• Biomolecules & Therapeutics
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• 제8권3호
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• pp.262-268
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• 2000

The bioequivalence of two tiropramide products was evaluated in 18 health male volunteers following oral administration. Test product was Tira $m^{R}$ tablet (Shin Poong SP-102) (Shin Poong Pharm. Co., Ltd.) and reference product was Tirop $a^{R}$ tablet (Dae Woong Pharm. Co., Ltd.) One capsule of the test and reference product containing 100 mg of tropramide.hydrochloride was administered to the volunteers by randomized two period cross-over study (2 $\times$ 2 Latin square method). The drug concentration in plasma was determined by GC/MS for over a period of 12hours after administration. Analysis of variance reveal that there are no differences in AUC (area under the plasma concentration-time curve from time zero to infinity), Cmax (maximum plasma concentration) and Tmax (time to reach Cmax). The differences of mean AUC, Cmax and Tmax between two products were 3.85, 1.47 and -3.6%, respectively. Minimum detectable differences (%) at $\alpha$=0.1 were all less than 20% given as a guideline (18.07, 17.00 and 20.69% for AUC, Cmax and Tmax, respectively). From these results, the two products are bioequivalent.ent.

• 한국임상약학회지
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• 제18권2호
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• pp.132-136
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• 2008

생물학적동등성시험기준에 따라 플레록사신정 (Fleroxacin, 100 mg) 을 시험약으로 하고 메가로신정 100 mg을 대조약으로 하여 $2{\times}2$ 교차 시험법에 따라 건강한 성인 지원자 24명에게 3정 (fleroxacine, 300 mg/정) 씩을 경구투여한 후, 각 피험자들의 혈중 약물농도 데이터로부터 구한 혈중농도-시간곡선하면적 (AUCtmax.) 과 최고혈중농도 (Cmax) 등의 생체이용률 파라미터에 대해 통계학적으로 고찰하여 두 제제간의 생물학적동등성을 평가하였다. 혈중 약물농도는 HPLC/UV 검출기로 분석하다. 플레록사신정의 대조약과 시험약에 대한 동등성 여부를 종합적으로 판단하여 보면 생물학적동등성시험의 판단 기준인 2항목 (AUCt, Cmax) 에 대하여 두 가지 비교항목 중 AUCt 값의 경우 대조약은 $44.26{\pm}7.12{\mu}g{\cdot}hr/mL$, 시험약은 $4.11{\pm}1.63{\mu}g/mL$이며 두 약물의 로그변환한 평균치 차의 90% 신뢰구간은 log 0.9570 에서 log 1.0565 이다. Cmax 값의 경우 대조약은 $45.16{\pm}10.04{\mu}g{\cdot}hr/mL$, 시험약은 $3.78{\pm}1.01{\mu}g/mL$ 이며, 대조약과 시험약의 로그변환한 평균치 차의 90% 신뢰구간이 log 0.8369에서 log 1.0626 로서, AUCt 와 Cmax 두 항목 모두 log 0.8에서 log 1.25 이내이어야 한다는 생물학적동등성시험 기준을 충족시켰다. 이러한 결과들로부터, 시험약 플레록사신정 (Fleroxacin, 100mg)은 대조약인 메가로신정 100 mg 대하여 생물학적동등성의 판단 기준인 두 항목 AUCt와 Cmax에 있어서 생물학적으로 동등함을 알 수 있었다.

• Biomolecules & Therapeutics
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• 제6권4호
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• pp.417-422
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• 1998

Loxoprofen sodium (sodium 2-[4-(2-oxocyclopentylmethyl)phenyl] propionate dehydrate) is a nonsteroidal antiinflammatory drug of $\alpha$-phenyl propionic acid derivative. To test the bioequivalence of loxoprofen, the pharmacokinetic parameters of new preparation of loxoprofen, LENOX was compared with LOXONIN as a reference drug. Fourteen healthy volunteers were entered to the stydy (Yonsei University College of Medicine, Severance Hospital IRB approval No. 9608). They were administered 60 mg of loxoprofen in 2$\times$2 cross-over design. There was one week of drug-free interval between doses. The blood sample was taken on schedule up to 8 hours, and the plasma concentration loxoprofen was measured by reverse phase high-performance liquid chromatography (HPLC) with UV-detector. There were no significant difference between two preparations when AUC, Cmax, and Tmax were compared by ANOVA. The mean differences of AUC, Cmax, and Tmax were within 20% of the reference drug: the values were 2.22,5.61, and 12.50%, respectively. The confidence limits of AUC and Cmax but not Tmax satisfied the bioequivalence criteria. These results suggest that the tested LENOX is bioequivalent to the reference drug.

