This study was conducted to investigate glutathione S-transferase(GST) activity, tyrosinase inhibitory effect and elastase inhibitory effect in persimmon calyx(calyx of Diospyros kaki Thunberg) for screening of functional materials from natural products. As a result, EtOAc extract of persimmon calyx turned out to be having tyrosinase inhibitory effect and elastase inhibitory effect. The active constituents of tyrosinase and elastase inhibitory effect were isolated from EtOAc extract of persimmon calyx. Their structure of compounds were identified as ursolic acid and (-)-daucosterol by spectroscopic evidence, respectively.
Background: To date, the anti-wrinkle efficacy of phellodendri cortex has not been defined. In this study, we investigated the nitric oxide (NO) production and elastase inhibitory activities of 80% methanol extract of Phellodendri cortex and its ethyl acetate fraction. Methods and Results: We prepared 80% methanol extract, and its fractions from phellodendri cortex. The treatment of RAW 264.7 cell with $25{\mu}g/m{\ell}$ 80% methanol extract and ethyl acetate fraction resulted in no toxicity. We conducted assays of nitric oxide (NO) production and elastase inhibition. In the NO production assay, the ethyl acetate fraction showed an inhibitory effect approximately 17 times stronger than the 80% methanol extract. In elastase inhibitory assay, the ethyl acetate fraction also showed a stronger effect than the 80% methanol extract. In order to standardize the extract and fraction, we used TLC to separate the extract and observed the plate under UV light. We confirmed that the known pharmacological ingredients berberine, and palmatine in the 80% methanol extract and the ethyl acetate fraction. Conclusions: These results indicated that phellodendri cortex extract and its ethyl acetate fraction produced strong inhibitory effect on elastase and NO production.
Objectives : The purpose of this study is to investigate whitening effects and anti-wrinkle effects of a few 80% ethanol extracted herbal medicines. Methods : In the first study, a few 80% ethanol extracted herbal medicines were screened for their inhibitory activities against the tyrosinase. In the second study, a few 80% ethanol extracted herbal medicines were screened for their inhibitory activities against elastase. Results : 1. We showed 28%, 27% and 19% inhibitions of mushroom tyrosinase at 500 $\mu$g/ml concentration of ASR, AIF and ABR extracts and they were showed higher anti-tyrosinase activity than arbutin's. We also could observe that the decreased mushroom tyrosinase activities in RR, CML, LR, AGR and TH extracts. 2. RR, AF and ABR (final concentrstion 1 mg/ml) were appeared 60%, 98%, 83% of inhibitions of elastase activity, and they were showed higher anti-elastase activity than that of ursolic acid. We also could observe that the decreased elastase activities in AIF, AR, LR and CML extracts. Conclusions : These results suggest that ASR, AIF and ABR extracts contribute to the anti-melanin activities and represent potential sources of whitening agent, and RR, AF and ABR extracts contribute to the anti-elastase activities and represent potential sources of anti-wrinkle agent. These results suggest that some herbal medicines could be strong potential sources of inhibition about anti-aging and whitening effects for the skin.
Three kinds of serine protease inhibitors, members of the Bowman-Birk trypsin inhibitor, were purified from Dolichos lablab seeds and named Dolichos protease inhibitor 1, 2 and 3 (DI-1, DI-2 and DI-3), respectively. Each inhibitor showed a single band with gel mobility at around 15.9, 12.1 and 14.6 kDa on 20% SDS-PAGE under reducing conditions. To characterize inhibitory specificity, the inhibition constant (Ki) for these inhibitors was measured against several known serine proteases. All three Dolichos protease inhibitors (DI-1, DI-2 and DI-3) inhibited the activity of trypsin and plasmin, but had no effect on thrombin and kallikrein (either for human plasma kallikrein or for porcine pancreas kallikrein). DI-1 inhibited chymotrypsin most effectively (Ki = $3.6{\times}10^{-9}\;M$), while DI-2 displayed inhibitory activity for porcine pancreatic elastase (Ki = $6.2{\times}10^{-8}\;M$). Pre-treatment of the 33 mg/kg of DI-mixture (active fractions from $C_{18}$ open column chromatography that included DI-1, DI-2 and DI-3) inhibited the induction of pseudomonal elastase-induced septic hypotension and prevented an increase in bradykinin generation in pseudomonal elastase-treated guinea pig plasma. Also, the increase of kallikrein activity, by injection of pseudomonal elastase, was inhibited by the pretreatment of the DI-mixture in a guinea pig. Since the DI-mixture had no inhibitory effect on kallikrein activity when Z-Phe-Arg-MCA was used as a substrate in vitro, its inhibitory activity in the pseudomonal elastase-induced septic hypotension model might not be due to a direct inhibition of plasma kallikrein in the activation cascade of the Hageman factor and prekallikrein system. These results suggest that the Dolichos DI-mixture might be used as an inhibitor in pathogenic bacterial protease-induced septic shock.
