Quercetin-3-O-${\beta}$-D glucofuranoside, mp 243-$6^{\circ}$, was isolate dfrom leaves of Polygonum sachalinense Fr. Schm and characterized on the basis of its spectral data. This is the second report of its occurrence in nature.
영지버섯 Ganoderma lucidum과 잔나비걸상버섯 Ganoderna applanatum의 원형질체 융합균주 5개에 대하여 항암실험을 실시하여 그 중에서 다른 것에 비해 항암력이 높은 융합균주 F-2를 선발하였다. 그 항암성분을 조사하기 위하여 융합체의 균사를 액내 배양하고 열수추출물로부터 얻은 단백 다당체를 DEAE cellulose ion exchange column chromatography와 Sepharose CL-4B gel filtration을 이용하여 5가지 분획(Fr. I-V)으로 분리, 정제하여 모균주들과의 차이점을 비교, 분석하였다. 모균주와 분리한 각 성분들을 20mg/kg/day 용량으로 마우스의 복강에 투여하였을 때 sarcoma 180 고형암에 대하여 균주보다 융합체 성분(Fr. ll)의 종양억제율이 최고 1.5배로 증가되었다. 그리고 마우스의 면역에 영향을 미치는 항암성분을 연구한 결과, 대조군에 비해 활성화된 대식세포에서 분비되는 superoxide anion의 양을 1.2배, 비장세포중의 용혈반 형성 세포수를 4.3배로 증가시켰다. 화학분석에 의하면 이 성분은 glucose, galactose, mannose, fucose와 xylose로 구성된 다당류가 85.2%이며 15종의 아미노산으로 구성된 단백질이 0.39%이었고, hexosamine이 0.39%로 구성되었으며 분자량은 $5.6{\times}10^4$ dalton이었다.
구름버섯 자실체에서 분리된 항응고성 다당류의 혈액응고 저해기작을 검토하였다. 항응고성 다당(CV-40-Va-1)은 vWF의 활성을 감소시킴으로써 혈소판응집을 억제시키는 것으로 나타났으며, 혈액응고인자중 thrombin뿐만이 아니라 내인성경로의 factor VII, IX, XI, XII의 활성 또한 억제 하였다. 그러나 CV-40-Va-1의 항응고 활성은 thromin에 직접 작용하는 것이 아니라 antithrombin III 의존적 활성을 보였다. Sulfation에 의하여 CV-40-Va-1의 항응고활성의 증가와 다당의 desulfation시 상반된 결과에서 CV-40-Va-1의 황산기가 항응고활성의 중요한 인자임을 알 수 있었다. CV-40-Va-1을 TFA로 부분가수분해하여 얻은 획분들(Fr.I, Fr.II)에서는 항응고 활성이 감소하였으나 분자량 1,000정도로 추정되는 획분(Fr.II)은 오히려 혈소판응집을 강력하게 억제하였다.
Immunoglobulins (IG) , T cell receptors (TR) and major histocompatibility complex (MHC) are major components of the immune system. Their experimentally determined three-dimensional (3D) structures are numerous and their retrieval and comparison is problematic. IMGT, the international ImMunoGeneTics information system$^{\circledR}$(http://imgt.cines.fr), has devised controlled vocabulary and annotation rules for the sequences and 3D structures of the IG TR and MHC. Annotated data from IMGT/3D sructure-DB, the IMGT 3D structure database, are used in this paper to compare 3D structure of the domains and receptor, and to characterize IG/antigen, peptide/MHC and TR/peptide/MHC interfaces. The analysis includes angle measures to assess receptor flexibility, structural superimposition and contact analysis. Up-to-date data and analysis results are available at the IMGT Web site, http://imgt.cines.fr.
