• Biomolecules & Therapeutics
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• 제3권1호
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• pp.21-27
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• 1995

The only compounds with antagonistic activity via AT$_1$receptor, one of two subtypes of angiotensin II (AII) receptor, have been demonstrated to block the vasoconstriction effects of AII and thereby provide therapeutic potential. This initiated the search for compounds with high specific affinity to AT$_1$receptor and their effective screening methods. The radioligand binding assay for the AII receptor is regarded as the primary method for the evaluation of AT$_1$receptor antagonists for their activity. In this paper, we characterized the liver AT$_1$receptor and describe the efficient method of the radioligand binding assay using rat liver as a source of AT$_1$receptor. Equilibrium binding studies with rat adrenal cortex, adrenal medulla, liver and bovine adrenal showed that the specific bindings of [$^3$H] AII were saturable in all tissues and the Scatchard plots of those data were linear, suggesting a single population of binding sites. Hill slopes were very near to the unity in all tissues. Kinetic studies of [$^3$H) AII binding in rat liver homogenates yielded two association rate constants, 4.10$\times$10$^{7}$ M$^{-1}$ min$^{-1}$ and 4.02$\times$10$^{9}$ M$^{-1}$ min$^{-1}$ , with a single dissociation rate constant, 7.07$\times$10$^{-3}$ min-$^{-1}$ , possibly due to the partial dissociation phenomenon. The rank order of inhibition potencies of [$^3$H] AII binding in rat liver was AII>Sarile>Losartan>PD 123177. Rat liver homogenates revealed to have very high density of homogeneous population of the AT$_1$receptor subtype, as the specifically bound [$^3$H] AII was not inhibited by PD 123177, the nonpeptide antagonist of AT$_2$. The results of this study demonstrated that the liver homogenates from rats could be the best receptor preparation for the AT$_1$receptor binding assay and provide an efficient system for the screening of newly synthesized candidate compounds of AT$_1$receptor antagonist.

• 한국콘텐츠학회논문지
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• 제11권4호
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• pp.273-282
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• 2011

본 연구는 국소 허혈성 뇌손상 흰쥐 모델에서 tDCS의 자극 적용시간을 달리하였을 때, 앞다리 운동감각 기능변화와 신경영양인자(GAP-43)발현에 미치는 영향을 알아보고자 하였다. 뇌손상 모델은 Sprague -Dawley계 흰쥐 80마리를 'Longa'방법을 이용하여 중대뇌동맥(middle cerebral artery)을 폐색하여 유발하였고, 실험군을 4개로 나누었다; 실험군I은 허혈성 뇌손상 유발군(n=20), 실험군II는 허혈성 뇌손상 유발 후 tDCS(10분) 적용군(n=20), 실험군III은 허혈성 뇌손상 유발 후 tDCS(20분) 적용군(n=20), 실험군IV는 허혈성 뇌손상 유발 후 tDCS(30분) 적용군(n=20)으로 나누었다. 앞다리운동감각 기능검사를 위해 수정된 앞다리배치 검사와 단일 팰릿 닿기 검사를 실시하였으며, 신경가소성에 대한 면역조직화학적 검사로 운동감각 영역에서의 GAP-43 단백질 발현을 관찰하였다. 앞다리운동감각 검사는 14일에서 실험군III (p<0.05)이 다른 군들에 비해 유의한 차이를 보였으며, 단일 팰릿 닿기 검사는 14일에서 실험군III(p<0.01)과 실험군IV(p<0.05)에서 유의한 차이를 보였다. 또한, 면역조직학적 검사는 14일에 실험군III이 다른 군들에 비해 현저한 면역양성반응의 증가를 보였다. 따라서, 0.1 mA의 강도로 20분간 적용했을 때가 앞다리운동감각 기능과 신경가역성 인자 GAP-43 발현에 가장 좋은 조건임을 알 수 있었다.