The objective of this study is to evaluate the antioxidant components, elastase inhibition activities, and melanin synthesis rates of Korean traditional Actinidia (Actinidia arguta) fruits and leaves depending on the ethanol extraction concentrations. The total polyphenol content was the highest in the 50% ethanol extract of both fruits and leaves, with values of 634.1 mg GAE/100 g and 3,985.2 mg GAE/100 g, respectively. The total flavonoid content was the highest in the fruit 90% extract and leaf 50% extract at 191.9 mg/100 g and 2655.6 mg/100 g, respectively. The vitamin C content was the highest in the 50% extract of leaves at 2990.3 mg/100 g. Elastase inhibition was the highest at 56.9% in the leaf 50% extract at a concentration of 1,000 ㎍/mL. Melanin synthesis inhibition showed the highest melanin synthesis inhibitory effect among the extracts, as the leaf 50% extract showed an inhibitory rate of 65% or more. Therefore, the antioxidant components, elastase inhibition activities, and melanin synthesis inhibitory rate were better in leaves than in fruits. The leaf 50% extract was particularly the best among the extracts. Korean traditional Actinidia leaves can be considered as potential sources for new functional materials.
This study was carried to establish a simple isolation and purification method of ginsenoside $F_1$ from leaves of Panax ginseng and was to evaluate the inhibitory effect of purified ginsenoside $F_1$ on the activities of elastase and tyrosinase. The content of ginsenoside $F_1$ was 90-fold higher in leaves than in root of ginseng. Ginsenoside $F_1$ was isolated from EtOAc fraction between EtOAc and alkalized water of 80% EtOH extract after remove of hydrophobic components. The 50% inhibitory concentration ($IC_{50}$) of ginsenoside $F_1$ on elastase activity and tyrosinase activity was 1.07 mM and 1.81 mM, respectively. Especially, inhibitory effect of ginsenoside $F_1$ on tyrosinase activity was higher than that of arbutin ($IC_{50}$; 2.20 mM). These results indicate that ginsenoside $F_1$ have a potential for industrial cosmetic materials.
Kim, Ik-Soo;Kim, Mi-Jung;Lee, Bock-Soon;Na, Hun-U;Jeon, Jong-Taek;Lee, Hee-Bong
대한화장품학회:학술대회논문집
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대한화장품학회 2003년도 IFSCC Conference Proceeding Book I
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pp.820-829
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2003
One of the important function of skin is the protection from harmful environments. Many studies were carried out to keep the skin from wrinkling and pigmenting. Skin wrinkle and pigmentation could be caused' by the unusual disruption of connective tissue, the formation of free radicals and the radiation of ultraviolet. In this study, the extracts obtained from 23 different kinds of medicinal plants were examined whether they have inhibitory effect on tyrosinase and elastase as well as free radical scavenging effect. All the extracts examined were obtained by using 70% (v/v) ethanol at $60^{\circ}C$. It has been found that there were two medicinal plants which have positive effects matching with the purpose of this study. The extract of Ephedra sinica stapf shows an inhibitory effect on tyrosinase ($IC_{50}$ = 83.7~$\mu\textrm{g}$/ml), on elastase ($IC_{50}$ = $690{\mu}\textrm{g}$/ml), and also shows free radical scavenging effect ($IC_{50}$ = 29.6$\mu\textrm{g}$/ml). The extract of Betula platyphylla Var. shows an inhibitory effect on elastase ($IC_{50}$ = 498.1$\mu\textrm{g}$/ml), and free radical scavenging effect ($IC_{50}$ = 9$\mu\textrm{g}$/ ml). The aim of the study is to find the natural compounds which have function in skin-lightening, anti-wrinkling and anti-oxidation, with safe and active ingredients in cosmetic.
