spectral $(uv,\;JR,\;IH\;and\;^{13}C-NMR,\;and\;ESI-MS)$ and physicochemical data with those reported in the literature. Among the isolated compounds (1-5), compounds 1 and 3-5 exhibited significant DPPH radical scavenging effects with $IC{_50}$ values ranging from $21.3{\pm}1.4\;to\;38.1{\pm}3.2 {\mu}M$ as well as superoxide anion radical scavenging effects with $IC{_50}$ values ranging from $9.4{\pm}0.7\;to\;21.2{\pm}3.6 {\mu}M$. Furthermore, compounds 1 and 3-5 also exhibited considerable inhibitory effects on LDL peroxidation induced by either $CU^{2+}$ or AAPH with $IC{_50}$ values ranging from $1.4{\pm}0.4\;to\;11.9{\pm}1.4\;{\mu}M$. These results indicated that flavonoids are the major constituents of C. sinensis and considered to be antioxidant principles of this plant.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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