${\beta}-Lactamase$ stability, chemotherapeutic activity, and pharmacokinetics of 7-[(Z)-2-(2-aminothiazole-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-[4-(2-pyridyl)piperazinyl]thiocarbonylthiomethyl-3-cephem-4-carboxylic acid(CEN1), 7-[(Z)-2-(2-aminothiazole-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-[4-(2-pyrimidyl)piperazinyl]thiocarbonylthiomethyl-3-cephem-4-carboxylic acid(CEN2), pivaloyloxymethyl-7-[(Z)-2-(2-aminothizaole-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-[4-(2-pyridyl)piperazinyl]thiocarbonyl-thiomethyl-3-cephem-4-carboxylate(CEN1P), and pivaloyloxymethyl-7-{(Z)--2-(2-aminothizaole-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-[4-(2-pyridyl)piperazinyl]thiocarbonyl-thiomethyl-3-cephem-4-carboxylate(CEN2P) were examined. CEN1, CEN2, CEN1P, and CEN2P were very stable to the ${\beta}-lactamase$ obtained from three strains(Enterobacter cloacae P99, Escherichia coli TEM, and Citrobacter freundii). Chemotherapeutic activities$(ED_{50})$ of CEN2 and CEN2P against experimental systemic infections due to Streptococcus pyogenes 77A and Escherichia coli 078 were superior to those of CEN1 and CEN1P, respectively. The $ED_{50}$ values of CEN1, CEN2 were 5.82 mg/kg, 0.89 mg/kg(s.c., S. pyogenes 77A) while those of CEN1P, CEN2P were 14.56mg/kg, 6.40mg/kg(p.o., S. pyogenes 77A), respectively. The pharmacokinetics of CEN1, CEN2, CEN1P, and CEN2P were investigated in mice and rats. In mice, peak blood levels of $1.25\;{\mu}g/ml$ were recorded within 20 min after oral administration of a single dose equivalent to 40 mg/kg CEN1P. Cmax of CEN1P was much higher than that of CEN1 in mice and rats. Oral absorption of CEN2P was much higher than that of CEN2.
Physicochemical properties and hydrolysis kinetics of new some oral cephalosporins were examined in buttered solution and human plasma or rat liver homogenate. The test cephalosporins were 7-[(Z)-2-(2-aminothiazole-4-yl)-2- methoxyiminoacetamido]-3-[4-(2-pyridyl)piperazinyl] thiocarbonylthhiomethyl-3-cephem-4-carboxylic acid (CEN1), 7-[(Z)-2-(2-aminoth iazole-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-[4-(2-pyrimidyl)piperazinyl]th iocarbonylthiomethyl-3-cephem-4-carboxylic acid (CEN2), pivaloyloxymethyl-7-[ (Z)-2-(2-aminothiazole-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-[4-(2-pyridyl)piperazi nyl]thiocarbonylthiomethy1-3-cephem-4-carboxylate (CEN1P), and pivaloyloxymethyl-7-[(Z)-2-(2-aminothiazole-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-[ 4-(2-pyrimidyl)piperazinyl]thiocarbonyl-thiomethyl-3-cephem-4-carboxylate (CEN2P). The partition coefficient(Ko/w) of CEN1P, CEN2P were higher than those of CEN1, CEN2. The calculated pKa values of CEN1, CEN2, CEN1P, and CEN2P were 7.09, 7.75, 4.92, and 5.39, respectively. The hydrolysis of CEN1P and CEN2P were not depend on the composition of pH of the test medium except weak alkaline buffered solution (pH 8.00). CEN1 and CEN2 were very stable in pH 6.80 and 8.00 buffer solutions. CEN1P and CEN2P were rapidly deesterified to CEN1 and CEN2 in human plasma and in rat liver homogenate. Half-lives$(t_{1/2})$ of CEN1 and CEN2 were 3.49 and 4.93 hr in human plasma, 1.47 and 1.26 hr in rat liver homogenate, respectively.
