Coenzyme $Q_{10}$과 6가지 coenzyme Qn 유토체들을 합성하였다. Coenzyme Qn유도체들을 murine melanoma(B16/F1)에 대한 멜라닌 생성 저해시험, collagenase 및 elastase 활성 저해시험을 실시하였다. 그 결과, 합성된 coenzyme Qn유도체들의 농도에 따른 멜라닌 생성억제, collagenase와 elastase의 활성 저해시험 모두에서 우수한 활성을 보여주었다. Coenzyme Qn화합물들 중 coenzyme $Q_1$과 coenzyme $Q_2$는 멜라닌 생성억제와 elastase 활성저해활성이 다른 coenzyme Qn유도체들보다 우수하게 나타났다. 하지만 collagenase 활성저해시험에서는 coenzyme Qn 화합물들이 80-85%의 collagenase 활성저해력을 나타내었다. 또한 coenzyme Qn들의 생리활성을 비교하면, collagenase 저해활성시험을 제외한 다른 효소활성에서는 isoprene unit의 n수가 적을수록 더 우수한 활성이 있음을 확인하였으며, collagenase의 경우 coenzyme Qn 화합물의 생리활성이 모두 유사함으로 isoprene unit의 n수보다 coenzyme Qn화합물의 benzoquinone에 의한 효과로 생각된다. 이와 같은 결과로, coenzyme $Q_1$과 coenzyme $Q_2$는 앞으로 새로운 기능성 화장품으로 사용될 수 있을 것으로 사료된다.
Objective : Paeoniae radix alba(PRA) can enrich the blood and regulate menstruation, astringe yin and arrest sweating, calm the liver and arrest pain. This study was designed to investigate effects of PRA on skin whitening and elasticity using melanoma cells. Methods : In this experiment, effect of PRA on cell viability, inhibition of melanin synthesis and inhibitory effect on tyrosinase and elastase. Results : 1. More than $1,000\;{\mu}g/ml$ of PRA treated group showed lowered proliferation rates significantly compared to non-treated control group. 2. All of treated groups were lower levels of melanin synthesis respectively. 3. PRA did not show inhibitory effect on tyrosinase activities in vitro. But, PRA suppressed tyrosinase activities in B16F10 cells significantly. 4. PRA suppressed elastse type 1 activities in dose-dependent manner in vitro. But, PRA slightly suppressed elastase type 4 activities in vitro, and PRA also slightly suppressed elastase activities in vivo. Conclusion : These results suggest that PRA can inhibit melanin synthesis through ihhibitory action on tyrosinase activity and inhibt elastase activity, and also suggest that these results can be used for the study on maintaining skin whitening or elasticity.
This study evaluates the tyrosinase, elastase inhibitory and antioxidant activities of isolated Lactobacillus rhamnosus fermented extracts of Phragmites communis Trinius. After culture for 4 days at $30^{\circ}C$ using 1% P. communis extract, the cell mass of L. rhamnosus reached $1.4{\times}10^{10}CFU/mL$. The number of cells on P. communis extract and MRS medium was similar. This results indicated that P. communis extract can be used as an economical medium for industrial lactic acid bacteria production. The fermented P. communis extract exhibited 4 fold higher tyrosinase inhibitory effect than non fermented P. communis extract. The non fermented P. communis extract has no inhibitory effect on elastase. However the fermented P. communis extract show high inhibitory effect on elastase ($IC_{50}$; $249{\mu}g/mL$). These results indicated that the fermented P. communis extract can potentially be used for developing new cosmetic or health food ingredients.
Elastic fibers are found in the skin, lungs, arteries, veins and other structures. Elastases destroy the elastic fibers and cause the emphysema and pulmonary hypertension. Oxidative stress is needed for these pathologic changes. Accordingly, present study was designed to investigate the effect of Albizziae Cortex extracts (ACE) on elastase activity and anti-oxidative effects of ACE. The in vitro inhibitory effects on elastase and di(phenyl)-(2,4,6-trinitrophenyl)iminoazanium (DPPH) and nitric oxide (NO) free radical scavenging activities of ACE were measured. The elastase activity was significantly inhibited by ACE. DPPH and NO free radicals were significantly scavenged as well. ACE showed the elastase-inhibiting effects and anti-oxidative activities in vitro. These results suggest that ACE may have potential roles in the treatment of pulmonary emphysema and pulmonary hypertension.
