• 약학회지
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• 제36권1호
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• pp.1-6
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• 1992

Irradiation of phenolbetaine in a stream of nitrogen produced 8,14-cycioberbine[1]. Compound[1] was treated with 10% HCl solution to give the 8-hydroxycycloberbine[2] in 67.7% yield. Subsequently addition of ethylchloroformate to the compound[2] gave rise to the 8-hydroxy-7-ethylcarboxy-9, 10-dimethoxy-2, 3-methylenelioxy-13-oxo-norochotensane[3] in 78% yield. Treatment of the compound[3] with bis-(2-chloroethyl)amine then lead to the 7-bis(2-chloroethyl)carbamyl-norochoteneare[4]. On the other hand the compound[5], which is the 8-methoxynorochotensane, was derived when compound[1] was treated with methanol in a few drops of BF. Treatment of the compound[6], and the compound[7], 7-bis(2-chloroethyl)-carbanyl-8-methoxy-norocheyensane, was then synthesized by reaction of the compound[6] with bis(2-chloroethyl) amine. In the other synthetic pathway when compound[5] was treated with $POCl_3$ in dried benzene, 13-chloro-6-ene-norochetensane[8] with 42% yield was formed. Finally the 13-bis-(2-chloroethyl) amino-8-methoxy-norochotensane[9] was produced when we treated the compound[8] with bis-(2-chloroethyl) amine. In another pathway, reaction between phenolbetaine which is the precursor of the compound[1] and benzoylchloride in dried chloroform gave us the 5,6,7 trihydro-2, 3-methylene-dioxy-9-chloromethyl-10, 11-dimethoxyphenylisoquinoline-8-benzoate[10] in 73% yield. The results of biological activities for these compounds are also presented in Table I and II.

• 한국환경농학회지
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• 제13권1호
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• pp.60-65
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• 1994

벼에 있어서 bensulfuron-methyl의 흡수 이행에 미치는 무기영양성분 및 혼합제초제의 영향을 수경 액상에서 $^{14}C$-제초제(除草劑)로 조사하였다. 뿌리에 의한 $^{14}C-bensulfuron-methyl$의 흡수(吸收)는 처리농도(處理濃度)의 증가에 따라 감소되었지만, 농도 증가가 줄기로의 이행(移行)에는 영향을 미치지 않았다. $^{14}C-bensulfuron-methyl$의 총흡수양(總吸收量)은 흡수(吸收) 12시간 및 48시간 사이에 차이를 보이지 않았던 반면에, 줄기로의 이행(移行)은 흡수시간(吸收時間)이 길수록 증가되었다. $^{14}C-bensulfuron-methyl$의 흡수(吸收) 이행(移行)은 혼합제초제(混合除草劑) butachlor에 의하여 영향을 받지 않지만, quinclorac이 고농도(高濃度)로 혼합될 때 $^{14}C-bensulfuron-methyl$의 흡수 이행이 감소되었다. 무기성분의 결핍(缺乏) 및 과량공급(過量供給)은 $^{14}C-bensulfuron-methyl$의 흡수를 저해(沮害)하였다. $^{14}C-bensulfuron-methyl$의 흡수 이행은 질소(窒素)의 결핍 및 황(黃)이 과량 공급될 때 가장 심하게 감소되고 지연되었다.

• 농약과학회지
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• 제3권1호
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• pp.1-12
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• 1999

유망한 신규 합성 제초제 후보화합물 KSC-13906의 제초 활성과 특성을 온실 시험과 야외 폿트 및 포장 시험을 통하여 조사한 결과, KSC의 살초 스펙트럼은 넓어 사마귀풀과 밭뚝외풀을 제외한 7초종(피, 올챙이고랭이, 물달개비, 너도방동사니, 올미, 올방개, 가래, 벗풀)에 대하여 $2.5{\sim}5$ g ai/ha의 처리량에서도 90% 이상 방제하였다. 또한 기존의 sulfonylurea계 제초제들과는 달리 특이적으로 3엽기까지의 피에 대한 방제효과가 우수하였다. 벼에 대한 약해시험 결과 직파벼 3엽기 이후, 벼 이앙 10일 이후 처리하는 것이 바람직하였다. 야외 폿트 시험결과 $3{\sim}5$ g ai/ha로 5 DAT에 처리하였을 때 발생초종을 완전히 방제하였으며, 포장시험에서는 3 g ai/ha의 KSC-13906을 이앙 후 5, 10, 15일에 처리하여도 잡초방제효과는 모두 90% 이상으로 우수하였다. 특히 피에 대한 방제효과는 100%로 나타났으며, 대조약제 PYR의 21 g ai/ha와 유사한 잡초방제효과를 나타내었다. 다년생 잡초중에서 올방개에 대한 살초효과는 처리시기에 관계없이 탁월하였다. KSC-13906을 직파벼에 사용하고자 할 경우에는 제제형태를 변화시키거나 약해경감제를 사용하여 직파벼에 대한 안전성을 제고시키지 않으면 안될 것으로 판단되었다. 신규 시험화합물 KSC-13906의 직파벼에 대한 약해를 제거시킬 수 있다면 처리 폭이 넓은 강력한 신규 논제초제로 개발될 수 있을 것으로 생각된다.

