The purpose of this study is to prepare the controlled release adhesive patch containing naproxen. Pressuresensitive adhesive (PSA)-type patch was fabricated by casting of polyisobutylene (PIE.) and mineral oil in toluene. Membrane-controlled release (MCR)-type patch was prepared by the attachment of the controlled release membrane on the PSAtype patch. The membrane was mainly composed of Eudragit, polyethylene glycol(PEG) and glycerin. The drug release profile and skin permeation test with various patches were evaluated in vitro. The release of naproxen from PIE-based PSAtype patch with various loading doses fitted Higuchi's diffusion equation. However, the permeation of naproxen through hairless mouse skin from PSA-type patch followed zero-order kinetics. In MCR-type patch, thickness of controlled release membrane affected on the drug release rate highly. In the composition of membrane, the release rate was decreased as the ratio of Eudragit increased. The drug release from the MCR-type patch followed zero order kinetics. The permeation of naproxen through hairless mouse skin from MCR-type patch showed lag time for the intial release period and didn't fit the zero-order kinetics
Kim, Si Dong;Lee, Hee Doo;Kim, Ju Hyoung;Kim, Tae Jung
FLOWER RESEARCH JOURNAL
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제17권4호
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pp.246-250
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2009
This study was conducted to determine the effect of controlled-release fertilizer on growth of Oncidium. Leaf and pseudobulb length increased with controlled-release fertilizer from 2 g to 3 g treatment compared to hyponex and controlled-release fertilizer I g treatment, while leaf width and number of leaf was not significant among treatments. Plant weight increased with controlled-release fertilizer from 2 g to 3 g treatment compared to hyponex and controlled-release fertilizer I g treatment. Flowering date(bloomed October early) did not show significant difference among treatments. The number of flowers showed the most in controlled-release fertilizer 3 g treatment as 62.4 ea/plant, but was not different significantly among treatments. Flower stem length and width were also non-significant among treatments. Branching numbers increased in the controlled-release fertilizer 2 g and 3 g treatments. Mineral elements of shoot increased from 2 g to 3 g treatment rather than the controlled-release fertilizer 1g treatment. Especially, K content was higher compared to N and P content. Therefore, appropriate controlled-release fertilizer amount for Oncidium was recommended as 2 g.
In order to reduce gastric irritation in the stomach of iron preparations, ferroglycine fumarate (FGF) granules coated with hydroxyethylcellulose was made by matrix granulator, and the constrained optimization method, employing the Lagrange equation, was successfully applied to the manufacturing process design of controlled release tablets. The effects of stearic acid and dried corn starch on tablet hardness, friability, dissolution rate $t_{50%}$ and tablet volume were found to be very significant. In rabbit test, pharmacokinetic parameters $(K_a,\;C_{max}\;and\;AUC^{0-12})$ and urinary excretion rate $(K_e)$ of the controlled release FGF tablets were higher than those of controlled release ferroglycine sulfate tablets which were manufactured in the same optimal conditions. Controlled release FGF tablets were more stable than controlled release ferroglycine sulfate tablets in accelerated storage conditions.
The release of progesterone from monolithic devices composed of different ratios of polyethylene oxide (PEO; mw 20, 000) and hydrophobic polydimethylsiloxane was investigated. Water soluble PEO soaked into the polymer provided controlled release of progesterone. The release rate of progesterone could be controlled by varying the contents of PEO and progesterone in soaking solution. The progesterone release rate from silicone devices increased as the content of PEO in devices increased, while it decreased as the content of PEO in soaking solution increased. The release rate may be made by simple alterations of geometry of devices controlled swelling and the change in the physical structure of polymer network. Hydrophobic polydimethylsiloxane containing PEO and progesterone can provide a contraceptive material for prolonged release of progesterone.
The characteristics controlled drug release have been studied for biodegradable polymer matrix. Polymer matrix was prepared from glycerine, prednisolone and dextran. Mathematical analysis of the data showed that the release behavior actually conformed to the Higuchi's diffusion controlled model. The release time was increased as drug loading doses increased, whereas decreased as glycerine concentration increased. The release rate did not change by varying molecular weight of dextran.
