Objectives: This study was conducted in order to investigate the specific correlation between physicochemical properties and bioactivity in ecdysteroids found in living organisms. Methods: The examined steroidal compounds were classified into three groups according to their relevance to ecdysone activity. Each compound molecule was completely drawn to automatically calculate its physicochemical parameters and docked against 20-hydroxyecdysone to calculate the total distance. Electronic charge distribution was also observed for each molecule. All procedures were conducted using a computational chemistry program. Results: Ecdysone agonists showed different ranges of parameter values, such as log P, hydrophilic-lipophilic balance (HLB), solubility parameter (SP), hydrophilic surface (HPS), hydrogen bond (HB) and Kappa 2, when compared with antagonists and steroids without ecdysone activity. They also showed a similar electronic charge distribution that is significantly different from the electron charge distribution of antagonists and steroids without ecdysone activity. The total distance values of agonists, estimated by docking them with 20-hydroxyecdysone, were relatively small but showed no correlation with binding affinity with receptor ligand. Conclusions: These results suggest that physicochemical properties such as steric and electronic effects, hydrophobicity and hydrogen bonding may operate in combination to determine the binding activity of ecdysteroids to the receptor protein.
버즘나무방패벌레(Corythucha ciliata)에 대한 비스테로이드성 탈피호르몬 작용제인 tebufenozide가 배자 발육과 후배자발육에 미치는 영향을 조사하였다. Tebufenozide가 알에 대해서 살란효과를 보였으며($LC_{50}=4.0$ ppm), 약충의 영기별 감수성은 차이가 없었다($LC_{50}=2.3{\sim}6.0$ ppm). Tebufenozide를 종령 약충에 처리했을 때 우화율, 수명 및 생식력은 농도가 높을수록(10 ppm) 감소하였다. 우화후 시일 경과에 따른 약제 처리효과에서 농도가 높을수록 산란전기는 지연되었고 성충수명, 산란수 및 부화율은 반대로 감소하는 경향을 보였다. 또한 난소발육도 억제되었다.
For the investigation of bioactive natural products with hypoglycemic effect, we have evaluated various extracts of Pulsatillae Radix(Ranunculaceae), which has been used in traditional medicine for hematochezia due to intense evil heat, malaria, chills and fever, epistaxis and internal hemorrhoids. The ethylacetate extract of the radix of this plant was found to show a significant hypoglycemic effect on alloxan diabetogenic mice. Using bioactivity-guided chromatographic purification of the ethylacetate extract, hypoglycemic constituent: 2${\beta}$, 3${\beta}$, 14${\alpha}$, 20, 22R, 25-hexahydroxy-cholest-7-en-6-one was isolated and structurally identified by physico-chemical properties and spectroscopic evidences.
The effects of the non-steroidal ecdysteroid agonist tebufenozide on larvae of C. faviplumus and C. riparius were tested in the laboratory. In the most treatments it reached a statistically significant difference from the control condition. As the concentration of tebufenozide was increased, a relatively larger proportion of the observed mortality was associated with the metamorphosis and molting process. Also, the larval mortality of the first larvae was higher than the fourth-instar larvae in C. riparius. In terms of development, the effects of tebufenozide were delayed growth stage in relatively lower concentration such as 10 $\mu\textrm{g}$/L treatments. Based on the mortality, the susceptibility followed the first-instar C. riparius > the fourth-instar C. flaviplumus > the fourth-instal C. riparius. The morphological effects showed that the first and second segments of body of exposed larvae with tebufenozide expanded slowly and not made a complete cephalothorax of pupae during long times or days. And the head capsule slipped down and forward, revealing a fragile and non-pigmented, unsclerotized new head capsule. There was obvious significant difference in the male/female ratio in contaminated fourth larvae of C. riparius. Also, due to the different emergence periods of male/female in low insecticide concentrations, mating chances or opportunities of insects should be decreased. Accordingly, ecological strategies for keeping of sustainable populations should be disrupted.