• 한국잡초학회지
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• 제16권4호
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• pp.317-326
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• 1996

Sulfonylurea계 제초제 pyrazoslulfuron-ethyl과 imidazolinone계 제초제 imazaquin을 대상으로 약해발생양상, dymron에 의한 약해경감효과, butachlor와의 상호작용성, ALS에 대한 혼합작용 등을 조사한 결과는 다음과 같다. 1. 제초제에 의한 벼(동진)의 생장저해증상은 pyrazosulfuron-ehtyl 처리구에서 시간이 경과되면서 회복되었지만 imazaquin 처리구에서는 회복되지 않았다. 2. 높은 농도의 pyrazosulfuron-ehtyl에 의한 벼의 약해는 dymron 혼합처리에 의하여 크게 감소되었지만, IMA에 대해서는 약해경감효과가 나타나지 않았다. 3. 혼합처리에 의한 강피의 생장억제효과는 동시 또는 체계처리 모두 동일한 경향으로 pyrazosulfuron-ehtyl과 butachlor은 길항적이었지만 imazaquin과 butachlor은 상가적이었다. 4. Pyrazosulfuron-ehtyl과 imazaquin의 ALS 효소활성 50% 저해농도는 각각 $4{\times}10^{-7}$M, $2.8{\times}10^{-6})$M 이었고 혼합처리할 경우 butachlor은 두 제초제의 ALS 저해작용에 영향을 주지 않았다. 이상의 결과를 보면 pyrazosulfuron-ethyl과 imazaquin이 공통적으로 ALS를 저해하지만 살초기작은 서로 다른 것으로 생각되었다.

• 한국잡초학회지
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• 제14권1호
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• pp.8-15
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• 1994

1. NA의 bensulfuron 및 imazaquino에 대한 약해경감효과(藥害輕減效果)는 옥수수에 대해서 약해경감효과지수(藥害輕減效果指數)가 각각 10.2, 5.0이였으나, 콩에 대해서는 두 약제(藥劑) 모두 약해경감효과지수(藥害輕減效果指數)가 1.3 정도(程度)로서 미약(微弱)한 효과(效果)를 보여 주었다. 2. 옥수수와 콩에 있어서 NA 처리시(處理時) 내생(內生) GST가 각가(各各) 1.8배(倍), 1.3배(倍) 증가(增加) 되었으나, 증가(增加)된 GST가 관여(關與)하는 GSH-CDNB conjugation 반응(反應)에 대한 bensulfuron 및 imazaquin의 억제활성(柳制活性)은 나타나지 않았다. 3. NA 처리시(處理時) 옥수수에서만 ALS가 증가(增加)되었고, 유출(抽出)된 ALS에 대한 bensulfuron 및 imazaquin의 억제활성(抑制活性)은 낮은 농도(濃度)에서는 차이(差異)를 보였으나, 높은 농도(濃度)에서는 NA처리(處理) 유무에 관계(關係)없이 동일(同一)한, 경향(傾向)이었다. 콩에서는 ALS의 증가(增加)도 없었고, 두 약제(藥劑)의 억제활성(抑制活性)도 NA 처리(處理)에 관계(關係)없이 동일(同一)하였다. 4. NA 처리시(處理時) 옥수수에서는 ACCase가 3.2배(倍) 증가(曾加)되었으나, 콩에서는 거의 증가(增加)가 없었고, 효소작용(酵素作用)에 대한 두 제초제(除草劑)의 영향(影響)은 아주 미약(微弱)하였다.