• 대한한의학회지
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• 제29권1호
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• pp.156-166
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• 2008

Objective : Pamooltang (PM) and Sipjeondaebotang (SC) are used in Korea to treat many diseases such as sterility, menstrual disorder, and general prostration. We made a comparative study of PM and SC which are different in component ratio between Astragalus membranaceus BUNGE (AC) and Cinnamomum cassia PRESL. (CC). Methods : Anti-oxidation was studied by 1.1.-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) assay and anti-inflammation was investigated by prostaglandin $E_2\;(PGE_2)$ and nitric oxide (NO) inhibition assay. For immune response activities, this study used NO synthesis on RAW 264.7 cells and splenocyte proliferation. Results : The results showed that PM and SC components had no significant effect of anti-oxidation or anti-inflammation. However, we observed their effects upon inducible NO synthesis in Raw 264.7 cells. The SC2 stimulated NO synthesis $11.42\pm1.36{\mu}M$ (control; $0.89\pm0.00{\mu}M$). PM and SC components had the effect of immune response which in a dose-dependent manner significantly induced the splenocyte proliferation. The splenocyte proliferation induced by SC2 was higher than others at the concentration of 1, 10, 100, 1000 and 2000 ${\mu}g/ml$. The SC8 was shown to up-regulate IgG, 100 ${\mu}g/ml$ 3.3 times, 1000 ${\mu}g/ml$ 2.6 times as a control. Conclusions : These results may have important implications for our understanding of the ratios of AC and CC in SC.

• The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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• 제17권4호
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• pp.253-257
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• 2013

This study examined the mechanism of action of a local anesthetic, lidocaine HCl. Energy transfer between the surface fluorescent probe, 1-anilinonaphthalene-8-sulfonic acid, and the hydrophobic fluorescent probe, 1,3-di(1-pyrenyl) propane, was used to determine the effect of lidocaine HCl on the thickness (D) of the synaptosomal plasma membrane vesicles (SPMV) isolated from the bovine cerebral cortex, and liposomes of the total lipids (SPMVTL) and phospholipids (SPMVPL) extracted from the SPMV. The thickness (D) of the intact SPMV, SPMVTL and SPMVPL were $1.044{\pm}0.008$, $0.914{\pm}0.005$ and $0.890{\pm}0.003$ (arbitrary units, n=5) at $37^{\circ}C$ (pH 7.4), respectively. Lidocaine HCl decreased the thickness of the neuronal and model membrane lipid bilayers in a dose-dependent manner with a significant decrease in the thickness, even at 0.1 mM. The decreasing effect of lidocaine HCl on the membrane thickness might be responsible for some, but not all of its anesthetic action.

• The Korean Journal of Physiology
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• 제22권2호
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• pp.307-318
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• 1988

가토 신장 피질에서 Percoll density gradient방법으로 분리한 basolateral membrane vesicle (BLMV)에서 rapid filtration technique을 이용하여 succinate의 이동 특성을 관찰하였다. $Na^+$은 succinate의 이동을 증가시켜 "overshoot"현상을 보였으며 이러한 효과는 $K^+,{\;}Li^+,{\;}Rb^+,{\;}choline$과 같은 다른 양이온들에 의해 나타나지 않았다. $Na^+$농도변화에 따른 succinate의 이동율은 sigmoid모양을 보였고, $Na^+$에 대한 Hill coefficient는 2.0이었다. soccinate의 이동은 vesicle 내부가 음전압일 때 더욱 증가되었다. BLMV에서 succinate이동은 용액내 pH변화에 따라 영향을 받았으나 brush border membrane vesicle (BBMV)에서는 영향을 받지 않았다. 동력학적 분석결과 succinate의 Km값은 $15.5{\pm}0.94{\;}{\mu}M$이었고 Vmax는 $16.22{\pm}0.25{\;}n{\;}mole/mg{\;}protein/min$이었다. succinate의 이동은 $4{\sim}5$탄소를 가진 dicarboxylate들에 의해 강력하게 억제되었으나 monocarboxylate나 다른 유기음이온들에 의해 영향을 적게 받거나 받지 않았다. succinate의 이동은 DIDS, SITS, furosemide와 같은 음이온 이동 억제제와 harmaline과 같은 $Na^+$ 이동 억제제에 의해 억제되었다. 이들 결과들은 BLMV에서 succinate는 $Na^+$에 의존하여 이동하며 다른 Krebs cycle중간 산물들과 동일한 운반기전을 이용함을 가르킨다. 또한 BLMV에서 succinate의 이동은 그 기질특이성에 있어서 다른 연구자에 의해 보고된 BBMV에서 이동특성과 유사함을 보였다.

