벤질리덴아세톤은 곤충병원세균인 Xenorhabdus nematophila의 배양액에서 유래된 물질이다. 벤질리덴아세톤은 아이코사노이드 생합성을 억제하여 곤충의 면역을 저하시키는 것으로 알려져 있으며, 이 물질을 미생물농약에 첨가하면 병원성의 제고 효과를 기대할 수 있다. 본 연구는 벤질리덴아세톤의 면역억제 능력을 제고시킬 목적으로 이 물질의 소수성을 낮추는 유도체를 화학 합성하였다. 수산기를 첨가한 두 가지 벤질리덴아세톤 유도체와 설탕이 부착된 벤질리덴아세톤 유도체가 각각 합성되었다. 이 유도체들은 모두 배추좀나방(Plutella xylostella)의 phospholipase $A_2$ ($PLA_2$)와 phenoloxidase (PO) 활성을 모두 억제하였으며, 이 가운데 벤질리덴아세톤이 가장 억제력이 높았다. 이러한 벤질리덴아세톤 유도체들을 각각 Bacillus thuringiensis (Bt) 생물농약과 혼합하면 미생물의 병원성을 증가시켰다. 벤질리덴아세톤은 또한 네 가지 식물병원성 진균의 성장을 억제시켰다. 그러나 이 물질의 유도체들(특히 설탕 중합체)의 병원균 성장 억제 능력은 일부 감소했다. 이러한 결과는 벤질리덴아세톤과 벤질리덴아세톤 유도체는 면역작용에 관여하는 $PLA_2$와 PO의 두 가지 효소 활성을 억제하며, 배추좀나방에 대한 Bt 병원성을 제고시켰으며, 식물병원성 진균에 대한 항균제로서의 개발 가능성을 제시하고 있다.
페닐기의 4 위치(para)에 치환체가 존재하는 베타-케토아세트아닐라이드 염화물은 선택적으로 토마토 역병에 대하여 살균 활성을 보였다. 베타-케토아세트아닐라이드 염화물 5종(KIST163, KIST170, KIST260, KIST263, KIST267)을 선발하여 이들의 토마토 역병에 대한 예방효과, 치료효과, 침투이행성, 약효 지속성 및 성체실험과 같은 약제의 작용특성을 조사하였다. 그들 모두는 예방효과를 보였으며, KIST163과 KIST170의 $EC_{50}$은 각각 21.9와 $14.5{\mu}g/mL$로 우수한 예방효과를 나타내었다. 하지만 이들 화합물의 토마토 역병에 대한 치료효과는 거의 없었으며, 토양관주처리 후의 침투이행성에 의한 방제효과는 미미하였다. 접종 7일전에 처리한 KIST163과 KIST170의 $100{\mu}g/mL$는 75% 이상의 방제효과를 보여 약효 지속성이 뛰어남을 알 수 있었다. 토마토 성체를 이용한 토마토 역병 방제실험에서 5종 화합물 중 특히 KIST163과 KIST170은 방제효과가 높아 $100{\mu}g/mL$에서 95% 이상의 방제효과를 보였다. 이상의 결과로부터 베타-케토아세트아닐라이드 염화물 유도체 5종은 주로 경엽처리 예방제이며, 이들 중 KIST163과 KIST170은 포장에서도 토마토 역병에 대하여 우수한 방제효과를 나타낼 것으로 판단되었다.
In this paper, We present a new nonlinear adaptive control law using a disturbance accommodating control (DAC) observer for a Japanese automatic landing flight experiment vehicle called ALFLEX. A future spaceplane must have ability to deal with greater fluctuations in the stability and control derivatives of flight dynamics, because its flight region is much wider than that of conventional aircraft. In our previous studies, digital adaptive flight control systems have been developed based on a linear-parameter-varying (LPV) model depending on dynamic pressure, and obtained good simulation results. However, under previous control laws, it is difficult to accommodate uncertainties represented by disturbance and nonlinearity, and to design a stable flight control system. Therefore, in this study, we attempted to design a nonlinear adaptive control law using the DAC Observer and inverse dynamic methods. A good tracking property of the obtained system was confirmed in numerical simulation.