• Applied Biological Chemistry
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• 제39권4호
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• pp.297-303
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• 1996

Aryl backbone의 ortho-위치에 (1,1-ethylenedioxy-2-fluoro)ethyl group이 치환된 일련의 제초성 (4,6-이치환-pyrimidin-2-yl)aminocarbonyl-2-(1,1-ethylenedioxy-2-fluoro)ethylbenzenesulfonamides, 1과 N-(4,6-이치환-triazin-2-yl)aminocarbonyl-2-(1,1-ethylenedioxy-2-fluoro)ethylbenzenesulfonamides, 2 유도체들을 합성하고 벼(Oryza sativa L.)를 위시하여 논 잡초인 피(Echinochloa crus-galli)와 올챙이 고랭이(Scirpus juncoides) 및 물달개비(Monochoria vaginalis pre니.)를 대상으로 측정된 제초활성$(pI_{50})$과 헤테로 고리 및 헤테로 고리상 4,6-이치환기의 변화에 따른 구조활성 관계(SAR)를 검토하였다. 그 결과 특히, 피에 대한 제초활성 조건으로 헤테로 고리는 소수성(log P<0)이, 그리고 4,6-이치환기는 분자굴절$((M_R)_{opt.}=14.58cm^3/mol)$상수가 가장 큰 영향을 미치는 요인이었다. 이들 두 상수(log P 및 MR)의 적정값(optimum value)을 만족하는 4,6-이치환기(X 및 Y)로는 dimethoxy group(1a 및 2c)이었으며 pyrimidine-치환체(1a)는 triazine-치환체(2c)보다 피에 대하여 선택적으로 양호한 제초활성$({\Delta}obs.pI_{50}=1.12)$을 나타내었다. 그리고 벼와 피에 대한 sulfonyl urea계 화합물의 선택성은 ortho-치환된 aryl backbone보다 4,6-이치환된 헤테로 고리의 구조에 의존적이었다.

• 공업화학
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• 제19권2호
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• pp.145-150
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• 2008

온실가스로 인해 발생한 지구 온난화 현상은 최근 몇 년 동안 심각한 환경문제를 야기했다. 온실가스 중 가장 큰 비중을 차지하는 것은 이산화탄소이다. 이산화탄소의 처리 방법 중 하나인 미세조류의 광합성을 통한 이산화탄소 고정화는 화력발전소로부터 화석연료의 사용을 통해 나오는 이산화탄소 감소를 도와준다. 이러한 미세조류는 빠른 성장력을 지니고 있고, 다양한 환경에서 성장이 가능하다는 장점이 있다. 따라서 미세조류의 이용에 있어 고농도의 이산화탄소, 낮은 pH, 산성 가스 등에 강한 내성을 지닌 미세조류에 대한 연구와 미세조류의 대량배양을 통해 효율성을 높일 수 있는 생물반응기의 연구가 선행되어야 한다. 앞으로 생물공학기술의 발달로 미세조류의 대량배양에 의한 이산화탄소 저감과 동시에 미세조류로부터 고부가 가치의 자원을 생산한다면 생물 산업의 발전을 촉진할 수 있다.

• The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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• 제2권4호
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• pp.461-469
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• 1998

Tetrahydroisoquinoline (THI) alkaloids can be considered as cyclized derivatives of simple phenylethy-lamines, and many of them, especially with 6,7-disubstitution, demonstrate relatively high affinity for catecholamines. Two -OH groups at 6 and 7 positions are supposed to be essential to exert ?${\beta}-receptor$ activities. However, it is not clear whether -OH at 6,7 substitution of THIs also shows ?${\alpha}-adrenoceptor$ activities. In the present study, we investigated whether -OH or $-OCH_3$ substitutions of 6,7 position of THIs differently affect the ?1-adrenoceptor affinity. We synthesized two 1-naphthylmethyl THI alkaloids, $1-{\beta}-naphthylmethyl-6,7-dihydroxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline$ HBr (YS 51) and $1-{\beta}-naphthylmethyl-6, 7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline$ HCl (YS 55), and their pharmacological actions on ?${\alpha}_1-adrenoceptor$ were compared. YS 51 and YS 55, concentration-dependently relaxed endothelium-denuded rat thoracic aorta precontracted with phenylephrine (PE, 0.1 ${\mu}M$) in which $pEC_{50}$ were $5.89{\pm}0.21$ and $5.93{\pm}0.19$, respectively. Propranolol (30 nM) did not affect the relaxation-response curves to YS 51 and YS 55. Concentration-response curves to PE were shifted to right by the pretreatment with YS 51 or YS 55. The $pA_2$ values of YS 51 and YS 55 showed $6.05{\pm}0.24$ and $5.88{\pm}0.16$, respectively. Both probes relaxed KCl (65.4 mM)-contracted aorta and inhibited $CaCl_2-induced$ contraction of PE-stimulated endothelium- denuded rat thoracic aorta in $Ca^{2+}-free$ solutions. In isolated guinea pig papillary muscle, 1 and 10 ${\mu}M$ YS 51 increased contractile force about 4- and 8- fold over the control, respectively, along with the concentration-dependent increment of cytosolic $Ca^{2+}$ ions. While, 10 ${\mu}M$ YS 55 reduced the contractile force about 50 % over the control and lowered the cytosolic $Ca^{2+}$ level, in rat brain homogenates, YS 51 and YS 55 displaced $[^3H]prazosin$ binding competitively with Ki 0.15 and 0.12 ${\mu}M$, respectively. However, both probes were ineffective on $[^3H]nitrendipine$ binding. Therefore, it is concluded that two synthetic naphthylmethyl-THI alkaloids have considerable affinity to ?1-adrenenoceptors in rat aorta and brain.