The crude polysaccharides(C-CPF, C-CPM, C-CPB) derived from fruiting body, mycelia and mycelia free broth of cordyceps militaris were obtained by ethanol precipitation of hot water extracts. After a batch fermentation of C. militaris was carried out in a 5 L jar vessel, endo-polysaccharide and exo-polysaccharide were obtained. They were demonstrated as the hetero polysaccharides which were composed of glucsose, galactose and mannose by performed with HPAEC(high pH anion exchange chromatography) and conformation of random coil by its complex forming ability with congo red reagent. They were purified by ion exchange (DEAE-cellulose) and gel filtration chromatography. They were monitered by phenol-sulfuric acid method and Bradford method. The NO induction activities of crude polysaccharides and purified polysaccharides derived from mycelia free broth were enhanced rather than LPS(lipo polysaccharide) which was used as a general NO inducer. These effects presumably contibute to the antitumor activities. The homogenieties and molecular weights of polysaccharides were determined by using Sepharose CL-6B. The yield, molecular weights and NO induction activities of C-CPFN Fr.III, C-CPMN Fr.III, C-CPBN Fr.II were 0.387, 0.408 and 0.153, 127 K 210 K and 36 K, 40.79%, 88.72%, and 104.17%, respectively.
Twentyfive plant crude drugs with traditional reputation were selected for the antithrombotic screening. MeOH (80%) extract of each plant was given (500 mg/Kg, p.o.) to mice 1 hr prior to the thrombotic challenge (1.8 mg collagen plus 180 ug epinephrine/Kg, i.v.). Seven extracts (1, 2, 8, 10, 18, 22 and 23) showed either comparable or better recovery than aspirin (50 mg/Kg, p.o.) from paralysis caused by the pulmonary thrombosis. 1, 2, 8, 10, 18, 22 and 23 were fractionated to $CH_2Cl_2$ soluble (fr I) and $H_2O$ soluble (fr II) fractions and each fraction (100 mg/Kg, p.o.) was also tested. Mice treated with fr I of 2 (Angelica koreana), 10 (Corydalis spp.) or 23 (Schizonepeta tenuifolia) showed higher recovery and lower mortality rates than aspirin (50 mg/Kg, p.o.) treated mice.
홍삼사포닌분획의 항불안작용의 양상을 검색하고자 사포닌분획을 사용하여 실험 동물에서 항불안작용을 검색하고 이들의 작용을 benzodiazepine의 대표적 약물인 diazepam의 효과와 비교하여 보았다. 실험동물에서 항불안효과의 검정을 위하여 생쥐에게 각각 상이 한 단일성분 함량을 지닌 여러분획들을 투여 후 elevated plus maze법을 사용하여 항불안효과를 비교, 관찰하였다. 실험결과 홍삼 ginsenoside Rg1, Rf 및 Re 등의 함량이 보다 높은 TSI 분획에서 항불안 효과를 관찰하였다. 중추신경계에 작용하여 진정효과를 나타내는 약물 중 특히 항불안제의 작용에 관여하는 신경전달물질 수용체로 현재까지 가장 주목을 받고 있는 것은 GABA A-benzodiazepine 수용체-chloride통로 복합체에 있는 benzodiazepine 수용체이다. 본 실험결과 관찰한 홍삼 사포닌의 항불안작용의 기전 규명을 위한 접근방법으로 홍삼 사포닌의 benzodiazepine 수용체에 대한 수용체 결합력을 관찰하고자, 흰쥐의 대뇌 피질을 검체로 하여 benzodiazepine 수용체에 대한 [$^3H$] Ro15-1788 결합 실험을 실시하였다. 홍삼 사포닌 분획들은 benzodiazpine 수용체에 결합하는 반응성을 보였으며, ginsenoside Rb, Re 및 Rd등의 함량이 높은 TSIV 분획이 가장 높은 결합력을 나타내었는데, 이 분획에서는 항불안 작용을 관찰할 수 없었다. 이상의 결과에서 볼 때 홍삼사포닌은 항불안작용을 나타내었으며, 이 항불안작용과 benzodiazepine 수용체에 대한 결합력과의 연관성은 관찰되지 않았다.