International Journal of Industrial Entomology and Biomaterials
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제1권2호
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pp.111-114
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2000
The female pupae of the silkworms Bombyx mori, were injected with recombinant Autographa californica nuclear polyhedrosis virus (AcNPV) expressing green fluorescent protein (GFP) by percutaneous inoculation. When the 4 day-old female pupae were injected with 1x10$^{7}$ or 2${\times}$10$^{7}$ plaque forming units (pfu) of the recombinant AcNPV, oviposited number and egg weight were significantly decreased. Furthermore, the shape of the eggs was obviously divides into normal and abnormal shapes. The percentage of the eggs with an abnormal shape was 7.8% and 57.1% at 1${\times}$10$^{7}$ and 2${\times}$10$^{7}$ pfu inoculation, respectively. PCR analysis of the genomic DNA extracted from the eggs revealed that gfp and AcNPV ecdysteroid UDP-glucosyltransferase genes were amplified from both types of eggs with normal and abnormal shapes. The results demonstrate that AcNPV DNA, and gfp gene cloned into the AcNPV genome, injected in pupal stage were transmitted to eggs and remained stable through at least next generation.
We evaluated the effects of dietary supplementation of phytosterol on the growth, feed utilization, immunity, digestibility, wound healing ability and disease resistance of olive flounder Paralichthys olivaceus. We conducted two consecutive feeding trials at different growth stages of the fish: EXP-1 (68.9 g) and EXP-2 (16.5 g). The experimental diets were supplemented with graded levels of phytosterol (1% ecdysteroid extracted from Achyranthis radix) at 0, 0.025, 0.05, 0.1, 0.2 and 0.4% (designated as Con, PHY0.025, PHY0.05, PHY0.1, PHY0.2 and PHY0.4, respectively). Dietary phytosterol did not significantly affect growth and cholesterol concentration. Feed utilization was higher in fish fed phytosterol-supplemented diets than in fish fed the control diet. Dietary phytosterol increased innate immunity and digestibility of protein and dry matter. Wound healing ability was also increased by the phytosterol supplementation. The survival against Edwardsiella tarda challenge was higher in fish fed low-phytosterol diets than in fish fed the control diet. The optimum dietary level of phytosterol seems to be approximately 0.05%. The results in this study indicate that the phytosterol could be used as a functional supplement in diets to improve feed utilization, immunity, digestibility and wound healing ability of olive flounder.
유약호르몬은 변태를 억제하고 성충의 생식작용을 중개하는 곤충호르몬이다. 이 호르몬은 또한 탈피호르몬과 길항적으로 면역반응에도 관여하여 혈구세포 활동을 억제시킨다. 본 실험은 배추좀나방(Plutella xylostella)의 세포성 면역반응에 대한 피리프록시펜 제형의 효과와 이를 Bacillus thuringiensis(Bt)와 혼합하였을 때의 살충력 제고 효과에 대해 분석하였다. 피리프록시펜 제형은 낮은 농도에서도 혈구세포의 활착능력을 현저히 억제하였다. 피리프록시펜 제형을 배추좀나방 대상으로 실내실험에서 Bt와 혼합하여 섭식처리 한 결과 살충력이 유의성이 있게 증가하였다. 이러한 실내실험 결과 토대로 피리프록시펜 제형과 Bt 혼합제를 배추좀나방이 서식하고 있는 배추포장에 약제처리 했을 때 Bt 단독처리 보다 살충효과를 높이고 살충시간이 효과적으로 줄어드는 것을 보여주었다.
곤충의 난황형성에는 각종호르몬들이 먹이 등과 함께 매우 중요하게 작용하고 있으며, 이러한 호르몬들 중에서는 신경분비호르몬, 유약호르몬 및 엑디스테로이드 등이 주작용을 한다. 본 총설에서는 곤충호르몬을 포함한 곤충성장조절제가 곤충의 난황형성에 작용하여 어떤 영향을 주는지에 대하여 살펴보고 종합적 해충관리 인자로서 이용 가능성을 조사하였다. 곤충의 난황형성은 일반적으로 뇌에서 분비하는 신경분비호르몬의 작용과 난소에서 분비되는 엑디스테로이드 및 알라타체에서 분비되는 유약호르몬이 지방체를 자극하여 난황소전구물질을 합성하게 하며, 혈림프로 분비된 난황소 전구물질은 난모세포로 흡수되어 난발육이 이루어진다. 곤충호르몬을 포함한 곤충성장조절제는 이러한 난황형성과정 중에 각종 호르몬분비 기관(알라타체와 난소 등) 및 여러 가지 생리기관(지방체, 중장상피 그리고 침샘 등)에 작용하여 용해, 파괴 및 세포독성을 나타내 정상적인 생식작용을 하지 못하도록 한다. 따라서 곤충의 종류에 따라서는 포유동물에 독성이 낮은 곤충호르몬을 포함한 곤충성장조절제를 종합적 해충관리의 일환으로 사용함으로서 효과적인 해충방제가 가능할 것으로 보인다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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