• 생명과학회지
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• 제17권2호통권82호
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• pp.286-292
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• 2007

마늘주의 산업화에 앞서 기초 자료로써 활용하고자, 마늘을 소주 등의 술에 침지하였을 때 마늘의 휘발성 기능성분과 유리아미노산이 술로 침출되는 정도 및 형태에 관하여 조사하고자, 생마늘을 20% 주정에 5주간 침지하고 매주 휘발성 향기성분과 유리아미노산들이 침출되는 양적 및 형태적 변화를 조사하였다. 마늘의 주요 유리 아미노산은 L-aspartic acid, L-glutamic acid, L-arginine, L-alanine, L- proline, L-asparagine 및 L-serine이었으며, 유리 아미노산들 모두 침지 기간의경과에 따라 침출량이 증가하였다. 또한, L-threonine, L-proline, L-valine 및 L-leucine 등의 중성아미노산들과 방향족아미노산인 tyrosine과 phenylalanine은 3주 후부터 80% 이상 침출된 반면에, 산성, 염기성 및 함황아미노산들은 5주 후에도 80% 미만이었다. 생마늘의 휘발성 향기성분은 diallyl trisulfide, diallyl disulfide, methyl allyl disulfide, 2-vinyl-4H-1,3-dithiin, 3-vinyl-3,4-dihydro-1,2-dithiin, 3,5-diethyl-1,24-trithiolane, isobutyl isothiocyanate 및 diallyl sulfide 등의 황화합물들이 주요 성분들이었다. 생마늘로부터 주정으로 침출된 휘발성 향기성분은 allyl alcohol, diallyl disulfide, 3,5-diethyl-1,2,4-trithiolane, diallyl trisulfide, 3,4-dimethoxyfuran의 5종이었으며, 침지기간의 경과에 따라 3,5-diethyl-1,2,4-trithiolane는 계속 침출량이 증가하였지만 그 외 4종은 감소하였다. 침 지기간 중 furfural, 5-methylfurfural, 5-hydroxymethylfurfural, dimethyl pyrazine, furfuryl alcohol, 3-hydroxy-2-bytanone과 2,3-dihydro-3,5-dihydroxy-6-methyl-4H-pyran-4-one이 새로이 생성되었으며, 침지기간의 경과에 따라 침출주에 대부분 축적되는 양상을 보였다.

• 대한화장품학회지
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• 제32권4호
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• pp.227-231
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• 2006

주름생성의 주요 원인은 자외선, 공기 오염, 담배 연기, 스트레스 등을 들 수 있다. 특히, 자외선은 피부에 다양한 형태로 영향을 주어 깊은 주름, 잔주름, 피부거침, 피부건조와 같은 현상을 발생시켜 피부노화를 유발시킨다. 이러한 주름 생성 해결 및 피부 노화 문제의 해결은 화장품에서 가장 활발하게 연구되는 분야 중 하나이다. 최근에 열대 식물인 노니로부터 추출한 유효성분이 주름 개선에서 가장 중요한 콜라겐 생합성을 촉진하는 효과를 확인하였으며, 특히 노니 추출물로부터 분리한 스코폴레틴(scopoletin)이 이러한 효과를 주는 활성 성분임을 확인하였다. 스코폴레틴은 인체 섬유아 세포를 이용한 콜라겐 합성 촉진 효과 시험에서 농도 의존적으로 콜라겐 합성을 촉진하는 활성을 보였다($0.2{\mu}g/mL-89.5%$ 콜라겐 생합성 촉진. 또한, 주름 개선 효과를 확인하기 위해 3% (v/v) 노니 추출물을 함유한 크림을 이용하여 12주 동안 임상연구를 수행하여, 안면의 주름 감소 정도를 측정하였으며 이 제품이 주름을 감소시켜주는 뛰어난 효과가 있다는 것을 확인하였다. 이러한 결과들은 노니 추출물이 주름 개선효과가 매우 높으며, 노화 방지 원료로서 이용 가능성이 매우 높다는 것을 보여주는 것이라 할 수 있다.