Inhibitory effects of 200 medicinal plants on elastase activity were screened. Among the 200 plants, six plant extracts exhibited more than 65% of inhibition on elastase activity by their total methanol extracts at 1, 000$\mu\textrm{g}$/$m\ell$ as a final concentration. For six active plants including Areca catechu, Cinnamonum cassia, Myristica frograns, Curcumma longa, Alponia katsumadai, and Dryopteris crassirrhizoma, the inhibitory effects of their comsituents were examined on the activity of human leukocyte elastase, hyaluronidase and lipid peroxidation. In lipid peroxidation assay using TBA method, three of the 6 plants including Curcumma longa, Areca Catechu and Alponia katsumadai exhibited more than 70% of inhibition at the concentration of 1, 000$\mu\textrm{g}$/$m\ell$, but only one plant, Areca Ctechu showed high inhibitory effect on hyaluronidase activity. The results suggest that medicinal plants showing several biological activities may be potent inhibitors of anti-aging process on skin and that might be useful for application in cosmetics.
선구 연구로부터 저자들은 쇠뜨기 추출물의 항산화 작용에 대한 결과를 이미 보고하였으며, 본 연구에서는 이들의 성분 분석과 elastase 저해활성에 관한 조사를 수행하였다. 쇠뜨기 추출물 중 ethylacetate 분획의 당 제거 반응 후 얻어진 aglycone 분획은 TLC 및 HPLC 실험에서 각각 4개의 띠와 피이크로 분리되었으며, 분리된 4가지 성분은 luteolin, quercetin, apigenin 및 kaempferol이었다. 그리고, 그들의 성분비는 각각 19.12%, 12.87%, 15.81%, 52.20%로 kaempferol의 함량이 가장 큰 것으로 나타났다. 쇠뜨기 추출물의 ethylacetate 분획의 TLC 크로마토그램은 7개의 띠로 분리되었고, HPLC 크로마토그램은 8개의 피이크를 보여주었다. TLC와 HPLC의 띠와 피이크를 확인한 결과, HPLC의 8개의 피이크는 용리순서로 kaempferol-3,7-O-diglucoside(조성비, 15.74%), luteolin-5-O-glucoside(galuteolin, 11.91), apigenin-5-O-glucoside(12.91), kaempferol-3-O-glucoside(astragalin, 27.94), quercetin-glycoside (10.81, 구조 미확인), kaempferol-glycoside(12.33, 구조 미확인), luteolin(3.72) 및 apigenin(4.62)으로 확인되었다. Aglycone 분획은 elastase 저해활성($IC_{50}$)이 9.8 ${\mu}g/mL$로 매우 큰 활성을 나타내었다. 이에 비해 ethylacete 분획(플라보노이드 배당체)은 elastase 저해 활성이 거의 없었다. 이상의 결과들은 이미 보고된 쇠뜨기 추출물의 항산화 작용과 더불어 쇠뜨기 성분에 대한 분석과 ethylacetate 분획의 당 제거 실험 후 얻어진 aglycone 분획의 큰 elastase 저해활성으로부터 주름개선 기능성 화장품원료로서 응용 가능성이 있음을 시사한다.
Inhibitory effects of the new material obtained from Areca catechu seed (CC-516) according to a special process, and its applicability to the skin as a cosmetic raw material in terms of its efficacy were presented. Areca catechu extract out of 150 medicinal plants, exhibited high inhibitory effect on the porcine pancreatic elastase ($IC_{50}$ : $40.8{\mu}$g/ml). It also had an inhibitory effect on the human leukocyte elastase ($IC_{50}$ : 48.1$\mu$g/ml), hyaluronidase ($IC_{50}$ : $416{\mu}$g/ml), antioxidative activity ($IC_{50}$ : $45.4\mu$g/ml) and free radical scavenging activity ($SC_{50}$ : $10.2{\mu}$g/ml). The cream contained 3% of CC-516 improved skin hydration above 16.5%. Especially, the skin elasticity increases more than 35% and skin wrinkles decreased more than 23%. The CC-516 was designed to be utilized in cosmetology. The cream containing 3% of this product has not only protecting effect on the skin mechanical properties provided by the collagen and the elastin in the derm but also restructuring effect of scarring or aging tissue.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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