In order to develop oral cephalosporin having a new substituent at 3 position, the synthesis of cephalosporins modified at C-3 and the effect of the substituents on the oral absorption is studied. 7-[(Z)-2-(2-Aminothiazole- 4-yl)-2-methoxyiminoacetamidol-3-[4-(2-pyridyl )piperazinyl] thiocarbonylthiomethyl-3-cephem-4-carboxylic acid (CEN1) and 7-[(Z)-2-(2-aminothiazole-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-[4-(2-pyrimid yl)piperazinylthiocarbonylthiomethyl-3-cephem-4-carboxylic acid (CEN2) were synthesized from 4-(2-piridyl)piperazinyl dithiocarbamate potassium salt or 4-(2-pirimidyl)piperazinyl dithiocarbamate potassium salt and cefotaxime. Also pivaloyloxymethyl esters of CEN1 and CEN2, pivaloyloxymethyl 7-[(Z)-2-(2-aminothiazole-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-[4-(2-pyridyl )piperazinyllthiocarbonylthiomethyl-3-cephem-4-carboxylate (CENIP) and pivaloyloxymethyl 7-[(Z)-2-(2-aminothiazole-4-yl)-2-methoxyiminoacetamidol-3- [4-(2-pyrimid yl)piperazinyllthiocarbonylthiomethyl-3-cephem-4-carboxylate (CEN2P) were synthesized. The in vitro activities of two new oral cephalosporins, CEN1 and CEN2, were compared with the in vitro activities of cefaclor and cefotaxime against a variety of bacterial species. CEN2 has a broad antibacterial spectrum covering Gram-positive and Gram-negative bacteria, similar to that exhibited by CEN1 and cefotaxime. CEN1 and CEN2 were more active in vitro than cefaclor against Streptococcus pyogenes, Klebsiella aerogenes and Enterobacter cloacae.
The most massive galactic globular cluster, $\omega$ Cen has been observed using recently mounted WFC3/UVIS cameras of Hubble Space Telescope at both near-UV and optical bands. We present the photometry of stars in the central region of $\omega$ Cen in F225W, F275W and F336W bands. The near-UV color-magnitude diagrams and color-color diagrams of stars in $\omega$ Cen show multiple red giant branches and main sequences as already discovered in both ground-based and HST/ACS observations in the optical bands. We modelled the stellar populations of $\omega$ Cen using Yonsei Isochrone, where $\alpha$-particles and helium enhancement processes have been included properly. We compare the best-fit stellar populations obtained from the current near-UV observations to the suggested stellar population models based on optical band data. We also discuss the methodological issues arising when dealing with the near-UV observations; red-leak in near-UV filters and the huge interstellar extinction in near-UV bands compared to the optical bands and its non-linear effect in color-magnitude diagrams.
Currently, in vitro suspension tests using tubes are used as a authorized test method for sanitizers and disinfectants. However, the methods could not accurately assess the efficacy of sanitizers and disinfectant on the food-contacted surfaces in the field. This study evaluated the effectiveness of 5 kinds of representative sanitizers and disinfectants against E. coli and S. aureus to compare three quantitative surface testing methods that have been internationally standardized. As a result, the ASTM E2111-05 (ASTM(1)) test method obtained 5.18 $\pm$ 0.03 and 5.27 $\pm$ 0.04 log cfu/carrier reduction in dealing with E. coli and S. aureus, respectively, the ASTM E2197-02 (ASTM(2)) test method obtained 4.63 $\pm$ 0.04 and 3.97 $\pm$ 0.03 log cfu/carrier reduction and the CEN EN 13697 test method should 6.14 $\pm$ 0.05 and 5.31 $\pm$ 0.10 log cfu/carrier reduction in clean condition (CEN(1)) but 4.37 $\pm$ 0.02 and 4.06 $\pm$ 0.01 log cfu/carrier reduction in dirty condition (CEN(2)). Among them, CEN(1) showed the highest bactericidal effects, whereas ASTM(2) and CEN(2) revealed low performance (p < 0.05). In conclusion, the bactericidal effects of the ASTM(2) method and the CEN EN 13697 method adopting stainless steel were lower than the ASTM(1) method, which uses glass. The effectiveness assessment results among nationally accredited test methods were different each other. This implies that they could not fit for in the accurate evaluation of sanitization and disinfection on food-contact surfaces in practical food-processing fields. These results could be used as a basic data for establishment of an official surface test methods applicable in the field.