• 분석과학
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• 제14권3호
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• pp.221-229
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• 2001

본 연구에서는 이미 허가되어 시판되고 있는 D제약의 "티로파주"(대조약, 염산티로프라미드로서 1mL당 16.67mg 함유)와 S제약의 "티램주"(시험약)이 생물학적으로 동등한지의 여부를 판정하고자 시행되었다. 두 제제를 건강한 성인 남자 16인의 지원자에게 라틴방격법에 따라서 근육 주사한 후, 고체-액체 추출법으로 추출하여, GC/MS로 티로프라미드의 혈장 중 농도를 측정하고 이로부터 최고 혈장중 농도 (Cmax), 최고 혈장중 농도 도달시간(Tmax), 혈장중 약물농도-시간 곡선하 면적(AUC)에 대하여 식품의약품안정청(이하 식약청이라 함)과 서울대학교 약학대학이 공동 개발한 분산분석 프로그램에 의하여 분산분석을 행하였다. 정량을 위한 검정 곡선의 상관계수는 $R^2=0.998$로 좋은 직선성을 나타내었고, 검출한계는 0.1ng/mL였다.

• 생명과학회지
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• 제32권2호
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• pp.79-85
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• 2022

최근 알코올성 간손상이나 간건강에 효과가 있는 천연물 원료를 포함하는 숙취해소제들이 시판되고 있다. 하지만 간손상이나 간건강에 대한 기능성은 숙취해소와는 다르기 때문에 숙취해소제들의 숙취해소 효능 검증이 필요하다. 본 연구는 국내의 4가지 숙취해소제의 효능을 알코올에 의한 숙취유도 흰쥐 모델에서 비교 조사하고자 하였다. 4가지 샘플들은 각각 C, M, R, S로 명명되었다. 동물실험에서 숙취 완화 효능은 혈중 알코올 및 아세탈데히드 농도로 평가되기 때문에 각 샘플들의 효과를 혈중 알코올과 아세탈데히드의 농도와 AUC (Area Under the Curve)로 평가하였다. 알코올 투여는 유의적으로 흰쥐의 혈중 알코올과 아세탈데히드 농도를 증가시켰다. 샘플 C, M, R, S순으로 에탄올의 Cmax와 AUC 감소율은 각각 5.9%, 3.1%, 8.4%, 11.7%와 8.9%, 2.2%, 12.1%, 19.6%였다. 아세탈데히드의 경우, 같은 샘플 순서로 Cmax는 14.2%, 15.2%, 28.2%, 35.0% 감소하였으며, AUC는 21.6%, 7.5%, 22.4%, 29.9%의 감소율을 보였다. 결론적으로, 샘플 S, R, C, M순으로 4개의 샘플 모두 EtOH군에 대비하여 숙취가 해소되는 경향을 보였으나, 샘플 S만이 에탄올과 아세탈데히드의 혈중 농도와 AUC 모두에서 통계적으로 유의적인 감소율을 보였다. 따라서 이러한 실험결과는 시중에 판매되는 숙취해소제의 객관적인 효능 검증이 부족하다는 것을 시사한다.

• Journal of Microbiology and Biotechnology
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• 제24권11호
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• pp.1592-1596
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• 2014

To evaluate the effect of Lactobacillus brevis G-101 on absorption of monosodium glutamate (MSG), we orally administered MSG with or without G-101 in mice and measured the maximum concentration (Cmax) and blood concentration curve (AUC) of MSG and ${\gamma}$-aminobutyric acid (GABA). Oral administration of G-101 ($1{\times}10^9CFU/mouse$) potently inhibited Cmax and AUC of MSG by 97.8% and 94.3%, respectively (p < 0.05), but increased those of GABA by 32.1% and 67.7%, respectively (p < 0.05). G-101 inhibited the absorption of MSG. These results suggest that G-101 may reduce the side effect of MSG by inhibiting the absorption of MSG.

• Journal of Ginseng Research
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• 제38권3호
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• pp.203-207
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• 2014

Background: There is limited understanding of the effect of dietary components on the absorption of ginsenosides and their metabolites into the blood. Methods: This study investigated the pharmacokinetics of the ginseng extract and its main constituent ginsenoside Rb1 in rats with or without pretreatment with a prebiotic fiber, NUTRIOSE, by liquid chromatography tandem mass spectrometry. When ginsenoside Rb1 was incubated with rat feces, its main metabolite was ginsenoside Rd. Results: When the intestinal microbiota of rat feces were cultured in vitro, their ginsenoside Rd-forming activities were significantly induced by NUTRIOSE. When ginsenoside Rb1 was orally administered to rats, the maximum plasma concentration (Cmax) and area under the plasma drug concentratione-time curve (AUC) for the main metabolite, ginsenoside Rd, were $72.4{\pm}31.6ng/mL$ and $663.9{\pm}285.3{\mu}g{\cdot}h/mL$, respectively. When the ginseng extract (2,000 mg/kg) was orally administered, Cmax and AUC for ginsenoside Rd were $906.5{\pm}330.2ng/mL$ and $11,377.3{\pm}4,470.2{\mu}g{\cdot}h/mL$, respectively. When ginseng extract was orally administered to rats fed NUTRIOSE containing diets (2.5%, 5%, or 10%), Cmax and AUC were increased in the NUTRIOSE receiving groups in a dose-dependent manner. Conclusion: These findings reveal that intestinal microflora promote metabolic conversion of ginsenoside Rb1 and ginseng extract to ginsenoside Rd and promote its absorption into the blood in rats. Its conversion may be induced by prebiotic diets such as NUTRIOSE.

