Pivampicillin hydrochloride is a kind of broad spectrum antibiotics with bactericidal action, and is used in many countries, although it has bitter taste, unpleasant odour and side effects of irritating gastric mucosa, nausea, penicillin allergy, etc. For the improvement of such side effects of pivampicillin hydrochloride, microcapsules, with wall of ethylcellulose, have been prepared by coacervation method. The shape was observed through the scanning electron microscope, the release of the drug into an aqueous medium was studied and the effects of core: ethylcellulose ratio were interpreted as well as making sensory evaluation of taste and odour. There was decreasing trend in dissolution rate of the drug with the increase of core: ethylcellulose ratios, and the smaller microcapsules released their contents more rapidly. A linear relationship was established between the amount of ethylcellulose and the time for 60% release of the drug, and the release pattern was found to have similar characteristics to the release of the drug from an insoluble porous matrix. The release of the drug in the artificial intestinal fluids (pH 6.8) was found to be similar to that in water, while the release in the artificial gastric juice (pH 1.2) was slightly slower. Bioavailability of microcapsule was compared with that of pivampicillin hydrochloride in rabbits using serum concentration and urinary excretion measurements. Microcapsule gave showed slightly higher serum level than pivampicillin hydrochloride from 2 hours after administration, while no significant difference was observed in the accumulated urinary excretion rate between pivampicillin hydrochloride and microcapsule. The ulcer index of pivampicillin hydrochloride administered group was 2.6, and microcapsule administered group was 1.5, while control group was 0.8. Therefore it may be concluded that microencapsulation of pivampicillin hydrochloride is a useful pharmaceutical approach to protect the gastrointestinal tract from being injured by direct contact of pivampicillin hydrochloride without any significant difference of bioavailability.
Bacillus polyfermenticus SCD which is commonly called as Bisroot strain is being used for functional foods through the treatment of long-term intestinal disorders, since the live strains in the form of active endospores can successfully reach the target intestine in humans. The cells of B. polyfermenticus SCD were treated for 4h in artificial gastric juice (pH 2.0,3.0) and bile acid. Final viability of the strain in artificial gastric Juice (pH 2.0, 3.0) is reached to 62.8% and 81.2% respectively B. polyfermenticus SCD is resistant to antibiotics such as streptomycin, rifampicin, nystatin and ampicilin. B. polyfermenticus SCD is well known supplies the nutrients by synthesizing vitamin $B_1$, $B_2$, C and K. B. polyfermenticus SCD produces various digestive enzymes and the enzymes enable to completely digest diets in our body. Above all, $\alpha$-amylase and pretense activities are very higher than B. subtilis KCTC 1020, about two fold and twenty five fold respectively. B. polyfermenticus SCD is very stable during long-term storage period in phosphate buffers of wide-range pH, solutions of various concentrations of sodium chloride, 5% glucose solution and water.
Fourteen strains out of fifty six strains of lactic acid bacteria isolated from Kimchi showed a resistance to artificial gastric juice. In particular, lactobacilli AK 3, AK 7, BK 28, and DK 37 showed a strong resistance and their viable cell counts of the initial stage were no change after the 2 hours cultivation in an artificial gastric juice. All five lactic acid bacteria were used as starters in producing yogurts. The physicochemical characteristics of yogurts were examined. The original pH, titratable acidity, visicosity and viable cell counts of yogurts were $3.78{\sim}4.32,\;0.96{\sim}1.41%,\;1,659{\sim}2,348\;cps\;and\;1.1{\times}10^9{\sim}2.1{\times}10^9cfu/mL$, respectively. The ${\beta}-galactosidase$ activity reached maximum at 48 hr, and reduced gradually during incubation.
Emerging studies suggest that vegetables or fruit juices deemed to be potential alternative base medium for lactic acid bacteria fermentation. Until now, limited studies have been carried out to evaluate such applications. Thus, the objective of present study is that lactic acid bacteria were evaluated for their viability at low pH, growth during storage at low temperature, and $CO_2$ formation. Furthermore, the effects of grapefruit extract with respect to cell viability, sensory ability, and organic acid production were evaluated for these strains. The probiotic properties of the strains, including acid tolerance, bile tolerance, and adhesion to human intestinal epithelial cells (HT-29 cells), prebiotic characteristics, and safety features were examined. All strains survived in MRS medium broth adjusted to pH 3.8, at $10^{\circ}C$ for 6 days, and did not produce $CO_2$ to check post fermentation. The medium of grapefruit extract fermentation by Lactobacillus plantarum CJIH 203 resulted in maximal viable counts, compared with other strains, and the extract subsequently tasted sour due to the presence of lactic acid. Lactobacillus plantarum CJIH203 was highly resistant to artificial gastric juice and intestinal juice, while Lactococcus lactis SJ09 strongly adhered to HT-29 cells. Tagatose showed the greatest ability to enhance the growth of L. plantarum SJ21, relative to the other strains. All strains were verified by safety tests such as hemolysis, gelatin hydration, and urea degradation. Therefore, these strains could be promising candidates for use in reducing excessive post-fermentation and functional products.
