A series of new quinclorac family, herbicidal 3-phenyl-5-(3,7-dichloro-8-quinolinyl)-1,2,4-oxadiazole derivatives as substrate were synthesized and their growth inhibition activity $(pI_{50})$ against root and shoot of rice plant (Oryza sativa L.) and barnyard grass (Echinochloa crus-galli) were determined. And then comparative molecular field analysis (CoMFA) and molecular holographic quantitative structure- activity relationship (HQSAR) were compared in terms of their potential for predictiability. The statistical results were suggested that HQSAR based model had better predictability than CoMFA model. The selective factors to remove barnyard grass take electron withdrawing groups which can be created positive charge and steric bulky on the phenyl ring. Results revealed that the unknown 2,6-dichloro-substituent, U5 and 2,4,6-trichloro-substituent, U6(${\Delta}pI_{50}$=CoMFA: 1.18 & HQSAR: 1.82) were predicted as compound with higher activity and selectivity.
3-Chloro-2-[4-chloro-2-fluoro-5-(5-methyl-3-phenyl-4,5-dihydroisoxazol-5-ylmethoxy)-phenyl]-4,5,6,7-tetrahy dro-2H-indazole(EK-5439) demonstrated rice selectivity and herbicidal activity on annual weeds, such as Echinochloa oryzicola, Monochoria vaginalis, Lindernia pyxidaria, Rotala indica, Aneilema keisak, Cyperus difformis, and Ludwigia prostrata at doses of 16-63 g a.i./ha. However, the application window was limited from pre-emergence to 5 days after transplanting. The control efficacy of EK-5439 on barnyardgrass was 4 times higher than that of oxadiazon. EK-5439 was excellently safe to the 16 different transplanted rice cultivars treated 2 days after transplanting. These compounds have the mechanism of action on the chlorophyll biosynthesis like protoporphyrinogen IX oxidase inhibitors.
A series of transition metal complexes of 3,6-bis(6'-methyl-2'-pyridyl)pyridazine ($L^{1}$) and 3,6-bis(2'-pyridyl)pyridazine ($L^{2}$) as artificial nuclease, $1{\sim}8$ were synthesized. After determining of X-ray crystal structure, hydrolysis rate constants of phosphates, as DNA model compound and biological activities were confirmed. $L^{2}$-Zn(II) complex, 8 was shown the best hydrolysis rate constant. The $L^{2}$-Ni(II) complex, 5 and $L^{2}$-Co(II) complex, 6 showed the highest herbicidal activity against SCP (Scriptus Juncoids) with excellent tolerance to rice, ORY (Oryzae sativa L.). And the $L^{1}$-Co(II) complex, 2, $L^{1}$-Zn(II) complex, 4 and ligand ($L^{1}$ amp; $L^{2}$) displayed above 90% fungicidal activity against MAG (Magnaporthe grisea).
This paper provides the current status of weed science and prospects for the development of weed science based on the research trends presented at the 7th International Weed Science Conference in 2016. Approximately 520 researchers from 59 countries, including Korea, participated in the conference and presented 625 papers in nine research areas. Major research topics were herbicide resistance, weed ecology, weed management in agricultural and non-agricultural lands, herbicide spray technology, and non-chemical weed control. Studies on herbicide resistance presented more than 30% of all papers presented. Particularly, resistance to non-selective herbicides, such as glyphosate and glufosinate-ammonium, and non-target sites of resistance mechanisms were the main subjects of the herbicide resistance research area. Moreover, the conference focused on research concerning herbicide resistant weeds of staple crops of the world (corn, wheat, and rice). Arylex was introduced as a new compound which has a mode of herbicidal action similar to synthetic auxin. Three compounds being developed as HPPD inhibitors were studied for ways to reduce their toxicity and tested as mixed with safeners. Additionally, parasitic weeds, which are not native to Korea, are an expanding research subject in the world. Although 45 years have passed since the first report of herbicide resistance in 1970, herbicide resistance remains a serious problem in most intensive cropping systems of the world and will continue to be a major area of study in the future.
The study researched germination of the plants and growth of Fungus according to concentration of aqueous extracts in order to provide basic data for developing natural agricultural resources by using Persicaria longiseta. The seed germination of Amaranthus spinosus was inhibited at 25% P. longiseta extract, while Agrostis stolonifera ssp. palustris was not affected at all concentrations tested. Especially, the seed germination rate and fresh weight of Trifolium incarnatum at 20% P. blumei extract were higher than those of control plot. The early growth of most receptor plant seedlings was promoted at 25% and 50% of P. blumei extracts, but the radicle growth of all receptor plants was significantly inhibited at > 25% of P. longiseta extract. The response of receptor plants to P. longiseta extract was different according to the plant species and the plant parts. The growth of plant pathogenic fungus in PDA medium showed an increasing inhibition tendency with increasing concentrations of P. longiseta extract. Especially, P. longiseta extract showed the greatest antimicrobial activity against Phytophthora infestans, Phythium graminicola, and Pythium venterpoolii. The content of total phenolic compound in P. longiseta was higher in leaves (1082.3 mg/L) but lower in roots (228.6 mg/L) and stems (207.8 mg/L), which is an allelopathic chemical. As these results are summarized, P. longiseta have competitive advantage because they release phenolic compounds with allelopathic effect and affect on germination, growth and fungi growth on underground flora compared to native plants and they have eligibility for natural herbicide and germicide.
