Reddy, Lakshmi C. Narayana;Reddy, Rama Subba P.;Rao, Krishna K.S.V.;Subha, M.C.S.;Rao, Chowdoji K.
Journal of the Korean Chemical Society
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v.57
no.4
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pp.439-446
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2013
Chitosan (CS) and hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) blend microspheres were prepared by water-in-oil emulsion technique and were loaded with an anti-cancer drug 5-fluorouracil (5-FU). CS-HPMC microspheres were characterized by Fourier transform infrared spectroscopy to confirm the cross-linking reaction. Scanning electron microscopy (SEM) was also used to assess the surface morphology of particles prepared. The quantity of release of 5-FU from the microspheres have been studied in terms of blend composition and amount of cross-linking agent. Differential scanning calorimetry and X-ray diffraction techniques indicated a uniform distribution of 5-FU particles in microspheres, whereas SEM suggested the spherical structure of the microspheres with slight rough surface. The in vitro drug release indicated that the particle size and release kinetics depend upon blend composition, amount of cross-linking agent used and amount of 5-FU present in the microspheres.
To develop oral controlled release dosage forms, ionic interactions between polymers and drugs were evaluated. Hydroxypropylmethyl cellulose and carboxymethylene were used as model nonionic and ionic polymers, respectively. 5-fluorouracil, propranolol-HCl and sodium salicylate were selected as model nonionic, cationic and anionic, respectively. Polymer-drug mixtures were compressed into tablets and drug release kinetics from these tablets were determined. Drug release from the tablets made of the nonionic polymer was not affected by the charge of drugs, rather, was regulated by the solubility of drugs in different pH releasing media. However, drug release kinetics were significantly affected when drug-polymer ionic interactions exist. Enhanced drug release was observed from anionic drug-anionic polymer tablets due to ionic repulsion, whereas drug release was retarded in cationic drug-anionic polymer tablets owing to ionic attractive force. Therefore, the results suggested that the polymer-drug interactions are important factors in designing controlled release dosage forms.
Planetary ball mill was used to decrease and control the particle size of excipients. The effects of the weight of sample and the revolution number of mill, and grinding time on the particle size of the ground sample were analyzed by response surface methodology. The optimum conditions for the milling of microcrystalline cellulose were 38.82 g of the weight of sample and 259 rpm of the revolution number of mill, and 45 minutes of grinding time. The predicted value of the particle size at the these conditions was $19.02{\mu}m$, of which the experimental value at the similar conditions was $18.68{\mu}m$. The tensile strength of tablets of single-component powders, such as microcrystalline cellulose, hydroxypropylmethyl cellulose and starch, binary mixtures and ground binary mixtures of these powder were measured at various relative densities. It was found that the logarithm of the tensile strength of the tablets was proportional to the relative density. A simple model, based upon Ryshkewitch-Duckworth equation that was originally proposed for porous materials, has been developed in order to predict the relationship between the tensile strength and relative density of ground binary tablets based on the properties of the constituent single-component powders. The validity of the model has been verified with experimental results for ground binary mixtures. It has demonstrated that this model can well predict the tensile strength of ground binary mixtures based upon the properties of single-component powders, such as true density, and the compositions. When the tensile strength of the mixture of microcrystalline cellulose hydroxypropylmethyl cellulose (90:10) and the ground mixture of them were compared, the tensile strength of the ground mixture decreased widely from 45.3 to 5.6% compared to the mixture in case the relative density of tablets was in the range of $0.7{\sim}0.9$. When the tensile strength of the mixture of microcrystalline cellulose starch (80:20) and the ground mixture of them were compared, the tensile strength of the ground mixture decreased widely from 31.0 to 11.6% compared to the mixture in case the relative density of tablets was in the range of $0.7{\sim}0.9$.
Immature and mature plums(Prunus salicina L.) were coated with calcium-added methylcellulose(CaMC) and hydroxypropylmethyl-cellulose-15(CaHPMC-15). Physicochemical, nutritional and sensory characteristics were compared during the 8-day storage period at $30^{\circ}C$. Irrespective of maturity, pH of plums increased and the titratable acidity decreased during storage. Free sugars such as glucose, fructose, sucrose and sorbitol were eventually decreased during storage, but Ca-added cellulose coatings influenced on the prevention of free sugars from decreasing especially in mature plums. Vitamin C contents in immature and mature plums became decreased during storage, but the coatings took effective on its retention. Changes of malic acid, the major organic acid in plums were appeared the same tendency as vitamin C during storage. Results of sensory evaluation showed the development of red color in peel and the softening of plum tissue, and also showed that the overall eating quality and appearance generally decreased during storage. However, the coated plums either CaMC or CaHPMC-15 exhibited the better sensory characteristics. As though the significant difference in postharvest storage quality were not found between the two coatings, CaMC and CaHPMC-15 coatings significantly contributed to the improvement of overall storage quality, especially the retention of vitamin C and organic acids only on the mature plums.
To develop a novel metformin HCl-loaded GR type tablet, various tablets were compressed with poly acrylic acid (PAA) and hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) using a wet granulation, and their physical properties such as swelling rate, hardness and dissolution were then investigated. Among the formulae tested in this study, the tablet prepared with PAA 971 and 974 as disintegrants showed fastest dissolution rate and swelling rate. Furthermore, the tablets prepared with PAA and HPMC improved the swelling rate, hardness and dissolution compared to those prepared with only HPMC. Our results suggested that the tablets prepared with PAA 971, 974 and HPMC might be a potential candidate for gastric retention type tablets.