In order to develop a controlled-release oral drug delivery system (DDS) which sustains the plasma acetaminophen (AAP) concentration for a certain period of time, microporous membrane-coated tablets were prepared and evaluated in vitro. Firstly, highly water-soluble core tablet of AAP were prepared with various formulations by wet granulation and compression technique. Then the core tablets were coated with polyvinychloride (PVC) in which micronized sucrose particles were dispersed. Effect of formula compositions of core tablets and coating suspensions on the pharmaceutical characteristics such as drug release kinetics and membrane stability of the coated tablets was investigated in vitro. AAP was released from the coated tablets as a zero-order rate in a pH-independent manner. This independency of AAP release to pH change from 1.2 to 7.2 is favorable for the controlled oral drug delivery, since it will produce a constant drug release in the stomach and intestine regardless of the pH change in the GI tract. Drug release could be extended upto 10 h according to the coating condition. The release rate could be controlled by changing the formula compositions of the core tablets and coating suspensions, coat weight per each tablet, and especially PVC/sucrose ratio and particle size of the sucrose in the coating suspension. The coated tablets prepared in this study had a fairly good pharmaceutical characteristics in vitro, however, overall evaluation of the coated tablet should await in vivo absorption study in man.
The purpose of this study was to use a ternary polymeric matrix system for high drug loading of a highly soluble drug for controlled release delivery. The controlled drug delivery of diltiazem HCl (solubility > 50% in water at $25^{\circ}C$) with high loading dose (the final loading dose of drug was 34%) from a ternary polymeric matrix (gelatin, pectin, HPMC) was successfully accomplished. This simple monolithic system with 240 mg drug loading provided near zero-order release over a 24 hour-period by which time the system was completely dissolved. The release kinetics of diltiazem HCl tablet with high loading dose from the designed ternary polymeric system was dependent on the ratios of HPMC : pectin binary mixture. The release rate increased as pectin : HPMC ratio were increased. Swelling behavior of the ternary system and the ionic interaction of formulation components with cationic diltiazem molecule appear to control drug diffusion and the release kinetics. Comparable release profiles between commercial product and the designed system were obtained. The binding study between gelatin with diltiazem HCl showed the presence of two binding sites for drug interaction with subsequent controlled diffusion upon swelling. This designed delivery system is easy to manufacture and drug release behavior is highly reproducible and offers advantages over the existing commercial product.
Ethylcellulose-PEG 4000 film coated on core tablets was investigated as a potential drug delivery system for the controlled release of chlorpheniramine maleate (CPM). The kinetic analysis of the release data indicated that CPM release followed a diffusion-controlled model, where the quantity released per unit area is proportional to the square root of time. The effect of the film composition, CPM concentration, plasticizer concentration and CPM solubility on the release characteristics were examined. The release rate constant increased as CPM concentration increased. It also increased as the PEG 4000 content in the film increased above 10%(w/w), however, it decreased as the PEG 4000 content increased in the concentration range below 10%(w/w). The release rate constant was not affected by the coated weight on the core tablet. The film-coated tablets which contain CPM only in the coated film layer seemed to be a potential oral drug delivery system for the controlled release of CPM.
The release of heparin from monolithic devices composed of different ratios of polyethylene oxide(PEO MW 20,000) and polydimethylsiloxane was investigated. Water soluble PEO plended into the polydimethylsiloxane proved a controlled release of heparin. The release rate of heparin could be controlled by varying the content of PEO and loading dose of heparin. The release rate of heparin from the devices increased as the content of PEO and heparin in the devices increased. The release rate of heparin from devices were related to nature of solute(ionic strength) and temperature. The release mechanism may be associated with the creation of pore or domine through the devices the water-uptake and the change in the physical structure of the polydimethysiloxane network.
Alginate based polymeric matrices were designed for controlled release and stabilization of cefaclor in gastrointestinal fluid. Cefaclor is known to be acid stable and subjected to be degraded at neutral and alkaline pHs. In order to achieve an effective release profile of cefaclor in gastrointestinal tract, a particular strategy in dosage form design should be required from the view point of maintaining its activity. The amphiphilic nature of cefaclor allowed its controlled release using ionic polymers based on ionic interaction between the drug and polymers. The thrust of this study was to develop a technique that delivers cefaclor keeping effective release rate in the intestinal tract. Considering the fast degradation of cefaclor in the intestinal fluid, the matrices were designed to release surplus amount of cefaclor. The alginate based matrices demonstrated increase in release rate in the simulated intestinal fluid, which was favorable to compensate the degraded portion of cefaclor. In addition, stabilization of cefaclor in the intestinal fluid was obtained by employing citric acid that provides an local acidic environment. The matrices might be valuably used for the development of an oral cefaclor dosage form.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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