Probiotics, including Enterococcus faecium, confer a health benefit on the host. An Enterococcus strain was isolated from healthy chicken cecum, identified as E. faecium by 16S rDNA gene sequence analysis, and designated as E. faecium L11. To evaluate the potential of E. faecium L11 as a probiotic, the gastrointestinal tolerance, immunomodulatory activity, and lifespan extension properties of the strain were assayed. E. faecium L11 showed >66% and >62% survival in artificial gastric juice (0.3% pepsin, pH 2.5) and simulated small intestinal juice (0.5% bile salt and 0.1% pancreatin), respectively. Heat-killed E. faecium L11 significantly (p < 0.05) increased immune cell proliferation compared with controls, and stimulated the production of cytokines (IL-6 and $TNF-{\alpha}$) by activated macrophages obtained from ICR mice. In addition, E. faecium L11 showed a protective effect against Salmonella Typhimurium infection in Caenorhabditis elegans. In addition, feeding E. faecium L11 significantly (p < 0.05) extended the lifespan of C. elegans compared with the control. Furthermore, genes related to aging and host defense were upregulated in E. faecium L11-fed worms. In conclusion, E. faecium L11, which prolongs the lifespan of C. elegans, may be a potent probiotic supplement for livestock.
The present study aimed to investigate the in-vitro characteristics of N4-amino acid derivatives of cytarabine for the oral delivery of cytarabine. After the synthesis of L-Ile-cytarabine, L-Leu-cytarabine and L-Arg-cytarabine, the gastrointestinal stability of each prodrug was examined using artificial gastric juice and intestinal fluids. The cellular uptake characteristics of prodrugs were also examined in Caco-2 cells. While L-Ile-cytarabine and L-Leu-cytarabine appeared to be stable in all the tested biological media during 4-hr incubation, L-Arg-cytarabine was rapidly disappeared within 5 min. Accordingly, the cellular uptake of L-Ile-cytarabine and L-Leu-cytarabine was significantly higher than that of its parent drug, cytarabine in Caco-2 cells but the cellular uptake of L-Arg-cytarabine was similar to that from its parent drug. The cellular uptake of L-Ile-cytarabine and L-Leu-cytarabine appeared to be saturable as drug concentration increased from 0.4 to 4 mM. Collectively, L-Ile-cytarabine and L-Leu-cytarabine could be promising candidates to improve the oral absorption of cytarabine via a saturable transport pathway.
Strain NK181 was isolated for probiotic use from jeotkal and based on results of API 50 CHL kit and 16S rDNA sequencing was tentatively named Lactobacillus plantarum NK181. L. plantarum NK181 was highly resistant to artificial gastric juice (pH 2.5) and bile acid and demonstrated strong adherence to Caco-2 cells. In test using API ZYM kit, eight enzymes were produced. Supernatant of L. plantarum NK181 exhibited about 30% 1,1-diphenyl-2-picyryl hedrazyl (DPPH) radical-scavenging activity and reduced cholesterol by 70%. These results demonstrate potential use of L. plantarum NK181 as health-promoting probiotic.
Kim, Chong-Kook;Hwang, Su-Won;Hwang, Sung-Joo;Lah, Woon-Lyong
Journal of Pharmaceutical Investigation
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v.19
no.2
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pp.99-107
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1989
In order to develop a pediatric liquid preparation with sustained release properties, dextromethorphan hydrobromide (DEXT) was complexed with strong cation exchange resin (CG 120) and the-complex was coated with Eudragit RS using a phase separation method by non-solvent addition. The effect of pH, ionic strength of the release medium and drug/resin ratio on the release rate of DEXT was studied. The release rate of free drug from the uncoated complex, and coated complexes with 9.5 and 18.5% Eudragit RS in artificial gastric juice were measured. The release rate from the uncoated complex was faster with higher pH, higher ionic strength of the release medium and higher drug/resin ratio. The release rate from the coated complex could be controlled by the amount of coating material, and the surface after release did not rupture into.
Earlier in Korea Kimchi was made in every family and every province has own taste and specialties. These days almost of the Kimchis are manufactured. We collected variable Kimchis, which were made for private use and isolated microorganisms. Some interesting micobial cells were identified and studied for its application as food and drinks. One of them was identified as Lactobacillus sakei KJ123. This strain is known as producing interesting aromatic components during Sakei fermentation like Kimchi in variable conditions. We tried to develop a health beverage with fermentation process. The Cucurbita maxima has been known as a traditional healthy food and variable positive effects on the human body were already reported. In this study we tried to develop a production process for a healthy fermented drink on this substrate with strains originated from Kimchi. Many kinds of lacctobacilli species existed in the fermented food cannot survive in the acidic conditions like human stomach. So we selected resisting strains in this conditions. The survival rate of Lactobacillus sakei cells in the artificial gastric juice and bile acid and other physiological characteristics at the variable conditions have been tested. After fermentation process some sensory tests on the product with panels were tried.
This study was attempted to investigate the dissolution rate and the bioavailability after oral administration of commercially available aspirin tablets in normal volunteers. The dissolution test was conducted in artificial gastric juice using basket method with three aspirin preparations (A, B and C) which were chemically equivalent. The results were as follows; The dissolution rate was higher in the order of three different brand B>A >C. Area under the blood concentration and peak blood concentration were larger in the order of brand A>B>C. Absorption rate constant and peak time were larger in the order of brand B>A>C, and there was a little difference in elimination rate constant and biological half-life. The correlation of the dissolution rate and absorption rate constant, as well as correlation of the dissolution rate and peak time showed significant linear relationship respectively. From the results of this experiment, it can be concluded that the bioavailability of aspirin tablets showed much difference according to commercial preparations, and that the bioavailability of aspirin tablets in human may be predicted from the results of dissolution rate studies.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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