• 한국군사과학기술학회지
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• 제20권4호
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• pp.587-596
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• 2017

In this study, multi-chambered single autoinjector(2in1) and KMARK-1 containing atropine and 2-PAM(pyridine-2-aldoxime methylchloride) were administered to the beagle's muscle, and blood samples were taken for a certain period of time to compare and evaluate the pharmacokinetic profiles of the two drugs. Male beagles were used and classified into two test groups(G1, G2), and crossover pharmacokinetic studies were performed in two test groups. Blood samples were collected from the jugular vein for analysis after administration. The 90 % confidence interval(CI) for log transformed data indicated that the Cmax for both atropine(log 0.9683 ~ log 1.113) and 2-PAM(log 0.9453 ~ log 1.214) was within the limits of bioequivalence criteria, but the AUC for atropine(log 1.1786 ~ log 1.3238) failed to meet this criteria. This is expected as the amount of atropine dose is 25 % higher for the test as compared to the reference formulation. In summary, in view of the ATNAA(antidote for nerve agent of US) authorization, the Cmax equivalence was more important than AUC equivalence, so in this study, we also focused on verifying the equality of Cmax between the two autoinjectors.

• 대한예방한의학회지
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• 제23권1호
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• pp.83-94
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• 2019

Objective : This study investigated the effects of concentrated and lyophilized blue honeysuckle powders (BH) on the pharmacokinetics (PK) of sorafenib were observed. Method : The blood was collected at 0.5 hr before single oral treatment of sorafenib (40 mg/kg) or sorafenib with BH (400, 200 and 100 mg/kg) mixed formulas administration, and 0.5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 and 24 hrs after the end of single or mixed formula administration. Plasma concentrations of sorafenib were analyzed using LC-MS/MS methods. Tmax, Cmax, AUC, $t_{1/2}$ and $MRT_{inf}$ of sorafenib were analysis as compared with sorafenib single treatment. Results : Single oral administration of mixed formulas induced significant increases of plasma sorafenib concentrations from 0.5 hr after end of administration throughout all blood collected time points, as compared with sorafenib single formula treated rats, and significant decreases of sorafenib Tmax with increases of Cmax, $AUC_{0-t}$ and $AUC_{0-inf}$ were detected in sorafenib and BH 400 mg/kg mixed formulation treated rats as compared with sorafenib single formula treated rats, respectively. Inaddition, sorafenib and BH 200 or 100 mg/kg mixed formula treated rats also showed significant increases of sorafenib Cmax, $AUC_{0-t}$ and $AUC_{0-inf}$, respectively. Conclusions : According to these results, mixed formulation of BH with sorafenib increased the bioavailability of sorafenib through the increment of the absorptions.

• Journal of Nutrition and Health
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• 제50권5호
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• pp.426-436
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• 2017

본 연구는 10 주 동안 건강한 20대 성인 남녀 14명을 대상으로 D-리보오스 함유 비율이 다른 설탕 (D-리보오스 5%, 10%, 14% 함유) 섭취가 혈당 반응과 GI에 미치는 영향을 분석하여 혈당 저감화 효과를 확인하고자 하였다. 설탕과 D-리보오스함유 설탕의 혈당반응값을 비교하였을 때 D-리보오스 함유 설탕인 RB5, RB10, RB14 순으로 낮아졌으며 RB10, RB14는 설탕에 비해 유의적으로 낮은 혈당반응값을 보였다. 백설탕, RB5, RB10, RB14의 GI는 각각 67.39, 67.07, 47.57, 45.62로 설탕과 RB5는 중 GI 식품으로, RB10과 RB14는 저 GI 식품으로 분류되었으며, RB10, RB14의 GI는 설탕과 RB5의 GI에 비해 유의적으로 낮았다. 혈당 변화에 따른 Cmax를 보면 포도당 61.73 mg/dL에 비해 RB5, RB10, RB14가 각각 49.43 mg/dL, 37.25 mg/dL, 35.15 mg/dL로 유의적으로낮았으나, 설탕의 Cmax 58.18 mg/dL과 비교 시 RB10, RB14의 Cmax는 유의적으로 낮았으나, RB5와는 유의적인 차이를 보이지 않았다. 따라서 D-리보오스 함유 설탕의 혈당 상승 억제 효과는 D-리보오스를 5% 함유 시 보다는 D-리보오스를 10% 이상 함유할 때 더 효과적인 것으로 나타났다. 그러나 D-리보오스를 10%, 14% 함유한 설탕의 GI값과 혈당 변화율이 유사하게 나타나고 있으므로 D-리보오스 14% 함유보다는 D-리보오스 10% 함유하는 것이 혈당 저감화 효과 및 비용적인 측면을 고려할 때 기능성 설탕의 비율로 더 적절할 것으로 사료된다.