연구는 전통발효공정에 따라 오미자를 발효시켜 제조한 오미자 발효액의 여러 가지 생리활성에 대하여 조사하였다. 우선, 오미자 발효액의 일반성분, 무기질 및 비타민 분석을 시행한 결과에서 발효전의 오미자보다 탄수화물과 비타민 C 함량이 높게 나타났다. 또한, 주요 맛 성분인 유리당 함량을 측정한 결과, 오미자 발효액에서 glucose와 fructose 함량이 발효 전의 오미자 보다 높게 나타났다. 이에 반해, 발효 전 오미자에서 검출되는 sucrose가 오미자 발효액에서는 나타나지 않았다. 오미자 발효액의 항산화 효과를 분석하기 위해 DPPH radical 소거능을 측정한 결과, 4배 희석한 오미자 발효액 (25%)에서 79.7%의 DPPH radical 소거능을 나타내었는데, 0.01%의 BHA와 유사한 항산화력이 측정되었다. 또한 오미자 발효액의 94.7%의 C의 경우 농노 0.1%일 때 98.1%로 보고되어 있어 오미자 발효원액(100%)과 유사한 항산화능을 나타내고 있다. 이것으로 볼 때 오미자 발효액의 항산화 활성이 아주 높은 것으로 항산화력에 관한 높은 이용가치를 의미한다. 또한, 오미자 발효액의 항균활성을 관찰한 결과 오미자 발효원액 (100%)에서 E. coli에 대한 항균효과가 나타났다. Tyrosinase의 저해효과는 사료의 농도가 증가함에 따라 유의적으로 증가하는 경향을 나타내었는데 50% 농도의 오미자 발효액에서 82%의 높은 tyrosinase 억제효과를 나타내었다. 오미자 발효액의 피부 주름 예방효과를 측정하기 위하여 elastasc 저해효과 실험을 실시한 결과 전반적으로 농도가 높아짐에 따려 비례적으로 저해활성이 증가하였다. 이상의 결과는 오미자 발효액의 우수한 생리활성을 증명하고 있고, 항산화능, 항균력, 피부미용 효과가 높은 것으로 나타나 기능성 음료의 소재로서 그 활용도가 높을 것으로 판단된다.
Saposhmikoviae Radix can treat various skin disease by anti-pruitus and anti-inflammatory effects. This study was designed to investigate effects of Saposhmikoviae Radix Extracts(SRE) on skin elasticity and whitening using B16F10 cell lines. In this experiment, We observed effect of SRE on cell viability, inhibition of melanin synthesis and inhibitory effect on tyrosinase and elastase. In results, SRE treated group showed lowered proliferation rates significantly compared to non-treated group. More than SRE $125{\mu}g/m{\ell}$ of treated groups were lower levels of melanin synthesis respectively. SRE did not show inhibitory effect on tyrosinase activities in vitro and in B16F10 cells. Finally, SRE suppressed elastse type I and IV activities in dose-dependent manner in vitro. And SRE also slightly suppressed elastase activities in B16F10 cells. In conclusion, these results suggest that SRE can inhibit melanin synthesis and inhibt elastase activity. So, We suggest that SRE can be maintained skin elasticity or whitening.
Objective : Recently, the demands for the effective and safe depigmentating and anti-aging agents of the skin have increased due to the medical, pharmaceutical and cosmetic reasons. The aim of this study is to search new materials from the traditional herbal medicines which inhibit the aging process of skin in vitro. Methods : herbal medicines(80% ethanol or water extracts) were screened for their inhibitory activities against elastase. Results : Rheum undulatum (final concentrstion 1 mg/ml) appeared over 30% of inhibition of elastase activity. so we are investigated anti wrinkle effects of Rheum undulatum look through MMP-1 inhibition activity. also Extracts of Rheum undulatum showed higher anti tyrosinase activity than arbutin (final concentration 1 mg/ml). Conclusion : These results suggest that herbal medicines could be strong potential sources of inhibition of anti-aging and whitening effects for the skin.