• 한국콘텐츠학회논문지
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• 제11권2호
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• pp.341-352
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• 2011

본 연구는 전침자극이 일과성 뇌허혈이 유발된 흰쥐 대뇌피질에서 GFAP으로 표지되는 반응성 별아교세포증에 미치는 효과를 동정하기위해서 시행되었다. 실험동물은 전침자극군과 대조군으로 구분하였고, 다시 각 집단을 1일, 3일, 7일 군으로 나누어 각기 15마리씩 무작위 배분하여 실험에 사용하였다. 전침은 인체의 족삼리, 곡지, 음릉선에 상응하는 부위에 자침하고 2 Hz의 근육수축이 현저히 보일 때까지 고강도 (1mA)를 자극하였으며, 전침은 연속파, 직각파, 0.2 ms duration으로 매일 1회 오전 10~12시에 10 분 씩 총 10 회 시행한 뒤, 뇌의 조직절편을 제작하여 GFAP에 대한 면역조직화학염색을 실시해 다음과 같은 결과를 산출 하였다. GFAP의 발현은 뇌허혈로 인해 손상이 유발된 대뇌피질의 혈관주위 및 대뇌피질에서 현저하게 높은 수준으로 관찰되었다. 실험군에서 면역조직화학적으로 표지된 별아교세포들을 계수한 바, 대조군에 비해 뇌허혈이 유발된 1 일 군에서 전침자극군이 약간 감소하였고, 3 일 후에는 현저히 감소하였으며, 7 일 후에는 그 감소정도가 둔화되는 양상을 나타냈다. 대조군에 비해 전침자극군에서 GFAP으로 표지된 별모양아교세포의 수가 모두 감소한 것은 전침자극에 의해 손상의 정도가 감소하여, 전침자극이 신경가소성을 유발시키고 있다는 것으로 관찰되었다.

• 대한핵의학회지
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• 제30권1호
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• pp.35-46
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• 1996

Dopamine transporter concentrations have been known to decrease in Parkinson's disease (PD) or increase in Tourette's disorder. The purpose of this study was to evaluate the effectiveness of [I-123]N-(3-iodopropene-2-yl)-$2{\beta}$-carbomethoxy-$3{\beta}$-(4-chlorophenyl) tropane (IPT) as an imaging agent for measuring changes in transporter concentrations with PD. IPT labelled with 6.69+/-0.64 mCi(247.53+/-23.68 MBq) of I-123 was intravenously injected into ten patients(age: 55+/-11) with PD, and six normal controls(NC)(age: 46+/-14) as a bolus. Dynamic SPECT scans of the brain were then performed for 5 minutes each over 120 minutes on a triple headed camera. Time activity curves were generated for the left basal ganglia(LBG), right basal ganglia(RBC), and occipital cortex(OCC). The statistical parameters included the time to peak activity, the contrast ratio of LBG and RBG to OCC at several time points, and the accumulated specific binding counts/mCi/pixel(ASBC) from 0 to 115 minutes. The uptake of IPT in the brains of PD and NC peaked within 10 minutes of injection in all subjects. The maximum target to background ratio in the basal ganglia of PD and NC occurred at 85+/-20 min and 110+/-6 min of injection, respectively. The BG/OCC ratios at 115 minutes for PD and NC were 2.15+/-0.54 and 4.26+/-0.73, respectively. The ASBC at 115 minutes for PD and NC were 152.91+/-50.09 and 289.51+/-49.00, respectively. The ratio of BG/OCC for the NC was significantly higher than the ratio for PD. SPECT data matched with clinical diagnosis for PDs. The ratio between BG and OCC and the ASBC for PD were clearly separated from NC and may be useful outcome measures for clinical diagnosis. The findings suggest that IPT may be a very useful tracer for early diagnosis of PD and study of dopamine reuptake site.