Proceedings of the Safety Management and Science Conference
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2011.11a
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pp.315-324
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2011
The purpose of this study is to improve for the inhibition of the generating the PCH(Propylene Chlorohydrins) in HPMC(Hydroxypropylmethyl Cellulose) manufacturing process. HPMC is made of cellulose which is natural high polymer. And HPMC is applicable to several industrial areas. Especially it can be used in food industrial as an effective additive. PCH is the by-product which is generated in chemical reaction in HPMC manufacturing process. So it is essential to eliminate PCH for the improvement of product quality. Therefore we have studied to minimize the amount of PCH. It is expected that the application of HPMC could be enlarged as the result of this study.
Buccal absorption test of omeprazole in human was performed to determine the permeability of the drug molecule through oral mucous membrane. Oral mucosal adhesive tablets of omeprazole were prepared by compressing the omeprazole with a mixture of sodium alginate and hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) as bioadhesive polymers, magnesium oxide (MgO) as a stabilizer and sodium carboxymethyl cellulose (Na CMC) or cros-carmellose sodium (Ac-Di-Sol) as disintegrants. The bioadhesive force, stability in saliva and release characteristics of the tablets were evaluated. Omeprazole was absorbed about 23% in 15 min through human buccal mucous membrane. Furthermore, omeprazole was stable in saliva for more than 8 hrs when MgO was added to the tablet as the amount of 2.5 fold of omeprazole. The release rate of omeprazole was increased with increasing the amount of sodium alginate in the tablet. From these results, it is suggested that tablets composed of [omeprazole/HPMC/sodium alginate/MgO/Ac-Di-Sol and/or Na CMC (20/6/24/50/10) (mg/tablet)] are potential candidate for buccal drug delivery system.
Evaporation characteristics of single butanol gel fuel were investigated in different mass ratios of gellant and ambient temperatures. Gel fuel was made by adding the pure water and hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) into the 1-butanol. Increase of viscosity was observed when the loading of HPMC increased. The evaporation process of gel droplet could be divided into three stages: droplet heating, micro-explosion and crust formation. Elevation of ambient temperature helped boost the evaporation in all experimental cases, but the effect was mitigated when the mass ratio of HPMC increased. Increase of HPMC weight ratio reduced the evaporation rate.
The effect of five commercial gums (carboxylmethylcellulose, CMC; guar gum, GG; hydroxypropylmethyl-cellulose, HPMC; locust bean gum, LBG; and xanthan gum) at a concentration of 0.25% on the rheological properties of rice flour (RF) dispersions was investigated in steady and dynamic shear. The steady shear rheological properties showed that RF gum mixture dispersions (5%, w/w) at $25^{\circ}C$ had high shear-thinning flow behavior (n=0.20-0.31) exhibiting a yield stress. Magnitudes of consistency index (K), apparent viscosity (${\eta}_{a,100}$), and Casson yield stress (${\sigma}_{oc}$) of RF-gum mixtures were much higher than those of RF dispersion with no added gum (control). Activation energy values (6.67-10.8 kJ/mole) of RF-gum mixtures within the temperature range of $25-70^{\circ}C$ were lower than that (11.9 kJ/mole) of the control. Dynamic rheological data of log (G', G") versus log frequency (${\omega}$) of RF-gum mixtures had positive slopes (0.15-0.37) with G' greater than G" over most of the frequency range (0.63-63 rad/sec), demonstrating a frequency dependency. Tan ${\delta}$ (G"/G') values of RF-gum mixtures, except for xanthan gum, were much higher than that of the control.
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1998.11a
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pp.137-137
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1998
Stability, efficacy, absorption and toxicity of a new nasal spray formulation including salmon calcitonin were studied in the laboratory animals. After the effects of many excipients on the stability of salmon calcitonin were evaluated using HPLC system, we selected taurine. Our experimental composition of salmon calcitonin contains taurine as a stabilizer and HPMC (hydroxypropylmethyl cellulose) as an adhesive polymer. After intranasal administration of salmon calcitonin formulations, Mia$\^$(R)/, Men$\^$(R)/ and experimental composition, 22 IU to rats, the reduction percentages of calcium concentration in plasma (ΔD%) were 16.3%, 12.9% and 20.8%, respectively. After intranasal administration of Mia$\^$(R)/, Men$\^$(R)/ and experimental composition to rats, C$\sub$MAX/ (205${\pm}$161, 244${\pm}$117, and 330${\pm}$202 pg/$m\ell$, respectively) and AUC (41585${\pm}$22070, 41191${\pm}$19125, and 63357${\pm}$43126 pg. min/$m\ell$, respectively) were calculated. The permeation coefficients 10$\^$-7/,cm/sec) of salmon calcitonin in Mia$\^$(R)/, Men$\^$(R)/ and experimental composition using Ussing chamber with rabbit nasal mucosa were 4.7${\pm}$1.5, 0.75${\pm}$0.4 and 5.3${\pm}$1.1, respectively. The experimental composition with taurine and HPMC was proved to be excellent because it improved the stability of salmon calcitonin and inhanced the absorption of salmon calcitonin and was not irritative to the nasal mucosa.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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