Objectives : Elastic fibers are found in the skin, lungs, arteries, veins and other structures. The defects of elastic matrix aggravate hypertension which is associated with alteration in the great arteries, arteries, and arterioles. The elastase inhibitors were undergoing in clinical studies about emphysema and pulmonary hypertension. This study was designed to investigate the effect of Astragali Radix extracts (AR) on elastase activity and anti-oxidative effects. Methods : The elastase inhibitory activity and DPPH (1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl) and NO free radical scavenging activities of AR were measured. Results : The elastase activity was significantly inhibited by AR. The significant DPPH and NO free radical scavenging activities were observed in AR as well. Conclusion : AR showed the anti-elastase effects and anti-oxidative activities in vitro. These results suggest that AR may be a possible drug for the treatment of pulmonary emphysema and pulmonary hypertension.
Human neutrophil elastase (HNElastase, EC 3.4.21.37), a causative factor of inflammatory diseases, was purified by Ultrogel AcA54 gel filtration and CM-Sephadex ion exchange chromatography. HNElastase was inhibited by phenylbutazone in a concentration dependent manner up to 0.4 mM, but as the concentration increased, the inhibitory effect gradually diminished. Binding of phenylbutazone to the human neutrophil elastase caused strong Raman shifts at 200, 440, and 1194 $cm^{-1}$. The peak at 1194 $cm^{-1}$ might be evidence of the presence $of\;-N=N-{\Phi}$ radical. The core area of the elastase, according to the visual molecular model of human neutrophil elastase, was structurally stable. A deeply situated active center was at the core area surrounded by hydrophobic amino acids. Directly neighboring the active site was one positively charged atom and two atoms carrying a negative charge, which enabled the enzyme and the drug to form a strong interaction. Phenylbutazone may form a binding, similar to a key & lock system to the atoms carrying opposite charges near the active site of the enzyme molecule. Furthermore, the hydrophobicity of the surrounding amino acid near the active site seemed to enhance the binding strength of phenylbutazone. Binding of phenylbutazone near the active site may cause masking of the active site, preventing the substrate from approaching the active site and inhibiting elastase activity.
Objectives : To investigate the effects of Ohbaesangami (OBSGM) on mucosa and skin diseases, anti-microbial and anti-inflammatory tests were performed using several in vitro test models. Results : In anti-microbial test, OBSGM showed the slight inhibitory effect against Propionibacterium acnes (P. acnes) and Staphylococcus aureus (S. aureus). In anti-oxidant test, OBSGM showed the potent radical scavenging activity. In anti-inflammatory test, OBSGM weakly inhibited the lipopolysaccharide (LPS)-induced nitric oxide(NO) release from the RAW 264.7 macrophage cells. OBSGM also inhibited the LPS-induced $interleukin-1{\beta}(IL-1{\beta})$ and cyclooxygenase-2 (COX-2) expressions. The inhibitory effects of OBSGM on macrophage activation was via the inhibition of $NF-{\kappa}B$, evidenced by transient transfection assay. Furthermore, OBSGM markedly inhibited the activation of Jun-N-terminal kinase (JNK) and p38 MAP kinase in RAW 264.7 cells. In skin wrinkle formation assay, OBSGM strongly inhibited collagnease and elastase, whose activities are tightly related with the wrinkle formation. In addition, OBSGM inhibited the activities of MMP-1, MMP-2 on the mRNA levels in RAW 264.7 cells. However, OBSGM did not show an inhibitory potential on tyrosinase activity and melanin synthesis, indicating that it could not be applicable for skin whitening. Conclusion : These results suggest that the anti-inflammatory effect of OBSGM may be due to its inhibitory potentials on the macrophage activation. And, the anti-wrinkle effects of OBSGM may be due to its inhibitory potential on the collagnease and elastase activities. Therefore, OBSGM could be applicable for the treatment of mucosa and skin diseases.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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