일련의 phenyl N-methylcarbamate 유도체들을 합성하고 ACh.E에 대한 carbamylation 과정으로 일어나는 살충활성 반응의 중심인 carbonvl group의 분자궤도(MO) 함수량과 살충활성($pI_{50}$) 값에 대한 치환기의 영향을 검토한 바, phenyl group에 결합된 치환기(X) 변화에 따른 carbonyl group의 알짜전하와 적외선 진동수($cm^{-1}$) 및 bond population에 미치는 치환기 효과(${\rho}=0$)는 관측되지 않았다. 전체 에너지(${\Delta}Et$)와 ipso $C_1-O_7$결합을 회전축으로 한 각도(${\theta}$)와의 관계로 부터 가장 안정한 형태는 평면인 phenyl group에 대하여 carbamyl group이 수직(${\theta}=90^{\circ}$ )인 (Z)-N-methyl-(Z}-O-phenylcarbamate 형태이었다. Carbamylation 과정의 1단계 평형($k_1/k_{-1}$) 반응은 thermodynamically control 반응이기 때문에 carronyl oxygene에 대한 acidic group(ACh.E)의 양성자화 반응과 Serine hydroxyl group의 친핵성 첨가반응 그리고 m-methyl group의 hyperconjugation effect에 의하여 anionic site(ACh.E)와의 상호작용으로 설명되는 일련의 새로운 carbamylation 메카니즘을 가정하여 제안하였다.
Acaricidal effects of materials derived from Diospyros kaki roots against Dermatophagoides farinae and D. pteronyssinus were assessed using impregnated fabric disk bioassay and compared with that of the commercial benzyl benzoate. The observed responses varied according to dosage and mite species. The $LD_{50}$ values of the chloroform extract of Diospyros kaki roots were 1.66 and $0.96{\mu}g/cm^2$ against D. farinae and D. pteronyssinus. The chloroform extract of Diospyros kaki roots was approximately 15.2 more toxic than benzyl benzoate against D. farinae, and 7.6 times more toxic against D. pteronyssinus. Purification of the biologically active constituent from D. kaki roots was done by using silica gel chromatography and high-performance liquid chromatography. The structure of the acaricidal component was analyzed by GC-MS, $^1H-NMR,\;^{13}C-NMR,\;^1H-^{13}C$ COSY-NMR, and DEPT-NMR spectra, and identified as plumbagin. The acaricidal activity of plumbagin and its derivatives (naphthazarin, dichlon, 2,3-dibromo-1,4-naphthoquinone, and 2-bromo-1,4-naphthoquinone) was examined. On the basis of $LD_{50}$ values, the most toxic compound against D. farinae was naphthazarin $(0.011{\mu}g/cm^2)$ followed by plumbagin $(0.019{\mu}g/cm^2),$ 2-bromo-1,4-naphthoquinone $(0.079{\mu}g/cm^2)$, dichlon $(0.422{\mu}g/cm^2)$, and benzyl benzoate $(9.14{\mu}g/cm^2)$. Additionally, the skin color of the dust mites was changed from colorless-transparent to dark brown-black by the treatment of plumbagin. Similar results have been exhibited in its derivatives (naphthazarin, dichlon, and 2-bromo-1,4-naphthoquinone). In contrast, little or no discoloration was observed for benzyl benzoate. From this point of view, plumbagin and its derivatives can be very useful for the potential control agents, lead compounds, and indicator of house dust mites.
최근 들어 전 세계적으로 항공모함과 첨단 구축함 등 대규모의 최신 함정위주의 해상전력을 강화하는 상황에서 잠수함의 중요성이 더욱 부각되고 있다. 이에 따른 잠수함의 조종성능 향상을 위한 정밀한 동유체력 미계수 값이 요구된다. 본 논문에서는 VPMM(Vertical Planar Motion Mechanism) 실험을 위하여 연직 강제 동요시험(VPMM)장비를 이용하였고, 이를 통해 동유체력을 측정하였다. 심도, 주기, 속도 등을 변화시키며 다양한 환경에서 실험을 실시하였다. 잠수함 모형을 속도 U로 예인하면서 동시에 순수 상하동요(Pure heave), 순수 종동요(Pure pitch) 운동을 각각 주었고, 이때 부가되는 힘과 모멘트를 잠수함 모형의 선수 선미 부분에 장착된 로드셀을 이용하여 각각 획득하였다. 그 결과, 푸리에 해석을 통한 잠수함 모형의 선형 유체력 미계수들을 추정할 수 있었다.