New technologies will have a large impact on the discovery of new herbicide site of action. Genomics, combinatorial chemistry, and bioinformatics help take advantage of serendipity through tile sequencing of huge numbers of genes or the synthesis of large numbers of chemical compounds. There are approximately $10^{30}\;to\;10^{50}$ possible molecules in molecular space of which only a fraction have been synthesized. Combining this potential with having access to 50,000 plant genes in the future elevates tile probability of discovering flew herbicidal site of actions. If 0.1, 1.0 or 10% of total genes in a typical plant are valid for herbicide target, a plant with 50,000 genes would provide about 50, 500, and 5,000 targets, respectively. However, only 11 herbicide targets have been identified and commercialized. The successful design of novel herbicides depends on careful consideration of a number of factors including target enzyme selections and validations, inhibitor designs, and the metabolic fates. Biochemical information can be used to identify enzymes which produce lethal phenotypes. The identification of a lethal target site is an important step to this approach. An examination of the characteristics of known targets provides of crucial insight as to the definition of a lethal target. Recently, antisense RNA suppression of an enzyme translation has been used to determine the genes required for toxicity and offers a strategy for identifying lethal target sites. After the identification of a lethal target, detailed knowledge such as the enzyme kinetics and the protein structure may be used to design potent inhibitors. Various types of inhibitors may be designed for a given enzyme. Strategies for the selection of new enzyme targets giving the desired physiological response upon partial inhibition include identification of chemical leads, lethal mutants and the use of antisense technology. Enzyme inhibitors having agrochemical utility can be categorized into six major groups: ground-state analogues, group specific reagents, affinity labels, suicide substrates, reaction intermediate analogues, and extraneous site inhibitors. In this review, examples of each category, and their advantages and disadvantages, will be discussed. The target identification and construction of a potent inhibitor, in itself, may not lead to develop an effective herbicide. The desired in vivo activity, uptake and translocation, and metabolism of the inhibitor should be studied in detail to assess the full potential of the target. Strategies for delivery of the compound to the target enzyme and avoidance of premature detoxification may include a proherbicidal approach, especially when inhibitors are highly charged or when selective detoxification or activation can be exploited. Utilization of differences in detoxification or activation between weeds and crops may lead to enhance selectivity. Without a full appreciation of each of these facets of herbicide design, the chances for success with the target or enzyme-driven approach are reduced.
Kim, Tae-Keun;Song, Jin-Young;Kang, Jeong-Hwan;Yang, Young-Hoan;Kim, Hyoun-Chol;Song, Chang-Khil
Korean Journal of Organic Agriculture
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v.24
no.1
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pp.73-85
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2016
This study was carried out to allelopathic effects of aqueous extracts on Coronopus didymus in order to investigate the competitive dominant in plant ecosystem and possibility application in natural herbicide. Number of species and species diversity for close to patch of C. didymus was decreased gradually site #1 (7, 1.76), site #2 (5, 1.34) and site #3 (5, 1.25). It was generally decreased the relative germination ratio (r=-0.731, p<0.01), the mean germination time, the relative elongation ratio (r=-571, p<0.01, r=-0.730, p<0.01), the relative fresh weight (r=-0.743, p<0.01), development of root hairs of receptor plants by concentration of the aqueous extracts from C. didymu. But they were different from the growing regions, the kind of receptor plants and the treatment of the aqueous extracts. Especially, it was differently effected among growing regions that inhibited more radicle than shoot by the aqueous extracts concentration of C. didymus. Total phenolic compound in the aqueous extracts of C. didymus analyzed about $23.0{\pm}1.1mg/g$. Total phenolic compounds of soil in survey area was increased gradually site #1 ($0.072{\pm}0.002mg/g$), site #2 ($0.082{\pm}0.003mg/g$) and site #3 ($0.092{\pm}0.004 mg/g$). We think that the aqueous extracts of C. didymu showed allelopathic effects on other plants. Therefore, C. didymu hold the competitive dominant of plant ecosystem in Jeju Island and possibility application of natural herbicide.
KSC-13906 [Erythro N-{(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yl)aminocarbonyl} -2-(2-fluoro-1-hydroxy-n-propyl) benzenesulfonamide, US Patent 5,461,025] was investigated how can control phytotoxicity fluctuation and what a good method apply to new rice herbicide. The growth inhibition was observed when the rice plants was transplanted at a shallow depth(0 - 1cm) and leaching was low(0 - 1cm/ day) from the paddy soil. KSC-13906 appeared to move readily down into the paddy soil with water by 3cm depth in the soil column(${\phi}$ 10cm) filled with loamy sand soil under 3cm/day of leaching condition. Artificial control releasing pattern, designed as treated with KSC-13906 of 9 or 18g ai/ha either at a once or daily treated dividing volume of 1/20, 1/25 and 1/30 of the total volume, increased the safety of KSC-13906 to direct seeded and transplanted rice. The safety of KSC-13906 was also enhanced when KSC-13906 was mixed with dymron. For example, the mixture of KSC-13906 and dymron effectively reduced injury of direct seeded rice plants at 18 and 500g ai/ha, respectively, treated 7 days after transplanting. However, combination of KSC-13906 and several herbicides didn't show any synergistic effetct on herbicidal activity and safening effect on rice. However, the combination of KSC-13906+dymron (9~12+250~500g ai/ha) or KSC-13906+mefenacet+dymron(9+250+250g ai/ha) controlled almost all weeds in paddy field without causing any injury to rice and thus the combination would successfully be used as an oneshot herbicide in rice culture.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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