• 생명과학회지
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• 제19권8호
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• pp.1067-1072
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• 2009

성체흰쥐의 경우 항암제인 싸이클로포스파마이드(CY)처리로 퇴축된 가슴샘은 2주 후에 정상조직으로 재생된다. 가슴샘 발생과정에서 이미 알려진 SDF-1 신호전달의 중요성과는 달리 성체의 가슴샘 재생과정에서 그 역할에 관해서는 알려진 바 전혀 없다. 본 연구의 목적은 발생중인 가슴샘에서 발현이 증가된다고 이미 알려져 있는 SDF-1이 성체의 가슴샘재생과정에서 어떤 발현 양상을 보이는지를 조사하는 것이다. 본 연구에서는 사이클로포스파마이(cyclophosphamide: CY)를 투여하여 가슴샘의 급성 퇴축을 유발시킨 후, 가슴샘 재생과정동안 SDF-1의 발현 특성을 면역조직화학, 이중면역염색 형광법, 역전사 중합효소 연쇄반응법을 이용하여 조사하였다. 그 결과, SDF-1은 가슴샘의 급성 퇴축 이후 7일째 되는 시기에 mRNA와 단백질의 양이 급격히 증가하였으며, 이중면역염색 형광법을 통해 큰포식 세포와 위치적 분포가 일치함을 확인하였다. 따라서, 본 연구 결과들을 통해 SDF-1은 가슴샘의 급성 퇴축 초기 과정에서 나타나는 손상된 세포를 처리하는 큰포식 세포의 기능 조절에 관여할 것으로 생각된다.

• 대한화장품학회지
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• 제41권2호
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• pp.159-164
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• 2015

새로운 항염증 및 미백 소재를 찾기 위해서, 본 연구에서는 6가지 한약재 추출물(유자, 상백피, 오미자, 율무, 당귀, 고삼)을 Streptococcus thermophilus에 의해 발효한 발효분말의 미백 및 항염증 효과를 피부섬유아세포에 대한 피부독성, 산화질소 생성, tyrosinase 활성, 멜라닌 형성의 저해 효과를 측정함으로써 평가하였다. 발효물은 $37^{\circ}C$에서 2일 동안 Streptococcus thermophilus에 의해 발효한 후, 동결건조에 의해 발효분말을 제조하였다. 발효분말은 피부섬유아세포에 대해 $500{\mu}g/mL$의 농도에서 cytopathic effect reduction 방법을 사용하면서 측정하였을 때 세포독성을 나타내지 않았다. 또한 발효분말은 Griess reagent system을 사용하면서 산화질소 생성에 대한 저해 효과를 나타내었다. 더욱이 발효분말은 tyrosinase 활성에 대한 저해 효과가 농도 의존적으로 나타났다. 발효분말은 배양액으로부터 멜라닌 생성에 대해 유의적인 저해를 나타내었다(p < 0.05). 그러므로 이러한 자료로부터 발효분말은 항염증 및 미백 효과를 갖는 것으로 나타났으며, 화장품을 위한 효과적인 성분으로써 사용가능할 것으로 사료된다.

• 한국식품과학회지
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• 제32권5호
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• pp.1206-1212
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• 2000

가미육미지황탕이 BB rat에서 유발되는 당뇨병을 개선시킬 수 있는가를 알아보았다. BB rat은 태아시기부터 생후 120일까지 가미육미지황탕을 공급받았으며 생후 21일된 BB rat 60마리(수놈 30마리, 암놈 30마리)를 무처치군인 BBDP군과 가미육미지황탕을 투여한 군인 BBDP-GY군으로 임의로 배치하여 생후 120일까지 사육하였다. BBDP-GY군의 쥐들에게는 가미육미지황탕을 16mL/㎏ B.W./day 분량으로 물에 섞어 주었다. 가미육미지황탕의 항당뇨 효과는 다뇨, 다음, 고혈당 및 체중감소와 같은 임상적인 요소들에 의하여 조사되었다. 그 결과 가미육미지황탕은 당뇨병의 발병시기를 지연시켰을 뿐만 아니라 당뇨병의 발병율도 현저하게 감소시켰다. 그러나 일단 발병이 되고 나서는 당뇨병의 진전을 지연시키거나 치유하는 효과가 없는 것으로 나타났다. 당뇨의 발병과 동시에 체중의 현저한 감소 및 물 소모량, 배뇨량 그리고 혈당에 있어 현저한 증가가 나타났고 당뇨의 발병이 있기 전에는 체중에 있어서 발병 2-4일전에 체중의 증가가 거의 없거나 또는 약간 있을 뿐 다른 항목들에서는 발병을 알리는 어떤 변화도 나타나지 않았다.