N-Dimethoxyphosphinothioyl carbofuran(PSC)는 대부분의 해충과 포유동물에 대하여 뛰어난 선택독성을 갖지만 몇몇 해충에 대해서는 낮은 살충력을 갖는다. PSC에 N-phosphinocioyl 기를 도입하여 10종의 N-phosphinothioyl carbofuran 유도체를 합성하였고, 이들의 살충활성을 벼멸구(brown plant hopper, Nilaparvata lugens), 복숭아혹진딧물(green peach aphid, Myzus persicae), 배추좀나방(diamondback moth, Plutella xylostella)와 두점박이응애 (two-spotted spider mite, Tetranychus urticae)를 대상으로 검정하였다. 대조약제인 carbosulfan의 경우 125 ppm, 125 ppm과 63 ppm 처리시 각각 복숭아혹진딧물, 배추좀나방과 벼멸구에 대하여 90% 이상의 살충활성을 나타내었다. 신규 합성된 대부분의 화합물들은 250 ppm 처리시 배추좀나방과 벼멸구에 대하여 공히 90% 이상의 살충활성을 나타내었다. 특히 화합물 10은 복숭아혹진딧물, 배추좀나방과 벼멸구를 각각 125 ppm, 125 ppm과 31 ppm에서 90% 이상 치사시켰는데, 이러한 화합물 10의 살충효과는 carbosulfan의 살충효과와 비슷한 것이었다. 본 실험의 결과는 N-phosphinothioyl carbofuran 유도체들이 새로운 살충제 개발을 위한 선도물질로 이용될 수 있다는 것을 시사한다.
Background: The authors showed in a previous study that some novel triazine derivatives had an anti-inflammatory effect. The present study was designed to evaluate the antinociceptive effect of five out of nine compounds including two vanillintriazine (5c and 5d) and three phenylpyrazole-triazine (10a, 10b, 10e) derivatives which showed the best anti-inflammatory effect. Methods: Male Swiss mice (25-30 g) were used. To assess the antinociceptive effect, acetic acid-writhing, formalin, and hot plate tests were used after intraperitoneal injection of each compound. Results: All compounds significantly (P < 0.001) reduced acetic acid-induced writhing at tested doses (50, 100, and 200 mg/kg). Also, the percent inhibition of writhing in the acetic acid test showed that at the maximum tested dose of these compounds (200 mg/kg), the order of potencies is as follows: 10b > 10a > 10e > 5d > 5c. In the formalin test, compounds 5d, 10a, and 10e showed an antinociceptive effect in the acute phase and all compounds were effective in the chronic phase. In the hot plate test, compounds 5c, 5d, and 10a demonstrated an antinociceptive effect. Conclusions: The results clearly showed that both vanillin-triazine and phenylpyrazole-triazine derivatives had an antinociceptive effect. Also, some compounds which showed activity in the early phase of formalin test as well as in the hot plate test could control acute pain in addition to chronic or inflammatory pain.
Antimalarial drugs play an important role in the control and treatment of malaria, a deadly disease caused by the protozoan parasite Plasmodium spp. The development of novel antimalarial agents effective against drug-resistant malarial parasites is urgently needed. The novel derivatives, SKM13-MeO and SKM13-F, were designed based on an SKM13 template by replacing the phenyl group with electron-donating (-OMe) or electron-withdrawing groups (-F), respectively, to reverse the electron density. A colorimetric assay was used to quantify cytotoxicity, and in vitro inhibition assays were performed on 3 different blood stages (ring, trophozoite, and schizonts) of P. falciparum 3D7 and the ring/mixed stage of D6 strain after synchronization. The in vitro cytotoxicity analysis showed that 2 new SKM13 derivatives reduced the cytotoxicity of the SKM13 template. SKM13 maintained the IC50 at the ring and trophozoite stages but not at the schizont stage. The IC50 values for both the trophozoite stage of P. falciparum 3D7 and ring/mixed stages of D6 demonstrated that 2 SKM13 derivatives had decreased antimalarial efficacy, particularly for the SKM13-F derivative. SKM13 may be comparably effective in ring and trophozoite, and electron-donating groups (-OMe) may be better maintain the antimalarial activity than electron-withdrawing groups (-F) in SKM13 modification.
As nonholonomic dynamic systems have constraints imposed on motions that are not integrable, i.e., the constraints cannot be written as time derivatives of some functions of generalized coordinates, advanced techniques are needed for their control. In this paper, a sliding mode tracking control for nonholonomic dynamic systems is proposed. By introducing a general scheme of coordinate transformation, the state of nonholonomic systems is mapped into a bounded space and a robust controller for dynamic models of nonholonomic systems with input disturbances is designed using sliding mode control scheme. Simulation results of tacking control for a nonholonomic mobile robot with two actuated wheels are provided to show the effectiveness of the proposed controller.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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