In order to design a 24 hr sustained release preparation of sulindac for oral administration, fast release pellet (FR), slow release pellet (SR) and two combined formulation (1 : 1 and 1 : 2) were prepared. The pharmacokinetic effect of such preparations has been evaluated using rabbits as a suitable in vivo model, and tested in man. Dose determination was carried out using curve fitting according to RSTPJP II program. In bioavailability test using rabbit, AUCs of sulindac in a few designed formulations were similar to each other. $C_{max}$- of RF and SR were 1.8 times and 1.2 times higher, respectively, compared to that of combined formulation (FR:SR=1:1). While plasma concentration of FR and SR decreased rapidly, that of combined formulation (FR:SR 1:1) lasted at the level close to $C_{max}$ for 24 hrs. Plasma concentration of sulfide form from the combined pellet(FR:SR=1:1) lasted for 24 hrs, and its AUC value was 1.4-fold, 2.7-fold. and 1.2-fold greater than FR pellet, SR pellet and combined pellet (FR:SR 1 : 2). Thus, the combined pellet of 1:1 ratio was found to be the most effective for oral sustained release formulation. Bioavailability test in human showed that AUC of sulfide from TSRP (1 : 1) was approximately 1.5 times greater than total AUC of Immbaron$^{\circledR}$ administered twice in a day. While $T_{max}$ of sulfide from lmmbaron$^{\circledR}$ was 4.33 +/- 1.37 hr (lst administration) and 3.33 ${pm}$ 0.82 hr (2nd administration), respectively, that of sulfide from TSRP increased to 7.17 ${pm}$ 2.86 hr. Plasma concentration of sulfide from TSRP was sustained at more, than 1.0 ${\mu}g{\cdot}$hr/ml until 24 hrs after one dose administration. In addition, TSRP may decrease local adverse reaction in the stomach, since plasma concentration of sulfide from the combined pellet was low within 2hrs in the stomach. In conclusion, it is suggested that TSRP formulation may be effective for oral 24 hr sustained release formulation of sulindac dosing 300 ~ 350mg once a day.
초석잠과 인삼 분말을 80% 에탄올로 추출하여 총페놀 함량(total phenol content, TPC)과 항산화 활성도를 조사한 결과 초석잠이 인삼보다 3.12배 많은 TPC를 함유하고, DPPH 라디칼 소거능은 16.83배, FRAP는 3.39배, TEAC는 3.18배 높게 나타났다. 초석잠과 인삼 추출물의 $H_2O$(Fr. I), 30% 에탄올(II), 50% 에탄올(III), 70% 에탄올(IV), 100% 에탄올(V) 분획물의 TPC와 항산화 활성도는 각 분획물에서 초석잠이 인삼보다 2.2~6.1배 많은 TPC를 함유하며 유의적으로 높은 DPPH 라디칼 소거능, FRAP value, TEAC value를 나타내었다. 또한, 초석잠 추출물의 TPC는 Fr. III>II> I> IV> V의 순으로, 인삼 추출물은 Fr. I~III> IV~V순의 경향을 나타내어 초석잠 추출물의 분획물은 극성이 높을수록 항산화능을 가진 페놀물질을 비교적 많이 함유하고, 인삼의 페놀물질은 초석잠보다 극성이 낮을 것으로 생각한다. 초석잠과 인삼 분말 5%와 10%를 첨가하여 쿠키를 제조한 후 퍼짐성, 경도, 색도 및 관능적인 특성을 대조군(밀가루 박력분)과 비교하여 평가한 결과, 초석잠과 인삼 분말 첨가시 쿠키의 퍼짐성은 증가하였으며, 경도는 초석잠 쿠키에서는 증가하고 인삼 쿠키에서는 감소하는 경향을 나타내었으며, 첨가량이 5%에서 10%로 증가할 경우 퍼짐성과 경도는 증가함을 보였다. 첨가군 쿠키는 낮은 명도와 강한 적색을 보였으며, 그중 초석잠 10% 첨가 쿠키는 유의적으로 가장 어둡고 진한 적색를 띠었으며 이는 육안으로도 확인할 수 있었다. 관능검사 결과 초석잠 쿠키는 색상면에서 기호도는 낮았지만 향은 대조군과는 유사하고 인삼 쿠키보다는 높은 기호도 점수를 받았으며, 맛과 전체적인 기호도에서 대조군과 인삼 쿠키보다 유의적으로 높은 평가를 받았다. 따라서 초석잠은 인삼보다 항산화력이 우수하고, 인삼 특유의 진한 향과 쓴맛과는 달리 구수한 맛과 향을 지니고 있어 베이커리 제품을 비롯한 가공식품의 제조 시 맛과 향이 우수한 건강 기능성 식품의 개발이 가능할 것으로 기대되며, 가공식품에서의 초석잠 이용도를 높이기 위해서는 분말형태뿐만 아니라 농축액을 비롯한 다양한 형태로 제조하여 가공식품 개발에 적용하고 조리에 응용하는 연구가 필요할 것으로 생각한다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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