Schreinemachers, Christian;Leinders, Gregory;Modolo, Giuseppe;Verwerft, Marc;Binnemans, Koen;Cardinaels, Thomas
Nuclear Engineering and Technology
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v.52
no.5
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pp.1013-1021
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2020
A combination of simultaneous thermal analysis, evolved gas analysis and non-ambient XRD techniques was used to characterise and investigate the conversion reactions of ammonium uranates into uranium oxides. Two solid phases of the ternary system NH3 - UO3 - H2O were synthesised under specified conditions. Microspheres prepared by the sol-gel method via internal gelation were identified as 3UO3·2NH3·4H2O, whereas the product of a typical ammonium diuranate precipitation reaction was associated to the composition 3UO3·NH3·5H2O. The thermal decomposition profile of both compounds in air feature distinct reaction steps towards the conversion to U3O8, owing to the successive release of water and ammonia molecules. Both compounds are converted into α-U3O8 above 550 ℃, but the crystallographic transition occurs differently. In compound 3UO3·NH3·5H2O (ADU) the transformation occurs via the crystalline β-UO3 phase, whereas in compound 3UO3·2NH3·4H2O (microspheres) an amorphous UO3 intermediate was observed. The new insights obtained on these uranate systems improve the information base for designing and synthesising minor actinide-containing target materials in future applications.
Yeat-Escherichia coli shuttle vectors were constructed by combination of various functional segments such as autonomous replicating sequence (ARS1), centromere region (CEN3), origin of replication of 2 $\mu$m plasmid (2 $\mu$m OR). Transformation efficiency, stability and copy number of constructed vectors were analyzed in yeast strains, SHY4(cir$^+$) containing 2 $\mu$m plasmid and NNY1(cir$^{\circ}$) without it. The results showed that centromere containing plasmids were very stable and existed at one copy per cell; fused replication system (2$\mu$m OR and ARS1) containing Plasmids were more stable and higher copy number than one replicon containing plasmids ; presence of endogenous 2$\mu$m plasmid influenced on stability and copy number of 2 $\mu$m based plasmids.
In order to investigate the ethanol fermentation properties of alcohol yeasts a laboratorial strain (CEN.PK2-1D) and two industrial alcohol yeasts (JHS100 and JHS200) of Saccharomyces cerevisiae were cultured in a pure YP medium with 300 g/L glucose and cassava hydrolysate. Spot assay and cell viability tests showed that both the JHS100 and JHS200 strains exhibited higher ethanol tolerance than the CEN.PK2-1D strain. The JHS100 strain demonstrated the highest cell growth, glucose consumption and ethanol production. In particular, an anaerobic batch fermentation of the JHS100 strain using cassava hydrolysate with 250 g/L glucose resulted in a 106.1 g/L ethanol concentration, 0.42 g/g ethanol yield and 3.15 g/L-hr ethanol productivity, which were 53%, 13%, 53% higher than the corresponding values for the CEN.PK2-1D strain. By changing the pure YP medium to cassava hydrolysate, 19% and 17% decreases in ethanol yield and productivity for the CEN.PK2-1D strain were observed, whereas the cultures of the JHS100 and JHS200 stains showed similar ethanol productivities and only an 8% decrease in ethanol yield. Furthermore, the JHS100 and JHS200 stains produced lower levels of glycerol and acetate byproducts than the CEN.PK2-1D strain. Consequently, the outstanding ethanol fermentation performance of the industrial strains might be owing to rapid cell growth, high ethanol tolerance, low nitrogen requirements and the low formation of by-products.
2003년 2월 11일부터 13일까지 3일간 아르헨티나 CASLEO 천문대의 2.15m 망원경을 이용하여 근접쌍성 TY Men과 V593 Cen을, 2003년 2월 26일부터 27일까지 2일간 보현산 천문대의 1.8m 망원경을 이용하여 근접쌍성 BX And를 에셀분광기로 분광관측하였다. IRAF의 분광처리 패키지를 사용하여 관측자료를 전처리 하였고, IRAF의 XCSAO의 CCF(Cross Correlation Function)와 Rucinski의 BF(Brodening Function)를 이용하여 세별의 단일 시선속도곡선을 각각 구하였다. (중략)
Purpose: The purpose of this study was to suggest the projected workforce of certified emergency nurses in Korea. Method: The methods used in this study are 1) demand & ratio model was used for the projected workforce of CEN, 2) Index functional formula was used for the suggestion of the number of general hospitals and hospitals, 3) Experts in Emergency care were contacted to get an opinion and information about the criteria of distribution and scope of CEN, 4) National and international internet data were collected. Result: The demand of CEN were analyzed by two ways; demand of Emergency centers only and demand of emergency centers including community centers. The number of CENs needed to meet the demands in 2002, 2005 and 2010 was estimated at minimum of 1,512 to maximum1,576, 1,640 to 1,704 and 1,892 to 1,956 respectively. The projected number of CENs for the 2002 was 1% total available nurses in Korea, and 3.2 CENs per 100,000 population. Conclusion: It is really desirable that CENs not only work for hospital emergency centers but also for emergency related centers in community.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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